药剂学复习资料总结.docx

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药剂学复习资料总结

药剂

第1章绪论

1药剂学：

是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制和合理利用的综合性应用技术科学。

2剂型：

是为适应诊断，治疗与预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。

3DDS：

药物传递系统。

通过制剂手段使药物在必要的时间内，在适宜的部位按一定的速度释放，并在较长时间维持有效的血药浓度，或使药物载体到达特定靶器官释放药物，达到靶向治疗，减少毒副作用，提高疗效的目的。

4GMP：

药品生产质量管理规范，是药品生产和管理的基本准则。

第二章

1等渗溶液：

渗透压相等的溶液。

2等张溶液：

是指与细胞膜具有相同张力的溶液，与细胞膜接触时细胞膜功能和结构不变，是一个生物学概念。

红细胞与0.9%氯化钠溶液中浸泡。

红细胞即不会发生体积变化更不会发生溶血。

第三章

1表面活性剂：

是指具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。

表面活性剂的共同特点：

是由非极性烃链和极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，非极性基团可以是脂肪烃链，芳烃链或环烷烃。

极性基团种类繁多，一般为带电的离子基团和不带电的极性基团。

如羧酸，硫酸等等。

大部分的表面活性剂都是在水溶液中使用。

2HLB：

亲水--亲油平衡值，HLB值为0时完全亲油，20时完全亲水，非离子型表面活性剂的HLB比例在0---20之间变化，非离子型表面活性剂毒性较小。

3胶束：

表面活性剂在水中溶解，当浓度降低时，在溶液表面形成单分子吸附膜，如果增加浓度到一定值时，溶液表面的正吸附达到饱和。

继续增加表面活性剂的浓度，多余的部分则转入溶液中形成的缔合物称之为胶束（micelle）。

因表面活性剂有亲油基团，水分子与表面活性剂分子间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲油基团内向，亲水基团外向，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的胶束。

4临界胶束浓度（CMC）：

表面活性剂形成胶束的最低浓度cmc越小，表面活性越好。

5HLB是由Griffin提出的表面活性剂的HLB值与其用途有关：

值为3--6时适用于W/O型乳化剂，值为8--18时，适用于O/W型乳化剂，值为13--18时，可作增溶剂，值为7--11时可作为润湿剂等。

6离子型表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化，在某一温度急剧升高时，该转折点想对应得温度称为Krafft点，此点相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。

7阳离子表面活性剂有较高毒性，非离子型表面活性剂毒性较小，阴离子表面活性剂毒性居中。

表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服，非离子型表面活性剂毒性较小，供静脉注射用的泊洛沙姆188毒性很小。

8符合注射要求的表面活性剂并不多，目前常用的是泊洛沙姆和磷脂。

-----乳化剂。

9“目”：

指在筛面的每1英寸（25.4mm）长度上开有的孔数。

10有效期：

是指保证药品的质量在规定指标内的贮存时间或允许使用的期限。

第9章液体制剂

1液体制剂：

系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

2分散体系

3液体制剂常用的附加剂

1）增溶剂：

指能提高难溶性药物溶解度的表面活性剂。

某些难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中的溶解度增加并形成溶液的过程称为增溶。

增溶原理:

表面活性剂在液体表面正吸附后随着浓度的增大进一步进入液体内部，形成胶束增溶。

2）助溶剂：

难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等以增加药物在溶剂中的溶解度的过程称为助溶。

具有增加药物溶解度的物质称为助溶剂。

常用助溶剂

①无机化合物：

KI。

②某些有机酸及其钠盐：

苯甲酸钠

③酰胺类化合物：

烟酰胺，尿素、乌拉坦、乙酰胺。

3）潜溶剂：

指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。

潜溶原理：

某些溶剂与水分子能形成氢键结合并能增加它们介电常数，能增加难溶性药物溶解度。

4胶体制剂：

高分子溶液与溶胶属于胶体分散体系，高分子溶液是以单分子状态分散的体系，表现出均相体系的各种特征，属于热力学稳定体系。

溶胶是疏水性物质，以纳米尺度的颗粒形式（多分子聚集体）分散于介质中形成的非均相体系，属于热力学不稳定体系。

5高分子溶液的聚结

高分子化合物含有大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜。

可阻止高分子化合物分子之间的相互凝聚，这是高分子化合物稳定的主要原因。

盐析：

向溶液中加入大量的电解质、则由于电解质的强烈水化作用，破坏了水化膜，使高分子化合物凝结而沉淀的现象。

陈化：

高分子溶液在放置过程中也会自发地凝结而沉淀的现象。

絮凝：

由于盐类、pH值、絮凝剂等的影响，使高分子化合物凝结的现象。

6胶凝作用

一些亲水性高分子溶液如明胶水溶液、琼脂水溶液，当温度降低时，高分子溶液就形成网状结构、水被全部包含在网状结构中，形成了不流动的半固体状物，称为凝胶，如软胶囊的囊壳就是这种凝胶，形成凝胶的过程成为胶凝。

凝胶失去网状结构中的水分时，体积缩小，形成干燥团体称干胶。

7

制备高分子溶液首先要经过溶胀过程。

有限溶胀：

指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子的过程。

无限溶胀：

由于高分子空隙间存在水分子，降低了高分子分子间的作用力（范德华力），溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中而形成高分子溶液。

此过程需搅拌加热。

8溶胶剂：

固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态液体分散体系，又称疏水胶体溶液。

胶粒大小为1～100nm间，属热力学不稳定体系

9混悬剂

1）受重力作用沉降，沉降速率服从Stoke’s定律：

公式

微粒沉降速度与微粒半径成正比，与分散介质的黏度成反比。

2）在混悬剂中加入适量电解质，使ζ电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程，称絮凝。

电位在20--25mv

絮凝特点：

沉降速度快沉降体积大振摇后能迅速恢复均匀混悬状态

物理稳定性好可长时间保存

向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程，称反絮凝

非絮凝特点：

易引起粒子结饼，无法再恢复混悬状态

但流动性好，易于倾倒，适于在短时间内应用的混悬剂

絮凝剂：

是一种中和微粒电荷，降低微粒的电位，使微粒发生絮凝的电解质。

反絮凝剂：

增加微粒的电位，使微粒间斥力增加，降低絮凝度的电解质。

3）混悬剂的稳定剂

助悬剂：

指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

高分子助悬剂的作用：

（1）天然高分子助悬剂如阿拉伯胶桃胶。

（2）合成或半合成的高分子助悬剂如甲基纤维素聚维酮等等。

（3）触変胶利用触変胶的触变性，即凝胶与溶胶恒温转变的性质，使静置时形成凝胶防止微粒沉降，摇匀后变为溶胶有利于混悬剂的使用。

（4）硅藻土

4）水飞法：

原理：

利用粗细粉末在水中悬浮或沉降速度不同的性质，在水中将极细粉分离的方法。

即将药物适当破碎，置乳钵或其他容器中，加入适量清水，研磨成糊状，再加多量水搅拌，静置时粗粒即下沉，倾出细粒混悬液，下沉的粗粒再研磨，如此反复操作，研细即可。

增加溶解度的方法？

添加增溶剂，添加助溶剂，增加潜溶剂，引入亲水基团，制成盐类

液体制剂的优缺点：

1.药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。

2.可减少刺激性。

3.给药途径广泛，内服、外用4.便于分取剂量，服用方便。

B.缺点

1.化学稳定性差、易降解、易霉变2.非均相体系物理稳定性差，易沉淀或絮凝3.不易携带和运输

5）沉降体积比F值的测定--F值越大混悬剂越稳定F=V/V0=H/H0F值在0--1之间。

输液：

输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，它是注射剂一个分支，一次注射在100ml以上。

！

输液的质量检查：

澄清度与微粒检查；热源与无菌检查；含量及PH及渗透压检查：

主要存在的问题及解决方法。

10乳剂

1）乳剂：

系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。

乳剂由水相，油相和乳化剂组成。

2）乳剂的作用特点：

①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高；

②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便；

③O/W型乳剂—可掩盖不良味道；

④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激；

⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。

3）乳化剂：

使互不相溶的液体形成稳定乳液状的化合物称为乳化剂。

1，阴离子型表面活性剂：

如硬脂酸钠等，用于外用乳剂。

2，非离子型表面活性剂：

W/O型有脂肪酸山梨坦--span--司盘类，如20，40，60，80等

O/W型有聚山梨酯——ween--吐温类，如20，40，60，80等

4）混合乳化剂中HLB值的调节乳化剂混合使用可改变HLB值，混合乳化剂的HLB有加合性阴离子型和阳离子型乳化剂不能混合使用——反应！

5）乳剂的稳定性：

乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，乳剂长发生下列变化：

分层，絮凝，转相，合并和酸败等想象。

分层：

放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象。

也叫乳析

分层的主要原因：

密度差（由重力产生）

絮凝：

乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。

—乳剂合并的前奏。

絮凝的主要原因：

电解质和离子型乳化剂（乳滴间的相互作用力）

转相：

O/W型乳剂　转为　　W/O型乳剂

合并（coalescence）——乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。

乳剂的破裂（breakingorcreaking）——乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。

合并和破裂是不可逆过程（乳化膜被破坏）　

酸败：

变质乳剂　

第10章灭菌剂与无菌制剂

一热源（pyrogen）：

指能引起人体特殊致热反应的物质，它是微生物的代谢产物。

致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热源。

热源是微生物所产生的一种内毒素，内毒素由磷脂，脂多糖和蛋白质组成。

其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。

二去除热源的方法：

高温法酸碱法吸附法超滤法凝胶滤过法离子交换法反渗透法

三等渗溶液不一定是等张溶液等张溶液也不一定是等渗溶液，

四冰点降低数据法：

知道某溶液的冰点然后再把其他溶液的冰点降低到与之相等，这两种溶液等渗。

五水处理：

滤过法

通常须采用石英砂滤器、活性炭滤器及细滤过器组合而成的滤过器滤过。

离子交换法

利用离子交换树脂除去水中的阴阳离子，在除热原方面不如蒸馏法可靠

电渗析法

电渗析法纯化水的基本原理是利用电场的作用，离子定向迁移并选择性透过离子交换膜达到纯化的目的。

蒸馏法

蒸馏法是制备注射用水最经典的方法。

可以除去水中大于1μm所有不挥发性物质和大部分0.09～1μm的可溶性小分子无机盐类，还可以除去悬浮物、胶体、细菌、病毒、热原等杂质。

反渗透法

美国药典从十九版起收载，作为制备注射用水的法定方法之一。

它为注射用水的制备开辟了一条不同于各类蒸馏水器的新的途径。

这些方法处理后得到纯化水，纯化水经过蒸馏后得到注射用水，注射用水再经过灭菌后得到灭菌注射用水，注射用水可以用于配置注射剂，滴眼剂等灭菌制剂以及注射用容器的清洗。

六注射剂（injections）：

系指供注入体内的药物无菌制剂，包括灭菌的溶液、乳浊液或混悬液，以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。

注射剂由药物，溶剂，附加剂和特制的容器所组成。

七注射剂特点：

起效迅速、作用可靠

适用于不宜口服的药物

适用于不能口服的病人

产生局部定位作用

延长药效

用不便且注射疼痛；注入人体后，其生理作用难以逆转

八注射用油的质量要求：

①无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液；在10℃时应保持澄明。

②碘值为79～128，皂化值为185～200，酸值不大于0.56。

碘值反映油脂中不饱和键的多寡。

碘值过高，不饱和键多，由易氧化酸败。

皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量。

酸值说明油脂中游离脂肪酸的多寡。

九注射剂生产环境区域划分和工艺流程

十纯化水的制备流程

原水--砂滤器--炭滤器--精滤器--离子交换--反渗透--纯化水

十一注射剂配置方法

药液的配制有浓配和稀配两种方法。

一般采用稀配法，即将原料加入所需的溶剂中一次配成所需的浓度，该法简便，适合于质量较好的原料

浓配法是将全部原料药物加入部分溶剂中配成浓溶液，加热过滤，必要时也可冷藏后再滤过，然后稀释至所需浓度，适合于质量较差的原料。

不易滤清的药液可加0.1%--0.3%活性炭处理。

输液剂是等渗，高渗或等张，且不能添加任何抑菌剂

十二灭菌条件：

121℃温度下灭菌F0分钟的效果，F0称为标准灭菌时间，微生物杀灭的F0时间为8分钟常定位F012分钟。

十三热源检查法：

细菌内毒素检查法（鲎试验法）

其原理是利用鲎的变形细胞溶解物与内毒素之间的凝集反应

鲎细胞中含有一种凝固酶原和一种凝固蛋白原，前者经内毒素激活而转化成具有活性的凝固酶，使凝固蛋白原转变为凝固蛋白而形成凝胶。

鲎试验法比家兔试验法灵敏度十倍。

对革兰阴性菌最敏感。

十四注射用无菌粉末

冷冻干燥技术：

冷冻干燥技术是把含有大量水分的物料预先进行降温，冻结成冰点以下的固体，在一定真空条件下使冰直接升华或加热升华，从而去除水分得到干燥产品的一种技术。

凡是对热敏感，而且在水溶液中不稳定的药物，都可采用冻干法制备干燥粉末。

冷冻干燥的优点：

1）可避免药品因高热而分解变质。

2）所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有的特性。

3）含水量低，一般在1%--3%范围内，有利于产品长期贮存。

4）产品中的微粒物质比较少，因为污染机会相对比较少。

5）产品剂量准确，外观优良。

缺点：

溶剂不能随意选择，有时某些产品重新溶解时出现浑浊。

成本高。

冷冻干燥存在的问题及处理方法：

1）含水量偏高。

可用旋转冷冻机去解决，

2）喷瓶为防止喷瓶，必须控制预冻温度在共熔点以下10--20℃，同时加热升华，温度不宜超过共熔点。

3）产品外形不饱满或者萎缩，可在处方中加入适量甘露醇，氯化钠等填充剂，并采取反复预冻法。

眼剂

一滴眼剂：

指由药物与适量辅料制成的无菌液体制剂。

二滴眼剂的质量要求：

pH值：

正常眼可耐受的pH为5.0～9.0；pH6～8时无不舒适感觉；小于5.0和大于11.4有明显的感觉。

眼对碱性比较敏感，较强酸更能使眼损伤。

渗透压：

眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6％～1.5％的氯化钠溶液，超过2％就有明显的不适。

眼球对渗透压的感觉不如对pH值的敏感。

无菌：

眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限。

用于眼外伤的眼用制剂要求绝对无菌，同时不允许加入抑菌剂。

澄明度：

滴眼剂的澄明度要求比注射剂要低些。

混悬型滴眼剂应进行药物颗粒细度检查，含15чm以下的颗粒不得少于90%，50微米m的颗粒不得超过10%。

第11章固体制剂

一口服制剂吸收的快慢顺序：

溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂

二、Noyes-Whitney方程

药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：

论述了药物的溶出速度与诸因素的定量更新。

dC/dt=KS（CS-C）K=D/Vδ

式中：

K-溶出速度常数S-溶出界面面积

D-药物的扩散系数CS-药物的溶解度

δ-扩散边界层厚C-药物的浓度

V-溶出介质的量

三改善药物溶出速度的措施：

（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）

（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）

（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等）

四散剂

1，散剂（powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

2，散剂的制备工艺：

物料--粉粹--过筛--混合（辅料）--分剂量--质量检查--包装--散剂、

3等量递加法：

即将量大的药物研细，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入量小的药物研细后，加入等量其他细粉混匀，如此倍量递增混合至全部混匀，再过筛混合即成。

4，倍散：

“倍散”系指在小剂量的毒剧药中添加一定量的稀释剂制成的稀释散

处方分析：

五片剂

1，片剂（Tablets）是指药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的固体制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一

2片剂分类：

1）泡腾片：

含有泡腾崩解剂的片剂。

2）咀嚼片：

即在口中咀嚼、嚼碎后咽下的片剂。

对于崩解困难的药物有利于吸收。

其特点与正好泡腾片相反，不含崩解剂。

3）分散片：

遇水迅速崩解并均匀分散的片剂。

需要注意的是其和泡腾片的区别。

（在21℃±1℃的条件下水中3分钟须崩解分散，并通过180μm孔径的筛网）

3片剂常用的辅料：

1）片剂辅料的一般要求：

①化学稳定性较高，不与主药发生任何物理化学反应。

②对人体无毒、无害、无不良反应。

③不影响主药的疗效和含量测定。

2）片剂辅料的5大功能：

①有粘性，可使片剂成型。

②有吸湿性，可使片剂迅速崩解。

③有润滑性，可使颗粒具有流动性。

④有吸收性，可使液体药物成为固态。

⑤有稀释性，能使任何小剂量的药物均可制成片剂。

3）常用片剂辅料的分类：

稀释剂：

水溶性：

乳糖、糖粉、甘露醇

亲水性：

淀粉、糊精微晶纤维素

不溶于水：

碳酸钙、磷酸氢钙

润湿剂和粘合剂：

润湿剂（moisteningagent）系指本身没有粘性，但能诱发物料的粘性，以利于制粒的液体。

常用的润湿剂是蒸馏水和乙醇。

粘合剂（adhesives）：

指能对无粘性或粘性小的物料给予粘性，从而使料聚集成粒的固体粉末或粘稠液体。

常用的粘合剂是淀粉浆羟丙甲纤维素（HPMC）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）乙基纤维素（EC）：

目前常用于缓，控释制剂的包衣材料。

聚维酮（PVP）－－聚乙烯比咯烷酮聚乙二醇（PEG）

崩解剂：

1）内加法：

将崩解剂加入制粒之前的物料，片剂的崩解将发生于颗粒内部

外加法：

将崩解剂加入压片之前、整粒之后的干颗粒中，片剂的崩解将发生于颗粒之间。

内外加法：

即内加一部分，外加一部分，崩解既发生在颗粒内部也发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。

崩解速度：

外加法＞内外加法＞内加法；溶出速度：

内外加法＞内加法＞外加法

润滑剂：

硬脂酸镁

•硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广

•用量一般为0.1%～1%，用量过大时，其疏水性影响片剂的润湿性。

不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂

色香味调节剂

4片剂的制备：

干法制粒压片法直接压片法半干式颗粒压片法湿法制粒压片法

压片三大要素：

流动性、压缩成型性、润滑性

湿法制粒工艺流程

适用于粉末直接压片的优良辅料有：

微晶纤维素、无水乳糖、喷雾干燥乳糖、可压性淀粉、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶等。

这些辅料的优点是流动性，压缩成形性好。

粉末直接压片的优点：

省时节能、工艺简单、工序少、适用于湿热不稳定性药物。

粉末直接压片的缺点：

粉末流动差、片重差异大、容易造成裂片等。

松片：

片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象。

原因是粘合力差压缩压力不足。

添加粘合剂；调整压力

黏冲：

造成原因是颗粒不够干燥，物料较易吸湿润滑剂选用不当等等。

重新干燥，防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头

包衣的目的：

①掩盖不良臭味，减少对胃肠的刺激。

②使药品与空气、光线等隔绝，起防潮、避光、防变质的作用。

③使药物发挥定向作用。

④使药物发挥长效作用。

⑤改善片剂外观，使患者赏心悦目，乐于接受，起精神疗法的作用。

5片剂的质量检查：

测量脆碎度的仪器叫脆碎度仪

仪器以25转／分转动，4分钟或100转后，取出片剂称重，要求重量损失在0.8％以内方为合格

崩解时限：

药典规定测量片剂崩解度的仪器是崩解仪。

测量时，取样品6片，必须全部在规定时间内崩解方为合格，如有一片不能完全崩解，应另取6片重新测试，需全部合格

普通片15min浸膏片糖衣片60min分散片，可溶片3min舌下片，泡腾片5min

薄膜衣片30min

溶出度与释放度：

溶出度是指在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度

缓控释制剂和肠溶制剂的溶出度称为释放度，其溶出介质不同于一般片剂

常用的溶出度测定方法有：

转篮法、浆法、循环法，最常用的是转篮法和浆法

胶囊剂

一胶囊剂：

指药物或药物和辅料的混合物充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。

分为软，硬胶囊，缓，控释胶囊和肠溶胶囊。

二硬胶囊（空白）的制备工艺：

溶胶--配液--蘸胶（制坯）--干燥--拔壳--切割--整理

硬胶囊共有8种规格，常用的为0（0.75ml）,1（0.55ml）,2（0.4ml）号

三软胶囊的囊材：

由明胶，增塑剂及水组成。

其重量比例为明胶：

增塑剂：

水==1:

0.4--0.6:

1

四胶囊剂平均装量与重量差异限度

平均装量装量差异限度

0.03g以下10%

0.3g及0.3g以上7.5%

凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检查。

膜剂

一膜剂（films）：

指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。

二成膜材料：

1天然材料：

明胶阿拉伯胶果胶等等。

此类膜材料多数溶于水，有较好的黏性，但单独使用，其成膜性能较差。

2合成高分子材料：

常用的材料有羟丙甲纤维素（HPMC）,羟丙纤维素（HPC），聚乙烯醇（PVA），聚维酮（pvp）

第12章半固体制剂

一软膏剂（ointments）：

是指药物和适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

软膏剂具有热敏性和触变性。

二软膏剂由主药和基质两部分组成。

常用的基质为：

油脂性基质，乳剂型基质，水溶性基质。

1，油脂性基质特点：

是润滑，无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用。

对皮肤有保护软化作用。

缺点：

油腻性大，吸水性差，与分泌物不易结合，不易洗除，药物释放性能差。

1）烃类：

凡士林，石蜡等等凡士林中加入适量羊毛脂，胆固醇和一些高级脂肪醇类能增加其吸水性。

2）类脂类：

羊毛脂：

具有良好吸水性，能与近2倍量的水均匀混合。

羊毛脂与凡士林以1:

9的比例合用。

增加其吸水性。

蜂蜡：

具有弱表面活性作用，属W/O型辅助乳化剂，常在W/O型乳化剂基质中增加基质的稳定性与调节稠度。

2乳剂型基质：

W/O型乳剂型基质与冷霜类护肤品相似，性质稳定，油腻性较大。

1）肥皂类：

一价皂：

HLB值为15--18，一般用作O/W型基质的乳化剂。

多价皂：

二，三价金属氧化物与脂肪酸作用生成多价皂，HLB值<6，用作W/O型乳化剂。

栓剂

一栓剂：

指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体状制剂。

二双层栓剂由前端溶解性高，后端能迅速吸收水分膨润形成凝胶赛而抑制栓剂向上移动的基质组成，这样可达到避免首过效应的目的。

栓剂引入直肠越浅，首过效应越小。

三栓剂的基质：

1油脂性基质：

应要求酸价在0.2以下，皂化价约200--245，碘价低于7，熔点与凝点之差要小。

如可可豆脂，β型最稳定，熔点为34℃左右。

2水溶性基质：

甘油明胶：