药 剂 学.docx

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药剂学

药剂学

第一章绪论

1.药物：

是指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质。

2.药品：

是指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品。

3.药剂学：

是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。

即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

4.药物制剂（制剂）：

为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。

药物制剂设计的基本原则：

安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。

5.剂型（药物剂型）：

为适应治疗或预防需要而制备的不同给药形式。

6.药剂学的宗旨是：

制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

7.药剂学主要研究内容：

药剂学的基本理论、药物制剂的基本剂型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究和开发。

8.制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优质制剂不可缺少的三大支柱。

9.DDS—药物传递系统。

（其设计理念是把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。

）

10.药物剂型的重要性（药物与剂型之间的关系）：

（1）不同剂型改变药物的作用性质

（2）不同剂型改变药物的作用速度

（3）不同剂型改变药物的毒副作用

（4）剂型可产生靶向作用

（5）剂型影响疗效

药剂学的分支学科：

1、物理药剂学；2、工业药剂学；3、生物药剂学；4、药物动力学；5、临床药剂学

药用辅料在药物制剂中的重要性：

1、使制剂具有形态特征；2、使制备过程顺利进行；3、提高药物的稳定性；4、调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。

11.药典：

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

（现行药典为15版药典）

12.药典内容：

凡例、正文、附录、索引。

13.GMP——药品生产质量管理规范

GLP——药物非临床研究质量管理规范

GCP——药物临床试验管理规范

GAP——良好农业规范

GSP——药品经营质量管理规范

第二章溶剂形成理论

1.溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

2.介电常数：

系指将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小。

介电常数越大，极性越大，水溶性越高。

3.溶解度参数：

系指同种分子间的内聚力，是表现分子极性大小的一种量度。

溶解度参数越大，极性越大。

4.药物溶解度有特性溶解度和平衡溶解度。

特性溶解度——测定方法相溶原理图平衡溶解度——测定方法从饱和到不饱和的实际浓度与滤过后溶液浓度做图

5.影响药物溶解度的因素：

（1）药物的分子结构。

遵循“相似相溶”原则：

①氢键。

极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间形成氢键，溶解度增大；非极性溶剂中，药物分子形成分子内氢键，溶解度增大。

②有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。

③难溶性药物分子中引入亲水基团可增加其在水中的溶解度。

（如：

—XXHNa、—SO3Na、—COONa）

（2）溶剂化作用和水合作用。

半径越低的阳离子的水合作用越强。

（3）晶型。

溶解度排序：

无定形＞亚稳定型＞稳定型。

（4）溶剂化物。

在水中的溶解度和溶解速度排序：

有机化物＞无水物＞水合物。

（5）粒子大小。

对于难溶性药物而言，药物的微粒小于100nm时，溶解度随粒径减小而增加。

（6）温度。

吸热时，溶解度随温度增高而升高。

放热时，溶解度随温度增高而降低。

（7）pH与同离子效应。

向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子化合物时，溶解度降低。

（8）混合溶剂。

药物在混合溶液中，溶解度增加。

（9）添加物。

①潜溶剂：

“相似相溶”，两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，有利于难溶性药物的溶解。

（混合溶液中，苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。

）

②助溶剂：

与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，增加溶解度。

（碘化钾可增加碘在水中的溶解度；苯甲酸钠助溶咖啡因；乙二胺助溶茶碱）

③增溶剂：

是指某些“表面活性剂”增大“难溶性药物”的溶解度的作用。

因为表面活性剂在水中能形成“胶束”。

***比较“潜溶剂”、“助溶剂”、“增溶剂”三者的区别。

6.影响增溶的因素：

增溶剂的种类；药物的相对分子量；药物、增溶剂、溶剂的加入顺序；增溶剂的用量。

7.增加药物溶解度常用的方法有：

加入增溶剂、助溶剂、制成盐类、使用潜溶剂，改变部分化学结构。

8.药物的溶出速度：

单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

9.影响药物溶出速度的因素增加溶出速度的方法：

①固体药物粒径越小，表面积越大，溶出速度越快。

①控制粒径

②温度越高，溶出速度越快。

②升高温度

③溶出介质的性质与体积。

体积越小，速度越慢。

③减小体积

④扩散系数越大，溶出速度越快。

④黏度减小

⑤扩散层的厚度越大，溶出速度越慢。

⑤加快减半速度

第三章表面活性剂

1.表面活性剂：

系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

2.表面活性剂的结构特征：

表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。

表面活性剂的非极性基团通常是长度在8个碳原子以上的烃链，或者是含有杂环或芳香族集团的碳链；极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。

分类：

1、根据来源分为：

天然表面活性剂，合成表面活性剂；2、根据溶解性分为：

水溶性表面活性剂，油性表面活性剂；3、根据相对分子量：

高分子表面活性剂，低分子表面活性剂；4、根据分子组分特点和极性基团：

离子型表面活性剂（阳离子型表明活性剂，阴离子型表面活性剂），两性离子表面活性剂），非离子表面活性剂

3.临界胶束浓度（CMC）：

表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

影响胶束形成的因素：

1、表面活性剂的分子结构（①疏水基团引入羟基等极性基团可以使CMC增大，且极性基团的位置越靠近中间，CMC越大。

②亲水基团对离子型表面活性剂影响不大，而对于聚氧乙烯型非离子型表面活性剂，聚氧乙烯链增加会使CMC增加。

③种类当碳氢链的碳原子相同时，直链离子型表面活性剂的CMC通常远大于直链非离子型表面活性剂。

④反离子对于离子型表面活性剂，反离子与胶束的结合会显著降低离子之间的排斥力，能显著降低CMC。

）2、电解质对于离子型表面活性剂，无机电解质的加入会导致CMC显著降低，且CMC的对数与反离子浓度的对数为线性关系；对于非离子型表面活性剂，电解质的加入对CMC的影响为疏水基德盐溶，导致CMC增加，疏水基的盐析效应，导致CMC降低。

3、氢离子浓度肥皂类表面活性剂在低PH条件下会降低其CMC。

4、醇一些多元醇和长链醇会提高CMC。

5、温度非离子型表面活性剂，温度上升，降低CMC；对于离子型表面活性剂，温度升高，CMC增加。

4.亲水亲油平衡值（HLB）：

表面活性剂分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。

HLB值越大，亲水性越强，水溶性越大。

（HBL范围：

0-40，非离子表面活性剂HBL范围：

0-20，HBL刻度，）

***计算题P39公式：

HLB=（HLBa•Wa+HLBb•Wb）/（Wa+Wb）

5.表面活性剂的增溶：

①胶束的形成②温度上升。

（针对离子型）

6.Krafft点：

表面活性剂使用温度的下限。

7.结论：

①Krafft点的实质为温度值，CMC的实质为浓度值

②若要产生增溶效果，温度需要与Krafft点

③离子型表面活性剂大于CMC、大于Krafft点时才能产生较好的增溶效果

④离子表面活性剂的特征值，是离子表面活性剂应用温度的下限

⑤只有高于Krafft点表面活性剂才能更大程度发挥表面活性

⑥Krafft点越高，则CMC越大

8.昙点：

表面活性剂使用温度的上限。

（起昙的溶液：

吐温类/聚氧乙烯型）

发生昙点的原因：

温度上升，表面活性剂（聚氧乙烯）-水的氢键断裂，发生强烈的脱水和收缩，使增容空间下降，增溶能力下降。

（所以制备温度应低于昙点）

9.起昙：

因为温度升高而使非离子型表面活性剂析出，出现混浊的现象。

起昙的根本原因：

氢键的断裂和形成。

10.表面活性剂汇总：

（大家根据书本49页把具体表面活性剂看一下）

11.表面活性剂生物学性质：

①表面活性剂影响药物的吸收；

②表面活性剂的毒性：

阳离子＞阴离子＞非离子

口服给药呈慢性毒性：

非离子型表面活性剂口服相对无毒性

静脉给药比口服具有较大毒性

阴、阳离子表面活性剂具有溶血作用；

③表面活性剂对皮肤和黏膜具有刺激性；

④表面活性剂的生物降解需要环保。

12.表面活性剂的应用

表面活性剂除了能显著降低溶液的表面张力外，在医药和其他领域还可用于增溶、乳化、润湿、杀菌、消泡、起泡、絮凝和反絮凝等作用。

13.表面活性剂对药物的吸收有何影响？

（1）优点：

①增加药物的润湿性，加速药物的溶解和吸收。

②有溶解生物膜脂质的作用，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收。

（2）缺点：

当表面活性剂的浓度超过临界胶束浓度时，有的药物被包裹在胶束内又不易被释放时，降低了药物的吸收。

第五章微粒分散体系

按照分散相质点的粒径对分散体系分类

类型

粒径

微利特点

粗分散体系（悬浮体、乳浊液等）

>10^-7m

一般显微镜下可见，不能透过滤纸和半透膜，不扩散

胶体分散体系（溶胶）

10^-9到10^-7m

超显微镜如电镜下可见，能透过滤纸，不能透过半透膜，扩散慢

分子分散体系

<10^-9m

超显微镜下不可见，能透过滤纸和半透膜，扩散快。

第七章液体制剂的单元操作

制药用水制备——液体过滤——灭菌和无菌操作——医药洁净厂房空气净化

制药用水制备

1.概念

（1）灭菌制剂：

系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。

（2）无菌制剂：

系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。

（3）灭菌：

指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。

（4）无菌：

指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

（5）防腐：

指用物理或化学方法抑制生物的生长与繁殖的手段，亦称抑菌。

（6）消毒：

指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。

（7）原水：

通常指自来水公司供应的自来水或深井水。

（8）饮用水：

天然水经净化处理后所得的水，经常是制药用水的原水。

（9）纯化水：

将饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的制药用水

（10）注射用水：

将纯化水经蒸馏法或反渗透法制得的水。

（依靠蒸馏法，贮存时间一般不得超过12小时，灭菌后贮放不宜超过24小时）

（11）灭菌注射用水：

将注射用水经灭菌所得的水，其质量要求更高，应无菌、无热原。

2.无菌制剂包括注射用制剂、眼用制剂、植入型制剂、创伤用制剂、手术用制剂。

3.灭菌与无菌技术的目的：

提高药物制剂的安全性，保护制剂的稳定性，保证制剂的临床疗效。

4.物理灭菌技术：

热力灭菌法（干热、湿热）、过滤灭菌法、射线灭菌法（辐射、微波、紫外）

5.化学灭菌法：

杀菌剂只对微生物繁殖体有效，对芽孢无效，包括气体灭菌法和药业灭菌法。

6.无菌操作法：

系指在无菌控制条件下制备无菌制剂的操作方法。

包括无菌操作室的灭菌和无菌操作两个环节。

灭菌效力的检查方法与F0值：

D值：

在一定温度下杀灭微生物90%或残存率为10%时所需的灭菌时间（min）

Z值：

灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度。

F值：

系指在一定灭菌温度（T）下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度（To）下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在参比温度下灭菌了多长时间。

（相当于干热灭菌，干热灭菌时，Z=20℃，参比温度为170℃）

F0值：

在一定灭菌温度（T），Z为10℃时灭菌t时间所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在121℃下灭菌F0时间的效果，F0为标准灭菌时间。

（相当于湿热灭菌）

7.生产区域洁净度要求：

A级为高风险操作区（无菌区），相当于100级；

B级为A级所处的背景区域（洁净区），相当于静态100级、动态1万级；

C级（控制区）相当于10万级；

D级为生产无菌药物过程中重要程度较差的洁净操作区（一般生产区）。

8.注射剂分类：

溶液型、乳剂型、混悬型（仅供肌注且起效慢）、粉针剂

9.注射剂的给药途径：

①皮内注射ID：

注射于表皮和真皮之间，注射量小于0.2ml，过敏性实验或疾病诊断

②皮下注射SC：

用于真皮与肌肉之间的松软组织，常用于骨科

③肌肉注射IM：

一次剂量小于5ml

④静脉注射IV：

目前利用率最高的方式

⑤脊椎腔注射：

注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内

⑥动脉内注射：

注入靶区动脉末端

⑦其它：

心内注射、关节外注射

第八章液体制剂

1.液体制剂：

系指药物在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

2.液体制剂的优点

（1）药物以分子或微粒状态分布在介质中：

分散度大、吸收快、较迅速地发挥药效；

（2）给药途径多：

可以内服，也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；

（3）易于分剂量：

服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者；

（4）能减少药物的刺激性：

调整液体制剂浓度，减少刺激性，避免固体药物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用；

（5）油或油性药物制成乳剂后易服用、吸收好。

3.液体制剂的不足

（1）药物分散度大，易引起药物的化学降解，降低药效，甚至失效；

（2）液体制剂体积较大，携带、运输、贮存等不方便；

（3）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；

（4）非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题；

（5）非水溶性药物有药理作用，成本高。

4.液体制剂的质量要求

（1）均相液体制剂应是澄明溶液；

（2）非均相液体制剂粒子小而均匀；

（3）口服液体制剂口感好；

（4）包装容器方便患者携带和使用；

（5）外用的液体制剂应无刺激性；

（6）液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变。

5.液体制剂的分类

（1）均相液体制剂：

①低分子溶液剂②高分子溶液剂

（2）非均相液体制剂：

①溶胶剂②乳剂③混悬剂

液体制剂的辅料（溶剂+附加剂））

6.常用溶剂（分散介质）

（1）极性溶剂：

蒸馏水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）

（2）半极性溶剂：

乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG）

（3）非极性溶剂：

脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯

二甲基亚砜（DMSO）为万能溶剂，可以溶解大部分药物，只可以外用，不可口服、用眼，有大蒜臭味。

7.常用附加剂：

①增溶剂：

聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类

②助溶剂：

多为低分子化合物（碘的助溶剂为碘化钾，茶碱的助溶剂为乙二胺，咖啡因为苯甲酸钠等）

③潜溶剂：

能遇水潜溶的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等

④防腐剂

⑤矫味剂：

甜味剂（天然甜味剂、合成甜味剂）、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂

⑥着色剂：

天然色素（植物、矿物，如苏木、胭脂红、氧化铁）、合成色素（苋菜红、柠檬黄、胭脂红等）

⑦其他：

抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂或止痛剂等。

8.常用防腐剂

（1）对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）

包括对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯，抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小，对羟基苯甲酸丁酯抗菌力最强，溶解度最小。

在碱性溶液中无效。

对霉菌和酵母菌作用强，而对细菌作用弱，不用于酒的防腐。

遇铁变色，在弱碱、强酸中易水解。

（2）苯甲酸及其盐类

最佳pH在4，防霉变，抗酵母菌作用强。

（3）山梨酸及其盐类

对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸低

口感好，微量甘甜，常用于儿童制剂中。

在水中易氧化，可加苯酚保护。

（1）

（2）（3）皆可食用，以下则不能。

（4）苯扎溴铵：

外用，可用于外科器械消毒

（5）醋酸氯已定（醋酸洗必泰）

（6）其他防腐剂

低分子溶液剂（芳香水剂糖浆剂醑剂酊剂甘油剂）

9.溶液剂：

系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。

制备方法：

溶解法和稀释法P147

10.芳香水剂：

系指挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。

11.糖浆剂：

系指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。

12.醑剂：

系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

13.酊剂：

系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，可供内服或外用。

（酊剂中乙醇最低浓度为30%）

高分子溶液剂（了解一下有限溶胀和无限溶胀）

混悬剂

14.混悬剂：

难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。

剧毒药或剂量小的药物不宜制成混悬剂使用。

特点：

混悬剂中药物微粒一般在0.5-10μm，粒子小可到0.1m，大可到50μm。

分散介质一般为水，少数也用植物油等其他分散介质。

混悬剂可以制成口服合剂、洗剂、擦剂等多种剂型。

15.适合制备混悬剂的药物：

①将难溶性药物制成液体制剂时；

②药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；

③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；

④为了使药物产生缓释作用时。

16.混悬剂的质量要求：

①药物的化学性质稳定，在使用或贮存期间含量符合要求；

②根据用途不同，混悬剂中微粒大小有不同要求；

③粒子的沉降速度很慢、沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；

④混悬剂应有一定的黏度要求；

⑤外用混悬剂应容易涂布。

17.Stokes定律：

V=2r²（ρ1-ρ2）g/9η

V：

沉降速度r：

微粒半径ρ1：

微粒密度ρ2：

介质密度g：

重力加速度

η：

分散介质的黏度（要使V减少，需使r减少、△ρ增加、η减少）

增加混悬剂动力稳定性的主要方法：

①尽量减少微粒半径（粉碎、研磨等）

②增加分散介质的黏度，减小固体微粒与分散介质之间的密度差。

（加入高分子助悬剂）

18.微粒荷电使微粒间产生排斥作用，加上水化膜的作用，能够阻止微粒聚集。

双点层、水化物→组织聚结、保持稳定

微粒大小的检测方法有：

显微镜法、库尔特计数法、光散射法

19.絮凝：

在混悬剂中加入适量电解质，使ζ电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程。

（一般应控制ζ电势在20-25mV范围内）

20.絮凝状态特点：

沉降速度快，有明显的沉降面，沉降体积大，经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。

21.反絮凝：

向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态转变成非絮凝状态的过程。

22.絮凝剂和反絮凝剂

（1）实质：

电解质。

（2）作用：

①絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性

②反絮凝剂可增加混悬剂的流动性，使之易于倾倒，方便使用

（3）常用絮凝剂：

枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氰化物。

23.混悬剂的稳定剂

（1）助悬剂：

能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

作用：

①增加分散介质黏度。

②增加微粒亲水性，形成保护膜，阻碍合并、絮凝，并防止结晶转型。

③触变胶具有触变性。

（2）润湿剂：

能增加疏水性药物被水湿润能力的附加剂。

（HLB：

7-11）

（3）絮凝剂和反絮凝剂

24.混悬剂的制备

（1）机械分散法

（2）凝聚法

乳剂

25.乳剂：

系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状分散于另一相液体中形成非均匀液体分散体系。

26.乳剂分类：

根据内外相不同：

水包油型、油包水型、复合型乳剂

根据乳滴大小：

普通乳（1-100μm）、亚微乳（0.1-1μm）、微乳/纳米乳（0.01-0.1μm）

27.乳剂类型鉴别：

水包油o/w

油包水w/o

外观

乳白色

接近油的颜色

稀释性

可用水稀释

可用油稀释

水溶性染料

外相染色

内相染色

28.乳剂的特点

（1）药物制成乳剂分散度大，生物利用度高；

（2）油性药物制成乳剂能保证剂量准确；

（3）水包油型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可加入矫味剂，易于服用；

（4）外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；

（5）静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。

29.乳化剂：

乳剂的重要组成部分，对于乳剂的形成、稳定性以及药效等方面起重要作用。

30.乳化剂的基本要求

（1）具有较强的乳化能力；

（2）一定的生理适应能力，无毒，无刺激性；

（3）可以口服、外用或注射给药；

（4）受各种因素的影响小，稳定性好。

31.乳化剂的种类

（1）表面活性剂。

（2）天然乳化剂，系指天然高分子材料，亲水性较强，黏度较大，形成多分子乳化膜，可制成O/W型乳剂。

（阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄）

（3）固体微粒乳化剂

①触角小于90度，形成水包油型乳剂：

氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土

②触角大于90度，形成油包水型乳剂：

氢氧化钙、氢氧化锌。

（4）辅助乳化剂：

能提高乳剂的黏度，增强乳化膜强度，防止乳滴合并。

①增加水相黏度：

甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、黄原胶、果胶、皂土。

②增加油相黏度：

鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。

32.乳剂的选用原则：

类型（HBL）、给药途径（毒性、刺激性）、性能、混合乳化剂的选择（改变HBL）

33.乳剂形成理论：

（1）降低表面张力

（2）形成牢固乳化膜

（3）乳化剂对乳剂类型的影响

（4）具有适宜的相比

34.乳剂的类型受乳化剂的种类、HLB值、相容积比影响。

35.乳剂的稳定性

（1）分层：

系指乳剂防止后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。

（振摇后即恢复）

（2）絮凝：

乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。

（可逆，对乳剂性质无影响）

（3）转相：

由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。

（可逆，对乳剂有破坏，对性质有影响）

（4）合并和破坏（破裂）：

乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并；合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。

（不可逆，改变乳剂性质）

（5）酸败：

乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败。

（不可逆，改变乳剂性质）

36.其他液体制剂

合剂：

系指以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。

（滴剂除外）

注射剂

分为：

注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液

10.注射剂的特点

（1）药效迅速，作用可靠

（2）适用于不能口服给药的患者

（3）适用于不宜口服的药物

（4）发挥局部定位作用

（5）注射给药不方便注射时疼痛

（6）制造过程复杂，生产费用较大，价格较高

11.注射剂的质量要求：

无菌、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH、稳定性、降压物质

12.注射剂常用的附加剂

（1）抗氧剂：

硫代硫酸钠（在酸性条件下沉淀）

（2）金属螯合剂：

EDTA-2Na

（3）缓冲剂：

醋酸（钠）、枸橼酸（钠）、乳酸、酒石酸（钠）、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠

（4）助悬剂：

羧甲基纤维素

（5）稳定剂：

肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠

（6）增溶剂、润湿剂或乳化剂：

聚山梨酯80（吐温80）、聚乙二醇-40-蓖麻油

（7）等渗调节剂：

氯化钠、葡萄糖、甘油

13.渗透压的调节方法

（1）W=（0.52-a）/b

W：

配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的量（%）

a：

药物溶液的冰点下降度b：

用以调节等渗的等渗剂1%溶液