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答：
因为青霉素为繁殖期杀菌药，其他为抑菌药——阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用。
【不良反应】毒性小，除局部刺激外，主要是变态反应——但从考试的角度而言，很重要！
1.局部刺激：
肌注常引起局部刺激，如疼痛、红肿、硬结。
2.变态反应——最常见最严重的反应。
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9] 发生率5%～10%，轻的药热、皮疹、荨麻疹等，严重的过敏性休克（发生率约万分之一左右）：
表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。
如不及时抢救，可危及生命。
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（1）预防：
1@3f,`+t4J ①避免局部应用；
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②用药前询问过敏史；
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a3Y,o ③使用前做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用，更换青霉素批号应重新做皮试；
警惕个别人在皮试过程中出现休克；
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v7p ④备好抢救药品（肾上腺素）。
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（2）抢救:
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①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注。
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②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。
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0Df*r9l 3.赫氏反应：
治疗梅毒和钩端螺旋体病时发生寒战、发热、喉痛、头痛、心动过速等，可能与杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热原有关。
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4.脑毒性：
大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。
老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾，可以静滴。
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二、半合成青霉素——要求抗菌作用和临床应用（注意特殊性））y/w"
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第二节 头孢菌素类
%O3}$J*J.H%\ 头孢菌素与青霉素一样具有β-内酰胺环，具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定等优点。
根据头孢菌素发展次序、抗菌特点和对β-内酰胺酶稳定性可将其分为一、二、三代及四代，但各代之间尚难截然划分。
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各代头孢菌素特点及应用比较：
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1.头孢噻吩——1代!
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对G+作用强，对G-菌作用弱；
对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。
肾毒性较第二、三代大；
主要用于敏感菌引起的感染。
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@ 2.头孢羟氨苄——1代
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A 对G+球菌有较强作用，还对大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯杆菌有效。
对耐青霉素的葡萄球菌也有效。
临床用于轻度呼吸道、泌尿道、软组织、关节感染。
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3.头孢克洛——2代
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U%C2S 对葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌等有抗菌活性。
临床用于呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织等感染的治疗。
对溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌属和流感杆菌引起的中耳炎，尿路和下呼吸道感染有效率高。
9qq*M1X%J7U.y 4.头孢噻肟——3代）Q5a.l2?
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抗菌谱广，对多种β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌有极强的抗菌活性，对溶血性链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌高度敏感。
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主要用于肠杆菌、流感杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌等所致的呼吸道、泌尿生殖道感染及败血症；
亦可用于婴幼儿脑膜炎。
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5.头孢哌酮——3代7c-d1\!
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对β-内酰胺酶有一定的稳定性，抗阴性杆菌的作用优于第一、二代头孢菌素，但对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。
抗阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素，用于敏感菌引起的各种感染。
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r+R,[%~4u5V 6.头孢匹罗——4代%i*A&
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对大多数G-细菌、部分G+菌均有很强的抗药活性，对大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌有强大的抗菌作用，优于第三代头孢菌素；
适用于敏感菌所致严重感染，如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、妇科感染、肠道感染、细菌性脑膜炎、败血症等。
尤其适用于严重多重耐药菌感染和院内感染。
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第三节其他β-内酰胺类
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1.氨曲南——氨基糖苷类代用品。
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x 抗菌范围类似氨基糖苷类，在G-需氧菌中，对肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌作用佳，副作用少。
对β-内酰胺酶稳定，对青霉素无交叉过敏。
肌肉注射吸收较好。
与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。
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常作为氨基糖苷类的替代品。
用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症的治疗。
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t（f2.亚胺培南——青霉素、头孢类耐药的替代品，用于耐药菌感染和混合感染。
\#O$[$]5d 抗菌谱广，对大多数G+菌、G-杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。
对各种β-内酰胺酶高度稳定，抗菌活性较β-内酰胺类强，一般无交叉耐药性，可作为青霉素类和头孢菌素类耐药的替代品（与二者无交叉耐药）。
用于肠杆菌和铜绿假单胞菌引起的多重耐药感染；
院内获得性肺炎伴免疫缺陷引起的感染；
需氧菌和厌氧菌引起的混合感染。
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亚胺培南在体内被肾小管上皮细胞的肾脱氢肽酶灭活，与该酶抑制剂——西司他丁配伍，可保护亚胺培南，防止肾中破坏，使其体内保持活性，该配伍称之为泰能，泰能适用于耐药菌感染和多种细菌的混合感染。
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3.β-内酰胺酶抑制剂——β-内酰胺酶是干什么的？
——水解青霉素等β-内酰胺类抗生素，导致耐药！
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B能与β-内酰胺酶发生牢固的结合，使酶不可逆的失活。
常与其他β-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。
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克拉维酸抗菌谱广，抗菌活性低，常与其他β-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。
5K4k7m0R.Ga奥格门汀，为克拉维酸钾与阿莫西林的配伍制剂。
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N%K8g3_-\临床主要用于产β-内酰胺酶细菌引起的呼吸道、五官科感染，乳腺炎，皮下软组织感染，尿路、盆腔感染。
第一节 大环内酯类'
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一、大环内酯类7X1@2Q#t]4o&
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【药动学特点】
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]0S 1.吸收：
红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化产物。
/{7P.K）]0{ 2.分布：
广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。
红霉素能进入前列腺。
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3.代谢和排泄：
红霉素和克拉霉素可在肝脏代谢，阿奇霉素在体内不代谢。
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红霉素和阿奇霉素主要以活性代谢物形式聚积和分泌在胆汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。
克拉霉素及其代谢产物主要经肾脏排泄，肾功能不良患者应注意调整用药剂量。
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o*Y$s0ZU5^9Q 【抗菌作用及机制】
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u7_C 1.抗菌作用：
对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G-菌有强大抗菌作用。
通常为快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
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2.抗菌机制
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I%O/g）K6O7h/S 不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。
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o,r5G*}）y）T9[,r
大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
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G（z（m7g 【原创口诀】红绿林中50载！
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n#|S 【临床应用】;
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1.链球菌感染如咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。
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2.军团菌病治疗嗜肺军团菌、麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。
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3.衣原体、支原体所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。
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4.棒状杆菌属感染红霉素能根除白喉杆菌感染。
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i4^4I2v 5.其他用于对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌感染患者。
可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。
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c$@G/S%x 【不良反应】低毒性，一般很少引起严重不良反应。
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1.消化道反应。
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j 2.肝损害以胆汁淤积为主。
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g.|-j3o6\ 3.变态反应偶见。
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4.二重感染长期、大量用大环内酯类药物可致菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。
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D/Z7@ 5.其他剂量过高、用药过长、老年肾功能不良者会引起耳毒性，以耳聋多见；
静脉滴注速度过快，易致心脏毒性。
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P6L）C-g（c 二、代表药物
#|\.~4n$j0k 1.红霉素
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c/a7{y%m 是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。
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【原创口诀】百支空军首选红！
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A（G（[ 也被用于四环素类禁忌证如婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
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【前后联系】第9章——四环素用于四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体），但是对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，因此不宜应用！
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S 不良反应：
主要——胃肠道反应。
少数出现肝损害，个别可有过敏反应、耳鸣等。
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yD3`%{ 2.罗红霉素——抗军团菌更强。
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@ 抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。
主要不良反应为胃肠道反应。
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o*L.Z3O 3.克拉霉素——最强。
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对酸稳定，但首过消除明显。
克拉霉素抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。
用于敏感菌引起的感染。
常见不良反应有胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。
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L 4.阿奇霉素——支原体最强。
胃肠反应小。
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对酸稳定、胃肠道刺激少；
t1/2长（68h），每日给药一次。
阿奇霉素抗嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体活性高于红霉素；
对G-菌具有更高的抗菌活性，对包柔螺旋体作用较红霉素强，对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。
不良反应轻，发生率明显较红霉素低，轻、中度肝肾功能不良者可以应用。
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~6L-p-s（l8D第二节 林可霉素类
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o0G 林可霉素类——克林霉素7f:
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林可霉素类抗生素包括林可霉素和克林霉素。
二者抗菌谱相同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好且毒性小。
临床常用克林霉素。
【抗菌作用】
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R%e 1.抗菌谱：
与大环内酯类相似，一般为抑菌剂，高浓度也有杀菌作用。
其主要特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。
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`3T%v8[7s2w-B3V,n）{ 2.作用机制：
与大环内酯类相同。
由于它们在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。
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【临床应用】G+球菌+厌氧菌。
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1.需氧G+球菌感染在治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等G+需氧菌引起的呼吸道感染疗效较好，作用优于其他药物。
F9A8i7e1}9S0W$N 2.厌氧菌感染：
治疗敏感厌氧菌引起口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效，尤其对脆弱类杆菌所致的感染。
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3.其他：
静脉注射林可霉素类与口服乙氨嘧啶合用可有效治疗鼠弓形体在AIDS患者引起的脑炎；
也可与伯氨喹共同静注治疗AIDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。
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【不良反应】
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h,[0H9J5V&
T 1.消化道反应：
恶心、呕吐、腹痛和腹泻等
1y8y%E.k1t5j,| 2.变态反应：
皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、剥脱性皮炎或药物热。
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z+a6S 3.肝毒性：
出现血清转氨酶增高等肝功能异常。
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（j8U1T9s/c）a第三节 多肽类）M2F）q7]/Cu$l$G
万古霉素、替考拉宁
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p7U1`B 【抗菌作用】#`0]%I'
X#i0}!
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仅对G+球菌有强大杀菌作用。
适用于耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染，尤其对耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）感染、耐青霉素肺炎球菌感染效果好，是治疗MRSA（耐甲氧西林金葡球菌）感染的首选药。
3M+]9C$G）~5G6e 抗菌机制：
可牢固地结合到敏感菌细胞壁前体——肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸，抑制葡萄糖基转移酶，防止肽聚糖的进一步延长和交叉连接，造成细菌细胞壁缺陷而破裂死亡。
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~2{$f 【不良反应】
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^%C:
U3Lq5K:
vW 1.“红人综合征”或“红颈综合征”——万古霉素独有。
8Z,G3w/A*D/m5n
万古霉素可引起斑块皮疹和过敏性休克，也可出现寒战、皮疹及高热。
快速静脉输注万古霉素时，后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合征”或“红颈综合征”。
可能与静脉注射万古霉素速度过快引起的组胺释放有关。
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2.耳毒性#Z#c'
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常规剂量很少发生，但肾功能不全患者或服药剂量过大可致，应避免与氨基糖苷类抗生素、呋塞米或依他尼酸等具有耳毒性的药物同服。
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H 3.肾毒性发生率为14.3%。
应避免与氨基糖苷类等有肾毒性的药物合用。
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n2}G2k-y1j/` 4.其他口服可引起恶心、呕吐和眩晕，静脉注射时偶发注射部位血栓性静脉炎和疼痛。
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o.Mu#D-T"
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多黏菌素类常用的有多黏菌素B和多黏菌素E，二者具有相似的药理作用
-第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
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f2n-qe 氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。
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B$f 【抗菌作用机制】$T%F,E.V.h#u,r
对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成的多个环节。
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【抗菌谱】'
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s0o*Y5d
广，对各种需氧G-菌具有强大抗菌活性；
对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌）也有较好的抗菌活性。
与β-内酰胺类抗生素合用，对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用。
其中链霉素和卡那霉素能抗结核杆菌。
（[-R$J4m'
q2r9B+L
【临床应用】
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-J7D8d 氨基糖苷类目前仍作为治疗需氧G-杆菌所致的严重感染的一类重要抗生素。
还可用于结核杆菌和非典型分枝杆菌感染，结核病可选用链霉素，非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。
（I6K-s9b-xz-R5T-I7s'
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【不良反应】重要！
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@-S.O
1.耳毒性——尤其是卡那霉素！
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（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调；
各药的发生率依次为：
卡那霉素>
链霉素>
西索米星>
庆大霉素>
妥布霉素。
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（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。
阿米卡星>
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M-l 2.肾毒性——尤其是新霉素。
9{#~#_8_-n#o 各药的发生率依次为：
阿米卡星<
链霉素或妥布霉素<
庆大霉素<
卡那霉素<
新霉素。
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3.神经肌肉阻滞——尤其是新霉素。
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引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。
引起神经肌肉麻痹的程度依次：
各药引起神经肌肉麻痹的严重程度为妥布霉素<
阿米卡星或卡那霉素<
链霉素<
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4.变态反应——尤其是链霉素。
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