中药药理学大题.docx
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中药药理学大题
解表药
1.解表药“发散表邪”、“解除表证”的现代药理基础有哪些?
相关药理作用:
发汗,解热,镇痛,抗菌、抗病毒,抗炎、抗过敏及免疫调节作用
主要物质基础:
麻黄碱、麻黄挥发油、柴胡挥发油、柴胡皂苷、葛根素、桂皮油
2.麻黄碱的主要药理作用有哪些?
有何特点?
1.发汗作用——挥发油、麻黄碱等
特点:
口服或注射给药均有效
作用强,起效快,维持时间长
与环境有关
与CNS机能状态有关
与桂枝配伍作用增强
与麻黄的用药部位有关
2.平喘作用——麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油
特点:
性质稳定,口服有效(口服易吸收);
拟Adr作用弱而持久(代谢、排泄缓慢);
中枢兴奋作用较显著(可通过血脑屏障BBB);
易产生快速耐受性(α、β受体逐渐饱和、递质逐渐耗损)
3.利尿作用——d-伪麻黄碱作用显著
4.抗炎、抗过敏作用——伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄碱
5.镇咳、祛痰作用——萜品烯醇、挥发油
6.解热、抗病原微生物作用——挥发油作用明显
7.镇咳、祛痰——水煎液、醇提物、总碱
3.麻黄主要通过哪些环节发挥平喘作用?
机制:
兴奋β-受体(支气管)
促进AD及NA释放(肾上腺)
阻止过敏介质释放
促进PGE释放(肺)
兴奋α受体(粘膜)
抑制抗体产生
4.桂枝的主要成分及药理作用有哪些?
有效成分:
挥发油(桂皮醛、桂皮酸)
药理作用:
1.扩张外周血管→促进发汗
扩张心/脑血管→增加心/脑血量供应(交感兴奋作用→儿茶酚胺释放↑)
2.解热、镇痛作用:
桂皮醛、桂皮酸,使发热体温、正常体温下降。
——提高痛阈值
3.抗炎、抗过敏:
抑制炎症、抑制过敏介质释放、抑制补体活性
4.抗病原微生物
5.对心血管系统作用:
增加冠脉流量,增加心肌营养血流
6.其他:
镇静、抗惊厥作用
利尿、抗肿瘤(桂皮醛)
促进胃肠蠕动——健胃(桂皮醛)、利胆(桂皮酸)
5.柴胡的主要药理作用包括哪些方面?
1.解热作用——皂苷、皂苷元A、挥发油
2.镇静、镇痛、镇咳作用
3.抗菌、抗病毒作用
4.抗炎作用——柴胡皂苷
5.促进免疫——柴胡多糖
6.对脂代谢和肝、胆的影响:
降血脂;保肝(降酶佳);利胆
6.葛根对心脑血管系统有哪些影响?
1.对血压和心率影响
煎剂、浸剂、总黄酮:
降压,减慢心率——β受体阻滞剂样作用
降低交感神经功能——降压,抗快速心律失常
2.改善脑循环:
扩张脑血管,增加脑血流量,解除血管痉挛,解除头痛、项强、头晕、耳鸣,使脑血流量、脑电波趋于正常总黄酮、煎剂、醇浸膏—增加皮层、海马Ach——总黄酮
3.扩张冠脉:
正常和痉挛冠脉扩张、缓解心绞痛——总黄酮、葛根素等多种制剂
4.改善心脏功能:
降压、减慢心率——降心肌耗氧量,抗心律失常
清热药
1.中药治疗感染性疾病的应用前景(要考)
(1)抗生素——针对性强、效价高、易产生抗药性
(2)清热解毒药——抗菌谱广、效价低、多成分作用不易形成抗药、发挥群体效应,产生综合疗效。
解热不伴发汗作用。
(3)"菌毒并治":
抗菌素——杀死细菌——释放毒素
清热药——抗菌力弱——抗毒素/增强免疫
联合应用可发挥两个优势,祛邪不伤正
2.黄连的抗菌特点(考):
范围广,对多种细菌有抑制作用;
单独应用部分细菌可产生耐药性;
与其他清热药或抗生素伍用,抗菌作用可成倍增加,且无交叉抗药性。
对肠道致病菌的作用较好,是其治疗“肠癖腹痛”、诸疮的基础。
对皮肤致病性真菌有抑制作用。
3.清热药的药理作用包括哪些方面?
药理作用
抗病原微生物作用
抗菌作用:
本类中药及复方大都具有抗菌作用,但抗菌谱和强度各不相同
抗病毒:
流感、副流感、单纯疱疹、肠道病毒、乙脑、腮腺炎、肝炎、艾滋病毒(HIV)、SARS等
抗真菌
解热作用
发热是里热证的主要证候,解热是清热药的重要治疗作用。
清热药解热时一般不伴有明显的发汗(与解表药及解热镇痛药不同)
抗炎作用
炎症是产生里热证候的重要原因。
单味或复方对炎症反应均有不同程度抑制作用,对炎症的各个阶段有不同程度的抑制作用
抗毒素作用
降解内毒素,破坏或降解内毒素的形态结构,拮抗外毒素
内毒素(Endotoxin):
革兰氏阴性菌细胞壁上的一种脂多糖。
外毒素(Exotoxin):
细菌分泌到体外的一种毒性蛋白质。
对免疫功能影响
A对非特异免疫功能影响:
增加白细胞;增强吞噬功能;提高溶菌酶、血浆备解素及补体水平
B对特异免疫功能影响:
对体液免疫和细胞免疫具有抑制和促进的双重作用
抗肿瘤作用
对实验性癌肿有明显抑制作用,对肿瘤细胞有杀灭作用
其他作用
镇静、降压、保肝、利胆等
4.有人把清热解毒药与抗生素相提并论,你是如何认识?
(1)抗生素——针对性强、效价高、易产生抗药性
(2)清热解毒药——抗菌谱广、效价低、多成分作用不易形成抗药、发挥群体效应,产生综合疗效。
解热不伴发汗作用。
5.清热药抗毒素作用主要体现在哪些方面?
降解内毒素,破坏或降解内毒素的形态结构,拮抗外毒素
内毒素(Endotoxin):
革兰氏阴性菌细胞壁上的一种脂多糖。
外毒素(Exotoxin):
细菌分泌到体外的一种毒性蛋白质。
6.黄芩的主要有效成分及药理作用包括哪些方面?
有效成分:
黄酮类(黄芩苷、黄芩素)
药理作用:
1.抗病原微生物——黄芩苷/黄芩素/汉黄芩苷元
抗菌:
革阳/革阴/皮肤真菌/钩端螺旋体/淋球菌
抗病毒:
流感/肝炎/艾滋病
2.抗毒素作用:
抗内毒素
3.抗肿瘤:
对肿瘤细胞有抑制作用,表现广泛的抗肿瘤活性
4.解热作用:
对多种以热模型有降温作用,对正常体温无明显影响
5.抗炎、抗变态反应——黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等
6.降脂、保肝、利胆作用
降脂——黄酮类对多种原因引起的高脂血症有抑制作用,包括降甘油三酯、胆固醇、磷酯等
保肝——黄芩、黄芩苷等防治实验性肝损伤
利胆——促胆汁分泌(黄芩素最强)
7.其他:
抗动脉粥样硬化
抗氧自由基
降压、抗心肌缺血、抗心律失常
抗缺氧
7.黄连的主要成分及药理作用包括哪些方面?
成分:
小檗碱(黄连素),黄连碱
药理作用:
1.抗病原体作用
抗菌谱:
细菌、真菌、病毒、原虫
机理:
破坏细菌结构
抑制细菌糖代谢
抑制DNA复制
干扰蛋白质合成
2.抗内毒素、抗腹泻
提高机体对内毒素的耐受力
抗大肠杆菌、霍乱毒素所致腹泻
抗非感染性腹泻
3.解热作用
白细胞致热原(LP)→发热→脑脊液cAMP升高
4.抗炎作用
对实验性急、慢性炎症有明显的抑制作用
对炎症的多个环节有抑制作用。
5.镇静催眠作用
中枢抑制作用──泻心火
6.降血糖作用
不影响胰岛素的分泌与释放
与抑制肝糖异生/促进葡萄糖酵解有关
7.抗溃疡——抑制幽门螺杆菌
8.抗肿瘤作用
9.对心血管系统的影响——小檗碱
抗心律失常——室性/室上性均有效,广谱作用,可能与抑制Ca2+的膜内流有关。
正性肌力——与强心甙相似,对正常和衰竭心脏均有明显作用,可能与阻止K+外流有关
负性频率——有利于心衰治疗
降血压——扩张阻力血管和容量血管,减轻心脏前后负荷
抗心肌缺血
10.抑制血小板聚集——黄连素
与抑制TXB2和血小板膜AA释放有关
8.金银花治疗里热证的药理基础有哪些?
有效成分:
氯原酸类(氯原酸);黄酮类(木犀草素、忍冬苷)
相关药理作用:
1.抗菌、抗病毒:
抗菌范围广——氯原酸、异氯原酸、木犀草素等
2.抗内毒素作用:
减少内毒素引起的死亡;加速内毒素的清除
3.抗炎、解热作用:
对炎症渗出、炎症增生等不同炎症阶段均有良效。
对多种实验性发热有解热作用
9.大青叶、板兰根治疗热性病的药理学依据有哪些?
1.抗菌、抗病毒——色胺酮、吲哚类衍生物(大青叶)、靛蓝、靛玉红(板蓝根)
抗菌范围广,为抗感染的常用中药。
与抗生素有协同作用,对流感、乙脑、腮腺炎病毒等有良好疗效。
2.促进免疫功能:
增强机体特异性及非特异性免疫功能
增加脾脏重量
增加外周血白细胞、淋巴细胞数
提高网状内皮系统吞噬功能
促进溶血素抗体生成
增强迟发型变态反应
10.苦参的主要有效成分及药理作用有哪些?
有效成分:
生物碱(苦参碱);黄酮类
药理作用:
1.抗病原微生物
细菌——肠道病菌等
病毒——柯萨奇病毒
真菌、滴虫、鞭毛虫
2.抗炎作用——苦参碱、氧化苦参碱
稳定溶酶体膜——减少炎症介质释放
与垂体-肾上腺系统无明显关系
3.抗过敏、免疫抑制作用
对I型变态反应有抑制作用——生物碱
苦参碱作用较强,槐果碱较弱
4.抗肿瘤作用——多种苦参生物碱,氧化苦参碱最强
特点:
体外、体内均有抑瘤作用
机制:
诱导癌细胞凋亡;促进癌细胞分化;抑制癌细胞DNA合成;直接细胞毒作用。
5.对心血管系统的作用
A.抗心律失常——多种成分对多种原因所致多种类型的心率失常有效
B.抗心肌缺血——扩张冠脉及外周血管,增加心肌供氧,降低心肌耗氧
6.其他:
解热、调节血脂等
11.青蒿的采收对解热作用有何影响?
泻下药
1.泻下药根据其作用机理可分为哪几类?
请分别阐述它们的泻下作用机理。
分类
举例
机制
刺激(接触)性泻药
大黄、番泻叶、芦荟、芫花等
A.大黄、番泻叶、芦荟、何首乌——含结合型蒽苷
在大肠水解为苷元→直接刺激大肠→肠蠕动↑→泻下
B.牵牛子——牵牛子苷;巴豆——巴豆油;芫花——芫花素。
强烈刺激肠粘膜→胃肠运动↑↑,分泌↑→水泻
容积性泻药
芒硝(非吸收性盐类及植物纤维素)
Na2SO4在肠内不被吸收→肠内渗透压↑→肠腔水分↑→肠管扩张→机械性刺激肠壁→肠蠕动↑→泻下
润滑性泻药
火麻仁、郁李仁等
A.含脂肪油→滑利肠道,软化粪便→泻下←肠蠕动↑
B.含脂肪油→在碱性肠液中分解产生脂肪酸→对肠壁温和的刺激作用→肠蠕动↑→泻下
2.泻下方药治疗阳明腑实证的药理依据是什么?
有效成分:
药理作用:
3.大黄的主要有效成分及药理作用有哪些?
有效成分:
蒽醌衍生物:
结合型蒽苷(致泻有效成分)
药理作用:
1.泻下作用——结合型的蒽醌苷和二蒽酮苷(番泻苷最强)
作用特点:
作用确切,药后6-8h即排出稀便
作用部位:
大肠,不影响小肠吸收(驱邪不伤正)
作用机制:
A.苷元刺激肠粘膜及肠肌神经丛→肠蠕动增加
B.蒽酮兴奋肠肌M受体→肠蠕动增强
C.蒽酮抑制Na+-K+-ATP酶→抑Na+转运→肠腔高渗状态→容积增加→肠蠕动加快
D.部分蒽苷→小肠吸收、肝转化→苷元→刺激盆神经→增加肠蠕动→致泻
2.抗病原微生物作用——大黄素、大黄酸、芦荟大黄素
广谱抑菌作用——多种细菌、真菌、病毒、原虫、钩体等
3.抗炎作用
抗炎——各期炎症——抑制环氧化酶/脂氧化酶—PG减少、LTB4减少
4.对血液系统的作用
(1)止血作用——α-儿茶素、没食子酸
A.血小板的粘附与聚集↑
B.纤维蛋白原含量↑,凝血时间缩短。
C.血管收缩↑
D.降低抗凝血酶Ⅲ的活性↓
(2)活血作用
A.抑制Na+-K+-ATPase—血液粘度↓
B.改善微循环
(3)降血脂作用:
胆固醇↓血脂↓
5.利胆、保肝作用
(1)利胆:
促进胆汁分泌、排出,疏通瘀积
(2)保肝:
保护实验性肝损伤、促进肝细胞修复和再生,抑制乙肝抗原、促进干扰素生成
6.抑制胰酶活性
抑制胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶等的活性——防治胰腺炎
7.抗胃及十二指肠溃疡
预防和治疗溃疡数
机理:
促进胃粘膜生成PGE2、保护胃粘膜
减少胃酸分泌,降低胃液游离酸度
抑制幽门螺旋杆菌
8.利尿、改善肾功能
治疗氮质血症和尿毒症
降低血肌酐(Cr)、尿素氮(Bun)水平(产生减少,排出增加)
A.泻下使氨基酸吸收↓
B.氨基酸合成蛋白↑
C.抑制蛋白分解,使BUN来源↓
D.促进Bun和Cr的排出↑
E.抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态
9.抗肿瘤作用(大黄能“破癥瘕积聚”)
大黄酸、大黄素、芦荟大黄素——抑制多种肿瘤细胞、影响肿瘤细胞代谢的多个环节
4.炮制和煎煮对大黄的作用有何影响?
大黄泻下为何不可久煎?
生大黄——煎15分——蒽苷溶出多——泻力强
炮制或久煎——蒽苷水解成苷元/鞣质增多——泻力弱
5.简述大黄止血和活血的作用机理。
1.止血作用——α-儿茶素、没食子酸
A.血小板的粘附与聚集↑
B.纤维蛋白原含量↑,凝血时间缩短。
C.血管收缩↑
D.降低抗凝血酶Ⅲ的活性↓
2.活血作用
A.抑制Na+-K+-ATPase—血液粘度↓
B.改善微循环
6.大承气汤对消化系统有哪些影响?
促进胃肠蠕动——直接作用于肠壁
促使肠套叠还纳——注射无效
祛风湿药
1.祛风湿药的主要药理作用是什么?
1.抗炎作用:
对多种实验性炎症模型(甲醛、蛋清、角叉菜胶)所致大鼠足、关节肿胀,毛细血管渗出增多,结缔组织增生有抗炎作用。
2.镇痛作用:
各种祛风湿药均有不同程度的镇痛作用,类似于非甾体类抗炎药(解热镇痛药)。
3.对免疫功能的影响:
呈现不同程度的免疫抑制作用,如防己、独活、雷公藤、秦艽等
4.其他作用:
降压作用
肌松和解痉作用
2.雷公藤的有效成分、药理作用及临床应用?
有效成分:
二萜类:
雷公藤甲素;倍半萜类:
雷公藤碱;生物碱类:
雷公藤定碱
药理作用:
1.免疫抑制作用:
抑制体液免疫:
可降低IgM、IgG、IgA水平;雷公藤总苷、雷公藤碱等;
抑制细胞免疫:
雷公藤红素抑制T细胞增生;总苷部分抑制局部抗原抗体反应;雷公藤甲素可抑制抗体生成细胞的产生。
机制:
降低cGMP,升高cAMP/cGMP比值。
免疫抑制作用可能是雷公藤抗类风湿作用的主要基础。
雷公藤的免疫抑制作用近年来被广泛应用于抑制免疫排斥反应。
2.抗炎作用:
能阻断组胺、5-羟色胺,抑制角叉菜胶、巴豆油等引起的炎性关节水肿,减少急性胸膜炎渗透量,抑制白细胞游走和棉球肉芽增生,降低血浆PGE2含量。
可通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发挥抗炎作用。
雷公藤与强的松药理作用存在互补性。
已分离出抗炎物质,三种醌型二萜具有强大的消炎活性
3.抗肿瘤作用——1972年发现雷公藤甲素、乙素有明显抗肿瘤作用。
可抑制白血病细胞瘤、人体鼻咽癌KB细胞。
机制:
抗肿瘤同时抑制RNA和蛋白质合成、选择性抑制肝糖元合成,使RNA聚合酶失活而干扰DNA复制。
4.对生殖系统的影响
雷公藤多种制剂及多种成分均有明显的抗生育作用
作用靶细胞:
精母细胞、精子细胞、附睾精子
作用的可逆必性:
停药6-8月可恢复
主要对男性作用明显
5.其他:
对血管和血液系统的影响:
改善关节炎大鼠血液流变学指标
抗菌、抗病毒、杀虫作用:
虫、蛆、蝇、蚕、细菌、真菌、病毒等
临床应用:
1.类风湿性关节炎(多种制剂)
2.肾脏疾病:
肾小球肾炎、肾病综合征
3.结缔组织疾病:
红斑狼疮、硬皮病等
4.银屑病、神经性皮炎、湿疹、过敏性紫癜等
5.慢支、小儿喘息型支气管炎等
6.作为抗移植排斥反应的辅助药
雷公藤的毒性主要表现在哪些方面?
秦艽的药理作用?
使用祛风湿药应注意什么问题?
温里药
试述生附子、制附子对心脏作用的不同,从而阐明炮制对中药药效和毒性的影响。
附子的水提取物能增强心肌收缩力,该作用可被普萘洛尔(心得安)所对抗,试分析该水提物强心的可能作用机理?
从中药药理学的角度分析四逆汤“回阳救逆”的药理学基础和物质基础。
止血药
止血药的主要作用机制是什么?
三七有哪些药理作用和物质基础分别是什么?
“三七止血不留瘀”的药理学基础是什么?
活血化瘀药
活血化瘀药的主要药理作用是什么?
丹参的药理作用和有效成分有哪些?
川芎治疗心\脑缺血性疾病的机理和物质基础是什么?
延胡索有什么药理作用?
延胡索止痛的药理特点及有效成分是什么?
复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成,具有活血化瘀、理气止痛之功效,用于治疗气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等病证。
请分析该复方中各药与临床疗效相关的药理作用及其物质基础。
临床治疗血瘀证时活血化瘀药常配伍补气药使用,如补阳还五汤中重用黄芪120g,再配伍桃仁、红花、当归、赤芍、川芎、地龙等活血化瘀药,用于治疗缺血性中风所致的半身不遂等证。
试从活血化瘀治则药理学的角度,联系活血化瘀药与补气药的主要药理作用,说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。
补虚药
1.补虚药的主要药理学作用是什么?
2.补虚药从哪些方面影响心血管系统、内分泌系统和机体的代谢功能?
3.为什么说补虚药延缓衰老是一种综合作用?
4.补虚药的抗肿瘤作用包括哪些?
人参
1.根据西洋参的功效(补气养阴、清火生津)及其含有的主要成分与人参的差别,并根据人参的主要药理作用,你推测西洋参可能具有哪些主要药理作用,其药理作用与人参有何不同?
2.人参及一些补益方药为什么对神经、内分泌、免疫系统均能产生广泛的影响?
(从药物作用与生理特点两方面考虑)
1.黄芪的主要药理学作用是什么?
2.党参从哪些方面影响消化系统和心血管系统?
3.黄芪影响机体免疫功能的物质基础是什么?
4.人参与党参作用及应用有何异同?
1.枸杞子抗衰老及增强免疫功能包括哪些方面?
物质基础是什么?
2.六味地黄丸的药理作用包括哪些方面?
3.当归“补血活血”的药理基础有哪些?
4.四君子汤补气益脾的药理学基础是什么?
5.枸杞子降血糖和保肝的物质基础和药理作用是什么?
6.熟地黄、生地黄的药理作用及物质基础有何异同?
7.从活血化瘀治则药理的角度,联系活血化瘀药与补气药(如人参、黄芪)的主要药理作用,说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。
(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)