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影响生长代谢机能药物

影响生长代谢机能药物：

地塞米松片－地塞米松片

【通用名】地塞米松片

【汉语拼音】DSMSP

【英语名】DexamethasoneTablets

【主要成份】本品主要成分为地塞米松。

【化学名】16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮

【分子式】C22H29FO5

【分子量】392.47

【性状】本品为白色片，味微甜在带苦。

【药理毒理】本品抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体-肾上腺轴抑制作用较强。

1．抗炎作用：

本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2．免疫抑制作用：

包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。

可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药代动力学】本品极易自消化道吸收，其血浆半衰期（t1/2）为190分钟，组织半衰期（t1/2）为3日。

血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。

【适应症】肾上腺皮质激素类药。

主要适用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，如结缔组织病，严重的支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎，急性白血病，恶性淋巴瘤等。

本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。

【用法用量】口服。

成人开始剂量为一次0.75～3.00mg（1～4片），一日2～4次。

维持量视病情而定，约一日0.75mg（1片）。

【不良反应】本品较大剂量易引起糖尿病、骨质疏松、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。

并发感染为主要的不良反应。

【禁忌症】1．对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。

2．高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。

特殊情况下权衡利弊使用，但应注意病情恶化的可能。

【注意事项】1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用，如确有必要应用时，必须给予适当的抗结核、抗感染治疗。

2.长期服药后，停药前应逐渐减量。

3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不全、甲状腺功能减退症的患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1．妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。

2．乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺皮质功能抑制等不良反应。

【儿童用药】小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。

并观察颅内压的变化。

【老年患者用药】易产生高血压；老年患者，尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。

【药物相互作用】1．与巴比妥类、苯妥英、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。

2．与水杨酸类药合用，可降低水杨酸盐的血药浓度。

3．可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。

4．与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低钾血症，应注意用量。

【规格】0.75mg

【贮藏】遮光、密封保存。

地塞米松磷酸钠注射液－地塞米松磷酸钠注射液

【通用名】地塞米松磷酸钠注射液

【汉语拼音】DSMSLSNZSY

【英语名】DexamethasoneSodiumPhosphateInjection

【主要成份】地塞米松磷酸钠

【化学名】16α-甲基-11β,17α,21-

三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐

【分子式】C22H28FNa2O8P

【分子量】516.41

【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】肾上腺皮质激素类药。

具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：

（1）抗炎作用：

本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

（2）免疫抑制作用：

包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。

本品还降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药代动力学】肌注本品于1小时达血药峰浓度。

本品血浆蛋白结合率较其他皮

质激素类药物低。

【适应症】主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。

多用于结缔组织病、活动

性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结

肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。

【用法用量】一般剂量静脉注射每次2-20mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射

液稀释，可2-6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。

还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时

肌内注射4mg，一般12-24小时患者可有所好转，2-4天后逐渐减量，5-7天停

药。

对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，

数天后再减至每天2mg，分2-3次静脉给予。

用于鞘内注射每次5mg，间隔1-3

周注射一次；关节腔内注射一般每次0.8-4mg，按关节腔大小而定。

【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应

多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有

密切关系。

常见不良反应有以下几类：

1.长程使用可引起以下副作用：

医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下

肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺

血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无

力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃

疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖

耐量减退和糖尿病加重。

2.患者可出现精神症状：

欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现

为抑制。

精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常

者。

3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。

以真菌、结核菌、葡萄球菌、

变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4.糖皮质激素停药综合征。

有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背

痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经

仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮

质激素的依赖综合征。

【禁忌症】对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权

衡利弊使用，注意病情恶化的可能：

高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神

病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。

【注意事项】1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。

2.长期服药后，停药前应逐渐减量。

3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减

少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。

乳母接受大剂量给

药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等

不良反应。

【儿童用药】小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生

长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞

米松制剂。

并观察颅内压的变化。

【老年患者用药】易产生高血压及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用

易加重骨质疏松。

【药物相互作用】1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。

2.与水杨酸类药合用，增加其毒性。

3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。

【药物过量】可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

【规格】

（1）1ml：

1mg

（2）1ml：

2mg（3）1ml：

5mg

【贮藏】遮光，密闭保存。

曲安西龙片－阿赛松片

【通用名】曲安西龙片

【汉语拼音】QAXLP

【英语名】TriamcinoloneTablets

【主要成份】曲安西龙

【化学名】9a-氟-11b，16a，17a，21-四羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

【分子式】C21H27FO6

【分子量】394.44

【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本品为糖皮质激素类药物。

1．对免疫器官的影响：

糖皮质激素可使胸腺、淋巴结和脾脏重量减轻，体积缩小，使外周血液和骨髓中淋巴细胞迅速减少。

2．影响淋巴细胞的分布：

小鼠应用氢化可的松后，T细胞向骨髓转移。

在临床亦可见到用药后淋巴细胞重分布现象，炎症渗出物中单核-巨噬细胞明显减少，主要由于糖皮质激素抑制了它们的转移，并非由于细胞溶解。

3．对细胞免疫的作用：

糖皮质激素抑制T淋巴细胞对有丝分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反应，还可抑制同种混合淋巴细胞反应。

糖皮质激素抑制Tc细胞活化，抑制其细胞毒作用。

4．对体液免疫的作用：

皮质激素对敏感动物的抗体生成有明显的抑制作用而对人类的抗体水平影响不一致，对IgG及IgA的抑制强于IgM。

有报道哮喘患者在结束皮质激素治疗后，血清IgE水平有提高。

5．对巨噬细胞的作用：

巨噬细胞对糖皮质激素最为敏感，抑制巨噬细胞趋化作用的浓度仅为抑制中性粒细胞的1/30，并使巨噬细胞的杀菌作用能力减弱。

单核细胞产生的细胞因子如白细胞介素1（IL-1）及纤维蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的产生均可被皮质激素所抑制。

6．抗炎作用：

糖皮质激素的强大抗炎作用可能是多种因素的综合结果：

（1）抑制花生四烯酸代谢产生前列腺素及抑制白三烯的合成；

（2）增加血管张力和降低毛细血管通透性；

（3）抑制吞噬细胞在炎症部位的积聚，并抑制其加工处理抗原和产生IL-1的功能；

（4）干扰补体激活，减少炎症介质的产生；

（5）稳定溶酶体膜，防止溶酶体酶的释放；

（6）抑制成纤维细胞增殖与分泌，延迟肉芽组织形成及伤口愈合时间。

【药代动力学】糖皮质激素的口服吸收速度与其脂溶度成正比，而注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比。

糖皮质激素约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性，具有生物活性的不到10%。

它在体内的分布并无选择性，但炎症部位由于血流量及血管通透性增加，该处的药物浓度可高于其它器官。

糖皮质激素主要在肝脏灭活，淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。

近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快，解释了B细胞比T细胞对糖皮质激素更易耐受的机制。

可的松在体内转化为皮质醇产生活性，地塞米松本身即具活性。

临床常用的几种糖皮质激素在体内半衰期各不相同，可供用药依据。

糖皮质激素有由肾排泄，在尿中游离的可的松小于2%，而90%以上是灭活的，说明在肾功能不全时不会引起血浆中活性激素水平的升高

【适应症】应用其较强的免疫抑制作用，治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。

由于它的主要药理作用和醋酸泼尼松（强的松）相同，因此其适应症和强的松的基本相同，主要包括：

①系统性红斑狼疮等结缔组织病；②肾病综合征等免疫性肾脏疾病；③特发性血小板减少性紫癜等免疫性病；④醋酸泼尼松所适用的其它疾病。

【用法用量】口服。

初始剂量为每天4～48mg，具体用量可根据病种和病情遵医嘱确定。

最好于每天晨8～9时将全天剂量一次服用，以最大限度地减少对患者体内下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰，病情控制后应按医嘱逐渐缓慢减量。

部分患者需长期用维持剂量，每日为4～8mg。

【不良反应】类同于其它糖皮质激素，如：

①胃肠道反应：

中上腹不适，腹胀，厌食，恶心，少数患者有可能诱发胃、十二指肠溃疡甚至并发出血、穿孔；②内分泌、代谢异常：

长期应用可诱发内分泌异常（如类固醇性糖尿病、月经不规则、儿童生长抑制）；电解质紊乱；类柯兴氏综合征：

毛发分布异常、满月脸、水牛背、皮肤紫纹、肌肉萎缩、高血压、低血钾性碱中毒；骨质疏松；肌无力；③神经精神异常：

兴奋、失眠、轻度抑郁、嗜睡，少数可诱发头痛、颅内压升高、惊厥或精神失常；④眼科并发症：

角膜下白内障，眼压升高及青光眼。

【禁忌症】1．各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。

2．对过敏者禁用。

【注意事项】1．因服用此药会使免疫系统受到抑制，故病人比健康人更易感染，应予以特别注意。

2．下列情况应慎用：

心脏病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情绪不稳定或有精神病倾向；青光眼；肝功能损害；眼单纯性疱疹；高脂蛋白血症；高血症；甲状腺功能减低；重症肌无力；骨质疏松；胃溃疡、胃炎或管炎；肾功能损害或结石；结核病；凝血酶原过少。

3．妊娠、哺乳期妇女慎用。

4．儿童长期使用可抑制生长和发育，应慎用。

5．定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血，并进行眼科检查。

6．长期、大剂量应用时，需定期追查双侧髋关节相；

7．对不能排除感染（包括结核感染者）者，应合并使用有效的抗菌药物；

8．长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用

【儿童用药】本品不适用儿童，必要时只用在短程治疗。

【老年患者用药】慎用

【规格】4mg

【贮藏】遮光，密闭保存。

泼尼松龙注射液－强的松龙注射液

【通用名】醋酸泼尼松龙注射液（浙江仙琚制药）

【汉语拼音】CSPNSLZSY

【英语名】Prednisolone　Acetate　Injection

【主要成份】醋酸泼尼松龙。

【化学名】11β，17α，21－三羟基孕甾－1，4－二烯－3，20－二酮－21－醋酸酯。

【分子式】C23H30O6

【分子量】402.49

【性状】本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。

【药理毒理】本品为肾上腺皮质激素类药物。

其有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

（1）抗炎作用：

糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

（2）免疫抑制作用：

防止或抑制细胞中介的免疫应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。

（3）抗毒、抗休克作用：

糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用；临床上也常用于严重休克，特别是中毒性休克的治疗。

【药代动力学】肌注本品吸收缓慢。

在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

【适应症】主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。

现多用于活动性风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、各种肾上腺皮质功能不足症、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。

【用法用量】肌注或关节腔注射：

一日10～40mg，必要时可加量。

【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。

如本品关节腔内注射引起的全身性不良反应较少较轻，常见不良反应有以下几类：

1、长期使用可引起以下副作用：

医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口痊愈不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2、患者可出现精神症状：

欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可以表现为抑制。

精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。

以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4、糖皮质激素停药综合征。

有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【禁忌症】对本品及甾体激素类药物过敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情况下应权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：

严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压、糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

【注意事项】1、诱发感染：

在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见行为结核感染复发。

在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2、对诊断的干扰：

（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。

（3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

（4）还可使甲状腺131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。

干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。

（5）使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

3、下列情况应慎用：

心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4、随访检查：

长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：

（1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

（2）小儿应定期检测生长和发育情况。

（3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

（4）血清电解质和大便隐血。

（5）高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）妊娠期用药：

糖皮质激素可通过胎盘。

动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。

人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

（2）哺乳期用药：

由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。

孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况丁，尽可能避免使用。

【儿童用药】小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

【老年患者用药】老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。

老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏忪。

【药物相互作用】

（1）非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

（2）可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

（3）与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

（4）与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

（5）与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

（6）三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

（7）与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

（8）甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。

（9）与避孕药或雌激素剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。

（10）与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

（11）与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

（12）与麻黄碱合用，可增强其代谢消除。

（13）与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

（14）可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

（15）可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

（16）与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

（17）与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【药物过量】可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

【规格】5ml：

0.125g。

【贮藏】遮光，密闭保存。

泼尼松片－泼尼松片

【通用名】醋酸泼尼松片

【汉语拼音】CSPNSP

【英语名】PrednisoneAcetateTablets

【主要成份】醋酸泼尼松

【化学名】17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮21-醋酸酯

【分子式】C23H28O6

【分子量】400.47

【性状】本品为白色片。

【药理毒理】肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，作用机理为：

1、抗炎作用：

本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2、免疫抑制作用：

包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。

可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药代动力学】本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。

体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

【适应症】主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。

适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

【用法用量】1．口服一般一次5～10mg（1～2片），一日10～60mg（2～12片）。

2．对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40-60mg，病情稳定后逐渐减量。

3．对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20-40mg，症状减轻后减量，每隔1-2日减少5mg。

4．防止器官移植排异反应，一般在术前1-2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。

5．治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60-80mg，症状缓解后减量。

【不良反应】本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。

并发感染为主要的不良反应。

【禁忌症】高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者不宜使用，对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，真菌和病毒感染者禁用。

【注意事项】1．结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。

2．长期服药后，停药时应逐渐减量。

3．糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇