阿法替尼调研报告.docx
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阿法替尼调研报告
阿法替尼调研报告
产品概况
阿法替尼于2013年7月经美国FDA批准上市,阿法替尼由德国勃林格殷格翰公司研发并上市公司。
阿法替尼在全球其他主要市场的上市情况见下表:
美国
(FDA)
欧盟
(EMA)
日本
(PMDA)
首次批准日期
2013-7-12
2013-9-25
2014-1-17
商品名
GILOTRIF?
GILOTRIF?
GILOTRIF?
适应症
NSCLC
NSCLC
NSCLC
许可持有人
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
*截止2016年8月,阿法替尼尚未在中国上市
阿法替尼作用机制:
表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼的适应症:
适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
活性成分信息:
马来酸阿法替尼
分子式:
C24H25ClFN5O3?
2C4H6O4
分子量:
CAS号:
850140-72-6(Afatinib)
850140-73-7(Afatinibdimaleate)
化学名:
4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-(S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉
阿法替尼剂型和推荐剂量:
商品名GILOTRIF?
,包衣片,规格20mg/30mg/40mg/片,推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。
在餐前至少1小时或餐后2小时服用。
中国专利情况分析
阿法替尼最早的授权中国专利(CN1277822C)申请日为2001年12月12日,申请人为原研公司勃林格殷格翰。
该专利保护的是如下的喹唑啉衍生物,且在权利要求中明确提出了阿法替尼化合物的结构。
专利分析:
该专利为阿法替尼有效化合物专利,预计到期日为2021年12月12日。
在中国获得授权的还有一份阿法替尼制备专利,保护了阿法替尼的以下制备步骤方法:
专利分析:
个人感觉保护的文字较为含糊,保护作用不大
在中国尚在实审阶段还有2个适用症专利,专利号分别为CN8A和CN1A。
均为2012年由原研企业申请,如被批准将对仿制药的报批产生重大影响。
小结:
阿法替尼在中国申请的专利不多,且获得授权的仅有化合物和制备方法两项专利,均为原研德国勃林格殷格翰申请的。
除去驳回和视撤的专利,目前还需关注的是尚在实审阶段的两个适应症专利。
表1阿法替尼相关中国专利列表
*以上数据来自于药渡网
中国市场报批注册情况
早在2010年,原研企业德国勃林格殷格翰就已向CFDA提出阿法替尼的进口注册,但至今未获准上市,值得注意的是今年2月份,格殷格翰又向CFDA提出了NDA注册申请,其中原因值得思考。
迄今,国内已有数家企业向CFDA提出有关本品原料药和制剂的临床注册申请,详见下表。
报批企业中既包括了知名企业正大天晴、齐鲁制药、、江苏豪森、扬子江制药、江苏奥赛康、石药集团等,也包括了一些不知名的企业,报批企业数目是相当之多。
另外,在网上查到的消息称,阿法替尼于2015年分别在香港和台湾上市。
表2阿法替尼国内注册报批情况列表
*以上数据来自于药智网