注射用阿奇霉素通用名注射用阿奇霉素英文名Azithromycinfor.docx
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注射用阿奇霉素通用名注射用阿奇霉素英文名Azithromycinfor
注射用阿奇霉素
通用名：
注射用阿奇霉素
英文名：
AzithromycinforInjection
【性状】
本品为白色或类白色疏松块状物。
【药理毒理】
阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。
体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：
革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。
本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌：
流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：
大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
厌氧菌：
脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：
梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
其他微生物：
包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰阴性菌通常是耐药的：
变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。
作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。
【药代动力学】
每日静脉滴注阿奇霉素0.5g，连续2～5日，平均血浆峰浓度（Cmax）为3.63±1.60μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg﹒h/ml。
单次静脉滴注阿奇霉素1～4g，滴注时间大于2小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。
本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
每日静滴阿奇霉素0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。
此外，阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。
阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。
阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时。
【适应症】本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：
1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
【用法用量】
将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。
浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。
1.治疗社区获得性肺炎：
成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
2.治疗盆腔炎：
成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
【不良反应】
1．本品常见不良反应有：
（1）胃肠道反应：
腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。
（2）局部反应：
注射部位疼痛、局部炎症等。
（3）皮肤反应：
皮疹、瘙痒。
（4）其他反应：
如畏食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。
2．本品也可引起下列反应：
（1）消化系统：
消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
（2）神经系统：
头痛、嗜睡等。
（3）过敏反应：
支气管痉挛等。
（4）其他反应：
味觉异常等。
（5）实验室检查：
血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
【禁忌症】
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1.轻度肾功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。
用药期间定期随访肝功能。
3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。
4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。
如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。
尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
【儿童用药】
16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
【药物相互作用】
1．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。
2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：
地高辛—使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。
三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
4.与利福布汀合用会增加后者的毒性。
胺碘酮
【通用名 】 注射用盐酸胺碘酮
【英文名】 AMIODARONEHYDROCHLORIDEFORINJECTION
【药品类别】 抗心律失常药
【药理毒理 】 本品属Ⅲ类抗心律失常药。
主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期，减慢传导，有利于消除折返激动。
同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度α及β类抗心律失常药性质。
减低窦房结自律性。
对静息膜电位及动作电位高度无影响。
对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。
短时间静注时复极过度延长作用不明显。
静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。
原为心绞痛药，具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。
可影响甲状腺素代谢。
本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。
药代动力学 本品生物利用度约为50%，表观分布容积大约为60L/kg。
主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。
最低的是脑、甲状腺及肌肉。
在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。
主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。
静注后5分钟起效，停药可持续20分钟～4小时。
有效血药浓度为1～2.5μg/ml，中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。
原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。
血液透析不能清除本品。
【适应症】 适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。
【用法用量】 静脉滴注：
负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min,一日总量1200mg。
以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。
【不良反应 】 1.心血管系统：
较其它抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
主要包括：
（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。
（2）房室传导阻滞。
（3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。
（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。
（5）静注时产生低血压。
以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。
由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
2.甲状腺：
（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素（TSH）下降。
发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。
（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
3.胃肠道：
便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。
4.神经系统：
不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。
5.皮肤：
光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。
其它过敏性皮疹，停药后消退较快。
6.肝脏：
肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
7.肺脏：
主要产生过敏性肺炎、肺间质或肺泡纤维性肺炎、肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化、少数淋巴细胞及中性细胞，小支气管腔闭塞。
临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变、血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。
需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
8.其它：
偶可发生低血钙及血清肌酐升高。
静脉用药时局部刺激产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。
【注意事项】 1.甲状腺功能异常或有既往史者。
2.碘过敏者。
3.II或III度房室传导阻滞、双束支传导阻滞（除非已有起搏器）。
4.病态窦房结综合征。
【注意事项】1.交叉过敏反应：
对碘过敏者对本品可能过敏。
2.下列情况应慎用：
（1）窦性心动过缓。
（2）Q-T间期延长综合征。
（3）低血压。
（4）肝功能不全。
（5）肺功能不全。
（6）严重充血性心力衰竭。
3.对诊断的干扰：
（1）心电图变化：
例如P-R及Q-T间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。
（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。
（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。
甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
4.用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：
肝功能、甲状腺功能（包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次）、肺功能和胸部X片（每6～12个月1次）及作眼科检查。
5.本品半衰期长，故停药后换用其它抗心律失常药时应注意相互作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可以通过胎盘进入胎儿体内。
新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。
已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。
2.本品及代谢物可从乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。
【药物相互作用 】 1.增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。
合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。
2.增强其它抗心律失常药对心脏的作用。
本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。
与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。
从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
3.与β受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。
如果发生则本品或前两类药应减量。
4.增加血清地高辛浓度，亦可能增高其它洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。
本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
5.与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
6.增加日光敏感性药物作用。
7.可抑制甲状腺摄取［123I］、［133I］及［99mTc］。
醋酸奥曲肽注射液
英文名：
OctreotideAcetateInjection
本品主要成分为醋酸奥曲肽。
【性状】本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。
与生长抑素相似，醋酸奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
【药代动力学】醋酸奥曲肽皮下注射后吸收迅速完全，给药后30分钟血浆药物浓度达峰值。
皮下给药后，半衰期为100分钟。
静脉注射后，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。
药物的分布容积为0.27L/公斤，总体廓清率为160ml/分。
血浆蛋白结合率达65%。
本品与血细胞的结合可忽略不计。
肝硬化（不包括脂肪肝）患者对醋酸奥曲肽的清除减少30%。
【适应症】
1、肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。
2缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。
有充足证据显示，奥曲肽对下列肿瘤有效：
具类癌综合征的类癌瘤；VIP瘤等。
3、预防胰腺术后并发症
4、经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。
本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚无效的间歇期患者。
【用法用量】
1、食道-胃底静脉曲张出血
首先0.1mg静脉推注（5分钟），随后以 0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中，通过输液泵以50μg/小时的速度连续静脉滴注，12小时1次。
最多治疗5天。
2、胃肠胰内分泌肿瘤
初始量为0.05mg皮下注射，每天一至二次。
然后，根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。
仅在某些情况下，方可采用更大剂量。
维持量则应根据个体差异而定。
3、预防胰腺术后并发症
0.1mg皮下，每天三次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
4、肢端肥大症
初始量为0.05~0.1mg皮下注射，每8小时一次，然后，根据对循环生长激素浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。
（目标：
GH＜2.5ng/ml,IGF正常范围＞多数患者的最适剂量为0.2~0.3mg/天。
最大剂量不应超过1.5mg/天。
在监测血浆生长激素水平的指导下治疗数月后可酌情减量。
醋酸奥曲肽治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。
【禁忌】对本品成分过敏者禁用。
【不良反应】醋酸奥曲肽的主要不良反应是给药局部和胃肠道反应。
【注意事项】
食管、胃底静脉曲张出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险，并可引起胰岛素需要量的改变。
所以应密切监测血糖水平。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无醋酸奥曲肽用于孕妇或哺乳妇女的经验。
这些患者仅在绝对必要的情况下方可使用。
【儿童用药】醋酸奥曲肽用于儿童的经验有限。
【老年患者用药】尚无证据表明老年患者对醋酸奥曲肽的耐受性有所下降，故老年患者服用本品无需减少剂量。
【药物相互作用】有报道醋酸奥曲肽可降低肠道对环孢菌素的吸收，也可延迟对西咪替丁的吸收。
【药物过量】 未见急性过量引起危及生命的报道。
至今最大的成人单次用量为1.0mg静脉推注。
所观察到的体征和症状为一过性心率略减、面部潮红、腹部痉挛痛、腹泻、胃部空虚感及恶心；给药后24小时内症状消失。
曾有患者意外用药过量，持续静脉滴注（以0.25mg/小时代替0.025mg/小时，共用药48小时），而未发生不良反应。
药物过量者应予对症处理。
【规格】1ml：
0.1mg、1ml：
0.2mg【贮藏】2~8℃,暗处保存。
氨茶碱注射液
【通用名】 氨茶碱注射液
【英文名】 AMINOPHYLLINEINJECTION
【药品类别】 平喘药
【性状】 本品为无色或微黄色的澄明液体。
【药理毒理 】 本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。
本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。
其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。
近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。
有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
药代动力学 在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。
T1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。
本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。
【适应症】 适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。
用法用量 1.成人常用量静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125~0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20~40ml，注射时间不得短于10分钟。
静脉滴注，一次0.25~0.5g，一日0.5~1g，以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。
注射给药，极量一次0.5g,一日1g。
2.小儿常用量静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%~25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
【不良反应】 茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
【禁忌症】 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【注意事项 】 1．应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
2．肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持续发热患者。
使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。
应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
3．茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测。
4．高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】 新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。
【老年患者用药】 老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用或酌情减量。
【药物相互作用】 1．地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。
3．某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。
其中尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量或监测茶碱血药浓度。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量，并监测血药浓度。
5．与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。
影响锂盐的作用。
6．与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
7．与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。
氨基己酸注射液
商品名称：
氨基己酸注射液
英文名:
AminocaproicAcidInjection
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理作用】本品是抗纤维蛋白溶解药。
纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合，然后在激活物作用下变为纤溶酶，该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，使血凝块溶解。
本品的化学结构与赖氨酸相似，能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合，防止其激活，从而抑制纤维蛋白溶解，高浓度（100mg/L）则直接抑制纤溶酶活力，达到止血效果。
【药代动力学】本品分布于血管内外间隙，并迅速进入细胞、胎盘。
本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时，有40%～60%以原形从尿中迅速排泄。
T1/2为61～120分钟。
【适应证】适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。
⑴前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶或尿激酶过量引起的出血。
⑵弥漫性血管内凝血（DIC）晚期，以防继发性纤溶亢进症。
⑶可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。
⑷可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著；对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。
⑸局部应用：
0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血；拨牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口；亦可用5－10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。
【用法用量】因本品排泄快，需持续给药才能维持有效浓度，故一般皆用静脉滴注法。
本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。
对外科手术出血或内科大量出血者，迅速止血，要求迅速达到上述血液浓度。
初量可取4－6g（20%溶液）溶于100ml生理盐水或5－10%葡萄糖溶液中，于15－30分钟滴完。
持续剂量为每小时1g，可口服也可注射。
维持12－24小时或更久，依病情而定。
【不良反应】⑴本药有一定的副作用，剂量增大，不良反应增多，症状加重。
而且药效维持时间较短，现已逐渐少用。
⑵常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。
当每日剂量超过16g时，尤易发生。
快速静注可出现低血压、心动过速、心律失常，少数人可发生惊厥及心脏或肝脏损害。
大剂量或疗程超过四周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿，甚至肾功能衰竭等，停药后可缓解恢复。
⑶本品从尿排泄快，尿浓度高，能抑制尿激酶的纤溶作用，可形成血凝块，阻塞尿路。
因此，泌尿科术后有血尿的患者应慎用。
⑷易发生血栓和心、肝、肾功能损害，有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
【禁忌】⑴尿道手术后出血的病人慎用；⑵有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者忌用；⑶肾功能不全者慎用。
【注意事项
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