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中药药理学大题

解表药

1.解表药“发散表邪”、“解除表证”的现代药理基础有哪些?

相关药理作用:

发汗,解热,镇痛,抗菌、抗病毒,抗炎、抗过敏及免疫调节作用

主要物质基础:

麻黄碱、麻黄挥发油、柴胡挥发油、柴胡皂苷、葛根素、桂皮油

2.麻黄碱的主要药理作用有哪些?

有何特点?

1.发汗作用——挥发油、麻黄碱等

特点:

口服或注射给药均有效

作用强,起效快,维持时间长

与环境有关

与CNS机能状态有关

与桂枝配伍作用增强

与麻黄的用药部位有关

2.平喘作用——麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油

特点:

性质稳定,口服有效(口服易吸收);

拟Adr作用弱而持久(代谢、排泄缓慢);

中枢兴奋作用较显著(可通过血脑屏障BBB);

易产生快速耐受性(α、β受体逐渐饱和、递质逐渐耗损)

3.利尿作用——d-伪麻黄碱作用显著

4.抗炎、抗过敏作用——伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄碱

5.镇咳、祛痰作用——萜品烯醇、挥发油

6.解热、抗病原微生物作用——挥发油作用明显

7.镇咳、祛痰——水煎液、醇提物、总碱

3.麻黄主要通过哪些环节发挥平喘作用?

机制:

兴奋β-受体(支气管)

促进AD及NA释放(肾上腺)

阻止过敏介质释放

促进PGE释放(肺)

兴奋α受体(粘膜)

抑制抗体产生

4.桂枝的主要成分及药理作用有哪些?

有效成分:

挥发油(桂皮醛、桂皮酸)

药理作用:

1.扩张外周血管→促进发汗

扩张心/脑血管→增加心/脑血量供应(交感兴奋作用→儿茶酚胺释放↑)

2.解热、镇痛作用:

桂皮醛、桂皮酸,使发热体温、正常体温下降。

——提高痛阈值

3.抗炎、抗过敏:

抑制炎症、抑制过敏介质释放、抑制补体活性

4.抗病原微生物

5.对心血管系统作用:

增加冠脉流量,增加心肌营养血流

6.其他:

镇静、抗惊厥作用

利尿、抗肿瘤(桂皮醛)

促进胃肠蠕动——健胃(桂皮醛)、利胆(桂皮酸)

5.柴胡的主要药理作用包括哪些方面?

1.解热作用——皂苷、皂苷元A、挥发油

2.镇静、镇痛、镇咳作用

3.抗菌、抗病毒作用

4.抗炎作用——柴胡皂苷

5.促进免疫——柴胡多糖

6.对脂代谢和肝、胆的影响:

降血脂;保肝(降酶佳);利胆

6.葛根对心脑血管系统有哪些影响?

1.对血压和心率影响

煎剂、浸剂、总黄酮:

降压,减慢心率——β受体阻滞剂样作用

降低交感神经功能——降压,抗快速心律失常

2.改善脑循环:

扩张脑血管,增加脑血流量,解除血管痉挛,解除头痛、项强、头晕、耳鸣,使脑血流量、脑电波趋于正常总黄酮、煎剂、醇浸膏—增加皮层、海马Ach——总黄酮

3.扩张冠脉:

正常和痉挛冠脉扩张、缓解心绞痛——总黄酮、葛根素等多种制剂

4.改善心脏功能:

降压、减慢心率——降心肌耗氧量,抗心律失常

清热药

1.中药治疗感染性疾病的应用前景(要考)

(1)抗生素——针对性强、效价高、易产生抗药性

(2)清热解毒药——抗菌谱广、效价低、多成分作用不易形成抗药、发挥群体效应,产生综合疗效。

解热不伴发汗作用。

(3)"菌毒并治":

抗菌素——杀死细菌——释放毒素

清热药——抗菌力弱——抗毒素/增强免疫

联合应用可发挥两个优势,祛邪不伤正

2.黄连的抗菌特点(考):

范围广,对多种细菌有抑制作用;

单独应用部分细菌可产生耐药性;

与其他清热药或抗生素伍用,抗菌作用可成倍增加,且无交叉抗药性。

对肠道致病菌的作用较好,是其治疗“肠癖腹痛”、诸疮的基础。

对皮肤致病性真菌有抑制作用。

3.清热药的药理作用包括哪些方面?

药理作用

抗病原微生物作用

抗菌作用:

本类中药及复方大都具有抗菌作用,但抗菌谱和强度各不相同

抗病毒:

流感、副流感、单纯疱疹、肠道病毒、乙脑、腮腺炎、肝炎、艾滋病毒(HIV)、SARS等

抗真菌

解热作用

发热是里热证的主要证候,解热是清热药的重要治疗作用。

清热药解热时一般不伴有明显的发汗(与解表药及解热镇痛药不同)

抗炎作用

炎症是产生里热证候的重要原因。

单味或复方对炎症反应均有不同程度抑制作用,对炎症的各个阶段有不同程度的抑制作用

抗毒素作用

降解内毒素,破坏或降解内毒素的形态结构,拮抗外毒素

内毒素(Endotoxin):

革兰氏阴性菌细胞壁上的一种脂多糖。

外毒素(Exotoxin):

细菌分泌到体外的一种毒性蛋白质。

对免疫功能影响

A对非特异免疫功能影响:

增加白细胞;增强吞噬功能;提高溶菌酶、血浆备解素及补体水平

B对特异免疫功能影响:

对体液免疫和细胞免疫具有抑制和促进的双重作用

抗肿瘤作用

对实验性癌肿有明显抑制作用,对肿瘤细胞有杀灭作用

其他作用

镇静、降压、保肝、利胆等

4.有人把清热解毒药与抗生素相提并论,你是如何认识?

(1)抗生素——针对性强、效价高、易产生抗药性

(2)清热解毒药——抗菌谱广、效价低、多成分作用不易形成抗药、发挥群体效应,产生综合疗效。

解热不伴发汗作用。

5.清热药抗毒素作用主要体现在哪些方面?

降解内毒素,破坏或降解内毒素的形态结构,拮抗外毒素

内毒素(Endotoxin):

革兰氏阴性菌细胞壁上的一种脂多糖。

外毒素(Exotoxin):

细菌分泌到体外的一种毒性蛋白质。

6.黄芩的主要有效成分及药理作用包括哪些方面?

有效成分:

黄酮类(黄芩苷、黄芩素)

药理作用:

1.抗病原微生物——黄芩苷/黄芩素/汉黄芩苷元

抗菌:

革阳/革阴/皮肤真菌/钩端螺旋体/淋球菌

抗病毒:

流感/肝炎/艾滋病

2.抗毒素作用:

抗内毒素

3.抗肿瘤:

对肿瘤细胞有抑制作用,表现广泛的抗肿瘤活性

4.解热作用:

对多种以热模型有降温作用,对正常体温无明显影响

5.抗炎、抗变态反应——黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等

6.降脂、保肝、利胆作用

降脂——黄酮类对多种原因引起的高脂血症有抑制作用,包括降甘油三酯、胆固醇、磷酯等

保肝——黄芩、黄芩苷等防治实验性肝损伤

利胆——促胆汁分泌(黄芩素最强)

7.其他:

抗动脉粥样硬化

抗氧自由基

降压、抗心肌缺血、抗心律失常

抗缺氧

7.黄连的主要成分及药理作用包括哪些方面?

成分:

小檗碱(黄连素),黄连碱

药理作用:

1.抗病原体作用

抗菌谱:

细菌、真菌、病毒、原虫

机理:

破坏细菌结构

抑制细菌糖代谢

抑制DNA复制

干扰蛋白质合成

2.抗内毒素、抗腹泻

提高机体对内毒素的耐受力

抗大肠杆菌、霍乱毒素所致腹泻

抗非感染性腹泻

3.解热作用

白细胞致热原(LP)→发热→脑脊液cAMP升高

4.抗炎作用

对实验性急、慢性炎症有明显的抑制作用

对炎症的多个环节有抑制作用。

5.镇静催眠作用

中枢抑制作用──泻心火

6.降血糖作用

不影响胰岛素的分泌与释放

与抑制肝糖异生/促进葡萄糖酵解有关

7.抗溃疡——抑制幽门螺杆菌

8.抗肿瘤作用

9.对心血管系统的影响——小檗碱

抗心律失常——室性/室上性均有效,广谱作用,可能与抑制Ca2+的膜内流有关。

正性肌力——与强心甙相似,对正常和衰竭心脏均有明显作用,可能与阻止K+外流有关

负性频率——有利于心衰治疗

降血压——扩张阻力血管和容量血管,减轻心脏前后负荷

抗心肌缺血

10.抑制血小板聚集——黄连素

与抑制TXB2和血小板膜AA释放有关

8.金银花治疗里热证的药理基础有哪些?

有效成分:

氯原酸类(氯原酸);黄酮类(木犀草素、忍冬苷)

相关药理作用:

1.抗菌、抗病毒:

抗菌范围广——氯原酸、异氯原酸、木犀草素等

2.抗内毒素作用:

减少内毒素引起的死亡;加速内毒素的清除

3.抗炎、解热作用:

对炎症渗出、炎症增生等不同炎症阶段均有良效。

对多种实验性发热有解热作用

9.大青叶、板兰根治疗热性病的药理学依据有哪些?

1.抗菌、抗病毒——色胺酮、吲哚类衍生物(大青叶)、靛蓝、靛玉红(板蓝根)

抗菌范围广,为抗感染的常用中药。

与抗生素有协同作用,对流感、乙脑、腮腺炎病毒等有良好疗效。

2.促进免疫功能:

增强机体特异性及非特异性免疫功能

增加脾脏重量

增加外周血白细胞、淋巴细胞数

提高网状内皮系统吞噬功能

促进溶血素抗体生成

增强迟发型变态反应

10.苦参的主要有效成分及药理作用有哪些?

有效成分:

生物碱(苦参碱);黄酮类

药理作用:

1.抗病原微生物

细菌——肠道病菌等

病毒——柯萨奇病毒

真菌、滴虫、鞭毛虫

2.抗炎作用——苦参碱、氧化苦参碱

稳定溶酶体膜——减少炎症介质释放

与垂体-肾上腺系统无明显关系

3.抗过敏、免疫抑制作用

对I型变态反应有抑制作用——生物碱

苦参碱作用较强,槐果碱较弱

4.抗肿瘤作用——多种苦参生物碱,氧化苦参碱最强

特点:

体外、体内均有抑瘤作用

机制:

诱导癌细胞凋亡;促进癌细胞分化;抑制癌细胞DNA合成;直接细胞毒作用。

5.对心血管系统的作用

A.抗心律失常——多种成分对多种原因所致多种类型的心率失常有效

B.抗心肌缺血——扩张冠脉及外周血管,增加心肌供氧,降低心肌耗氧

6.其他:

解热、调节血脂等

11.青蒿的采收对解热作用有何影响?

泻下药

1.泻下药根据其作用机理可分为哪几类?

请分别阐述它们的泻下作用机理。

分类

举例

机制

刺激(接触)性泻药

大黄、番泻叶、芦荟、芫花等

A.大黄、番泻叶、芦荟、何首乌——含结合型蒽苷

在大肠水解为苷元→直接刺激大肠→肠蠕动↑→泻下

B.牵牛子——牵牛子苷;巴豆——巴豆油;芫花——芫花素。

强烈刺激肠粘膜→胃肠运动↑↑,分泌↑→水泻

容积性泻药

芒硝(非吸收性盐类及植物纤维素)

Na2SO4在肠内不被吸收→肠内渗透压↑→肠腔水分↑→肠管扩张→机械性刺激肠壁→肠蠕动↑→泻下

润滑性泻药

火麻仁、郁李仁等

A.含脂肪油→滑利肠道,软化粪便→泻下←肠蠕动↑

B.含脂肪油→在碱性肠液中分解产生脂肪酸→对肠壁温和的刺激作用→肠蠕动↑→泻下

2.泻下方药治疗阳明腑实证的药理依据是什么?

有效成分:

药理作用:

3.大黄的主要有效成分及药理作用有哪些?

有效成分:

蒽醌衍生物:

结合型蒽苷(致泻有效成分)

药理作用:

1.泻下作用——结合型的蒽醌苷和二蒽酮苷(番泻苷最强)

作用特点:

作用确切,药后6-8h即排出稀便

作用部位:

大肠,不影响小肠吸收(驱邪不伤正)

作用机制:

A.苷元刺激肠粘膜及肠肌神经丛→肠蠕动增加

B.蒽酮兴奋肠肌M受体→肠蠕动增强

C.蒽酮抑制Na+-K+-ATP酶→抑Na+转运→肠腔高渗状态→容积增加→肠蠕动加快

D.部分蒽苷→小肠吸收、肝转化→苷元→刺激盆神经→增加肠蠕动→致泻

2.抗病原微生物作用——大黄素、大黄酸、芦荟大黄素

广谱抑菌作用——多种细菌、真菌、病毒、原虫、钩体等

3.抗炎作用

抗炎——各期炎症——抑制环氧化酶/脂氧化酶—PG减少、LTB4减少

4.对血液系统的作用

(1)止血作用——α-儿茶素、没食子酸

A.血小板的粘附与聚集↑

B.纤维蛋白原含量↑,凝血时间缩短。

C.血管收缩↑

D.降低抗凝血酶Ⅲ的活性↓

(2)活血作用

A.抑制Na+-K+-ATPase—血液粘度↓

B.改善微循环

(3)降血脂作用:

胆固醇↓血脂↓

5.利胆、保肝作用

(1)利胆:

促进胆汁分泌、排出,疏通瘀积

(2)保肝:

保护实验性肝损伤、促进肝细胞修复和再生,抑制乙肝抗原、促进干扰素生成

6.抑制胰酶活性

抑制胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶等的活性——防治胰腺炎

7.抗胃及十二指肠溃疡

预防和治疗溃疡数

机理:

促进胃粘膜生成PGE2、保护胃粘膜

减少胃酸分泌,降低胃液游离酸度

抑制幽门螺旋杆菌

8.利尿、改善肾功能

治疗氮质血症和尿毒症

降低血肌酐(Cr)、尿素氮(Bun)水平(产生减少,排出增加)

A.泻下使氨基酸吸收↓

B.氨基酸合成蛋白↑

C.抑制蛋白分解,使BUN来源↓

D.促进Bun和Cr的排出↑

E.抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态

9.抗肿瘤作用(大黄能“破癥瘕积聚”)

大黄酸、大黄素、芦荟大黄素——抑制多种肿瘤细胞、影响肿瘤细胞代谢的多个环节

4.炮制和煎煮对大黄的作用有何影响?

大黄泻下为何不可久煎?

生大黄——煎15分——蒽苷溶出多——泻力强

炮制或久煎——蒽苷水解成苷元/鞣质增多——泻力弱

5.简述大黄止血和活血的作用机理。

1.止血作用——α-儿茶素、没食子酸

A.血小板的粘附与聚集↑

B.纤维蛋白原含量↑,凝血时间缩短。

C.血管收缩↑

D.降低抗凝血酶Ⅲ的活性↓

2.活血作用

A.抑制Na+-K+-ATPase—血液粘度↓

B.改善微循环

6.大承气汤对消化系统有哪些影响?

促进胃肠蠕动——直接作用于肠壁

促使肠套叠还纳——注射无效

祛风湿药

1.祛风湿药的主要药理作用是什么?

1.抗炎作用:

对多种实验性炎症模型(甲醛、蛋清、角叉菜胶)所致大鼠足、关节肿胀,毛细血管渗出增多,结缔组织增生有抗炎作用。

2.镇痛作用:

各种祛风湿药均有不同程度的镇痛作用,类似于非甾体类抗炎药(解热镇痛药)。

3.对免疫功能的影响:

呈现不同程度的免疫抑制作用,如防己、独活、雷公藤、秦艽等

4.其他作用:

降压作用

肌松和解痉作用

2.雷公藤的有效成分、药理作用及临床应用?

有效成分:

二萜类:

雷公藤甲素;倍半萜类:

雷公藤碱;生物碱类:

雷公藤定碱

药理作用:

1.免疫抑制作用:

抑制体液免疫:

可降低IgM、IgG、IgA水平;雷公藤总苷、雷公藤碱等;

抑制细胞免疫:

雷公藤红素抑制T细胞增生;总苷部分抑制局部抗原抗体反应;雷公藤甲素可抑制抗体生成细胞的产生。

机制:

降低cGMP,升高cAMP/cGMP比值。

免疫抑制作用可能是雷公藤抗类风湿作用的主要基础。

雷公藤的免疫抑制作用近年来被广泛应用于抑制免疫排斥反应。

2.抗炎作用:

能阻断组胺、5-羟色胺,抑制角叉菜胶、巴豆油等引起的炎性关节水肿,减少急性胸膜炎渗透量,抑制白细胞游走和棉球肉芽增生,降低血浆PGE2含量。

可通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发挥抗炎作用。

雷公藤与强的松药理作用存在互补性。

已分离出抗炎物质,三种醌型二萜具有强大的消炎活性

3.抗肿瘤作用——1972年发现雷公藤甲素、乙素有明显抗肿瘤作用。

可抑制白血病细胞瘤、人体鼻咽癌KB细胞。

机制:

抗肿瘤同时抑制RNA和蛋白质合成、选择性抑制肝糖元合成,使RNA聚合酶失活而干扰DNA复制。

4.对生殖系统的影响

雷公藤多种制剂及多种成分均有明显的抗生育作用

作用靶细胞:

精母细胞、精子细胞、附睾精子

作用的可逆必性:

停药6-8月可恢复

主要对男性作用明显

5.其他:

对血管和血液系统的影响:

改善关节炎大鼠血液流变学指标

抗菌、抗病毒、杀虫作用:

虫、蛆、蝇、蚕、细菌、真菌、病毒等

临床应用:

1.类风湿性关节炎(多种制剂)

2.肾脏疾病:

肾小球肾炎、肾病综合征

3.结缔组织疾病:

红斑狼疮、硬皮病等

4.银屑病、神经性皮炎、湿疹、过敏性紫癜等

5.慢支、小儿喘息型支气管炎等

6.作为抗移植排斥反应的辅助药

雷公藤的毒性主要表现在哪些方面?

秦艽的药理作用?

使用祛风湿药应注意什么问题?

温里药

试述生附子、制附子对心脏作用的不同,从而阐明炮制对中药药效和毒性的影响。

附子的水提取物能增强心肌收缩力,该作用可被普萘洛尔(心得安)所对抗,试分析该水提物强心的可能作用机理?

从中药药理学的角度分析四逆汤“回阳救逆”的药理学基础和物质基础。

止血药

止血药的主要作用机制是什么?

三七有哪些药理作用和物质基础分别是什么?

“三七止血不留瘀”的药理学基础是什么?

活血化瘀药

活血化瘀药的主要药理作用是什么?

丹参的药理作用和有效成分有哪些?

川芎治疗心\脑缺血性疾病的机理和物质基础是什么?

延胡索有什么药理作用?

延胡索止痛的药理特点及有效成分是什么?

复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成,具有活血化瘀、理气止痛之功效,用于治疗气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等病证。

请分析该复方中各药与临床疗效相关的药理作用及其物质基础。

临床治疗血瘀证时活血化瘀药常配伍补气药使用,如补阳还五汤中重用黄芪120g,再配伍桃仁、红花、当归、赤芍、川芎、地龙等活血化瘀药,用于治疗缺血性中风所致的半身不遂等证。

试从活血化瘀治则药理学的角度,联系活血化瘀药与补气药的主要药理作用,说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。

补虚药

1.补虚药的主要药理学作用是什么?

2.补虚药从哪些方面影响心血管系统、内分泌系统和机体的代谢功能?

3.为什么说补虚药延缓衰老是一种综合作用?

4.补虚药的抗肿瘤作用包括哪些?

人参

1.根据西洋参的功效(补气养阴、清火生津)及其含有的主要成分与人参的差别,并根据人参的主要药理作用,你推测西洋参可能具有哪些主要药理作用,其药理作用与人参有何不同?

2.人参及一些补益方药为什么对神经、内分泌、免疫系统均能产生广泛的影响?

(从药物作用与生理特点两方面考虑)

1.黄芪的主要药理学作用是什么?

2.党参从哪些方面影响消化系统和心血管系统?

3.黄芪影响机体免疫功能的物质基础是什么?

4.人参与党参作用及应用有何异同?

1.枸杞子抗衰老及增强免疫功能包括哪些方面?

物质基础是什么?

2.六味地黄丸的药理作用包括哪些方面?

3.当归“补血活血”的药理基础有哪些?

4.四君子汤补气益脾的药理学基础是什么?

5.枸杞子降血糖和保肝的物质基础和药理作用是什么?

6.熟地黄、生地黄的药理作用及物质基础有何异同?

7.从活血化瘀治则药理的角度,联系活血化瘀药与补气药(如人参、黄芪)的主要药理作用,说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。

(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)

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