作用于呼吸系统的药物1学时.ppt
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1作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物Drugsaffectingrespiratoryfunction2呼吸系统疾病n病死率:
城市占第三位,农村为首位病死率:
城市占第三位,农村为首位呼吸系统疾病n药物治疗药物治疗对因:
抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等对因:
抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等对症:
消除或缓解呼吸道症状对症:
消除或缓解呼吸道症状镇咳药、祛痰药、镇咳药、祛痰药、平喘药平喘药呼吸系统疾病5内内容容提提要要u平喘药平喘药u镇咳药镇咳药u祛痰药祛痰药抗炎平喘药抗炎平喘药支气管扩张药支气管扩张药抗过敏平喘药抗过敏平喘药中枢性镇咳药中枢性镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药学学习习目目标标l掌握掌握:
糖皮质激素类及茶碱类药物平喘:
糖皮质激素类及茶碱类药物平喘作用的机制;作用的机制;l熟悉熟悉:
各类平喘药的不良反应及临床使:
各类平喘药的不良反应及临床使用过程中需要注意的事项;临床常用镇用过程中需要注意的事项;临床常用镇咳药的分类及代表药品;咳药的分类及代表药品;l了解:
各类祛痰药的作用机制及应用。
了解:
各类祛痰药的作用机制及应用。
7第一节第一节平喘药平喘药(anti-asthmaticdrugs)u支气管哮喘支气管哮喘l慢性变态反应性炎症性疾病慢性变态反应性炎症性疾病l反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛和气道重塑支气管平滑肌痉挛和气道重塑。
u世界哮喘日世界哮喘日-每年每年5月的第一个周二月的第一个周二第一节第一节平喘药平喘药u平喘药平喘药抗炎平喘药抗炎平喘药(糖皮质激素糖皮质激素)支气管扩张药支气管扩张药受体激动药、茶碱类受体激动药、茶碱类、M-M-受体阻断药受体阻断药抗过敏平喘药抗过敏平喘药(色甘酸钠色甘酸钠)能缓解支气管哮喘或喘息能缓解支气管哮喘或喘息性支气管喘息症状的药物性支气管喘息症状的药物13第一节第一节平喘药平喘药一、抗炎平喘药一、抗炎平喘药【总体评价总体评价】l抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应,抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应,可以达到长期防止哮喘发作的效果。
可以达到长期防止哮喘发作的效果。
l该类药物已成为平喘药中的一线药物。
该类药物已成为平喘药中的一线药物。
14第一节第一节平喘药平喘药一一抗炎平喘药抗炎平喘药糖皮质激素糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)n糖皮质激素用于哮喘的治疗已有糖皮质激素用于哮喘的治疗已有5050年历史。
年历史。
n抗炎平喘药中抗炎作用最强,并有抗过敏作用。
抗炎平喘药中抗炎作用最强,并有抗过敏作用。
n长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以:
改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。
的频率和程度,改善症状,提高生活质量。
抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子生成抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子生成诱导炎症抑制蛋白和某些酶诱导炎症抑制蛋白和某些酶抑制免疫系统功能和抗过敏作用抑制免疫系统功能和抗过敏作用抑制气道高反应性抑制气道高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性15第一节第一节平喘药平喘药一一抗炎平喘药抗炎平喘药糖皮质激素糖皮质激素(GCs)【给药方式给药方式】l全身用药:
包括口服与注射给药。
全身给药全身用药:
包括口服与注射给药。
全身给药易易引起较多的严重不良反应引起较多的严重不良反应。
l吸入给药吸入给药:
在气道内可获得较高的药物浓度,:
在气道内可获得较高的药物浓度,充分发挥局部抗炎作用,并充分发挥局部抗炎作用,并可避免或减少全身可避免或减少全身性药物的不良反应性药物的不良反应。
l吸入剂型吸入剂型GCs是目前最常用的抗炎性平喘药。
是目前最常用的抗炎性平喘药。
16【吸入型吸入型GCsGCs代表药物代表药物】丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松布地奈德布地奈德丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松【临床应用临床应用】用于支气管扩张药不能有效用于支气管扩张药不能有效控制病控制病情的慢性哮喘病人。
情的慢性哮喘病人。
18第一节第一节平喘药平喘药二、支气管扩张药二、支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药茶碱类茶碱类吸入性抗胆碱药吸入性抗胆碱药非选择性肾上腺素受体激动药非选择性肾上腺素受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素19第一节第一节平喘药平喘药二二支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)选择性选择性-受体激动药受体激动药沙丁胺醇沙丁胺醇(舒喘灵舒喘灵)、特布他林、特布他林、克伦特罗克伦特罗(氨哮素氨哮素)、福莫特罗、福莫特罗、平喘作用平喘作用强强大,但可引大,但可引起起心悸、肌肉震颤、耐心悸、肌肉震颤、耐受性等受性等不良反不良反应。
通通过激激动支气管平滑肌支气管平滑肌细胞膜上的胞膜上的2受体,受体,产生松弛支气管平滑肌作用。
生松弛支气管平滑肌作用。
l选择性激性激动2受体受体l口服有效、吸入起效快,作用口服有效、吸入起效快,作用较持久持久l几无心血管不良反几无心血管不良反应(雾化吸入)化吸入)20第一节第一节平喘药平喘药二二支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)【临床应用临床应用】l主要用于主要用于支气管哮喘支气管哮喘、喘息型支气管炎喘息型支气管炎及及伴有支气管伴有支气管痉挛痉挛的呼吸道病的呼吸道病。
l多种剂型临床可供选择:
注射剂、普通多种剂型临床可供选择:
注射剂、普通片剂、片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
21第一节第一节平喘药平喘药二二支气管扩张药支气管扩张药茶碱类茶碱类(theophylline)【药理作用及机制药理作用及机制】茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,对气道平滑肌茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,对气道平滑肌有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高。
水平升高。
氨茶碱氨茶碱胆茶碱胆茶碱(缓释或控释制剂):
(缓释或控释制剂):
优喘平优喘平22第一节第一节平喘药平喘药二二支气管扩张药支气管扩张药茶碱类茶碱类(theophylline)【作用特点作用特点】【临床应用临床应用】主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。
发作和慢性阻塞性肺病。
(与(与肾上腺素受体激上腺素受体激动剂比比较)l口服起效慢,口服起效慢,对急性哮喘无效急性哮喘无效l其作用其作用强强度比度比2受体激受体激动剂弱弱l有中度程度的抗炎作用有中度程度的抗炎作用23第一节第一节平喘药平喘药二二支气管扩张药支气管扩张药茶碱类茶碱类(theophylline)【不良反应不良反应】u胃肠道刺激反应。
胃肠道刺激反应。
u中枢神经系统:
失眠、易激动、惊厥。
中枢神经系统:
失眠、易激动、惊厥。
u心血管系统:
心悸、心律失常、血压下降等。
心血管系统:
心悸、心律失常、血压下降等。
l茶碱的安全范茶碱的安全范围较窄,不良反窄,不良反应较多多见。
l不良反不良反应的的发生率与其血生率与其血药浓度密切相关,血度密切相关,血药浓度超度超过治治疗水平水平(20mg/L)时,易,易发生不生不良反良反应,应用用时常常须进行血行血药浓度度监测。
24第一节第一节平喘药平喘药二二支气管扩张药支气管扩张药吸入性抗胆碱药吸入性抗胆碱药(M胆碱受体阻断药)胆碱受体阻断药)n药物:
药物:
异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品n对气道平滑肌有一定的选择作用对气道平滑肌有一定的选择作用:
单独或与硫单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效,比短效酸沙丁胺醇联合应用均可奏效,比短效22受受体激动药起效慢,对体激动药起效慢,对22受体激动药耐受的病受体激动药耐受的病人有效。
人有效。
n对老年性哮喘尤为适用,亦用于治疗对老年性哮喘尤为适用,亦用于治疗受体受体被阻断药引起的支气管痉挛被阻断药引起的支气管痉挛25第一节第一节平喘药平喘药三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药【药理作用理作用】无松弛气管平滑肌作用,也无抗无松弛气管平滑肌作用,也无抗组胺等胺等过敏介敏介质和抗炎作用。
可和抗炎作用。
可稳定肺定肺组织肥大肥大细胞膜,防止胞膜,防止变态反反应或运或运动引起的速引起的速发和和迟发性哮喘。
性哮喘。
【作用机制作用机制】稳定肥大定肥大细胞膜,阻胞膜,阻钙内流,抑制肥大内流,抑制肥大细胞脱胞脱颗粒,粒,释放放过敏介敏介质【临床床应用用】预防哮喘防哮喘发作。
作。
肥大肥大细胞膜胞膜稳定定药-色甘酸二色甘酸二钠26第一节第一节平喘药平喘药三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药【药理作用理作用】H1H1受体阻断药受体阻断药过敏介质阻释抗过敏介质阻释抗5-HT5-HT抑制抑制PDEPDE【临床床应用用】预防各型哮喘,对儿童尤佳预防各型哮喘,对儿童尤佳。
H1H1受体阻断药受体阻断药-酮替芬酮替芬27第一节第一节平喘药平喘药三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药【代表代表药物物】扎鲁司特、孟鲁司特、普仑司特扎鲁司特、孟鲁司特、普仑司特【作用特点作用特点】l拮抗白三烯所致的支气管收缩及炎症反应拮抗白三烯所致的支气管收缩及炎症反应l用于慢性哮喘的预防和治疗,对急性发作无效用于慢性哮喘的预防和治疗,对急性发作无效l可见头痛、咽炎及胃肠道反应可见头痛、咽炎及胃肠道反应抗白三烯药物抗白三烯药物28第一节第一节平喘药平喘药29第二节第二节镇咳药镇咳药【概述概述】n咳嗽咳嗽防御性反射,轻度咳嗽有利于排防御性反射,轻度咳嗽有利于排痰,清洁呼吸道,一般不用药。
痰,清洁呼吸道,一般不用药。
n有痰:
祛痰为主较弱镇咳药有痰:
祛痰为主较弱镇咳药n无痰:
剧烈干咳无痰:
剧烈干咳-对因治疗镇咳药对因治疗镇咳药30第二节第二节镇咳药镇咳药依赖性依赖性非依赖性非依赖性【分类及代表药分类及代表药】中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周性外周性镇咳药镇咳药磷酸可待因磷酸可待因:
强。
用于剧烈:
强。
用于剧烈干咳和中度疼痛,尤适于胸干咳和中度疼痛,尤适于胸膜炎伴胸痛者。
有成瘾性和膜炎伴胸痛者。
有成瘾性和呼吸抑制。
多痰者禁用。
呼吸抑制。
多痰者禁用。
氢溴酸氢溴酸右美沙芬右美沙芬:
无成瘾性、无镇:
无成瘾性、无镇痛、无呼吸抑制痛、无呼吸抑制最广,最广,用于各用于各种原因引起的干咳。
种原因引起的干咳。
枸橼酸喷托维林枸橼酸喷托维林:
外周:
外周+中枢镇咳,中枢镇咳,抑制咳嗽中枢抑制咳嗽中枢+局麻局麻+阿托品样作用。
阿托品样作用。
用于干咳、百日咳等。
用于干咳、百日咳等。
盐酸那可汀盐酸那可汀:
抑制肺牵张反抑制肺牵张反射引起的咳嗽,兼具兴奋呼射引起的咳嗽,兼具兴奋呼吸中枢作用。
吸中枢作用。
31第三节第三节祛痰药祛痰药(expectorants)刺激性刺激性祛痰药祛痰药黏液溶黏液溶解剂解剂氯化铵氯化铵:
口服后刺激胃粘膜引起恶心,口服后刺激胃粘膜引起恶心,反射性促进支气管腺体分泌,稀释反射性促进支气管腺体分泌,稀释痰液使易于排出。
痰液使易于排出。
盐酸溴己新,盐酸氨溴索,乙酰半盐酸溴己新,盐酸氨溴索,乙酰半胱氨酸,羧甲司坦胱氨酸,羧甲司坦:
使痰液中黏液使痰液中黏液分解或黏度下降,使易于排出。
分解或黏度下降,使易于排出。
思思考考题题1.1.简述常用的平喘药分类简述常用的平喘药分类及每类的代表药物。
及每类的代表药物。