青霉素类抗生素.docx

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青霉素类抗生素

（一）青霉素类抗生素

青霉素[基]（苄青霉素，青霉素Ｇ）

Benzylpenicillin（PenicillinG）

【制剂规格】粉针剂：

40万U（0.24g）、80万U（0.48g）、100万U（0.60.），160万U（0.96g）。

【适应证】用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。

【药动学】本品易被胃酸破坏。

肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间（tmax）15～30min。

广泛分布于组织、体液和体腔中。

不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%～30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。

主要经肾脏代谢，肾功能正常患者，t1/2为0.5h，尿闭者可达7～10h，婴幼儿和老年患者也有延长。

【不良反应】

1.变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。

若发生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg～1.0mg，心跳停止者可作心内注射（幼儿酌减）。

同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。

用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。

但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。

有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。

2.肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。

用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅�赫克斯海默反应（Jarisch-Herxheimerreaction），可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。

【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。

大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度。

四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。

本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素Ｃ、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。

【用法用量】肌内注射：

成人常用量80万～200万U/日，2～3次/日；静脉滴注：

200万～1000万U/日，2～4次/日。

肌内注射：

儿童常用量每日3万～5万U/kg，2～3次/日；静脉滴注：

每日5万～20万U/kg，2～4次/日。

重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

不宜作鞘内注射。

破伤风和白喉患者，可采用本品杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。

青霉素钾盐不可静脉推注。

青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每1单位（U）相当于0.6μg。

普鲁卡因青霉素[基]（青霉素混悬剂）

ProcaineBenzylpenicillin

（ProcainePenicillinG,PenicillinGProcaine）

【制剂规格】粉针剂：

40万U（含普鲁卡因青霉素30万U，青霉素钠或钾10万U），80万U（含普鲁卡因青霉素60万U，青霉素钠或钾20万U）。

【适应症】用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的感染，如化脓性链球菌性扁桃体炎、喉炎，肺炎球菌性肺炎，金黄色葡萄球菌（金葡菌）皮肤软组织感染，早期梅毒、淋病等尿路感染。

亦用于风湿性或先天性心脏病患者预防感染。

【药动学】血药浓度较低，维持时间可达24h。

【用法用量】肌内注射:

成人40万～160万U/日，1～2次/日；儿童40万～80万U/日，1～2次/日。

【注意事项】妊娠B类。

青霉素过敏者禁用。

小儿最好不用。

使用前需同时作普鲁卡因皮试。

推荐方法：

取0.25%盐酸普鲁卡因注射液0.1ml作皮内注射，20min后观察结果，判断标准同青霉素皮试。

本品仅供肌内注射，不可静脉给药。

其余参见青霉素。

苄星青霉素[基]（长效西林，比西林）

BenzathineBenzylpenicillin

（BenzathinePenicillinG,PenicillinGBenzathine,Bicillin）

【制剂规格】粉针剂：

30万U，60万U，120万U，300万U。

【适应证】用于风湿热、风湿性心脏病患者长期预防给药。

【药动学】血浓度较低，维持时间较长。

单次剂量120万U，可维持4周。

【不良反应】肌注区局部可发生周围神经炎。

其它参见青霉素。

【用法用量】深部肌内注射：

成人每次60万～120万U，1次/2～4周。

儿童剂量酌减。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

不可静脉给药。

其余参见青霉素。

青霉素Ｖ[基]（苯氧甲基青霉素）

Phenoxymethylpenicillin（PenicillinV,Isocillin）

【制剂规格】片剂、颗粒剂：

0.25g，0.5g；口服剂：

0.125g，0.25g。

【适应证】用于溶血性链球菌、肺炎球菌等引起的扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、猩红热等呼吸道感染以及丹毒、蜂窝组织炎等软组织感染。

亦用于风湿热二期预防。

【药动学】口服tmax为0.5~1h，主要从肾脏排出，t1/2β为0.5~1h。

肾功能严重障碍（肌酐清除率低于10ml/min），每日用量不宜超过1g。

【不良反应】可见变态反应、消化道反应，偶见转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多和血小板减少。

【用法用量】空腹口服：

成人0.5g～2g/日，4次/日；儿童每日25mg～50mg/kg，3～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

其余参见青霉素。

海巴青霉素Ｖ（哈胺青霉素Ｖ）

PhenoxymethylpenicillinHydrabamine

（HydrabaminePenicillinV,Flavopen）

【制剂规格】片剂：

0.18g（30万U）。

【适应证】用于敏感细菌所致轻度至中度感染，如风湿热患者预防链球菌感染等。

【用法用量】口服：

儿童120万～180万U/日，4～6次/日。

【注意事项】本品儿童耐受性较好。

其它与青霉素Ｖ相同。

苯唑西林钠[基]

（新青霉素Ⅱ，苯甲异恶唑青霉素钠）

OxacillinSodium（Prostaphlin,Bactocil）

【制剂规格】粉针剂：

0.5g，1g；胶囊剂、片剂：

0.25g。

【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染、脑膜炎、软组织感染等，亦用于化脓性链球菌或肺炎球菌与葡萄球菌所致混合感染。

【药动学】空腹口服tmax为0.5～1h。

肌注tmax约为0.5h。

在肝、肾、脾、胸腔积液中均可达有效浓度。

血浆蛋白结合率（PB）约93%，t1/2为0.5～0.7h。

【不良反应】变态反应。

口服给药可出现腹上区不适、食欲减退、腹胀、腹泻等胃肠道反应。

静脉注射后偶可出现发热、恶心、呕吐和血清转氨酶升高等。

静脉大剂量注射，肾功能减退或老年体弱患者可出现抽搐、中性粒细胞减少、急性间质性肾炎伴肾功能衰竭，婴儿可出现血尿、蛋白尿和尿毒症等。

【药物相互作用】丙磺舒、羧苯磺胺等可提高本品血药浓度，延长半衰期。

阿司匹林及磺胺类药可抑制本品与血浆蛋白的结合。

本品若在静脉注射液中给药，不可与氨基甙类抗生素、多粘菌素Ｂ、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、维生素Ｃ等同时混合。

【用法与用量】口服：

成人2g～6g/日，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，4～6次/日。

肌内注射或静脉滴注：

成人4g～16g/日，重症可加大剂量至每日20g，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，4～6次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

肝病患者或肝功能障碍者、新生儿慎用。

宜空腹（餐前1～2h）服用。

氯唑西林钠[基]（邻氯青霉素钠）

CloxacillinSodium（Orbenin,Cloxapen）

【制剂规格】粉针剂：

0.5g，1g；胶囊剂：

0.25g。

【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎等。

【药动学】空腹口服吸收较好，tmax约1h。

肌内注射，tmax为0.5h。

PB为94%，t1/2为0.5~1.1h。

【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。

【药物相互作用】参见苯唑西林钠。

【用法用量】空腹口服、肌内注射、静脉注射或静滴：

成人4g～6g/日，4～6次/日；儿童每日0.05g～0.2g/kg，4～6次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

静脉注射宜缓慢进行。

肾功能减退时，应避免大剂量静脉应用。

新生儿黄疸慎用。

氟氯西林钠（氟氯青霉素）

FlucloxacillinSodium（Floxacillin,Floxapen）

【制剂规格】粉针剂：

0.5g；胶囊剂：

0.25g。

【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染等。

【药动学】空腹口服吸收较好，tmax为1h，肌注tmax为0.5h，PB为95%。

【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。

参见氯唑西林钠。

【药物相互作用】参见氯唑西林钠。

与阿莫西林可产生协同作用，参见新灭菌（Biflocin）。

【用法用量】口服、肌内注射：

成人1.5g～3g/日，3～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

宜空腹口服给药，饭前1h为宜。

新灭菌

Biflocin

（FlucloxacillinSodium/AmoxicillinSodium）

【制剂规格】粉针剂：

1g（含氟氯西林钠、阿莫西林钠各500mg）。

【适应证】用于敏感菌所致呼吸道、消化道、泌尿道、口腔及耳鼻喉、骨关节及皮肤软组织感染等。

【用法用量】肌内注射、静脉注射或静滴:

按总体剂量计，成人4g～8g/日，2～4次/日。

2岁以上儿童剂量减半。

【注意事项】过敏者禁用。

其余参见氟氯西林钠和阿莫西林钠。

氨苄西林[基]（氨苄青霉素）

Ampicillin（Penbritin,

Aminobenzylpenicillin,Totacillin,Amcil）

【制剂规格】粉针剂（钠盐）：

0.5g,1g;胶囊剂：

0.25g。

干糖浆剂：

1.5g:

60ml。

【适应证】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。

【药动学】空腹口服吸收较好，tmax为2h。

肌注后，tmax为0.5～1h。

体内分布良好，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。

PB为25%，t1/2为0.5～1h。

【不良反应】以变态反应多见，与其它青霉素类药物有交叉变态反应，应用前应做本品或青霉素钠过敏实验。

其次是胃肠道功能紊乱，耐药菌或念株菌所致二重感染。

大剂量静脉给药可致青霉素脑病，偶见血清转氨酶升高，血小板或中性粒细胞减少，间质性肾炎等。

【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。

与头孢菌素类、氨基甙类抗生素合用于耐药金葡菌引起的感染，有协同作用。

别嘌醇可增加本品皮疹发生率；本品可降低口服避孕药的效果。

舒巴坦（Sulbactam）可抑制内酰胺酶增强本品作用，参见舒他西林。

不可与脂肪乳、氨基甙类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素Ｂ、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素Ｃ、氨基酸注射液等同时混合。

【用法与用量】口服：

成人2g～6g/日，3～4次/日；儿童每日0.1g/kg，3～4次/日。

肌内注射或静脉注射：

成人2g～4g/日，2～4次/日；儿童每日0.05g～0.1g/kg，2～4次/日。

本品亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。

重症可加大剂量。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

肾功能减退，须及时调整给药剂量和间隔时间。

口服宜在餐前1～2h服用。

静脉给药时以注射用水、氯化钠注射液稀释为宜。

舒他西林[基]

（舒氨西林，舒氨新，氨苄西林-舒巴坦）

Sultamicillin（Unasyn,AmpicillinSodium

andSulbactamSodium）

【制剂规格】片剂：

0.375g（甲苯磺酸舒他西林sultamicillintosilate，氨苄西林钠与舒巴坦摩尔比为1:

1）；粉针剂：

0.75g，1.5g（氨苄西林与舒巴坦钠重量比为2:

1）。

【适应症】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、心内膜炎、脑膜炎、呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。

【药动学】氨苄西林钠与舒巴坦钠的代谢相似，本品t1/2为1h，大部分以原形自尿中排出。

【用法用量】按制剂总量计。

空腹口服：

成人0.375g/次，2～4次/日。

肌内或静脉注射：

成人1.5g～12g/日，2～3次/日；儿童每日150mg/kg，分次给予。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

新生儿慎用。

口服时宜多饮水。

其余参阅氨苄西林。

阿莫西林[基]（羟氨苄青霉素）

Amoxicillin（Amoxil,Clamoxil）

【制剂规格】片剂、胶囊剂、颗粒剂：

0.125g，0.25g；粉针剂：

0.5g。

【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染，软组织感染等。

亦用于治疗伤寒。

【药动学】口服吸收好，tmax为1h，血药浓度高于同剂量的氨苄西林。

t1/2为1h。

【不良反应】可见变态反应（皮疹）、胃肠道反应、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多，白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。

【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。

与氟氯西林、克拉维酸钾（棒酸钾）可产生协同作用。

参见氨苄西林。

【用法用量】口服：

成人1g～3g/日，3～4次/日；儿童每日40mg～80mg/kg，3～4次/日。

肌注或静滴：

成人1.5g～4g/日，3～4次/日；儿童每日50mg～100mg/kg，3～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

血液透析可降低血药浓度。

参见氨苄西林。

复方阿莫西林[基]

（奥格门汀,安美汀，阿莫西林-克拉维酸钾）

AmoxicillinandPotassiumClavulanate

（Augmentin,CompoundAmoxicill）

【制剂规格】片剂：

0.375g，0.75g；粉针剂：

1.2g（含阿莫西林1g，克拉维酸钾0.2g）

【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染，如支气管炎、肺炎、泌尿系统感染、软组织感染等。

【不良反应】腹泻或稀便、恶心、头痛、变态反应等。

参见阿莫西林。

【用法用量】空腹口服：

按制剂总量计，成人及体重40kg以上儿童，0.375g～0.75g/次，3次/日。

儿童（40kg以下）每日20mg～40mg/kg，3次/日。

静注或静滴成人及体重40kg以上儿童，1.2g/次，3～4次/日。

儿童（40kg以下）每次20mg～30mg/kg，3～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

血液透析可降低血药浓度。

其余参见氨苄西林。

羧苄西林钠（羧苄青霉素，卡比西林钠）

CarbenicillinDisodium（Carbecin）

【制剂规格】粉针剂：

0.5g，1g，2g，5g。

【适应证】用于绿脓假单胞菌感染如泌尿系统感染、肺部感染、绿脓假单胞菌性菌血症等。

【药动学】肌内注射tmax为1h，尿药浓度约2h达峰值。

t1/2为1h。

【不良反应】偶见变态反应。

另外，偶见血清转氨酶升高，甚至出现恶心、呕吐、肝炎症状。

大剂量静脉给药可致抽搐等神经系统反应，血药浓度过高可发生急性酸中毒、电解质代谢紊乱。

可引起紫癜、出血反应。

【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长作用时间。

本品大剂量与肝素等抗凝剂、血栓溶解剂、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制剂合用，会增加出血危险。

与卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素合用有协同作用。

本品静脉注射给药，不可与氨基甙类抗生素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素Ｂ、异丙嗪、维生素Ｃ等同时混合。

【用法用量】肌内注射：

成人2g～8g/日，3～4次/日；儿童每日0.05g～0.2g/kg，3～4次/日。

静脉注射：

成人5g～20g/日，3～4次/日；儿童每日0.1g～0.4g/kg，3～4次/日。

亦可作胸腔或关节腔内注射。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

替卡西林钠（羧噻吩青霉素钠）

TicarcillinDisodium

【制剂规格】粉针剂：

1g，3g。

【适应证】用于绿脓假单胞菌和各种敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆管感染等。

【药动学】肌内注射tmax为0.5～1h，体内分布广，脑膜炎患者脑脊液中浓度为血药浓度的30%～50%，胆汁中药物浓度较血药浓度高。

主要由尿以原形排出。

t1/2为1～2h。

【不良反应】偶见变态反应。

偶见血清转氨酶升高、肝炎症状，恶心、呕吐、神经系统反应、电解质代谢紊乱、紫癜、出血等反应。

【药物相互作用】与氨基甙类抗生素等合用，对绿脓假单胞菌有协同作用。

克拉维酸钾可增强本品的作用。

其余参阅羧苄西林钠。

【用法与用量】敏感细菌感染，肌注或静脉滴注：

成人3g～4g/日，3～4次/日。

儿童每日0.2g～0.3g/kg，2～4次/日。

严重全身性感染，静脉注射或滴注：

成人12g～24g/日，4～8次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

不宜与血液、血浆等配伍。

复方替卡西林

（替卡西林-克拉维酸钾，替门丁，特美汀）

TicarcillinSodiumand

PotassiumClavulanate（Timentin）

【制剂规格】粉针剂：

3.1g（替卡西林3g，克拉维酸钾0.1g），3.2g（替卡西林3g，克拉维酸钾0.2g）。

【适应证】用于敏感菌所致感染，如泌尿道感染、下呼吸道感染、骨关节和皮肤软组织感染及菌血症等。

【用法用量】静脉注射：

剂量按替卡西林计，成人12g～18g/日，4～6次/日。

儿童每日200mg～300mg/kg，4～6次/日。

【注意事项】妊娠B类。

其余参阅替卡西林。

哌拉西林钠[基]（氧哌嗪青霉素钠）

PiperacillinSodium（Pipracil）

【制剂规格】粉针剂：

0.5g，1g。

【适应证】用于绿脓假单胞菌和敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆管感染、腹腔感染、妇科感染、软组织感染及化脓性脑膜炎等。

【药动学】肌内注射tmax约为0.5～1h，体内各组织器官分布广，可透过炎症脑膜，血清、肾、肝中药物浓度最高，尿及胆汁中药物浓度较高。

t1/2为1h。

【不良反应】偶见变态反应。

可有血栓性静脉炎、头痛头晕。

亦有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，皮疹、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、血清转氨酶升高及耐药菌或念珠菌引起的二重感染。

可进入母乳，使婴儿致敏。

【药物相互作用】与氨基甙类抗生素合用，对绿脓假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌及其它肠杆菌有协同作用，与某些头孢菌素合用亦可实现上述协同作用，但与头孢西丁钠合用对上述细菌则出现拮抗作用。

可升高甲氨蝶呤的血药浓度。

与肝素、香豆素类、茚满二酮等抗凝药物及干扰凝血的药物合用，可增加出血倾向。

与三唑巴坦（Tazobactam）合用有协同作用。

参见氨苄西林。

【用法用量】肌内注射或静脉滴注：

成人4g～8g/日，2～4次/日；12岁以下儿童，推荐剂量为每日0.1g～0.2g/kg，2～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

哺乳期妇女慎用。

肾功能减退患者，须及时调整剂量，药物合用亦可出现与预期相反的结果。

应用本品前和过程中要测定凝血时间。

他唑西林（复方哌拉西林）

Tazocillin（Zosyn,PiperacillinSodium

andTazobactamSodium）

【制剂规格】粉针剂：

2.25g，3.375g，4.5g（含哌拉西林与三唑巴坦，重量比为8:

1）。

【适应证】用于敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿系统感染、骨关节和皮肤软组织感染及菌血症等严重感染。

【药动学】静脉注射后体内分布广泛，哌拉西林以原形经肾脏排泄，三唑巴坦部分代谢失活，大部以原形经肾脏排出，血浆t1/2为0.7～1.2h。

【用法用量】静脉滴注或肌内注射，以两者总量计，成人4.5g～13.5g/日，3～4次/日。

【注意事项】妊娠B类。

过敏者禁用。

哺乳期妇女、12岁以下儿童慎用。

肾功能减退患者，须及时调整剂量。

血液透析可降低血药浓度。

美西林（氮卓脒青霉素）

Mecillinam（Amdinocillin）

【制剂规格】粉针剂：

0.5g，1g。

【适应证】用于敏感肠杆菌所致泌尿系统感染，亦用于治疗伤寒和副伤寒。

【药动学】肌内注射tmax为0.5～0.75h，主要经肾脏排出，t1/2为0.5～1h。

【不良反应】偶见变态反应。

亦有腹泻等胃肠道反应，嗜酸性粒细胞增多等。

【药物相互作用】治疗菌血症、脑膜炎、肺炎等严重感染时，宜与氨苄西林、替卡西林等青霉素或头孢西丁、头孢唑林等头孢类药物合用。

【用法用量】深部肌注、静脉注射或静脉滴注：

成人，1.5g～2g/日，3～4次/日；重症可加大剂量。

【注意事项】过敏者禁用。

孕妇、哺乳期妇女、12岁以下儿童、肾功能不全者慎用。