中药药理.docx

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中药药理

中藥四氣現代研究

對CNS的影響：

寒涼藥對CNS多呈抑制（鎮靜、催眠、解熱、陣痛），降低去甲腎上腺素（NA）和多巴胺含量（DA）

溫熱藥則有興奮作用，升高NA與DA

對自主神經系統：

寒涼藥使交感神經興奮性下降，副交感興奮性增強

陽虛寒證者，副交感M受體－cGMP系統功能偏亢，尿中cGMP排出量高，服溫藥後提高cAMP使cAMP/cGMP比值恢復正常

溫熱藥使交感神經興奮上升

陰虛熱證者，交感神經－β受體－cAMP系統功能偏亢，尿中cAMP量高，服涼藥後提高cGMP使cAMP/cGMP比值恢復正常

對內分泌系統：

溫藥對內分泌系統具有興奮性，涼藥則抑制

主要影響下丘腦－垂體－腎上腺皮質、下丘腦－垂體－甲狀腺、下丘腦－垂體－性腺等分泌軸

物質代謝影響：

溫藥提高BMR，升高RBC膜上鈉幫浦活性

涼藥降低BMR，降低RBC膜上鈉幫浦活性，ATP分解減少

寒涼藥抗感染：

多具抗病原微生物作用，治療腫瘤多用寒涼的清熱解毒藥物（青黛、山豆根、穿心蓮）

五味的現代研究

辛、酸、甘、苦、鹹

辛：

主要含揮發油、苷類、生物鹼，多解表藥、行氣藥、活血藥

酸：

含有機酸、鞣質能收斂、止瀉（鞣質與腸黏膜上皮細胞結合使其輕度變性減少有害物質反應性）、止血、消炎

甘：

糖類、蛋白質、氨基酸、苷類，多補益、消食、安神藥

苦：

生物鹼、苷類，主瀉、降、燥、堅，多清熱燥濕攻下藥

鹹：

主要含鈉、鉀、鈣、鎂無機鹽，來源礦物類與動物類，溫腎壯陽藥鹹味佔有相當比例（入腎）

淡：

目前無法確定成分與藥味關係

藥性理論其他研究

升降浮沉，呈現藥性在人體內的走向趨勢。

研究困難，多患者自我感覺，無法量化觀測。

歸經：

藥理作用與歸經有明顯關係

抗驚厥入肝經、瀉下入大腸經、止咳祛痰入肺經、壯陽藥入腎經

有人認為有效成分在體內的分佈是歸經重要依據

複方藥理研究

闡明複方作用的現代科學內涵：

桂枝湯可抗炎、解熱、鎮痛。

改造老方創制新方

開發現代複方制劑

揭示複方配伍關係

探索藥效物質基礎

複方藥理研究方法

整方研究法：

動物實驗使用劑量參考臨床有效劑量並按照體表面積折算。

藥對：

相對固定（例以川烏白芍、川烏防己做疼痛控制），可分析配伍前後藥效，或做劑量配比研究

拆方：

單味藥、撤藥（消去法）、藥物組間分析（三補與三瀉）、正交設計（取單味藥做加減，推測最佳用量）

中藥不良反應

副作用：

在治療量時產生與目的無關的作用，因藥物作用廣泛，選擇性低。

如麻黃止咳平喘，出現中樞興奮、失眠。

延胡索止痛可致嗜睡、暈眩、乏力。

大黃治便秘，因有活血作用，故經期忌服。

毒性反應：

劑量過大或時間過長時產生機體組織器官損害。

不等於不良反應。

心血管毒性：

烏頭類

中樞神經毒性：

馬錢子、曼陀羅、天南星、細辛。

消化系統毒性：

胃腸道反應（吐瀉：

常山、苦楝皮、巴豆）、肝毒性（黃疸、肝炎、硬化：

雷公藤、千里光）

呼吸系統毒性：

呼吸困難、呼吸麻痺、呼吸衰竭、肺水腫

泌尿系統毒性：

馬兜鈴科（關木通、廣防己、細辛、清木香）

造血系統毒性：

溶血性貧血、WBC減少、再生障礙貧血（雷公藤可抑制CD34＋細胞生長因子、莞花）

變態反應：

少數人對中藥產生病理性免疫反應，常見為過敏反應。

致畸胎、致突變、致癌作用

生半夏有很強胚胎毒性，制過毒性明顯降低

十八反、十九畏

現代研究對此看法不一致

影響藥理作用因素

藥材

品種

產地：

土壤、水質、氣候、日照、雨量、生物分佈

採收季節：

半夏、附子

貯藏條件

炮製

消除降低毒性或副作用

增強藥效

改變性能與功效

制劑：

枳實、青皮水煎液口服不升壓，靜脈注射則明顯升壓。

劑量：

甘草小量調和諸藥，中量清肺利咽，大量解毒。

量變引致質變。

配伍、三因制宜

麻黃

主成分：

左旋麻黃鹼、右旋偽麻黃鹼、L－N－甲基麻黃鹼

發汗：

研究認為，下丘腦體溫調定點下移，啟動散熱過程而發汗

平喘：

麻黃鹼、偽麻黃鹼都能平喘BY鬆弛平滑肌、減輕黏膜水腫

升壓：

緩慢、溫和、持久

抗炎、抗過敏：

抑制過敏介質釋放、利尿

中樞興奮：

興奮皮質與皮質下中樞

現代應用：

支氣管哮喘、防治某些低血壓狀態、皮膚黏膜疾病

柴胡

解熱：

作用成分為柴胡皂苷、皂苷元A、揮發油

抗炎、保肝利膽、降血脂、鎮靜鎮痛鎮咳

現代應用：

解熱、肝炎（複方或注射液）

葛根

解熱：

擴張皮膚血管

降糖

心血管：

降血壓、擴張血管（改善冠脈循環、降低腦血管阻力，抗血管痙攣故能改善頭痛、項強）、抗心率失常

現代應用：

偏頭痛、突發性耳聾、高血壓、冠心病心絞痛、眼底病

黃連

成分：

小檗鹼、黃連鹼、藥根鹼、甲基黃連鹼、巴馬亭

抗病原微生物：

小檗鹼，抗菌譜廣，單用時易產生抗藥性

抗細菌毒素、解熱、抗炎、降血糖、抗潰瘍、抗腫瘤

現代應用：

細菌性痢疾、腸道感染、第二型糖尿病、消化性潰瘍

苦參

抗病原微生物、解熱、抗炎、抗過敏、平喘、抗腫瘤、升高WBC

心血管作用：

抗心率失常、正性心率負性頻率（強心力慢心率）、擴張血管抗心肌缺血、抗腦缺血

保肝：

降ALT

知母

抗病原微生物、解熱、抗炎、降糖、改善學習記憶

下調交感神經系統－腎上腺β受體功能：

陰虛內熱多β受體－cAMP功能偏亢，表現為產熱增加

青蒿

成分：

青蒿素

抗虐原蟲：

青蒿素對虐原蟲紅血球內期有直接殺滅作用

抗菌、抗病毒、解熱、抗炎、抗內毒素、抗腫瘤、抗血吸蟲

其他：

調節免疫功能、鎮痛、抗早孕

大黃

成分：

蒽醌類和二蒽酮類，結合型蒽醌苷和二蒽酮苷為主要瀉下成分，其中二蒽酮苷中的番瀉苷A、B、C、D、E、F瀉下作用最強，另有大量鞣質

對消化系統作用

瀉下：

番瀉苷A最強，促進腸蠕動

止瀉：

炮製後番瀉苷A減少，鞣質反而抑制腸蠕動

生軍煎煮十分鐘蒽苷溶出率最高，生軍比酒軍、醋軍瀉下作用都強

保肝利膽、保護胃黏膜、抑制胰酶活性

利尿、改善腎功能：

降低慢性腎衰BUN、Crea

血液系統：

止血、改善血液流變性（降血黏、血脂）

抗病原微生物、抗腫瘤、降血脂

現代應用：

便秘、急腹症、急慢性腎衰、急性感染性消化道疾病、上消化道出血

芒硝

成分：

含水硫酸鈉，口服後產生硫酸根離子不易被吸收，腸內滲透壓升高，腸腔內水分吸收降低，腸腔擴張刺激腸壁致瀉

不良反應：

引起幽門痙攣、影響胃排空、鈉離子多，水腫患者慎用，孕婦忌

雷公藤

成分：

雷公藤鹼、雷公藤次鹼、雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤總苷

抗炎：

雷公藤總苷

免疫抑制：

抑制T、Bcell、INF、IL，使免疫器官（脾、胸線、淋巴）萎縮

抗腫瘤、抗生育、抗菌、抗愛滋

現代應用：

類風濕關節炎、銀屑病、紅斑狼瘡、貝赫切特綜合征（白塞綜合征、狐惑病）、過敏性皮膚病

不良反應：

消化系統（噁心、嘔吐、腹瀉、便血）、皮膚黏膜損害、骨髓抑制、生殖系統毒性（精子數量減少）、心血管毒性、泌尿系統（腎損害）、神經系統、免疫抑制

防己

成分：

粉防己鹼（漢防己甲素）、防己諾林鹼（漢防己乙素）

抗炎、抑制免疫

心血管系統：

降壓（粉防己鹼直接擴張外周血管）、抗心肌缺血及再灌注損傷、抗心率失常

現代應用（均為粉防己鹼作用）：

高血壓、心絞痛、陣發性室上性心動過速、矽肺、肝纖維化與門脈高壓

茯苓

利尿：

茯苓素結構與醛固酮類似，競爭性抑制，提高尿中鈉/鉀比值，產生排鈉利尿作用。

（醛固酮保鈉排鉀致使水鈉滯留）

增強免疫：

茯苓多糖

抗腫瘤、保肝

現代應用：

水腫、腫瘤

澤瀉

利尿消石：

保鉀排鈉、升高ANF（心房利鈉素）

降血脂、抗動脈粥樣硬化、保肝降酶、抗脂肪肝

現代應用：

水腫、泌尿系統疾病、高脂血、脂肪肝

茵陳

利膽：

黃疸要藥，改善肝功能、擴張膽管、收縮膽囊、促進膽汁分泌與排泄

保肝：

降ALT、AST

降血脂、解熱、鎮痛、抗炎、抗腫瘤

附子

成分：

烏頭鹼、中烏頭鹼、次烏頭鹼，水解後分離出氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜鹼

心血管系統

改善心功能：

強心、加速心率、增加排血，peak出現在2h。

氯化甲基多巴胺（α受體激動劑，類似NA）、去甲豬毛菜鹼（α、β受體激動劑，腎上腺素）

抗心率失常：

預防氯仿引起的小鼠室顫

抗心肌缺血：

擴張冠脈、減少冠脈阻力、增加冠脈流量、排出量、心肌耗氧量

抗休克：

失血性、內毒素性、心源性休克（心臟指數＝心博量/體表面積）

抗炎：

烏頭鹼類成分，多途徑實現（腎上腺切除仍有抗炎效果）

鎮痛：

提高痛閾值

興奮下丘腦－垂體－腎上腺皮質系統，提高應激能力

增強交感神經反應性：

增加β受體數及cAMP系統反應性

局部麻醉特性

不良反應：

烏頭鹼口服0.2mg引起中毒，3-4mg致死，炮製後烏頭鹼含量降低

理氣藥

調節胃腸運動：

雙向調節

調節消化液分泌：

雙向

利膽：

促進膽汁分泌，流量增加，預防結石

鬆弛支氣管平滑肌

調節子宮平滑肌張力：

使痙攣子宮平滑肌鬆弛，張力減少

升高血壓：

IV才有效果，口服給藥會被胃酸破壞

枳實與枳殼

調節胃腸平滑肌：

對體內平滑肌興奮，離體者為抑制（環境不同，外無神經支配與內分泌影響）

興奮子宮：

治療子宮脫垂，<<本草備要>>枳實孕婦忌用

心血管

收縮血管、升壓：

有效成分為對羌福林（α受體激動劑）、N－甲基酪胺（促進內源性兒茶酚胺釋放，間接興奮α、β受體）

強心：

促進鈣通道開放

現代應用：

術後麻痺性腸梗阻、胃下垂、子宮脫垂、脫肛、休克

青皮

鬆弛平滑肌（與枳實不同）：

胃腸平滑肌（理氣藥中最強）、子宮平滑肌

心血管：

升壓、興奮心臟、抗休克

利膽、祛痰、平喘

香附

鬆弛子宮及雌激素樣作用

鬆弛胃腸、支氣管平滑肌

利膽、解熱、鎮痛、抗炎

現代應用：

月經不調、痛經、胃炎胃腸絞痛、尿路結石

三七

成分：

三七皂苷、黃酮苷、三七胺酸

止血：

有效成分三七胺酸，加熱易破壞，宜生用，可增加PLT數目與黏性

抗血拴：

有效成分三七總皂苷（PNS），三七可促凝抗凝雙向調節

促進造血：

<<本草綱目拾遺>>人參補氣第一，三七補血第一

心血管

抗心肌缺血：

PNS減少自由基、促進側支循環建立

抗心率失常、抗血脂、抗粥樣硬化

擴張血管、降低血壓（阻斷鈣通道）

抗腦缺血、抗炎、保肝

神經系統：

鎮靜、鎮痛、益智、改善記憶力

提高免疫系統功能

現代應用：

各種組織出血、冠心病、腦血拴、外傷腫痛、高膽固醇血症、肝炎

活血化瘀藥理作用

改善血液流變性：

抑制血小板功能、增強纖溶系統、調節血黏度、抗凝血

抗血拴形成：

血拴形成三要素：

管壁改變（內皮損傷）、血液成分改變（血小板活化、凝血因子激活）、血流狀態改變（緩慢或停滯，形成漩渦）

改善血流動力學

改善心臟功能、增加排血量

擴張血管、降低外周阻力、改善微循環

影響心血管內分泌調節功能：

NO、NOS（NO合成酶）、ET（內皮素，內皮損傷特異性指標）

丹參

成分：

丹參酮

改善血液流變性、抗血拴、改善微循環、改善血流動力

抗心肌缺血、抗腦缺血

促進組織修復與再生：

保肝、促進骨折癒合、皮膚傷口癒合

現代應用：

冠心病、腦缺血、肝炎與早期肝硬化、慢性腎功能不全

延胡索

成分：

延胡索乙素（消旋四氫巴馬汀dl－THP），左旋者（L－THP）鎮痛效果好，又名顱通定（rotundine），易穿過BBB

鎮痛：

作用成分為左旋四氫巴馬汀，為多巴胺受體阻斷劑，peak0.5h，maintain2h

鎮靜、催眠

心血管：

抗心肌缺血、抗心率失常

抗消化性潰瘍

現代應用：

疼痛、失眠、冠心病、胃潰瘍

益母草

子宮平滑肌：

雙向調節

抗心肌缺血、改善血液流變性、抗血拴形成

泌尿系統：

利尿、抗腎衰、抗腎小管壞死

現代應用：

產後子宮出血、痛經、冠心病、心絞痛、急性腎炎

銀杏葉

成分：

黃酮類

改善血液流變性、抗血拴形成：

降血黏

改善微循環、平喘

心血管：

抗心肌缺血、擴張血管、降壓、抗心率失常、改善血流動力

中樞神經系統：

抗腦缺血、改善學習記憶、改善老年癡呆

現代應用：

冠心病、腦缺血、腦血拴、老年癡呆、粥樣硬化、支氣管哮喘

鈎藤

成分：

鈎藤鹼、異鈎藤鹼、去氫鈎藤鹼、異去氫鈎藤鹼

中樞神經系統：

鎮靜、保護腦神經細胞

降壓：

作用成分為鈎藤鹼，對正常、腎性、自發性高血壓都有明顯作用，降壓特點，先降後升再持續降

現代應用：

高血壓病、驚癇

麝香

成分：

麝香酮

調節中樞神經：

麝香酮可迅速通過BBB，做雙向調節

抗缺氧保護腦組織：

調高SOD降低MDA

抗血小板聚集：

抑制細菌內毒素引發的DIC

抗炎、興奮子宮

現代應用：

冠心病、心絞痛、中樞性昏迷、孕婦忌用（收縮子宮）

人參

成分：

人參皂苷、人參多糖

中樞神經系統：

增強學習、CNS雙向調節、抗腦缺血缺氧損傷

增強免疫功能：

人參皂苷、人參多糖

增強造血功能：

人參皂苷刺激CD34＋造血幹細胞增殖與分化

增強內分泌功能：

人參皂苷興奮下丘腦－垂體－腎上腺皮質軸，增強性腺功能

改善物質代謝：

促進核酸、蛋白質合成、降血脂、抗粥樣硬化、降糖（胰島素樣物質）

心血管：

強心、抗心肌缺血（減輕再灌注損傷）、抗心率失常、擴張血管、調節血壓（雙向）、抗休克、抗腫瘤

現代應用：

休克、冠心病、心率失常、貧血、白細胞減少症、充血性心力衰竭

不良反應：

人參急性中毒特徵為出血（參者為升），失眠、高壓、性早熟

黃芪

成分：

黃芪多糖、黃芪皂苷

調節免疫：

提高巨噬、NK、中性球活性、Bcell功能、促進Ab生成

物質代謝：

雙向調節糖代謝、降低TC、LDL、促進核酸與蛋白質合成

應激：

通過增強腎上腺皮質功能

抗氧化：

降低過氧化脂質（LPO）、MDA、胰島素。

增加SOD、谷胱甘汰過氧化物酶（GSH－Px）活性

心血管：

強心（黃芪皂苷）、保護心肌細胞、調節血壓（雙向）

促進造血、抗腦缺血、保肝、抗腫瘤

甘草

腎上腺皮質激素樣作用

保鈉排鉀，顯示鹽皮質激素樣作用

對輕型腎上腺皮質功能減退病（愛迪生氏病）有治療作用

但只在腎上腺皮質存在下才有以上作用，推測藉由促進皮質激素合成，或競爭性抑制使激素失活減少（肝代謝），達到提高皮質激素血濃度目的

抗潰瘍、解痙、保肝、鎮咳、祛痰、抗炎

現代應用：

愛迪生氏病、胃及十二指腸潰瘍、食物中毒、皮膚病、肝炎

當歸

成分：

槀本內酯（揮發油）、阿魏酸（水溶成分）、當歸多糖

血液系統：

促進造血、抑制PLT聚集、抗血拴、降血脂、抗粥樣硬化

心血管：

抗心肌缺血、抗心率失常、改善血流動力

調節子宮平滑肌、增強免疫、保肝

現代應用：

貧血、血拴閉塞型脈管炎、婦科病

枸杞子

成分：

甜菜鹼、枸杞多糖

提高免疫功能、保肝、降血脂、降糖、抗氧化（調整VitC、SOD、LPO至正常）

冬蟲夏草

調節機體免疫功能

性激素樣作用：

雄性、雌性作用皆有（抗衰老指標：

性激素水平）

平喘：

提高SOD、降低MDA，改善通氣

保護腎臟、增強造血、抗心率失常、保肝

抗SLE、抑制GVHD

現代功能：

性功能低下、腎衰、心率失常