乙胺丁醇不良反应.docx
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乙胺丁醇不良反应
乙胺丁醇-----不良反应
乙胺丁醇乙胺丁醇是一种化学合成的白色、溶解于水，而且耐热的晶体。
它能影响结核杆菌菌体核糖核酸的合成而具有杀抑作用，医生们把乙胺丁醇主要用于对链霉素和对氨水杨酸钠有反应或禁忌的病人。
基本信息
药物信息
药理作用
药代动力学
功能主治
用法用量
不良反应
药物禁忌
注意事项
相互作用
盐酸乙胺丁醇胶囊
药理作用
动力学
适应症
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
相互作用
盐酸乙胺丁醇片
药理作用
动力学
适应症
用法用量
不良反应
注意事项
相互作用
生产企业
物质毒性
展开
基本信息
药物信息
药理作用
药代动力学
功能主治
用法用量
不良反应
药物禁忌
注意事项
相互作用
盐酸乙胺丁醇胶囊
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动力学
适应症
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
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盐酸乙胺丁醇片
药理作用
动力学
适应症
用法用量
不良反应
注意事项
相互作用
生产企业
物质毒性
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基本信息
[1]中文名称：
乙胺丁醇
中文别名：
[2R,2[S-（R*，R*）]-R]-（+）2,2’-（1,2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇;
英文名称：
ethambutol
英文别名：
（+）-2,2-ethylenediiminodibutan-1-ol;2,2'-（ethane-1,2-diyldiimino）dibutan-1-ol;（2R,2'R）-2,2'-（ethane-1,2-diyldiimino）dibutan-1-ol
CAS号：
74-55-5
EINECS号：
200-810-6
分子式：
C10H24N2O2
分子量：
204.3098
InChI：
InChI=1/C10H24N2O2/c1-3-9（7-13）11-5-6-12-10（4-2）8-14/h9-14H,3-8H2,1-2H3/t9-,10-/m1/s1
密度：
0.987g/cm3
沸点：
345.3°Cat760mmHg
闪点：
113.7°C
蒸汽压：
3.9E-06mmHgat25°C
药物信息
药物名称：
乙胺丁醇
乙胺丁醇分子式药物别名：
暂无
英文名称：
Ethambutol
药物说明：
片剂：
每片0.25g。
主要成分：
[2R,2[S-（R*,R*）]-R]-（+）2,2′-（1,2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐
分子式：
C10H24N2O2·2HCl
分子量：
277.23
性状特征：
白色粉末
药理作用
本品为合成抑菌抗结核药。
其作用机理尚未完全阐明。
本品可渗入分技杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分技杆菌有效。
药代动力学
口服后经胃肠道的吸收75～80%。
盐酸乙胺丁醇片广泛分布于全身各组织和体液中（除脑脊液外）。
红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高；但胸水和腹水中的浓度则很低。
本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。
其分布容积为1.6L/kg。
蛋白结合率约10～30%。
口服2～4小时血药浓度可达峰值，T1/2为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。
主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。
经肾小球滤过和肾小管分泌排出：
给药后约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。
在粪便中以原形排出约20%。
在乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。
相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
功能主治
对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。
口服吸收约80%，血药浓度达峰时间2～4小时，蛋白结合约40%，在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。
主要经肾排泄。
与其他抗结核药间无交叉耐药性。
但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。
为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病例，常与其他抗结核药联合应用。
以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。
对细胞内结核无效
用法用量
1．成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服；结核复治，按体重25mg/kg每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。
非典型分技杆菌感染，每日15—25mg/kg，一次顿服，与其他抗结核药合用。
2，小儿常用量13岁以下不宜应用本品；13岁以上儿童用量与成人相同。
如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。
一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品宜一次顿服。
乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药联合应用。
本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种二线药物合用，例如乙硫异烟胺或环丝氨酸等。
治疗必须持续1一2年，有时甚至数年或无限期用药。
此外，乙胺丁醇与异烟肼联合间歇疗法曾获满意疗效，剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg，每周给药2次。
鉴于目前尚未切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算。
肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。
有肾功能减退的患者应用本品时需减量。
治疗期间应检查：
①眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者；②血清尿酸测定，由于本品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作。
因此在疗程中应定期测定。
不良反应
（1）发生率较多者为视力模糊
乙胺丁醇片、眼痛、红绿色盲或任何视力减退（视神经炎：
每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生）。
（2）发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。
（3）发生率极少者为麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。
可引起胃肠道反应：
恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有抑郁、头痛、皮疹、脱发、关节痛、痤疮,转氨酶升高、肝损害、下肢发麻、关节痛及幻觉、不安、失眠等精神症状.剂量过大，体位性低血压、高尿酸血症、剥脱性皮炎、视物模糊、抽搐、甚至出现失明。
药物禁忌
（1）乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。
本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。
虽然在人类中未证实有问题，孕妇应用仍须充分权衡利弊。
本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。
（2）乙胺丁醇可分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。
（3）下列情况应慎用：
痛风、视神经炎、肾功能减退。
（4）13岁以下儿童尚缺乏临床资料，老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。
乙醇中毒者、乳幼儿禁用本品。
糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。
已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品，以防眼底病变加重。
注意事项
1、视觉神经炎。
主要在应用剂量较大的病人中出现，可以有视物模糊，视物时出现中心盲点，视野（视物范围）缩小等。
2、胃肠道不适，食欲减退，肝功能出现异常，有的还可以有过敏性皮炎及肌肉酸痛和关节疼痛。
3、有时会影响肾脏功能，对于孕妇、婴幼儿及有癫痫的病人要谨慎使用，用前最好作有关检查，用时要严密观察副反应的出现，对于严重的副反应，应该在医师的指导下及时停药。
相互作用
（1）与乙硫异烟胺合用可增加副作用。
（2）与氢氧化铝同用能降低乙胺丁醇的吸收。
（3）与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。
盐酸乙胺丁醇胶囊
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