枇杷叶的化学成份及药理活性研究进展.docx

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枇杷叶的化学成份及药理活性研究进展

枇杷叶的化学成份及药理活性研究进展

【关键词】枇杷叶；,,化学成份；,,药理活性

　　摘要：

目的介绍传统中药枇杷叶的化学成份及药理活性的研究进展。

方式以国内外相关文献作基础，综述了枇杷叶化学成份和药理活性的研究功效，并展望应当采纳现代科学手腕对其化学成份和药理活性进行系统研究，以拓宽其应用前景。

结果与结论目前已从枇杷叶中分离取得挥发油、三萜类、倍半萜类、黄酮类等多种化合物，其生理活性具有抗炎止咳、降血糖、抗肿瘤、抗氧化和保肝等作用。

　　关键词：

枇杷叶；化学成份；药理活性

　　枇杷叶为蔷薇科常绿小乔木植物枇杷Eriobotryajaponica（Thunb）Lindl的干燥叶，又名巴叶，商品有广杷叶和苏杷叶之分。

在我国散布普遍，大部份地域均有栽培，主产于广东、江苏、浙江、福建、湖北等地。

枇杷叶是传统医药学经常使用中草药，药用历史悠长，始载于《名医别录》，列为中品。

对枇杷叶性味和归经的熟悉，历代医家大体相同，一样以为其味苦，性微寒，归肺、胃二经。

《本草纲目》曰：

“和胃降气，清热解暑毒。

”《本草再新》曰：

“清肺气，降肺火，止咳化痰，止吐血呛血，治痈痿热毒。

”可见枇杷叶具有润肺止咳、降逆止呕之功效，经常使用于治肺热咳嗽，吐血、胃热逆呕，烦热口渴等疾病。

　　现代药理学研究说明枇杷叶具有抗炎、止咳作用，临床经常使用于医治急慢性呼吸道等疾病［1］。

最近几年研究还发觉，枇杷叶有抗肿瘤、抗病毒、降血糖、保肝利胆、清除氧自由基、增强机体免疫功能等作用。

药物化学研究说明，枇杷中要紧含有挥发油、三萜类、倍半萜类、黄酮类、氨基酸、糖类、及其他有机酸类等化学成份。

本文拟对最近几年枇杷叶的化学成份及药理活性研究进展作一简述。

　　1枇杷叶的化学成份研究

　　最近几年来，国内外学者对枇杷叶的化学成份进行了系列研究，发觉其含有挥发油、三萜类、倍半萜类、黄酮类等活性成份。

　　挥发油（essentialoil）枇杷叶中含有多种挥发油，如橙花叔醇（nerolidol）、金合欢醇（farnesol）、α、β蒎烯（α、βpinene）、莰烯（camphene）、月桂烯（βmyrcene）、对聚伞花素（pcymene）、芳樟醇（linalool）、反-氧化芳樟醇（translinalooloxide）、α衣兰烯（αylangene）、αβ金合欢烯（αβfarnesene）、樟脑（camphor）、橙花醇（nerol）、牛儿醇（geraniol）、α毕澄茄醇（αcadinol）、顺β，γ己烯醇（cisβ，γhexenol）、芳樟醇氧化物。

其中橙花叔醇（nerolidol）为挥发油含量的61%~74%，但枇杷叶中橙花叔醇（nerolidol）的气味极低，可能是橙花叔醇（nerolidol）在水蒸气蒸馏的进程中以不易挥发的结合方式经断裂后分离取得［2,3］。

　　三萜酸类（triterpenicacid）化合物是枇杷叶要紧的特点成份之一，药理研究说明其要紧有效成份集中在三萜酸类化合物。

目前从枇杷叶中取得的三萜酸类化合物，大部份为乌苏烷型、齐墩果烷型化合物：

乌苏酸（ursolicacid）、2α羟基乌苏酸（2αhydroxyursolicacid）、齐墩果酸（oleanolicacid）、2α羟基齐墩果酸（马斯里酸maslinicacid）、3β,6α,19αtrihydroxyurs12en28oicacid、2α，3αdiacetoxy12en28oicacid、2α，3α19αtrihydroxyurs12en28oicacid［2~5］。

鞠建华等［6］第一次从枇杷叶中分得坡模酸系（pomolicacid），Nunziatina等从来源于意大利的枇杷叶中分得7个乌苏烷型的游离的三萜酸类化合物（图1），其中14为新化合物，其23OH或2OH与咖啡酰或对香豆酰成酯：

（1）23反式对香豆酰萎陵菜酸（23transpcoumaroyltormenticacid）、

（2）23顺式对香豆酰萎陵菜酸（23cispcoumaroyltormenticacid）、（3）3O反式咖啡酰萎陵菜酸（3Otranspcaffeoyltormenticacid）、（4）3O香豆酰救必应酸（3Otranspcoumaroylrotundicacid）［7］。

Hideyuki等从枇杷叶中第一次分得酰化三萜酸类化合物（图2）：

3αtransferuloyloxy2αhydroxyurs12en28oicacid及megastigmaneglycosides（图3）：

（6R，9R）3oxoαionyl9Oβxylopyranosyl（1→6）βglucopyranoside和（6R，9R）3oxoαionyl9Oαrhamnopyranosy2α（1→6）βglucopyranoside［8］。

　　其他成份

　　枇杷叶中还含有苦杏仁苷、绿原酸、甲基绿原酸、山奈酚、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、刺梨酸、阿魏酸、紫罗兰酮、鞣质、儿茶素、表-儿茶素、逆没食子酸。

维生素B一、2α羟基-亚油酸,维生素B1,维生素C等［2~13］。

　　2枇杷叶的药理研究　

　　现代药理研究说明，枇杷叶要紧表此刻总三萜酸的药理活性作用，其中乌苏酸、齐墩果酸的药理作用不断被发觉且研究慢慢深切，因此引发了普遍关注。

　　抗炎和止咳作用

　　动物实验研究说明，枇杷叶中的马斯里酸、乌苏酸对角叉菜所致小鼠足肿胀及二甲苯诱导的小鼠耳肿胀有明显的抗炎作用，其中马斯里酸除对角叉菜所致小鼠足肿胀显示了很强的抑制活性外，同时也能拮抗组织胺引发的过敏性回肠收缩，并抑制释放组织胺的活性。

枇杷叶中的枇杷苷、乌苏酸、总三萜酸均能明显延长二氧化硫气体及枸橼酸喷雾所致豚鼠咳嗽的暗藏期，并明显减少咳嗽次数［6~14］。

　　降血糖作用Noreen等［15］报导枇杷叶的乙醇提取物具有明显降低正常小鼠的血糖作用，DeTommasi等［5］进一步研究报导了甲醇提取物分离取得的三萜酸类及倍半萜烯化合物对糖尿病小鼠（C57BL/KS-db/db/Ola）有明显的降血糖作用，其作用机制可能是刺激胰腺B细胞，增加胰岛素的释放水平，从而达到降低血糖作用，可是对四氧嘧啶性高血糖大鼠没有明显降低血糖作用。

　　抗癌作用日本学者Hideyuki［16］等报导，从枇杷叶中分离取得的megastigmaneglycosides和三萜酸类化合物对佛波醋（TPA）诱导的Raji细胞EB病毒初期抗原表达及致癌剂亚硝酸盐具有明显的抑制作用，Kobayashi等以口腔癌细胞为对象进行了实验，结果枇杷叶中三萜酸类化合物具有较强的抗癌活性，且无显著的细胞毒性，是决定体外抗氧化能力和抗肿瘤活性的要紧因素［17］。

枇杷叶中的乌苏酸具有普遍的生物学效应，其突出作用为抗肿瘤，它对多种致癌、促癌物有抗击作用，且对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒作用和诱导分化作用及抗血管形成作用，其防癌抗癌作用已引发重视，有望成为低毒有效的新型抗癌药［18,19］。

　　抗氧化作用

　　实验证明，枇杷叶提取物具有很强的抗氧化活性，能够明显减少DPPH自由基转化的作用，对小鼠肝脏匀浆在37℃下暴露于空气中,利用丙二酰硫脲引发的脂质过氧化反映有明显的抗氧化作用。

枇杷叶中的黄酮类化合物和绿原酸对采纳二氯荧光素法引发的氧自由基有显著的抑制作用［10］。

KwonHJ报导，枇杷叶中的甲基绿原酸是重要的抗氧化剂，能够抑制NFkappaB（核转录因子）在氧化还原反映下被激活，从而减少NFkappaB的依托基因的表达，有助于抑制炎症的发生和抗突变的作用［20］。

　　抗病毒作用　

　　枇杷叶中的3O反式咖啡酰萎陵菜酸（3Otranscaffeoyltormenticacid）具有明显降低鼻病毒的感染率，可是关于人类的HIV1和Sindbis病毒的复制无明显抑制作用［7］。

　　保肝作用枇杷叶中的齐墩果酸具有护肝、解毒作用，并能对CCl4引发的急慢性肝炎损伤有明显爱惜作用，其显著降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶的活性，能避免实验性肝硬化的发生［21］。

乌苏酸与齐墩果酸同属五环三萜类化合物，二者为同分异构体，以为也有解毒作用。

乌苏酸保肝、护肝机制可能与齐墩果酸有相似的地方，熊筱娟等从实验结果分析以为乌苏酸可能重在对抗自由基、抑制脂质过氧化物，免疫功能增强，诱导细胞凋亡的作用［22］。

　　3结语

　　纵观枇杷叶的应用历史和近代研究报导，证明枇杷叶这一历史悠长的传统中药具有多方面的药理作用，可用于多种疾病的预防和医治，并取得了良好的疗效。

可是，枇杷叶传统的提取分离方式不仅工艺复杂，而且分离量小、纯度低、溶剂消耗量大、本钱高，难以实现工业化生产。

为了提高原料药材的利用率，简化工艺程序，应进一步探讨枇杷叶有效成份的提取分离工艺，采纳先进的手腕和技术等实现现代化生产。

关于枇杷叶的药理作用，有效成份及其作用机制、协同作用研究还存在着不足，有待于对枇杷叶进行深切的化学成份及生物活性研究，寻觅有效成份并说明其构效关系，为人类的健康效劳。

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