药理学笔记考研.docx

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药理学笔记考研

药理学复习笔记

名词解释

药理学是研究药物与机体包括病原体之间相互作用作用机制作用规律的一门科学。

局部作用无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。

全身作用是指药物通过吸收经血液循环而分布到机体有关部位发挥的作用。

副作用用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应称为副作用。

毒性反应用药剂量过大或用药时间过长而引起的对机体有损害作用的不良反应称为毒性反应。

继发性反应由于药物治疗作用引起的不良后果称为继发性反应。

后遗效应停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的药理效应称为后遗效应。

首过效应/首过消除有些药物首次通过肠粘膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称为首过效应。

分布药物吸收后，通过各种生理屏障经血液转运到组织器官的过程称为分布。

排泄药物在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程。

清除率即每分钟有多少毫升血中药量被清除。

快速耐受性/脱敏药物在短期内反复使用，因可使递质耗竭或受体亲和力下降，作用逐渐减弱，这种现象称为快速耐受性。

镇静药凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物。

催眠药凡能引起近似生理睡眠的药物。

首剂现象部分患者首次用药时可出现严重的直立性低血压、心悸、晕厥等，称为首剂现象。

允许作用糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。

反跳现象症状控制之后减量太快或突然停药可使原病复发或加重，称为反跳现象。

化学治疗对病原体所致疾病及恶性肿瘤药物体内治疗统称化学治疗。

抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

抗菌活性是指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

最低抑菌浓度能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

最低杀菌浓度能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。

抗生素某种微生物的代谢产物用于抑制杀灭其他病原体以及肿瘤细胞。

人工合成的抗菌药用药用的化工的原料在药厂合成，用于抑制或杀灭致病菌。

二重感染长期应用广谱抗生素后，使敏感细菌受到抑制，不敏感细菌乘机在体内大量繁殖，造成二重感染，又称菌落交替症。

各章重点药物识记

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 

毛果芸香碱：

胆碱受体激动药。

缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

主

用于青光眼。

新斯的明：

胆碱脂酶抑制剂。

临床应用：

重症肌无力，术后腹气涨

及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。

碘解磷定：

胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。

应

临时配置，静脉注射。

第七章胆碱受体阻断药 

阿托品：

M受体阻滞药。

竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的

激动作用。

临床应用：

解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检

查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。

用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛

果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

同类药物莨菪碱。

东莨菪碱

山莨菪碱作用特点：

东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托

品。

还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。

山莨菪碱可改善微循环。

主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛。

第八章肾上腺素受体激动药

肾上腺素：

α、β受体激动药。

临床应用：

心脏停搏，过敏性休克（首选），支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。

不良反应：

剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。

禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。

多巴胺：

α、β受体激动药。

口服无效，主要通过静脉滴注给药。

作用特点：

主要激动多巴胺受体，也能激动α和β1受体，用于抗休克。

可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。

可用于抗慢性心功能不全。

麻黄碱：

α、β受体激动药，较肾上腺素弱而持久。

药用左旋体或消旋体。

特点是有中枢作用。

可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。

临床应用：

防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。

大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。

异丙肾上腺素：

β受体激动药。

能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。

临床应用：

支气管哮喘（舌下或气雾剂吸入给药均能迅速控制急性发作，长期反复使用可产生耐受性），心脏骤停，休克。

第九章肾上腺素受体阻断药

酚托拉明：

阻断α受体，舒张血管，降血压。

临床应用：

治疗外周血管痉挛性疾病，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭。

不良反应：

腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用。

注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。

故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

第十二章镇静催眠药

苯二氮卓类：

地西泮：

抗焦虑（首选）、镇静和催眠、抗惊厥和抗癫痫、中枢性肌肉松弛作用。

临床应用：

癫痫小发作，癫痫持续状态（静脉注射），各种原因惊厥（静脉注射）。

巴比妥类：

临床应用：

镇静和催眠、抗癫痫（主用于强直痉挛性发作和部分性癫痫发作）。

常用药物苯巴比妥—选择性抑制运动神经。

中毒解救：

采用催吐、洗胃和导泻（硫酸钠）。

应用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸碱化血液和尿液。

其他镇静催眠药

水合氯醛：

可口服，亦可直肠给药。

该药从消化道吸收，常用10％口服液。

第十三章抗癫痫药

苯妥英钠：

药理作用与临床应用

1.抗癫痫作用强直阵挛性发作大发作首选药

2.治疗外周神经痛

3.抗心律失常，治疗强心苷过量中毒所致室性心律失常的首选药。

不良反应：

1.局部刺激2.长期应用可引起牙龈增生3.神经系统反应4.造血系统反应5.其他

卡马西平：

精神运动性发作，为首选药。

对外周神经痛、防治躁狂抑郁症。

丙戊酸钠：

广谱抗癫痫药，亦可作用混合型。

乙琥胺：

治疗小发作首选药。

硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用，注射给药如下作用:

1.镇静和抗惊厥作用2.骨骼肌松弛作用3.血管扩张，血压下降。

第十四章抗精神失常药

氯丙嗪：

多巴胺（DA）受体阻滞剂。

临床应用：

抗精神病作用（可产生耐受性）。

镇吐作用较强。

调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。

加强其他中枢抑制药的作用。

自主神经系统：

有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转；可阻断M胆碱受体。

内分泌系统：

抑制性激素、生长素、催乳素抑制因子。

不良反应：

嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。

过敏反应（皮肤色素沉着），锥体外系反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）、迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）、黄疸。

碳酸锂：

抗躁狂抑郁药。

锂盐吸收虽快，但经血脑屏障进入脑组织和神经细胞需一定时间，故显效慢。

第十五章治疗神经退行性疾病药物

抗帕金森病药

卡比多巴：

不能通过血—脑屏障。

仅抑制外周左旋多巴的脱羧反应，减少外周DA生成，使血中更多的左旋多巴进入中枢，增强疗效。

金刚烷胺：

亦属抗病毒药。

抗帕金森病药还有溴隐亭。

第十七章镇痛药

吗啡：

阿片受体激动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳、催吐作用。

可使血管扩张、兴奋胃肠道平滑肌。

临床应用：

镇痛，心源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。

不良反应：

包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，体位性低血压，耐受性和成瘾性，可引起呼吸肌麻痹。

哌替啶（度冷丁）：

人工合成阿片激动类镇痛药。

可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。

临床应用：

各种剧烈疼痛（代替吗啡用于外伤、癌症晚期和手术后疼痛等）、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮喘和肺水肿。

治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。

反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。

第十八章解热镇痛药

阿司匹林

药理作用与临床应用

1.解热镇痛2.抗炎抗风湿（首选）3.抗血栓

不良反应

1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏反应5.阿司匹林哮喘6.瑞夷综合征

第十九章抗心律失常药

奎尼丁（钠通道阻滞剂）：

广谱抗心律失常药，不良反应：

低血压，胃肠道反应，栓塞，心律失常，金鸡纳反应。

普鲁卡因胺：

对室上性和是性心律失常均有效，可用作奎尼丁的替换药。

利多卡因：

局部麻醉药，现主要用于治疗室性心律失常。

静脉给药。

对强心苷中毒引起的室性心律失常疗效肯定（首选）。

苯妥英钠：

适用于室性心律失常，其特点是能改善被强心苷抑制的房室传导（首选）。

普萘洛尔（B受体阻断药）：

治疗室上性心律失常。

胺碘酮（延长动作电位时程药）：

广谱抗心律失常药。

适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。

不良反应影响甲状腺功能，引起甲状腺功能亢进或功能低下。

维拉帕米（钙通道阻滞剂）：

适用于阵发性室上性心动过速首选。

第二十章抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药

强心苷（正性肌力药）

作用机制：

强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na，K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。

药理作用：

增强正性肌力，减慢心律，减慢传导（小剂量反射性兴奋迷走神经，减慢传导。

大剂量直接抑制传导。

）

临床应用：

慢性心功能不全，某些心律失常（心房纤颤、扑动（其目的不是使其停止，而在于保护心室）和阵发性室上性心动过速）。

毒性反应及防治：

主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。

快速性心律失常用钾盐治疗常有效。

苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。

对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品静脉注射治疗。

氨力农（磷酸二酯酶抑制剂）、多巴酚丁胺（B1受体激动药）。

利尿药：

氢氯噻嗪

血管舒张药

扩张动脉（肼苯哒嗪）、扩张静脉（硝基化合物）、扩张动、静脉（硝普钠）

第二十一章抗心绞痛药

硝酸甘油：

舌下含服作用机制：

可产生NO，最终舒张平滑肌。

药理作用：

扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。

主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。

临床应用：

治疗和预防各类心绞痛。

不良反应：

常见头痛，体位性低血压。

注意控制剂量。

剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。

低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。

还有普萘洛尔（B受体阻断药）、地尔硫卓（钙拮抗剂）。

第二十二章抗高血压药

硝苯地平（钙通道阻滞剂）：

舌下含服，抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流可用于治疗轻、中度高血压，与B受体阻断药或利尿药合用可增强其降压效果，并减少不良反应。

不良反应：

踝部水肿（特征性不良反应）。

卡托普利：

第一个口服有效，用于临床的血管紧张素I转化酶抑制剂。

适用各型高血压。

氯沙坦：

血管紧张素II受体拮抗药，主用于治疗高血压和慢性心功能不全。

可乐定（中枢性降压药）：

第一代中枢性抗高血压药。

利血平（交感神经末梢抑制药）：

作用缓慢，温和，持久，且伴心率减慢。

偶发精神障碍，消化性溃疡。

氢氯噻嗪：

利尿降压药。

哌唑嗪：

第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。

适用于轻、中度高血压，对伴肾功能不良者更为适用。

硝普钠：

血管扩张降压药。

机制为释放NO，引起血管扩张和抑制血小板聚集。

降压作用强大，迅速而短暂。

必须静滴，不能口服。

主要用于治疗高血压危象。

也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

肼屈嗪（直接舒张血管药）：

不良反应：

全身性红斑狼疮样综合征

第二十三章利尿药和脱水药

呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：

利尿作用和扩血管作用。

临床用于严重水肿，急性肺水肿和脑水肿，预防急性肾功能衰竭（禁用于无尿的肾衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒）。

不良反应有：

水与电解质紊乱（补充钾盐）、胃肠道反应、耳毒性（避免与氨基糖苷类抗生素合用），高尿