执业药师考试 一句话考点药学专业知识二高频考点.docx

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执业药师考试一句话考点药学专业知识二高频考点

执业药师考试（一句话考点）药学专业知识

（二）高频考点

1.苯二氮䓬类其作用机制可能与促进中枢神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放或突出的传递有关。

2.苯二氮䓬类药物不良反应：

①嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

②精神依赖性；③突然停药后可能发生撤药症状。

3.巴比妥类药物：

脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

4.巴比妥类小剂量---镇静、催眠，中剂量---麻醉作用，大剂量---昏迷，甚至死亡。

5.环吡咯酮类及非苯二氮䓬类：

扎来普隆、唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆

6.褪黑素受体激动剂（雷美替胺）：

对褪黑素受体有高亲和力，雷美替胺常见有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛，可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。

7.对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮。

8.原发性失眠首选非苯二氮䓬类，为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早），可选服唑吡坦、佐匹克隆。

9.入睡困难者首选扎来普隆，该药起效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感，但扎来普隆不适合长期使用。

10.雷美替胺用于慢性和一过性失眠。

11.二苯并氮䓬类（卡马西平、奥卡西平）：

增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放。

12.乙内酰脲类（苯妥英钠）：

通过减少Na+内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

13.丙戊酸钠、苯巴比妥、拉莫三嗪和托吡酯：

通过减少γ-氨基丁酸转氨酶（GABA-T）对GABA的代谢、减少神经元和神经胶质细胞对GABA的再摄取或增加经谷氨酸脱氢酶（GAD）生成的GABA，来增加GABA的供应。

14.癫痫持续状态首选的治疗药物是地西泮。

15.卡马西平常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、红斑狼疮综合征等。

亚裔患者在开始卡马西平治疗前筛查患者是否携带HLA-B*1502等位基因。

16.苯妥英钠常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。

不良反应与血浆药物浓度密切相关（血浆药物浓度＞20μg/ml—眼球震颤；＞30μg/ml—共济失调；＞40μg/ml—嗜睡、昏迷）。

17.丙戊酸钠常见食欲减退、体重减轻、腹泻、消化不良、恶心或呕吐、月经周期改变、视物模糊。

18.卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。

19.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）（西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀，氟西汀）：

通过选择性抑制5-HT的再摄取，增强中枢5-HT能神经功能。

20.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）（文拉法辛、度洛西汀）：

通过抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能。

21.三环类抗抑郁药（阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平）：

抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取。

22.单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺）：

通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

23.米氮平常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制。

24.氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。

单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。

25.抗抑郁药的个体化治疗：

①用药宜个体化--因人而异，个体化合理用药；从小剂量开始。

②应从小剂量开始，逐增剂量，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。

②切忌频繁换药，一般4-6周起效（米氮平、文拉法辛1周左右）。

26.乙酰胆碱酯酶抑制剂（石杉碱甲、多奈哌齐、利斯的明、卡巴拉汀、加兰他敏）：

抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱的含量。

27.酰胺类中枢兴奋药：

吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。

28.倍他司汀选择性作用于H1受体，主要用于内耳眩晕症。

29.尼麦角林为半合成的麦角衍生物，具有较强的α受体阻断作用和血管扩张作用。

30.弱阿片类药：

可待因、双氢可待因；强阿片类药：

吗啡、哌替啶、芬太尼。

31.阿片类镇痛药与抗胆碱药---加重便秘，增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。

32.硫酸镁与阿片类镇痛药合用---增加呼吸抑制和低血压风险。

33.镇痛原则：

（1）尽可能口服给药；

（2）“按时”给药而不是“按需”给药。

（3）按阶梯给药。

轻度疼痛：

首选非甾体抗炎药；中度疼痛：

弱阿片类；重度疼痛：

强阿片类药。

用药应个体化：

剂量由小到大。

34.镇痛药用药过量和危象：

①心动过缓：

肌内注射或静脉注射阿托品；②注射给药后出现危象，静注纳洛酮。

35.PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴，若症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴。

36.COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效，但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用，因此将其用作左旋多巴增效剂。

37.苯海索：

年龄在70岁以下、有震颤问题困扰、不伴明显运动徐缓及步态障碍的PD患者，抗胆碱能药物作为单一疗法最有用。

苯海索是最常用的抗胆碱能药，对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用。

38.苯海索禁用于青光眼患者；尿潴留者；前列腺增生患者。

39.选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，存在心血管不良反应风险，如塞来昔布。

40.12岁以下儿童禁用尼美舒利。

重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

41.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林，癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情，肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛。

42.阿司匹林五大不良反应：

①胃肠道反应；②凝血障碍；③水杨酸反应；④过敏；⑤瑞夷综合征。

43.塞来昔布：

类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现史蒂文斯一约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。

对磺胺类药过敏者禁用塞来昔布。

44.抑制粒细胞浸润炎症反应药（秋水仙碱）：

抑制中性粒细胞浸润（急性炎症），抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯，抑制局部细胞产生IL-6。

45.促进尿酸排泄药（丙磺舒、苯溴马隆）：

抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。

46.抑制尿酸生成药（别嘌醇、非布司他）：

抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸；防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。

47.秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防，90%的患者在用药24〜48小时后疼痛消失，疗效持续48〜72小时。

48.别嘌醇典型不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎；常见皮疹、过敏、紫癜性病变、多形性红斑，长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石。

49.骨髓增生低下及中、重度肝肾功能不全者禁用秋水仙碱。

50.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下儿童禁用丙磺舒。

51.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。

52.可待因镇咳作用强而迅速，约为吗啡的1/4,镇咳作用维持4〜6小时，适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）。

53.苯丙哌林无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。

镇咳作用较强，为可待因的2〜4倍，兼有中枢性和外周性两种镇咳作用。

54.镇咳强度比较：

苯丙哌林＞右美沙芬≈福尔可定≈可待因＞喷托维林。

55.恶心性祛痰药尤其适用于干咳、咳嗽伴黏稠痰的患者。

不宜长期使用，用药7日症状未缓解应停药。

56.乙酰半胱氨酸具有较强的黏痰溶解作用，适用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难。

还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救，治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。

57.祛痰效果：

乙酰半胱氨酸＞氨溴索＞溴己新。

58.控制哮喘急性发作首选药：

β2受体激动剂。

短效β2受体激动剂是缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

59.长效β2受体激动剂不单独使用，须与吸入型肾上腺糖皮质激素联合应用，仅用于长期用药患者。

福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

60.异丙托溴铵青光眼、前列腺肥大患者忌用气雾剂，闭角型青光眼患者慎用。

61.噻托溴铵不推荐小于18岁患者使用，闭角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈梗阻、心律失常者慎用。

62.茶碱血药浓度在15〜20μg/ml时会出现毒性反应；当血药浓度超过20μg/ml时会出现心动过速、心律失常；当血药浓度超过40μg/ml时会出现发热、失水、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，甚至致死。

茶碱类药物治疗窗窄，应当进行茶碱血药浓度监测，维持在10-20μg/ml范围内有效且比较安全。

63.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）：

用于预防支气管哮喘、过敏性鼻炎。

64.哮喘患者早期即可大剂量使用吸入型肾上腺皮质激素，适用于重症哮喘（哮喘持续状态）、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘（治疗哮喘的一线药物）。

65.白三烯调节剂适用于哮喘的长期治疗和预防，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管收缩，减轻过敏性鼻炎引起的症状。

66.枸橼酸铋钾不良反应：

①服药期间，口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。

②避免同服牛奶等高蛋白饮食（如牛奶），如需要合用，应至少间隔0.5h。

67.西咪替丁——肝药酶抑制剂，可显著降低环孢素、茶碱、卡马西平、华法林、利多卡因、奎尼丁、苯二氮䓬类等药物在体内的消除速度。

68.西咪替丁不良反应相对较多，特别是它具有轻度抗雄性激素作用，长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等。

69.奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑的代谢酶是CYP2C19，兰索拉唑主要代谢酶是CYP3A4。

70.PPI会减少某些HIV蛋白酶抑制剂的吸收，CYP2C19基因突变会导致纯合子的血浆PPI水平更高，PPI和氯吡格雷的相互作用最为典型。

不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或艾司奥美拉唑联合使用（同服或间隔12小时）。

71.莨菪碱类药物会引起抗胆碱能效应：

口干舌燥眼发黑，身热脸红心又跳。

72.莨菪碱类药物的禁忌证有：

青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻者。

73.甲氧氯普胺兼有中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂，抑制中枢催吐化学感受区中的多巴胺受体，具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。

易透过血-脑屏障，故易引起锥体外系反应，常见嗜睡和倦怠。

74.多潘立酮为外周多巴胺受体阻断剂，直接阻断胃肠道多巴胺D2受体及血-脑屏障外的化学感受器触发的多巴胺受体，促进胃肠蠕动，促进胃排空，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

正常剂量下不易导致锥体外系反应。

Q-T间期延长。

75.莫沙必利为选择性5-HT4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用。

不会出现因多巴胺D2受体拮抗所致的锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用。

76.高度催吐性化疗方案：

推荐化疗前用三药方案，包括单剂量5-HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂。

77.中度催吐性化疗方案：

推荐第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，第2和第3日继续使用地塞米松。

78.低度催吐性化疗方案：

建议用单一药物，如地塞米松、5-HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐。

79.轻微催吐性化疗方案：

对于无恶心和呕吐史的患者，不必在化疗前常规给予止吐药物。

80.多日化疗所致恶心及呕吐：

5-HT3受体阻断剂联合地塞米松是标准治疗，通常主张在化疗期间每日使用5-HT3受体阻断剂，地塞米松应连续使用至化疗结束后2〜3日。

对于高度催吐性或延迟性恶心呕吐高风险的多日化疗方案，可以考虑加入阿瑞匹坦。

81.多烯磷脂酰胆碱作为细胞膜的重要组分，特异性地与肝细胞膜结合，促进肝细胞膜再生，协调磷脂和细胞膜功能，降低脂肪浸润，增强细胞膜的防御能力，起到稳定、保护、修复细胞膜的作用。

82.还原型谷胱甘肽：

主要在肝脏合成，与体内过氧化物和自由基自由结合，对抗氧化剂对巯基的破坏，保护细胞中含巯基的蛋白质和酶。

83.硫普罗宁：

提供巯基，具有解毒、抗组胺和清除自由基和保护肝细胞作用。

84.刺激性泻药：

比沙可啶，酚酞，蒽醌类药物（如大黄、番泻叶及麻仁丸等中药）和蓖麻油。

85.渗透性泻药：

聚乙二醇、乳果糖、盐类泻药（如硫酸镁等）。

86.容积性泻药：

欧车前、聚卡波非钙和麦麸。

87.润滑性泻药：

甘油、液体石蜡、多库酯钠。

88.老年人首选容积性和渗透性泻药（乳果糖、聚乙二醇）。

89.聚乙二醇是便秘患儿的一线治疗药物。

90.容积性泻药、聚乙二醇、乳果糖可作为妊娠期便秘患者的首选泻剂

91.比沙可啶和番泻叶长期使用可引起电解质紊乱。

92.地芬诺酯是哌替啶的衍生物，对肠道作用类似于吗啡，直接作用于肠平滑肌，消除局部黏膜的蠕动反射而减弱蠕动，配以抗胆碱药阿托品，协同加强对肠管蠕动的抑制作用。

93.洛哌丁胺与肠壁有高亲合力，易与纵肌层的阿片受体结合，抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少推动性蠕动，增加肠道转运时间。

94.胰酶用于儿童或成人的胰腺外分泌不足的替代治疗，餐前服用，不应嚼服。

95.钠通道阻滞剂（第Ⅰ类）：

（1）Ⅰa类（适度）：

奎尼丁、普鲁卡因胺；

（2）Ⅰb类（轻度）：

利多卡因、苯妥英钠、美西律；（3）Ⅰc类（明显）：

普罗帕酮、氟卡尼。

96.β受体阻断剂（第Ⅱ类）：

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、阿罗洛尔。

97.延长动作电位时程药（第Ⅲ类）：

胺碘酮、索他洛尔。

98.钙通道阻滞剂（第Ⅳ类）：

维拉帕米、地尔硫䓬。

99.胺碘酮广谱抗心律失常药，适用于室上性和室性心律失常的治疗。

100.抗心律失常药物首选：

窦性——首选普萘洛尔（Ⅱ类）；室上性——首选维拉帕米（Ⅳ类）；慢性室性——首选美西律（Ⅰb类）；广谱胺碘酮（Ⅲ类）。

101.ACEI类最常见不良反应为干咳，不能耐受者可改用ARB类。

ACEI类和ARB类严重不良反应为血管神经性水肿，长期应用有可能导致血钾升高。

102.双侧肾动脉狭窄；高钾血症；妊娠期妇女禁用ACEI类药物。

103.二氢吡啶类钙通道阻滞剂常见不良反应包括：

反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。

104.非选择性β受体阻断剂：

普萘洛尔；选择性β1受体阻断剂：

美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔；α1和β受体阻断剂：

卡维地洛、拉贝洛尔、阿罗洛尔。

105.二、三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者禁用β受体阻断剂。

106.支气管哮喘者禁用非选择性β受体阻断剂，β受体阻断剂可以延缓应用胰岛素的低血糖恢复，掩盖低血糖症状。

107.长期应用β受体阻断剂者突然停药可发生反跳现象。

108.硝普钠用于高血压急症（高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压），急性心力衰竭，急性肺水肿。

109.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类药物）通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，阻断胆固醇合成过程中的甲羟戊酸生成，从而使肝细胞内胆固醇合成减少，致使血浆LDL降低。

110.主要降胆固醇的药物：

（1）羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类药物）；

（2）胆固醇吸收抑制剂（依折麦布）；（3）抗氧化剂（普罗布考）；（4）胆汁酸结合树脂（考来烯胺）。

111.硝酸酯类药物进入机体部分经肝脏代谢后，在血管平滑肌内经谷胱甘肽转移酶催化释放一氧化氮（NO），NO与巯基相互作用生成亚硝基巯醇，使cGMA生成增多，cGMA可激活cGMA依赖性蛋白激酶，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。

112.地高辛作为心力衰竭治疗的辅助药，适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。

113.血清地高辛的浓度为0.5～1.0ng/ml相对安全。

当血清地高辛浓度＞2ng/ml时出现中毒。

胃肠道症状是中毒最早期的症状。

114.维生素K是肝脏合成四种凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）必不可少的辅因子，VKA与维生素K可逆性竞争，阻碍维生素K循环，进而影响上述4个因子的羧化过程。

115.普通肝素起效和失效快；静脉或皮下给药均可；硫酸鱼精蛋白迅速逆转其作用。

116.与普通肝素相比，低分子肝素给药相对容易且不会通过胎盘，因此为妊娠期首选的抗凝药。

117.直接凝血酶抑制剂：

达比加群（唯一可口服）、水蛭素、重组水蛭素和比伐卢定。

118.直接因子Ⅹa抑制剂：

利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班、贝曲沙班。

119.二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂：

噻吩并吡啶类（噻氯匹定、氯吡格雷）、非噻吩并吡啶类（替格瑞洛）。

120.血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅱa受体阻断剂：

替罗非班、依替巴肽。

121.目前阿司匹林使用剂量有小剂量（每日50〜l00mg）和大剂量（每日300〜500mg）两种，临床上小剂量连日服用，一般用于冠心病的一、二级预防，而大剂量往往用于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入支架植入术前的单次顿服。

122.氯吡格雷适应证：

急性冠脉综合征：

①非ST段抬高型急性冠脉综合征（包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死），也包括接受经皮冠状动脉介入术置入支架的患者，与阿司匹林合用；②ST段抬高型急性冠脉综合征，与阿司匹林合用，可两药合并在溶栓治疗中使用。

123.急性缺血性脑卒中，推荐剂量为0.9mg/kg（最大剂量为90mg），总剂量的10%先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。

急性缺血性脑卒中的阿替普酶治疗应在症状发作后的3h内开始。

124.抗纤维蛋白溶解药：

氨基己酸、氨甲环酸。

125.促血小板生成药：

重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇胺。

126.注射型铁剂适用于以下情况：

铁剂服后胃肠道反应严重而不能耐受者；口服铁剂而不能奏效者及胃大部切除术后；需要迅速纠正缺铁。

127.升白细胞药可分为集落刺激因子类（粒细胞集落刺激因子、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子），蛋白同化激素和一般升白药，如肌苷、利可君、维生素B4、小檗胺、鲨肝醇、脱氧核苷酸钠等。

128.袢利尿药特异性地与Cl-结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜上的Na+-K+-2Cl-同向转运子而发挥利尿作用。

129.袢利尿药的不良反应：

水、电解质紊乱、低钾血症、耳毒性、高尿酸血症。

130.严重低钠血症和低钾血症，肾衰竭无尿患者，对磺胺药过敏者（主要针对含磺胺基团的袢利尿药），肝昏迷前期或肝昏迷患者，严重排尿困难（如前列腺肥大）者禁用袢利尿药。

131.噻嗪类与类噻嗪类利尿剂---中效：

抑制远曲小管近端腔壁上Na+-Cl-共转运子的功能，促进肾小管液中Na+、Cl-和水的排出。

长期服用可引起低血钾。

132.对噻嗪类药或含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者禁用噻嗪类利尿药。

133.螺内酯可有效治疗各种水肿，对醛固酮升高相关的顽固性水肿、肝硬化和肾病综合征水肿更为有效。

134.留钾利尿药的不良反应：

常见不良反应：

①高钾血症；②胃肠道反应。

少见不良反应：

①低钠血症；②中枢神经系统反应；③男性乳房女性化（螺内酯：

男性乳房发育、性欲减退）；④肾结石（氨苯蝶啶）。

严重不良反应：

①高氯性酸中毒；②急性肾衰竭：

有报道氨苯蝶啶与吲哚美辛合用可导致急性肾衰竭。

135.α1-受体阻断药：

多沙唑嗪、特拉唑嗪、阿夫唑嗪、坦洛新（坦索罗辛）、赛洛多辛。

136.5α-还原酶抑制剂：

非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺。

137.特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪在使用过程中易发生直立性低血压、眩晕，甚至有“首剂效应”和出现晕厥。

138.5α-还原酶抑制剂可降低PSA水平，对前列腺体积较大和（或）血清PSA水平较高的患者治疗效果更好，可以缩小前列腺体积。

139.5α-还原酶抑制剂的典型不良反应：

性欲减退、阳痿、射精量减少；偶见男性乳房女性化、睾丸痛、皮疹和唇肿胀。

140.醋酸去氨加压素可有效治疗中枢性尿崩症以及夜间遗尿症（≥5岁）。

141.肾上腺糖皮质激素临床应用：

（1）抗炎作用；

（2）免疫抑制作用；（3）抗毒素；（4）抗休克；（5）影响代谢。

（6）影响血液和造血系统的作用；（7）诱发癫痫、溃疡。

142.人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性，一日上午8时左右为分泌高潮，随后逐渐下降，午夜12时为低潮。

143.小剂量代替疗法：

生理需要量，原发/继发慢性肾上腺皮质功能不全。

一般上午8时给药，或早晨给药2/3，夜间给药1/3。

144.一般剂量长期疗法：

结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病。

一般开始用泼尼松10-20mg或等效的其他糖皮质激素，一日3次。

对已用糖皮质激素控制的慢性病，改用隔日给药，把48小时用量，在早晨8时一次服用。

145.大剂量冲击疗法：

严重中毒性感染及休克，氢化可的松首剂可静脉滴注200-300mg，一日量可达1g以上，用药时间一般不超过3日。

146.可的松和泼尼松——为前药，需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效——严重肝功能不全者宜选择：

氢化可的松或泼尼松龙。

147.糖皮质激素禁忌证：

严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤恢复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。

148.甲状腺素作用：

①维持正常生长发育。

甲状腺功能不足：

呆小病（克汀病）、黏液性水肿（成人）。

②促进代谢和增加产热。

③提高交感肾上腺系统的感受性。

149.丙硫氧嘧啶常见不良反应有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应。

最严重的不良反应为粒细胞缺乏症（监测血常规）。

丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎，通常可在停药后缓解，但严重病例需要大剂量糖皮质激素治疗。

150.甲巯咪唑常见不良反应为皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少。

少见严重的粒细胞缺乏症。

甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征，导致高游离胰岛素血症，诱发低血糖反应。

151.1型糖尿病患者：

胰岛素分泌绝对缺乏，必须用胰岛素终生治疗。

152.短效胰岛素：

可在紧急情况下静脉输注，又称“普通胰岛素”、“常规胰岛素”、“中性胰岛素”。

153.速效胰岛素：

门冬胰岛素、赖脯胰岛素。

利用重组DNA技术，通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成，模拟正常胰岛素分泌时相和作用。

优点：

①皮下注射吸收较人胰岛素快，起效迅速，持续时间短，能更加有效地控制餐后血糖。

②用药时间灵活，即便是临近餐前或餐后立刻给药也可以迅速达到有效的降血糖效果。

154.长效胰岛素：

低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素。

甘精胰岛素和地特胰岛素利用重组DNA技术，延长了胰岛素的治疗时效。

适用于做基础胰岛素。

155.预混胰岛素：

即“双时相胰岛素”，含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素的作用。

156.精蛋白生物合成人胰岛素（预混30R）：

30%短效胰岛素+70%低精蛋白锌胰岛素。

157.精蛋白生物合成人胰岛素（预混50R）：

50%短效胰岛素+50%低精蛋白锌胰岛素。

158.注意胰岛素的正确应用：

①每一次注射需要改换不同部位。

使用纯度不高的动物胰岛素易出现注射部位皮下脂肪萎缩或肥厚。

改用高纯度人胰岛素后可使局部脂肪萎缩恢复正常。

②尚未开瓶使用胰岛素应在2℃～8℃冷处保存。

已开始使用的可在室温（最高25℃）保存最长4周。

冷冻后的胰岛素不可使用。

159.磺酰脲类促胰岛素促泌剂：

格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格