南开17秋学期《药物设计学》在线作业2.docx
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南开17秋学期《药物设计学》在线作业2
17秋学期《药物设计学》在线作业
试卷总分:
100得分:
100
一、单选题（共25道试题,共50分）
1.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
A.离子键
B.氢键
C.酰胺键
D.二硫键
E.共价键
满分：
2分
正确答案:
B
2.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR（gamma）
E.VDR
满分：
2分
正确答案:
B
3.噻唑烷二酮类药物（TZD）如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
A.噻唑烷受体
B.ER
C.RXR
D.PPAR（gamma）
E.VDR
满分：
2分
正确答案:
D
4.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A.可逆结合
B.不可逆结合
满分：
2分
正确答案:
B
5.药物与受体相互作用的主要化学本质是
A.分子间的共价键结合
B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C.分子间的静电结合
满分：
2分
正确答案:
B
6.以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A.5'-端磷酸
B.3'-端磷酸
C.5'-端羟基
D.一个未配对核苷酸
E.单链核酸
满分：
2分
正确答案:
A
7.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
满分：
2分
正确答案:
C
8.世界药物索引（WDI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A.默克
B.辉瑞
C.德温特
D.杜邦
E.拜尔
满分：
2分
正确答案:
C
9.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A.HIV天冬氨酰蛋白酶（aspartylprotease）抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
满分：
2分
正确答案:
E
10.下列不正确的说法是：
A.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
B.两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子，称为孪药
C.前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一
D.软药是易于被代谢和排泄的药物
E.同孪药也成双效作用药物或杂化药物
满分：
2分
正确答案:
E
11.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：
A.lamivudine
B.zidovudine
C.zalcitabine
D.nevirapine
E.T-20
满分：
2分
正确答案:
B
12.塞来昔布（celecoxib）等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：
A.选择性地抑制COX-2
B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C.选择性地抑制COX-1
D.有效地抗炎镇痛
E.阻断前列腺素的合成
满分：
2分
正确答案:
A
13.下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：
A.硫代丙烷
B.氟代乙烯
C.卤代苯
D.乙内酰胺
E.二硫化碳
满分：
2分
正确答案:
B
14.广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。
A.正离子
B.自由基
C.孤对电子
满分：
2分
正确答案:
C
15.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄（ADME）性质不佳占：
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
满分：
2分
正确答案:
B
16.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A.前药设计
B.生物电子等排设计
C.软药设计
D.靶向设计
E.孪药设计
满分：
2分
正确答案:
C
17.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：
A.降钙素
B.胰高血糖素
C.胰岛素
D.血管紧张素
E.促肾上腺皮质激素
满分：
2分
正确答案:
E
18.20世纪中叶至今属于：
A.天然药物原始发现时期
B.天然活性物质发现时期
C.化学合成药物发现时期
D.药物设计时期
满分：
2分
正确答案:
D
19.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
A.13～15
B.15～17
C.17～19
D.19～21
E.21～23
满分：
2分
正确答案:
E
20.酸类原药修饰成前药时可制成：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
满分：
2分
正确答案:
B
21.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V（PDE-5）抑制剂？
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
满分：
2分
正确答案:
D
22.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A.小于5
B.小于10
C.小于15
D.大于15
E.大于10
满分：
2分
正确答案:
B
23.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
A.DNA拓扑异构酶
B.微管蛋白
C.胸腺嘧啶合成酶
D.乙酰胆碱酯酶
E.内皮细胞生长因子
满分：
2分
正确答案:
D
24.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A.Deg
B.Tic
C.Adp
D.Aze
E.Ape
满分：
2分
正确答案:
A
25.cGMP介导内源性调节物质有：
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素
满分：
2分
正确答案:
B
二、多选题（共25道试题,共50分）
1.下列可作为氢键受体的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.亚甲基酮
E.硫代酰胺
满分：
2分
正确答案:
CDE
2.下列哪些说法是正确的？
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
满分：
2分
正确答案:
ACE
3.下列属于钙拮抗剂的药物有：
A.硫氮卓酮
B.尼莫地平
C.伐地那非
D.普尼拉明
满分：
2分
正确答案:
ABD
4.电子等排原理的含义包括：
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
满分：
2分
正确答案:
ACE
5.下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
满分：
2分
正确答案:
BDE
6.关于活性位点分析的说法正确的是：
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法
满分：
2分
正确答案:
AB
7.下列哪些药物是前体药物：
A.氯霉素棕榈酸酯
B.睾丸素-17-丙酸酯
C.氟奋乃静庚酸酯
D.盐酸甲氯芬酯
E.环磷酰胺
满分：
2分
正确答案:
ABCE
8.软药的设计方法有：
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
满分：
2分
正确答案:
ABE
9.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
满分：
2分
正确答案:
ACE
10.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
A.数据
B.知识
C.活性
D.设计
E.构效关系
满分：
2分
正确答案:
ABD
11.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A.clofarabine
B.tegafur
C.gemcitabine
D.capecitabine
E.cisplatin
满分：
2分
正确答案:
BCD
12.下列说法错误的是：
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
满分：
2分
正确答案:
AC
13.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？
A.PNA
B.LNA
C.MOE-NA
D.PS
E.LNA-PS杂合体
满分：
2分
正确答案:
DE
14.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
满分：
2分
正确答案:
ACD
15.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
满分：
2分
正确答案:
AC
16.前药的特征有：
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
满分：
2分
正确答案:
ABDE
17.通常前药设计用于：
A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B.提高稳定性，延长作用时间
C.掩蔽药物的不适气味
D.提高药物在作用部位的特异性
E.改变药物的作用靶点
满分：
2分
正确答案:
ABCD
18.肽的二级结构的分子模拟包括：
A.alpha-螺旋模拟物
B.beta-折叠模拟物
C.beta-螺旋模拟物
D.alpha-转角模拟物
E.gamma-转角模拟物
满分：
2分
正确答案:
ABE
19.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成？
A.二氧化氮
B.谷氨酰胺
C.天冬氨酸
D.甘氨酸
E.丙氨酸
满分：
2分
正确答案:
BCD
20.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A.逆转录酶
B.异构酶
C.连接酶
D.整合酶
E.蛋白酶
满分：
2分
正确答案:
AE
21.有关
升级会员 