药物化学练习题H.docx
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药物化学练习题H
新疆医科大学
2008～2009学年第
（1）学期成教药学专业本科类期末考试试卷
（A卷）
（药物化学课程）
姓名____________________
班级____________________
学号____________________
学院____________________
考试时间：
2009年1月3日
11：
00—12：
30（北京时间）
注意事项
一、严守考场规则，将身份证或校园卡出示并放在桌上，以便监考教师核对。
二、答题前请先在试卷纸上填写姓名、学号、班级。
注意字迹清楚，卷面整洁。
三、本试题由选择题、判断题、填空题、简答题和论述题组成。
四、请将答案填写在试卷上相应部位，不准写在草稿纸上并附在试卷里。
五、请仔细阅读各型选择题的答题说明，严格按说明要求，用碳素比将相应答案上的字母填写在括号内。
六、考试结束，请将考试卷放在桌上，自行退场，考试卷放不得带出考场。
一、选择题（65题，其中51－60题为每题0.5分，其它每题1分共60分）
1、A型题
答题说明：
每题均有A、B、C、D、E五个备选答案，其中只有一个正确答案，将其选出，并在答题卡上将相应的字母涂黑。
1.奥美拉唑的临床应用是（）
A解热镇痛B抗癫痫C降血脂D止吐E抗溃疡
2．抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）
A亚硝基脲类烷化剂B氮芥类烷化剂C嘧啶类抗代谢物
D嘌呤类抗代谢物E叶酸类抗代谢物
3、利福霉素SV的萘核上引入什么基团得到利福平（）
4.下列药物中，具有抗孕激素活性的是（）
A．炔雌醇B．他莫昔芬C．黄体酮D．米非司酮E．地塞米松
5．肾上腺素在什么条件下较稳定（）
A.强酸性B.强碱性C.碱性D.中性E.弱酸性
6.下列药物中，属于β-受体阻滞剂的是（）
A．灰黄霉素B．克霉唑C．利多卡因D．心痛定E．心得安
7.胰岛素主要用于治疗（）
A.高血钙症B.骨质疏松症C.高血压D.糖尿病E.不孕症
8.化学结构如下的药物是（）
A．氟尿嘧啶B．卡莫氟C．巯嘌呤D．阿糖胞苷E．甲氨蝶呤
9.下面哪一项不是前药研究的目的（）
A.提高药物的稳定性B.减少毒副作用C.掩蔽药物的不良味道
D.降低药物成本E.延长药物的作用时间
10.合成双氢氯噻嗪（利尿药）的起始原料是（）
A.苯酚B.苯胺C.间氯苯胺D.邻氯苯胺E.对氯苯胺
11.氯霉素的抗菌活性强的光学异构体是（）
12.下面叙述中不正确的是（）
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强
13.下列可用于治疗心力衰竭的药物是（）
A奎尼丁B胍乙啶C普鲁卡因胺D地高辛E硝苯地平
14．环磷酰胺的毒性较小的原因是（）
A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小
C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广
15.雷尼替丁的临床作用是（）
A.解热镇痛B.抗溃疡C.降血脂D.抗肿瘤E.抗癫痫
16.各种青霉素在化学结构上的主要区别在于（）
A.形成不同的盐B.具有不同的酰基侧链C.分子的光学活性不同
D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不同
17.维生素D3的活性代谢物为（）
A.维生素D2B.1，25-二羟基D2C.25-（OH）D3
D.1，25-（OH）2D3E.24，25-（OH）2D3
18.化学结构如下的药物是（）
A．吡哌酸B．诺氟沙星C．环丙沙星D．氧氟沙星E．依诺沙星
19.头孢菌素比青霉素稳定的原因是（）
A.六元噻嗪环比五元噻唑环稳定BN上孤对电子与双键共扼
C.A,B都对D.A,B都不对E头孢菌素的侧链比青霉素的长
20.化学结构如下的药物是（）
A．雌二醇B．丙酸睾酮C．黄体酮D．炔诺酮E．氢化可的松
21．对膀胱具有较好的组织把向性并用于治疗膀胱癌的首选药物是（）
A．环磷酰胺B．卡莫司丁C．氮甲D．噻替哌E．白消安
22．化学结构如下的药物是（）
A．氟尿嘧啶B．卡莫氟C．巯嘌呤D．阿糖胞苷E．甲氨蝶呤
23.吗啡和人工合成的镇痛剂都具有镇痛作用，因为（）
A.有相同的基本结构部分B.具有共同的药效构象
C.具有完全相同的立体构型D.分子量相近
E.溶解度相近
24．基因工程药物研究中，以下两种酶的发现使重组蛋白质类药物的合成成为现实：
（）
A.限制性内切酶和DNA聚合酶B.限制性内切酶和DNA连接酶
C.限制性内切酶和DNA旋转酶D.HMGCo-A还原酶和DNA连接酶
E．血管紧张素转化酶和HMGCo-A还原酶
25.能与茚三酮显色的药物是（）
A．盐酸氮芥B．阿莫西林C．噻替哌D.环磷酰胺E.卡氮芥
26．阿米卡星属于哪一类抗生素（）
A．β-内酰胺B．四环素C．氨基糖甙D．大环内酯E．氯霉素
27.四环素类结构中最易发生差向异构化的是（）
A.6位-OHB.3位烯醇–OH
C.5位-OHD.4位-NMe2
E.10位酚-OH
28.在新药设计中，药物所作用的四大靶点为（）
A.受体、肽类、核酸，酶；B.受体、酶、多糖，肽类；
C.受体、酶、离子通道，核酸；D.受体、蛋白质、离子通道，核酸。
E.受体、蛋白质、细胞膜、细胞核。
29．生物烷化剂以什么方式与DNA结合而使其失活或分子断裂（）
A．共价键B．离子键C．氢键D．配位键E．范德华力
30.维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（）
A.羰基B.无机酸根C.羧基D.共轭系统E.连二烯醇
2、B型题
答题说明：
下面是配比选择题。
A、B、C、D、E是备选答案。
答题时，对每道考题从备选答案中选择一个正确答案，在答题卡上将相应考题的相应字母涂黑。
每个备选答案可选择一次或一次以上，也可一次不选。
[31-34]化学结构与药物类型联系：
D
31．雄激素（）
32．雌激素（）
33．肾上腺皮质激（）
34．蛋白同化激素（）
35．孕激素（）
[36-39]化学性质与药物相联系：
A.雌二醇；B.氢氯噻嗪；C.阿托品;D.盐酸二甲双胍;D.阿糖胞苷
36.水解后重氮化偶合反应（）
37.FeCl3反应（）
38.双氰胺反应（）
39.Vitali反应（）
[40-45]结构特点与药物相联系：
A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E..氯霉素
40．具芳伯氨结构（）
41．β-氯乙基取代（）
42．具苯酚结构（）
43．金属络合物（）
44．化学命名时,母体是乙酰胺（）
[46-48]药物结构与通用名联系：
B
A
D
C
D
46.Ciprofloxacin（）
47.PipemidicAcid（）
48.Norfloxacin（）
[49-50]化学名与药物名联系：
A.α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸
B.（±）N-甲酰基-对[双（β-氯乙基）-氨基]苯丙氨酸
C.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸
D.4-氨基-N-２-嘧啶基-苯磺酰胺
E.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
49.氮甲（）
50.磺胺嘧啶（）
3、C型题（51－60题，每题0.5分）
答题说明：
下面每组试题共用一组比较选择项,备选项（A、B、C、D）可重复被选，但每题仅有一个正确答案。
从中选择一个正确答案，在答题卡上将相应考题的相应字母涂黑。
[51-55]
A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是
51.抗菌药物（）
52.抗病毒药物（）
53.抑制二氢叶酸还原酶（）
54.抑制二氢叶酸合成酶（）
55.能进入血脑屏障（）
[56-60]
A.氟脲嘧啶B.顺铂C.两者都是D.两者都不是
51.抗代谢药物（）
52.其作用类似烷化剂（）
53.可作抗菌药使用（）
54.有酸性、易溶于碱（）
55.有光学异构体（）
4、X型题
答题说明：
下面每组试题有五个备选答案（A、B、C、D、E），每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。
请选出正确答案，并在答题卡上将相应考题的相应字母涂黑。
61.以下哪些性质与环磷酰胺相符（）
A.结构中含有双β-氯乙基氨基B.可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C.水溶液不稳定，遇热更易水解D.体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E.易通过血脑屏障进入脑脊液中
62．制备前药的目的是（）
A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解度
C.延长药物的作用时间D提高药物的稳定性
E.提高药物的生物利用度
63．Procaine具有如下性质（）
A弱酸性条件下相对稳定，酸性或碱性条件下水解速度加快
B易氧化变质C可发生重氮化－偶合反应
D具良好的局部麻醉作用E弱酸性
64．符合Tolbutamide的描述是（）
A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.是临床上使用的第一个口服降糖药
C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于Tolbutamide的鉴定
D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E.属第一代磺酰脲类口服降糖药
65.氟尿嘧啶是（）
A.抗代谢抗肿瘤药B.抗代谢抗生素C.是前体药物
D是生物烷化剂E.是实体瘤的首选药
二、判断题（每题1分共10分）
答题说明：
正确的将答题卡上的“T”涂黑，错误的将答题卡上的“F”涂黑。
1.吗啡能与三氯化铁反应形成兰色络合物。
2.非甾体抗炎药塞利西布是选择性COX-1酶抑制剂。
3.利巴韦林是抗真菌药物。
4.齐夫定是逆转录酶抑制剂类抗AIDs药物。
5.在CADD法中，“药效结构法”用于作用靶点已知新药的设计中。
6.抗癌药氟尿嘧啶在亚硫酸钠水溶液中不稳定，易分解失效。
7.醋酸地塞米松具孕甾烷结构，属于蛋白同化激素。
8.阿司匹林具有酸性，它主要在胃里面被吸收。
9.维生素C具有较强的还原性，能清除氧，因此常作为注射剂类药物的抗氧剂。
10.对药物的药效有影响的理化性质因素包括：
溶解度、分配系数及解离度。
三、填空题（每空0.5分共10分）
答题说明：
答案必须做在答题纸上，做在试卷上一律无效。
1．β-内酰胺类抗生素通过抑制（）的活性而阻碍细菌细胞壁的形成，导致细菌死亡。
2．质子泵指的是（），它能抑制胃酸分泌的第三步。
3．睾酮的17α位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的（）。
4．（）是我国科学家从五味子中提取出的有效成分的结构修饰中发现的，具很良好的保肝作用。
5．磺胺类药物的构效关系显示，N4-氨基的游离状态是产生（）活性的必要条件；
而N1氨基上的一个氢被（）取代时，活性增强。
6．7-ACA是（）的简称，是青霉素的基本母环。
7.胰岛素由（）个氨基酸组成，用于治疗糖尿病。
8．乙酰唑胺的主要利尿作用机理是，它能抑制（）的活性。
9．维生素E的分子中含有（）结构，因而易被氧化。
10．紫杉醇是具有（）活性的植物有效成分。
11.Hansch方程中常用的化学结构参数包括疏水性参数、（）和立体参数。
12.已烯雌酚能具有雌激素活性的原因是因为其空间结构与（）的结构相似。
13.药物按其作用方式分为（）和非特异性结构药物，其中特异性结构药物的药理活性与（）有关。
14.磺胺类药物抑制（），甲氧苄啶可抑制（），两者合用，使细菌的代谢受到双重阻断。
15．氮芥类烷化剂由（）和（）两部组成。
16．链霉素是由（）、链霉糖和N-甲基葡萄糖组成的碱性甙。
四、简答题（共4题，每题3分，共12分）
答题说明：
答案必须做在答题纸上，做在试卷上一律无效。
1．以甲基吡啶为原料，合成异烟肼。
2．以阿司匹林和扑热息痛为原料，合成苯乐来。
3．写出硝苯地平和阿莫西林的结构和药理作用。
4．什么叫前药原理？
举例说明之。
五、论述题（共2题，每题4分，共8分）
答题说明：
答案必须做在答题纸上，做在试卷上一律无效。
1．天然青霉素G有哪些缺点？
试叙述半合成青霉素的结构改造方法，并各举一个代表药物的名称或结构式。
2.从氢化可的松的结构修饰途径得到地塞米松。
在此过程中，对以下指定部位引入不同取代基，对其活性影响如何？
（请将您的答案填入框架内,并写出醋酸地塞米松的化学结构式）：
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