福王外推.ppt

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通用名：

紫杉醇（通用名：

紫杉醇（Paclitaxel）Paclitaxel）国外情况：

国外情况：

19921992年在美国上市年在美国上市FDAFDA批准紫杉醇的第一个适应症为转移性卵巢癌单用、批准紫杉醇的第一个适应症为转移性卵巢癌单用、联合安全有效，初治难治均可联合安全有效，初治难治均可国内情况：

紫杉醇原料和注射剂已于国内情况：

紫杉醇原料和注射剂已于19951995年通过我国年通过我国的二类新药审评的二类新药审评作用机制作用机制在细胞增殖周期中，紫杉醇在细胞增殖周期中，紫杉醇能与微管亚单位中的微管蛋能与微管亚单位中的微管蛋白牢固结合，促进微管聚合，白牢固结合，促进微管聚合，抑制着丝点微管解聚，从而抑制着丝点微管解聚，从而阻止染色体的移动及去极化，阻止染色体的移动及去极化，保持微管蛋白稳定，使细胞保持微管蛋白稳定，使细胞阻滞在晚阻滞在晚GG22-M-M期，从而抑制肿期，从而抑制肿瘤细胞恶性增殖。

因此紫杉瘤细胞恶性增殖。

因此紫杉醇为周期特异性药（醇为周期特异性药（CCSACCSA），），能杀灭肿瘤于能杀灭肿瘤于GG22-M-M期。

期。

临床应用临床应用卵巢癌的最有效药物卵巢癌的最有效药物大量临床试验发现并肯定了紫杉醇是治疗卵巢癌大量临床试验发现并肯定了紫杉醇是治疗卵巢癌包括对铂类耐药卵巢癌的最有效药物。

紫杉烷类包括对铂类耐药卵巢癌的最有效药物。

紫杉烷类抗癌药物与顺铂联合使用作为治疗晚期卵巢癌的抗癌药物与顺铂联合使用作为治疗晚期卵巢癌的一线用药，无论是初次使用，还是已经过顺铂化一线用药，无论是初次使用，还是已经过顺铂化疗后的复发者，都显示出独特的抗癌活性。

疗后的复发者，都显示出独特的抗癌活性。

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王莺王莺.紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述J.J.海峡药学海峡药学,2007,19（8）:

9799.,2007,19（8）:

9799.卵巢癌的最有效药物卵巢癌的最有效药物TPTP组中位生存期为组中位生存期为3535个月，个月，CPCP组中位生存期为组中位生存期为22.522.5个月，个月，TPTP方方案中位生存期显著高于案中位生存期显著高于CPCP方案对照组。

方案对照组。

结论：

结论：

TPTP方案是治疗晚期卵巢上皮癌较理想的方案。

方案是治疗晚期卵巢上皮癌较理想的方案。

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李从铸李从铸,黄萍等黄萍等.紫杉醇联合铂类药物治疗紫杉醇联合铂类药物治疗1616例晚期卵巢上皮癌例晚期卵巢上皮癌J.J.中国中国癌症杂志癌症杂志,2002,12（3）:

249250.,2002,12（3）:

249250.组别组别例数例数CRPRSDPDCR+PR（%）TP16573175.0CP243710441.7合计合计4081413555.0汕头大学医学院附属肿瘤医院妇瘤科汕头大学医学院附属肿瘤医院妇瘤科TPTP方案：

紫杉醇联合铂类药物治疗晚期卵巢上皮癌；方案：

紫杉醇联合铂类药物治疗晚期卵巢上皮癌；CPCP方案：

环磷酰胺加方案：

环磷酰胺加铂类药物为主铂类药物为主治疗晚期乳腺癌的理想治疗方案治疗晚期乳腺癌的理想治疗方案1994年美国FDA批准紫杉醇用于治疗复发转移乳腺癌，2000年批准用于早期乳腺癌术后的辅助治疗。

紫杉醇一线治疗复发转移乳腺癌的有效率为3260，对既往蒽环类失败的复发转移乳腺癌为2l32。

临床上紫杉醇联合顺铂方案治疗晚期乳腺癌，疗效确切，是临床上紫杉醇联合顺铂方案治疗晚期乳腺癌，疗效确切，是一种理想的联合治疗方案。

一种理想的联合治疗方案。

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王莺王莺.紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述J.J.海峡药学海峡药学,2007,19（8）:

9799.,2007,19（8）:

9799.Ref:

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江泽飞江泽飞,宋三泰宋三泰.紫杉醇在乳腺癌化疗临床应用的新进展紫杉醇在乳腺癌化疗临床应用的新进展J.J.中国癌症杂志中国癌症杂志,2003,13（4）:

289292.,2003,13（4）:

289292.治疗晚期乳腺癌治疗晚期乳腺癌2828例，均为女性例，均为女性。

肺转移。

肺转移1111例，骨转移例，骨转移1O1O例，肝转移例，肝转移55例，胸壁软例，胸壁软组织转移组织转移88例，其中例，其中99例初治，例初治，1919例复治。

例复治。

紫杉醇联合表阿霉素与紫杉醇联合顺铂化疗疗效紫杉醇联合表阿霉素与紫杉醇联合顺铂化疗疗效Ref:

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苏卫苏卫,孙素华孙素华.以紫杉醇为主的联合化疗方案治疗转移性乳腺癌以紫杉醇为主的联合化疗方案治疗转移性乳腺癌J.J.临临床肿瘤学杂志床肿瘤学杂志,2003,8（3）,186187.,2003,8（3）,186187.方案方案例数例数CRPRSDPDCR+PR（%）紫杉醇+表阿霉素15183360.0紫杉醇+顺铂13082361.5合计281165660.7江阴市人民医院江阴市人民医院非小细胞肺癌非小细胞肺癌岳阳市第一人民医院岳阳市第一人民医院应用紫杉醇加顺铂联合应用紫杉醇加顺铂联合（TP）（TP）方案治疗老年晚期非方案治疗老年晚期非小细胞肺癌小细胞肺癌（NSCLC）（NSCLC）患者患者3737例例临床疗效临床疗效:

本组无本组无CRCR病例，病例，PR15PR15例，例，SD18SD18例，例，PD4PD4例，例，CR+PRCR+PR为为40.540.5，初治病例有效率为，初治病例有效率为41.941.9，复治复治33.333.3；2222例可评价生存期病例，中位生存例可评价生存期病例，中位生存期期9.49.4个月个月（3（31616个月个月）Ref:

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管丽莉等管丽莉等.国产紫杉醇加顺铂治疗老年晚期非小细胞肺癌的临床观察国产紫杉醇加顺铂治疗老年晚期非小细胞肺癌的临床观察J.J.临床肿瘤学杂志临床肿瘤学杂志,2005,10

（2）:

207208.,2005,10

（2）:

207208.紫杉醇应用于宫颈癌紫杉醇应用于宫颈癌宫颈癌也是女性常见恶性肿瘤之一，中晚期宫颈癌也是女性常见恶性肿瘤之一，中晚期宫颈癌由于失去手术机会，常用放化疗联合紫杉宫颈癌由于失去手术机会，常用放化疗联合紫杉醇顺铂方案进行治疗醇顺铂方案进行治疗近期疗效近期疗效放射治疗放射治疗33个月后两组患者肿瘤完全消退情况，放化疗组个月后两组患者肿瘤完全消退情况，放化疗组CR27CR27例，例，完全缓解率为完全缓解率为909000（27（273O）3O），单放疗组，单放疗组CR20CR20例，完全缓解率为例，完全缓解率为666677（20（203O）3O），两组比较，放化疗组优于单放组，统计学有显，两组比较，放化疗组优于单放组，统计学有显著差异著差异（x（x22=4=4812812，P=0P=0028）028）。

四川省肿瘤放射科四川省肿瘤放射科Ref:

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吴双，彭瑛，李志琳，杨家林，樊林，王冀川，文浩吴双，彭瑛，李志琳，杨家林，樊林，王冀川，文浩.紫杉醇联合化疗紫杉醇联合化疗同步放射治疗局部晚期宫颈癌的临床研究同步放射治疗局部晚期宫颈癌的临床研究J.J.四川肿瘤防治四川肿瘤防治,2007,2007年第年第2020卷卷第第44期（期（270-272270-272）其他癌症中的应用其他癌症中的应用周剂量紫杉醇联合氟脲嘧啶、顺铂和醛氢叶酸组成周剂量紫杉醇联合氟脲嘧啶、顺铂和醛氢叶酸组成的的PLFPPLFP方案可能是治疗晚期食管癌较好的化疗方案方案可能是治疗晚期食管癌较好的化疗方案紫杉醇联合奥沙利铂化疗有较好的疗效，总体耐受紫杉醇联合奥沙利铂化疗有较好的疗效，总体耐受性好，是消化道反应较剧、骨髓储备能力较好、既性好，是消化道反应较剧、骨髓储备能力较好、既往应用往应用55FuFu耐药的晚期胃癌患者的首选化疗方案之耐药的晚期胃癌患者的首选化疗方案之一。

一。

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王莺王莺.紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述J.J.海峡药学海峡药学,2007,19（8）:

9799.,2007,19（8）:

9799.Ref:

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施险峰等施险峰等.周剂量紫杉醇联合周剂量紫杉醇联合LFPLFP方案治疗晚期食管癌的临床观察方案治疗晚期食管癌的临床观察J.J.肿瘤基肿瘤基础与临床础与临床,2007,20（5）:

403405.,2007,20（5）:

403405.Ref:

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朱丽英朱丽英.紫杉醇联合奥沙利铂治疗晚期胃癌紫杉醇联合奥沙利铂治疗晚期胃癌3838例临床疗效观察例临床疗效观察J.J.中国民康医中国民康医学学,2007,19（9）,716,795,814.,2007,19（9）,716,795,814.周剂量治疗方案周剂量治疗方案随着紫杉类药物用于临床化疗的研究深入，紫杉随着紫杉类药物用于临床化疗的研究深入，紫杉类药物类药物77天一次疗法（密集型疗法）逐渐被认识并在天一次疗法（密集型疗法）逐渐被认识并在临床上使用。

临床上使用。

紫杉类药物密集型疗法和传统疗法比较，治疗紫杉类药物密集型疗法和传统疗法比较，治疗效果相似，但是患者毒副反应发生率较传统疗法少，效果相似，但是患者毒副反应发生率较传统疗法少，特别是对于年老体弱的化疗患者使用紫杉醇密集型疗特别是对于年老体弱的化疗患者使用紫杉醇密集型疗法优势更加明显。

但是由于临床工作的复杂性，在具法优势更加明显。

但是由于临床工作的复杂性，在具体制定化疗方案时还需要结合患者具体情况进行个体体制定化疗方案时还需要结合患者具体情况进行个体化治疗化治疗推荐剂量：

推荐剂量：

紫杉醇紫杉醇6080mg/m6080mg/m22，d1,d8,d15d1,d8,d15静脉滴注，时间静脉滴注，时间1h,1h,停药一周，进入下一疗程，停药一周，进入下一疗程，44周为一疗程，治疗周为一疗程，治疗2626个疗程。

个疗程。

处方资料处方资料【用法用量】【用法用量】预防发生过敏反应预防发生过敏反应使用方法使用方法：

用生理盐水、：

用生理盐水、5%5%葡萄糖或葡萄糖或5%5%葡萄糖生理盐水稀释后静滴葡萄糖生理盐水稀释后静滴稀释后的浓度稀释后的浓度：

0.30.31.21.2mg/mlmg/ml溶液溶液时间时间：

33小时小时使用剂量使用剂量时间时间给药给药剂量剂量治疗前治疗前1212小时小时地塞米松口服地塞米松口服2020mgmg治疗前治疗前66小时小时治疗前治疗前30306060分钟分钟苯海拉明肌注或口服苯海拉明肌注或口服5050mgmg西咪替丁西咪替丁（雷尼替丁雷尼替丁）静注静注300300mgmg（5050mgmg）单药单药135135200200mg/mmg/m22粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子（G-CSFG-CSF）支持支持250250mg/mmg/m22联合用药联合用药135135175175mg/mmg/m22（3344周重复）周重复）处方资料处方资料不良反应发生原因不良反应发生原因紫杉醇为白色或灰白色粉末，几乎不溶于水紫杉醇为白色或灰白色粉末，几乎不溶于水（溶解度只有溶解度只有0.25txg0.25txgml）ml），无法实现口服给药，只能通过静脉注射，无法实现口服给药，只能通过静脉注射。

现行临床。

现行临床使用的紫杉醇制剂是用使用的紫杉醇制剂是用聚氧乙烯蓖麻油聚氧乙烯蓖麻油（CremophoroEL）（CremophoroEL）与无水乙醇与无水乙醇11：

11混合制成的油剂，注射给药前用生理盐水或混合制成的油剂，注射给药前用生理盐水或55葡萄糖溶液稀释到葡萄糖溶液稀释到给药浓度。

这种药物载体具有毒副作用，主要表现出剂量限制性毒性给药浓度。

这种药物载体具有毒副作用，主要表现出剂量限制性毒性（骨髓抑制、白细胞减少骨髓抑制、白细胞减少）、肠穿孔、毛囊炎、过敏反应、肠穿孔、毛囊炎、过敏反应（呼吸困难、呼吸困难、血管神经性水肿及荨麻疹血管神经性水肿及荨麻疹）、低血压与心动过缓、肝功能损害、低血压与心动过缓、肝功能损害（谷丙转谷丙转氨酶氨酶（GPT）（GPT）升高升高）恶心、呕吐、肌肉疼、关节疼等症状。

恶心、呕吐、肌肉疼、关节疼等症状。

推测推测紫杉醇紫杉醇的不良反应的产生主要是因为紫杉醇作用于细胞内的不良反应的产生主要是因为紫杉醇作用于细胞内微管系统，而该系统遍布于体内所有的细胞，故紫杉醇的作用未能特微管系统，而该系统遍布于体内所有的细胞，故紫杉醇的作用未能特异地靶向癌细胞，而是普遍作用于体内各种细胞。

异地靶向癌细胞，而是普遍作用于体内各种细胞。

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王卫斌王卫斌.紫杉醇的研究进展紫杉醇的研究进展.林业调查规划林业调查规划J.2007,32（4）:

4044.J.2007,32（4）:

4044.Ref:

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王莺王莺.紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述紫杉醇类抗癌药物的临床应用概述J.J.海峡药学海峡药学,2007,19（8）:

9799.,2007,19（8）:

9799.不良反应不良反应1.1.过敏反应：

发生率为过敏反应：

发生率为39%39%，其中严重过敏反应发生率为，其中严重过敏反应发生率为2%2%。

2.2.骨髓抑制：

为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减骨髓抑制：

为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少少3.3.神经毒性：

最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，神经毒性：

最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，4.4.心血管毒性：

可有低血压和无症状的短时间心动过缓。

心血管毒性：

可有低血压和无症状的短时间心动过缓。

30%30%有心电图异常改变。

有心电图异常改变。

5.5.胃肠道反应：

胃肠道反应：

6.6.肝脏毒性：

肝脏毒性：

7.7.肌肉关节疼痛：

肌肉关节疼痛：

8.8.脱发：

发生率为脱发：

发生率为80%80%9.9.局部反应：

输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

局部反应：

输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

处方资料处方资料【禁【禁忌】忌】11对本品或其他用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者对本品或其他用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者22白细胞低于白细胞低于1.51.5101099/LL严重骨髓抑制者严重骨髓抑制者33怀孕和哺乳妇女怀孕和哺乳妇女处方资料处方资料【注意事项】【注意事项】11配制时宜带手套操作配制时宜带手套操作22药液漏至血管外应立即采取相应措施药液漏至血管外应立即采取相应措施33滴滴注注开开始始11小小时时内内，每每1515分分钟钟测测血血压压、心心率率和和呼呼吸吸一一次次，注注意意过过敏反应敏反应44滴滴注注时时应应采采用用非非聚聚氯氯乙乙烯烯材材料料的的输输液液瓶瓶和和输输液液器器，并并通通过过所所连连接接的的过滤器，过滤器的微孔膜应小于过滤器，过滤器的微孔膜应小于0.220.22微米微米55应住院、有经验的肿瘤化疗医师指导，注射前须备有抗过敏反应的应住院、有经验的肿瘤化疗医师指导，注射前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械药物及相应的抢救器械处方资料处方资料【药物相互作用】【药物相互作用】奎奴普丁奎奴普丁/达福普汀达福普汀特拉珠玛特拉珠玛顺铂、顺铂、阿霉素、表阿霉素阿霉素、表阿霉素酮康唑可抑制本药的代谢酮康唑可抑制本药的代谢磷苯妥英、苯妥英磷苯妥英、苯妥英活疫苗（如轮状病毒疫苗）活疫苗（如轮状病毒疫苗）【药物过量】【药物过量】尚无相应的解毒药。

用药过量最主要的、可预测的尚无相应的解毒药。

用药过量最主要的、可预测的并发症包括骨髓抑制、外周神经毒性及黏膜炎。

并发症包括骨髓抑制、外周神经毒性及黏膜炎。

福王的特点福王的特点福王：

高科技的设备工艺福王：

高科技的设备工艺注射用水：

芬纳夸注射用水：

芬纳夸Finn-AquaFinn-Aqua多效蒸馏水机多效蒸馏水机水水针：

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国际著名厂商德国国际著名厂商德国B+SB+S公司的高速全自动液体灌装线，灌装精公司的高速全自动液体灌装线，灌装精度高，速度快，药液灌装精度可控制到度高，速度快，药液灌装精度可控制到0.001ml0.001ml福王：

高标准的质量控制福王：

高标准的质量控制以美版以美版USP31USP31作为企业内控标准作为企业内控标准福王（紫杉醇）：

严格的质量标准福王（紫杉醇）：

严格的质量标准紫杉醇含量内控为标示量的紫杉醇含量内控为标示量的93.0%107.0%（93.0%107.0%（法定标准为法定标准为90.0%110%）90.0%110%）有关物质内控为最大杂质峰不得大于对照溶液主峰面积的有关物质内控为最大杂质峰不得大于对照溶液主峰面积的0.70.7倍（法定标准为最大杂质峰不得大于对照溶液主峰面积倍（法定标准为最大杂质峰不得大于对照溶液主峰面积的的1.01.0倍）倍）杂质峰面积总和内控为不得大于对照溶液主峰面积的杂质峰面积总和内控为不得大于对照溶液主峰面积的2.02.0倍倍（法定标准为杂质峰面积总和不得大于对照溶液主峰面积（法定标准为杂质峰面积总和不得大于对照溶液主峰面积的的2.52.5倍）倍）针剂，5ml：

30mg20支/件福王：

抗肿瘤药中的王者福王：

抗肿瘤药中的王者独特的抗癌机理独特的抗癌机理广谱的抗肿瘤药广谱的抗肿瘤药联药疗效显著联药疗效显著国家医保国家医保乙乙类类福王福王（紫杉醇注射液）（紫杉醇注射液）感谢您的关注！

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