药理复习重点文档格式.docx
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如阿托品接触胃肠痉挛时引起口干心悸便秘。
(2)毒性反应:
剂量过大或体内药物蓄积太多发生的危害性反应。
如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。
(3)后遗效应:
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。
如苯巴比妥治疗失眠,次日乏力困倦现象。
(4)停药反应(回跃反应):
长期应用某药,突然停药后原有疾病加剧。
可乐定降血压,次日血压明显回升
(5)变态反应:
一类免疫反应。
非肽类药物与机体蛋白结合为抗原,经接触10天左右敏感化过程而反生的反应也叫过敏反应。
如青霉素G可引起过敏性休克。
(6)特异质反应:
先天遗传异常导致。
少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感。
少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。
3、试述pilocarpine、neostigmine的作用和用途。
Pilocarpine(毛果芸香碱):
(1)药理作用:
眼:
缩瞳;
降低眼内压;
调节痉挛,视近物腺体:
大剂量时,分泌增加,尤其是汗腺,唾液
(2)临床应用:
①低浓度治疗青光眼,高浓度加重;
②虹膜炎:
与扩瞳药交替用;
③阿托品中毒解救
Neostigmine(新斯的明):
①眼:
调节痉挛,视近物;
②促进胃肠收缩蠕动,腺体分泌;
③逆转竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛;
④减慢心率,减少心输出量,大剂量血压下降。
①治疗重症肌无力;
②手术后腹胀气与尿潴留;
③阵发性室上性心动过速;
④非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。
(3)禁忌证:
①机械性肠梗阻;
②尿路梗阻;
③支气管哮喘。
4、试述atropine药理作用、临床应用和不良反应
药理作用:
(1)抑制腺体分泌;
(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹,视远物;
(3)松弛内脏平滑肌。
(4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
(5)大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,扩张血管,改善微循环。
(6)大剂量兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;
中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。
临床应用:
①解除平滑肌痉挛:
内脏绞痛如胃肠绞痛,胆/肾绞痛需与阿片类合用;
②抑制腺体:
麻醉前给药,严重盗汗,流涎症;
③虹膜睫状体炎,验光配镜,眼底检查;
④缓慢型心律失常:
窦性心动过缓,房室传导阻滞;
⑤抗休克:
感染性休克;
⑥有机磷中毒抢救
不良反应:
治疗量:
口干,视力模糊,皮肤潮红,心悸,瞳孔扩大,体温上升,排尿困难
过量中毒:
明显中枢中毒症状(烦躁,幻觉,抽搐,言语不清,高热,精神错乱---神志模糊,昏迷,血压下降,呼吸抑制)
禁忌证:
青光眼、前列腺肥大
5、有机磷中毒的解救药物有那些?
试述其主要作用机制及特点。
(1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。
(2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):
可使ChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。
(3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。
6、试述肌松药的分类及代表药
非除极化(竞争)除极化(非竞争)
筒箭毒碱琥珀胆碱
临床用量有神经节阻断作用临床用量无神经节阻断作用
抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用抗胆碱酯酶药增强其肌松作用
乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松作用连续用药可产生快速耐受
肌松前不会引起肌束颤动肌松前出现肌束颤动
7、肾上腺素受体激动药有哪些类型?
各举一代表药。
(1)α受体激动药:
①α1α2受体激动药,去甲肾上腺素;
②α1受体激动药,去氧肾上腺素;
③α2受体激动药,可乐定。
(2)α、β受体激动药:
肾上腺素。
(3)β受体激动药:
①β1β2受体激动药,异丙肾上腺素;
②β1受体激动药,多巴酚丁胺;
③β2受体激动药,沙丁胺醇。
8、比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺药理作用、临床应用和不良反应。
药理作用
临床应用
不良反应
肾上腺素
1、心:
β1:
收缩力、心率、传导均↑→心输出量↑;
心耗氧量↑,心律失常
2、血管:
α1:
皮肤黏膜,内脏血管收缩
β2:
骨骼肌、冠状血管扩张
3、血压:
治疗量收缩压↑舒张压不变或↓
较大剂量收缩舒张压均↑
4、支气管扩张
5、脂肪糖原分解
1心脏骤停
2过敏性疾病:
过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病
3与局麻药合用及局部止血
4青光眼
一般反应:
心悸、烦躁、头痛、BP↑
过量过速:
BP↑↑,心肌缺血,心律失常
去甲肾上腺素
非选择性激动α1、α2、β1受体
心:
α:
外周阻力和BP↑→反射性心率↓
收缩力、输出量、耗氧量均↑
血管血压:
小A、V剧烈收缩→总外周阻力↑小剂量脉压加大,较大剂量变小
休克、低血压、上消化道出血(局部止血)
局部组织缺血坏死
急性肾衰竭
停药反应血压骤降
异丙肾上腺素
1、兴奋心脏:
收缩力、心率、传导、输出量、耗氧量均↑
均↑
2、收缩压↑舒张压↓
3、支气管扩张
4、脂肪糖原分解↑
2房室传导阻滞
3支气管哮喘急性发作(舌下吸入)
4感染性休克(补足血容量)
常见:
心悸头晕、心律失常、猝死
多巴胺
心收缩力、输出量↑较少心悸心律失常
小剂量:
肾、肠系膜血管扩张
大剂量:
皮肤黏膜、骨骼肌血管收缩
SBP↑/DBP不变或略↑
SBP/DBP均↑
4、肾:
小剂量舒张,排钠利尿大剂量收缩肾血管
各种休克:
感染性、心源性、出血性休克尤伴心肌收缩力减弱、尿量减少患者
急性肾衰竭:
与利尿药合用
过速过量:
心律失常,头痛,高血压,肾功能下降
9、简述phentolamine的药理作用及临床应用。
(1)药理作用:
选择性阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,表现为血管扩张,外周阻力降低,血压下降,心率加快,心肌收缩力加强,心输出量增加等。
其他有拟胆碱作用,组胺样作用
(2)临床应用:
①外周血管痉挛性疾病;
②去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射,缓解血管收缩作用;
③嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗;
④抗休克;
⑤其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭;
⑥其他:
勃起功能障碍。
10、试述β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。
(1)β受体阻断作用:
①心血管系统:
抑制心脏,血管收缩,增高外周血管阻力,但可降低高血压病人的血压;
②可诱导支气管平滑肌收缩;
③延长用胰岛素后血糖恢复时间;
④抑制肾素释放。
(2)内在拟交感活性:
部分药物有这一作用。
(3)膜稳定作用:
大剂量时可有。
(4)其他:
抗血小板聚集,降低眼内压等。
临床应用:
①抗心律失常;
②治疗心绞痛和心肌梗死;
③治疗高血压;
④充血性心力衰竭;
⑤治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。
不良反应:
1.诱发或加重支气管哮喘2.心脏抑制和外周血管痉挛3.反跳现象(BP↑、心绞痛频繁发作)4.其他:
少数人可出现低血糖。
禁忌证:
①严重左室心功能不全;
②窦性心动过缓和重度房室传导阻滞;
③支气管哮喘;
④其他:
肝功能不良时慎用。
11、试述常用抗癫痫药物的临床选用。
①苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药;
②卡马西平:
⑴首选:
大发作和单纯性局限性发作⑵其他:
复合性局限性发作和小发作作用;
③苯巴比妥对除小发作之外的各型癫痫都有效,中枢抑制作用明显,一般不作为首选药;
④乙琥胺只对失神小发作有效(首选);
⑤地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一;
⑥丙戊酸钠:
大、小混合发作(首选)
12、抗帕金森病和抗阿尔茨海默病药的分类及代表药物。
PD:
①拟多巴胺类药:
多巴胺的前体药——左旋多巴,左旋多巴的增效药——卡比多巴、L-DOPA;
②抗胆碱药—M胆碱受体阻断药:
苯海索
AD:
.1.胆碱酯酶抑制药及M受体激动药:
他克林等。
2.脑代谢激活药:
吡咯烷酮类。
3.改善微循环药物:
麦角类衍生物。
4.钙拮抗药:
尼莫地平等。
5.其他:
神经营养因子等
13.试述diazepam,chlorpromazine,aspirin和morphine的作用、机制、临床应用及不良反应。
Diazepam
地西泮
Chlorpromazine
氯丙嗪
Aspirin
阿司匹林
Morphine
吗啡
①抗焦虑作用
②镇静催眠作用
③中枢性肌肉松弛作用
④抗惊厥、抗癫痫作用
(1)中枢神经作用:
①抗精神病,对各种精神分裂症、躁狂症有效;
②镇吐,晕动病无效;
③体温调节作用,配合物理降温使体温降低;
④锥体外系反应。
⑤加强中枢抑制药的作用;
⑥镇静,安定及催眠
(2)植物神经作用:
可阻断α受体(血管扩张,血压下降)及M受体。
(3)内分泌作用
1解热镇痛作用
2抗炎,抗风湿作用
3抑制血小板聚集,防止血栓形成
①中枢神经系统:
镇痛、镇静、欣快,抑制呼吸,镇咳以及缩瞳等作用;
②平滑肌:
止泻、致便秘,胆内压增高,尿潴留;
③心血管系统:
扩张血管,体位性低血压,增高颅内压;
对免疫系统有抑制作用。
机制
Diazepam能增强中枢抑制性神经递质GABA的神经传递功能和突触抑制效应。
Diazepam与其受体结合后,进而促进GABA与GABAA受体结合,从而使Cl-通道开放的频率增加,使更多的Cl-内流,产生中枢抑制效应。
阻断DA(D2)受体
抗精神病作用机制:
阻断脑内中脑—边缘系统通路和中脑—皮质通路的DA(D2)受体而发挥作用。
对内分泌系统的影响:
阻断结节—漏斗通路中的DA受体。
直接抑制体温调节中枢
抑制环氧化酶(COX),使中枢与外周的PG合成减少。
阿片受体激动药主要激动μ受体
镇痛药→激动CNS阿片受体激活“脑内抗痛系统”→阻断痛觉传导→镇痛
心源性哮喘机制:
a.扩张外周血管,降低心脏负荷
b.镇静作用,减少耗氧量
c.呼吸抑制,急促和浅表的呼吸得以缓解
焦虑症
镇静、催眠和麻醉前给药
缓解中枢神经病变引起的肌张力增强,肌肉痉挛(如腰肌劳损)
抗惊厥、抗癫痫:
小儿高热惊厥,药物中毒性惊厥,治疗癫痫持续状态
治疗精神病,主要用于治疗精神分裂症;
止吐,晕动病所致呕吐无效;
低温麻醉或人工冬眠;
治疗呃逆。
发热,感冒及慢性钝痛。
风湿热和类风湿性关节炎
缺血性心脏病包括心绞痛和心肌梗塞,防止脑血栓形成
其他作用:
a.大剂量促进尿酸排泄——治疗痛风。
b.降低胆道pH值——治疗胆道蛔虫病。
c.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗
①镇痛
②心源性哮喘
③止泻:
急、慢性消耗性腹泻。
1.常见嗜睡,头昏,乏力等。
2.长期服用可产生耐受性,成瘾性和戒断症状。
3.过量急性中毒可致昏迷和呼吸循环抑制,可用氟马西尼治疗。
4.致畸
①一般不良反应,包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等;
②锥体外系反应,表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能及迟发性运动障碍或迟发性多动症;
③过敏反应,精神异常,急性中毒等
(1)胃肠道反应
(2)加重出血倾向
(3)水杨酸反应
(4)过敏反应
(5)瑞夷综合征
(6)肾损害
1、副作用:
包括嗜睡,恶心,呕吐等。
2.耐受性,成瘾性和戒断症状。
3.急性中毒:
最终死于缺氧
三联症:
呼吸深度抑制、昏迷、针尖样瞳孔
治疗药物:
纳洛酮
14、临床常用解热镇痛抗炎药有那些?
试述其作用特点、临床应用及不良反应。
1、水杨酸类:
乙酰水杨酸;
2、苯胺类:
对乙酰氨基酚(几无抗炎作用);
3、吡唑酮类:
保泰松;
4、其它抗炎有机酸类:
消炎痛(吲哚美辛)、萘普生、布洛芬、双氯芬酸
1、解热作用2、镇痛作用3.抗炎,抗风湿作用
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
特点:
解热镇痛作用缓慢而持久,强度类似aspirin,几无抗炎作用。
15、临床常用阿片类镇痛药有那些?
阿片受体激动药:
吗啡,哌替啶,可待因,芬太尼,美沙酮;
哌替啶特点如下:
1.作用弱,持续时间短,成瘾性也小。
2.兴奋CTZ,增加前庭器官敏感性,易致眩晕,恶心和呕吐。
3.无止泻及致便秘作用。
4.不对抗催产素的作用,不延长产程。
5.过量中毒时不缩瞳,而呈瞳孔散大,心动过速,口干等阿托品样作用。
用途:
1.镇痛:
为临床最常用的人工合成镇痛药。
A.各种剧痛,如创伤,晚期恶性肿瘤疼痛等。
B.内脏绞痛,需合用阿托品。
C.分娩止痛,但临产前2~4小时内不易使用。
2.心源性哮喘
3.麻醉前给药及人工冬眠
类似吗啡,久用也可成瘾;
剂量过大可抑制呼吸,可用纳洛酮拮抗;
中枢兴奋甚至惊厥,则须谨慎应用巴比妥类救治。
16、试比较解热镇痛抗炎药和阿片类镇痛药的镇痛作用。
AspirinMorphine
作用部位主要在外周中枢
作用机制抑制COX抑制PG合成激动阿片受体
效能中等强大
临床应用慢性钝痛剧烈疼痛
不良反应胃肠道反应等,但无成瘾性欣快症呼吸抑制依赖性
17、试比较解热镇痛抗炎药和氯丙嗪的降温作用。
(1)作用:
氯丙嗪配合物理降温,不仅可使升高的体温降到正常,也可使正常体温降到正常以下;
asprin只能使升高的体温降到正常。
(2)作用机制:
氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使其调节功能减弱,不能随外界温度变化而调节体温;
asprin抑制前列腺素合成,使散热增加而解热。
(3)临床应用:
氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠;
asprin用于感冒发热。
18、试比较非甾体抗炎药和糖皮质激素的抗炎作用。
GCS(糖皮质激素)有快速、强大而非特异性的抗炎作用。
对各种炎症均有效。
糖皮质激素提高机体对内毒素的耐受能力。
而不能中和内毒素。
对外毒素完全无作用。
注意抗炎药配合抗生素一起使用。
NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。
常作为治疗类风湿关节炎的一线药物,能减轻临床体征,但不能根治炎症。
19、简述抗心律失常药的基本电生理作用。
(1)降低自律性:
抑制快反应细胞4相Na+内流,或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流,或促进K+外流。
(2)减少后除极与触发活动:
抑制Ca2+及Na+内流。
(3)改变膜反应性而改变传导性,增强或减弱膜反应性都有利于取消折返激动。
(4)延长不应期,可终止及防止折返的发生。
20、抗心律失常药的分类、代表药及主要用途。
(1)Ⅰ类:
钠通道阻滞药,又分为:
ⅠA类:
适度阻滞钠通道,代表药为奎尼丁:
广谱,治疗房颤房扑前,应先使用强心苷等。
普鲁卡因胺:
室性心律失常(室早、室速)。
ⅠB类:
轻度阻滞钠通道,代表药为利多卡因:
窄谱,心肌梗死时的持续性室性心律失常首选,室早、室速(首选)特别适用于危急病例(急性心梗、心胸手术、药物中毒)
苯妥英钠:
治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常首选药
ⅠC类:
明显阻滞钠通道,代表药为氟卡尼:
危及生命的室性心动过速
普罗帕酮(心律平):
防治室性和室上性心律失常,限用于危及生命的心律失常
(2)Ⅱ类:
β肾上腺素受体阻断药,代表药为普萘洛尔:
室上性心律失常,尤交感过度兴奋者效佳:
窦速(首选)、房颤、房扑、阵发性室上速
(3)Ⅲ类:
选择地延长复极的药物,代表药为胺碘酮:
各种室上性和室性心律失常
(4)Ⅳ类:
钙通道阻滞药,代表药为维拉帕米:
阵发性室上性心动过速的首选药
(5)其他:
腺苷:
折返性室上性心律失常
21、抗心律失常药应注意的主要不良反应?
1.低血压2.诱发心律失常3.加重心力衰竭4.过敏反应5.胃肠刺激症状
6.特殊反应:
奎尼丁:
金鸡纳反应和奎尼丁晕厥
胺碘酮:
角膜褐色微粒沉着及影响,甲状腺功能,肺纤维化
红斑狼疮样综合征
22、钙通道阻滞药的分类,代表药物,主要药理及临床应用。
一)选择性钙通道阻滞药:
二氢吡啶类:
硝苯地平;
苯并噻氮卓类:
地尔硫卓;
苯烷胺类:
维拉帕米
(二)非选择性钙通道阻滞药:
普尼拉明、氟桂利嗪等
药理作用:
①对心肌的作用,有负性肌力、负性频率、负性传导作用,并对心肌缺血有保护作用;
②松弛血管平滑肌:
扩张外周、冠状及脑血管;
③松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌;
④稳定红细胞膜,减轻红细胞损伤,抑制血小板聚集;
⑤抗动脉粥样硬化。
⑥对肾功能的影响:
明显增加肾血流
①心绞痛;
②心律失常,对阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常疗效较好;
③高血压;
④其他如支气管哮喘;
⑤脑血管病以及外周血管痉挛性病变等。
23、试述RAS抑制药(ACEI、AT1受体拮抗药)的作用、用途及不良反应。
1.阻止AngⅡ生成;
2.保存缓激肽活性;
3.保护血管内皮细胞、抗动粥作用;
4.抗心肌缺血、保护心肌;
5.增敏胰岛素受体
临床用途:
1.治疗高血压:
伴心衰、糖尿病、肾病高血压,可为首选;
2.治疗充血性心衰(CHF)、心肌梗死;
3.治疗糖尿病性肾病和其他肾病
1)首剂低血压;
(2)干咳:
是停药主要原因,不吸烟和老人发生率高,ACEI之间有交叉性;
(3)高血钾;
(4)低血糖;
5)肾功能损伤:
对肾动脉阻塞、肾动脉硬化造成的双侧肾血管病变,ACEI能加重损害;
(6)妊娠与哺乳:
畸胎,致死;
(7)血管神经性水肿;
(8)含巯基药,如卡托普利可引起味觉异常、皮疹、白细胞缺乏
24、利尿药分类、代表药的作用与用途与及不良反应。
高效:
呋塞米(furosemide,速尿)
中效能:
氢氯噻嗪hydrochlorothiazide
低效:
螺内酯spironolactone,安体舒通
作用
抑制髓拌升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统,
减少NaCl的重吸收,降低肾对尿的稀释和浓缩
而发挥利尿作用
促进Na+-K+交换导致K+排出增加
增加Mg2+和Ca2+的排出
1.利尿作用
2.降压作用
3.抗利尿作用
拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用
用途
①治疗各种水肿,包括心、肝、肾水肿,特别是其他利尿无效的严重水肿;
②急性肺水肿与脑水肿:
静脉注射是治疗急性肺水肿的首选药
③治疗急慢性肾衰竭(急性少尿期肾衰早期);
④加速毒物排泄;
⑤高血钙症;
⑥充血性心力衰竭。
1轻中度水肿:
尤其对心源性水肿较好,常作为抗慢性心功能不全的常规药物
2高血压基础降压药
3尿崩症
4充血性心力衰竭
5特发性高尿钙症和肾结石
伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等;
充血性心力衰竭。
单用效果较差,常与噻嗪类排钾利尿药合用
①水与电解质紊乱,如低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症等;
②耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋;
③高尿酸血症;
④胃肠道反应,过敏反应。
l、电解质紊乱:
低钾血症
2、高尿酸血症:
有痛风史者可诱发或加剧痛风
3、代谢变化:
高血糖、高脂血症
4、过敏反应
l、高钾血症:
久用可引起,尤其肾功能不全者
2、性激素样作用:
久用可致女性多毛、月经紊乱;
男性乳房增大、性功能障碍等,停药后消失。
25、目前用于治疗充血性心力衰竭的药物有哪几类?
各举一个代表药。
(1)强心苷类药:
地高辛等;
(2)肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药:
①血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药:
卡托普利等;
②血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药:
氯沙坦等;
③醛固酮拮抗药:
螺内酯。
(3)利尿药:
氢氯噻嗪、呋噻米等
(4)β受体阻断药:
美托洛尔、卡维地洛
①扩血管药:
硝普钠等;
②钙通道阻滞药:
氨氯地平;
③非苷类正性肌力药:
米力农、维司力农等
26、试述强心苷的药理作用、临床应用及不良反应。
心脏毒性反应如何预防和治疗?
药理作用:
(1)对心脏作用:
①正性肌力作用:
收缩力,输出量↑,耗氧量不变或降低;
②减慢心率(负