药理学重点笔记复习各章总结Word下载.docx

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稳态血药浓度高限与低限之间的差距与每次用药量成正比。

5个半衰期规则！

经过5个半衰期可达到稳态血药浓度（Css）!

大约经过5个半衰期药物从体内清除!

!

当改变药物剂量时，仍需经过5个半衰期坟能达到新的稳态血药浓度

12.负荷剂量：

凡首剂1次使血药浓度达稳态水平的治疗浓度者。

称负荷剂量。

使到达稳态血药浓度（Css）的时间提前。

第三章药物效应动力学

13.不良反应：

指药物在治疗量的作用下发生的对人体有害的和意想不到的反应。

①副作用：

应用治疗量药物后出现的与治疗无关的反应。

②毒性反应：

在用药剂量大或用药时间过长情况下发生的机体组织、器官以器质性损伤为主的严重不良反应。

③过敏反应：

药物（有时可能是杂质）作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应引起生理功能障碍或组织损伤，称为过敏反应

④基因毒性：

药物、化合物、放射线对基因的直接影响，可发生致畸、致突变、致癌作用。

⑤药物依赖性：

，某些麻醉药品或精神药品在患者连续使用后能产生依赖性，表现为对该类药继续使用的欲望。

分为躯体依赖性和精神依赖性

药物作用的两重性：

指药物的治疗作用与不良反应有时根据治疗目的不同而互换的现象

14.受体的特性：

特异性、饱和性、高亲和性、可逆性

15.受体的向下调节：

指具有络氨酸激酶活性的受体在激动剂作用后发生细胞内吞而数目降低的现象

16.竞争性拮抗剂：

指能与受体有亲和力但不产生受体激动效应的可以阻止激动剂与受体结合的药物。

最大效应（Emax）不变，激动剂浓度-效应曲线平行右移

非竞争性拮抗剂：

指结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。

最大效应（Emax）下降，也引起右移

17.量反应关系：

随药物剂量变化而产生的效应变化。

效价：

药物产生最大效应一半时所需的剂量或浓度（EC50），也称效价浓度，其数值越小则强度越大。

效能：

药物产生的最大效应，有时也称最大效能

18.质反应的量-效关系：

人群中对一个给定剂量的药物产生质反应的比例。

半数有效量ED50：

引起50%效应（最大反应/阳性率）的剂量

半数致死量LD50：

引起50%动物死亡的剂量

治疗指数：

半数致死量与半数有效量的比值

19.耐受性：

指在连续用药过程中，药物的药效逐渐减弱，需要加大剂量才能显效的现象

耐药性：

在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的现象

第四章传出神经系统药理学概论

传出神经按神经递质分类

①胆碱能神经（cholinergicnerve）

所有的（交感与副交感）神经节前纤维

所有的副交感神经节后纤维

少数交感神经节后纤维（主要分布在汗腺*）

运动神经

②去甲肾上腺素能神经（noradrenergicnerve）：

大多数交感神经节后纤维

③多巴胺受体：

DA受体

M受体激动症状

心血管系统：

心脏：

抑制，四负↓↓↓↓。

呼吸系统:

支气管平滑肌：

兴奋时收缩支气管↓抑制

眼睛：

瞳孔、睫状肌收缩,缩瞳↓。

消化系统

腺体：

汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌↑兴奋

胃肠平滑肌：

兴奋时收缩，蠕动增加↑，括约肌松弛↓

泌尿系统：

膀胱逼尿肌：

兴奋时收缩，蠕动增加↑,括约肌松弛↓

传出神经系统药物基本作用和分类

1.作用方式

1）直接作用于受体

2）影响递质合成、代谢、转运和贮存

2.分类

拟似药（激动药）

拮抗药

第五章胆碱能系统激动药和阻断药

1.M胆碱受体激动剂：

毛果芸香碱、毒菌碱

抗胆碱酯酶药：

新斯的明、毒扁豆碱

M胆碱受体阻断药：

阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱

N胆碱受体激动剂：

烟碱

N胆碱受体阻断剂：

琥珀胆碱（除极化型肌松药）；

阿曲库铵、筒箭毒碱（非除极化型肌松药）

2.毛果芸香碱Pilocarpine

作用：

（+）M-R

①眼

缩瞳：

虹膜括约肌收缩

降低眼内压：

缩瞳，前房角扩大，房水回流

调节痉挛：

睫状肌收缩，悬韧带松，晶体变凸，屈光度增加，视远模糊

②腺体：

分泌↑

③平滑肌：

胃肠平滑肌兴奋，蠕动增加。

支气管收缩（可诱发哮喘）

用途：

①青光眼

闭角型（压缩型）前房角间隙狭窄

开角型（开放型）巩膜静脉窦血管硬化

②虹膜炎（与扩瞳药交替）：

防止虹膜与晶体粘连

不良反应（吸收作用）：

其他M样作用（可用阿托品拮抗）

3.新斯的明Neostigmine：

机制：

可逆（-）AChE，ACh↑

特点：

兴奋骨骼肌强；

（-）AChE；

直接（+）运动终板N2-R；

促运动神经末梢释放ACh；

兴奋胃肠、膀胱较强；

心血管、眼、腺体、支气管弱

①重症肌无力②术后腹胀气和尿潴留③阵发性室上性心动过速④非去极化型肌松药过量中毒

不良反应:

过量时，恶心、呕吐、腹痛、肌肉震颤；

肌无力加重（胆碱能危象）

禁用：

支气管哮喘；

机械性肠梗阻、尿路梗塞

4.难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类

为什么有机磷中毒是危险的？

体内过程：

脂溶性高，可从机体各部位吸收；

分布广；

水解后毒性增强，但敌百虫水解后毒性降低

中毒机制：

与胆碱酯酶的酯解部位进行共价键结合；

形成复合物，不易水解，ACh堆积，产生一系列症状。

轻度：

M为主；

中度：

M、N；

重度：

M、N、CNS

①M样作用症状（毒菌碱样症状）

瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，支气管分泌增加和支气管痉挛，引起呼吸困难，严重者出现肺水肿、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、血压下降及心动过缓。

②N样作用症状（烟碱样症状）

肌肉震颤、抽搐、严重者出现肌无力甚至麻痹，心动过速。

血压升高。

③中枢神经系统症状

兴奋转为抑制。

失眠、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制及循环衰竭。

防治措施：

急性中毒

碘解磷定：

对于内吸磷、马拉硫磷、对硫磷解毒效果较好；

对于敌百虫、敌敌畏效果较差；

对乐果无效。

氯磷定不良反应少，无刺激性，可肌注

5.阿托品Atropine：

竞争性阻断M-R

药理作用

抑制腺体分泌（敏感性不同）：

汗、唾液＞泪、呼吸道＞胃壁细胞

⑴眼：

①扩瞳：

括约肌松弛,扩大肌保持原张力

②升高眼内压：

前房角变窄，阻碍房水回流

③调节麻痹：

睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体扁平，屈光度，视近不清。

⑵内脏平滑肌松弛：

取决于其功能状态，痉挛状态时，作用明显明显

胃肠>

输尿管、膀胱逼尿肌>

胆、支

子宫平滑肌影响小

对括约肌的作用（胆道、膀胱）

⑶心脏：

小剂量：

HR↓，因为（-）突触前膜M1-R，ACh↑

大剂量：

HR↑，传导↑，因为（-）突触后膜M2-R，解除迷走N对心脏（-）

⑷血管：

血管血压，无影响；

扩张血管（机制不明）解除小A痉挛、改善微循环

⑸CNS：

治疗量（轻度兴奋）；

大剂量（兴奋）；

中毒量（过度兴奋转为抑制）

临床用途：

不良反应：

口干；

心悸；

皮肤潮红；

视力模糊；

排尿困难、便秘；

汗↓→体温↑；

CNS兴奋转为抑制

禁忌症:

青光眼、前列腺肥大

6.东莨菪碱Scopolamine

中枢：

CNS（-），抗晕动、抗帕金森病

外周 

：

腺体、眼→较强；

平滑肌、心血管弱

①麻醉前给药②止吐、防晕动症③抗帕金森病④中药麻醉

7.山莨菪碱Anisodamine

有明显的外周抗胆碱作用

内脏平滑肌、血管→较强

CNS、腺体、眼→较弱

抗感染中毒性休克；

解除胃肠绞痛

8.N1胆碱受体阻断药

美卡拉明（mecamylamine）

樟磺咪酚（trimetaphancamsilate）

速效、短效；

反复用药易耐受；

用于术中控制性降压、高血压急症

不良反应多而严重（少用）

9.N2胆碱受体阻断药

⑴去极化型肌松药

代表药：

琥珀胆碱Succinylcholine

（+）N2-R→终板持久去极化→对Ach不应→肌松。

Ⅰ相：

去极化阻断；

Ⅱ相：

脱敏感阻断

初期→短暂肌束颤动,易产生耐受；

抗胆碱酯酶药加强、延长其作用；

治疗量无（-）神经节和释放组胺；

大剂量（+）迷走N

气管插管、气管/食道镜检；

全麻辅助药

HR↓、肌痛、眼压↑、血K+↑

过量：

呼吸麻痹

遗传性胆碱酯酶缺陷者：

肌松强而持久

遗传性疾病：

+氟烷→恶性高热

⑵去极化型肌松药

筒箭毒碱d-Tubocurarine

竞争性（-）N2-R，（-）终板膜去极化，肌松

部分药物：

（-）突触前膜自调R，ACh释放减少，这与“强直衰减”现象有关

肌松前无肌颤；

吸入麻醉药、氨基苷类协同；

抗胆碱酯酶药拮抗（新斯的明解救中毒）

（-）神经节、促组胺释放

HR↓，BP↓，支气管痉挛

第六章肾上腺素神经能系统激动药和阻断药

1.肾上腺素：

激动α、β受体

⑴药理作用

①心脏兴奋：

（+）β1受体，心肌收缩力HR↑传导↑心肌耗氧量↑Ç

心律失常；

氟烷Ç

心肌对Ad敏感性

②血管：

（+）α1受体皮肤粘膜内脏血管收缩；

（+）β2受体骨骼肌血管、冠脉舒张

③血压：

小剂量收缩压上升，舒张压不变或下降；

大剂量收缩压和舒张压都上升。

④支气管平滑肌：

（+）β2受体→支气管松弛

此外，（+）α1受体粘膜血管收缩→水肿È

；

（–）肥大细胞释放过敏介质（如组胺等）

⑤胃肠道：

平滑肌松弛，括约肌收缩/松弛膀胱：

⑧逼尿肌松弛，三角肌与括约肌收缩

⑥代谢：

血糖Ç

、脂肪分解、组织耗O2Ç

⑦中枢：

大剂量（+）CNS

⑵临床用途：

①心跳骤停②过敏性休克（首选）③血管神经性水肿/血清病

④支气管哮喘⑤与局麻药配伍，延缓局麻药吸收⑥局部止血⑦青光眼

⑶不良反应：

心悸、头痛、不安、震颤、BPÇ

剂量过大：

脑出血、心律失常

⑷禁忌：

高血压、器质性心脏病；

糖尿病、甲亢

2.多巴胺Dopamine：

⑴药理作用：

①心脏：

（+）β1R心力↑,CO↑，HR↑（大剂量Ç

）

小量（+）D-R°

肾肠系膜血管/冠脉扩张大量（+）a-R°

血管收缩

③血压:

治疗量，收缩压↑/舒张压→Æ

大剂量，收缩压↑/舒张压↑

④肾脏：

肾血管扩张，肾血流↑GFR↑Ç

排Na+，利尿

治疗休克,心衰，治疗肾衰

3.麻黄碱Ephedrine：

直接：

α、β受体；

间接：

促NA释放

作用温、慢、久；

口服有效；

CNS（+）°

易失眠；

易快速耐受；

受体饱和/递质耗竭

①腰麻或硬膜外麻引起的低血压②鼻粘膜充血致鼻塞③支气管哮喘（预防或用于轻症）

④过敏反应的皮肤粘膜症状，如荨麻疹、血管神经性水肿

4.去甲肾上腺素Norepinephrine：

激动α受体强，激动β1弱

⑴药理作用①血管：

（+）α1R，血管收缩，心肌代谢产物，冠脉舒张②BP↑/↑

③心脏:

（+）β1-R，心力↑HR↑传导↑COÇ

↑。

在整体动物中：

反射性（+）迷走神经HR↑È

④妊娠子宫收缩⑤大剂量：

↑

⑵临床用途①休克：

早期急救；

神经原性休克等②低血压：

嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒引起的低血压③上消化道出血（口服）

⑶不良反应①局部组织缺血坏死。

（用酚妥拉明对抗）②急性肾衰（避免长期应用）

③突然停药，易引起BP剧降（改用其他升压药物）

⑷禁忌证：

高血压、AS及器质性心脏病

5.间羟胺直接：

（+）α1，α2-R，（+）β1-R（弱）间接：

促囊泡NA释放

特点①升压作用温和、持久（不易被MAO破坏）②快速耐受③不易引起心律失常、不易肾

④可iM,用作为NE代用品

6.去氧肾上腺素

①（+）α1-R，高浓度（+）β1-R②升压<

NA,但持久，用于低血压状态

③反射性HR↓用于阵发性心动过速④收缩肾血管>

NA，休克少用

⑤开大肌收缩，扩瞳（眼底检查）⑥收缩鼻粘膜血管，解除鼻粘膜充血

7.异丙肾上腺素

药理作用：

（+）β1-R，心力↑，HR↑传导↑CO↑耗O2↑，过量°

心律失常

②血管舒张：

（+）β2-R，骨骼肌/肾/肠系膜血管；

冠脉舒③血压：

小剂量↑/↓大剂量↓/↓

④支气管舒张：

（+）β2-R⑤（–）组胺释放：

（+）β2-R

血糖↑脂肪分解（+β3-R）组织耗O2↑

⑵用途：

①支气管哮喘（注意不良反应）②房室传导阻滞③心脏骤停

④休克（改善微循环），注意补充有效血容量

⑶不良反应常见：

心悸、头晕、潮红；

冠心病、心肌炎、甲亢

8.多巴酚丁胺：

（+）β1-R，心力↑COÇ

↑，正性肌力>

>

正性HR

临床用于：

急性心梗、心衰短期治疗

9.受体阻断药：

选择性（-）α-R

拮抗去甲肾上腺素的升压作用；

翻转肾上腺素的升压作用

①α1、α2受体阻断药

短效：

酚妥拉明，妥拉唑啉

长效：

酚苄明

②α1受体阻断药：

哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪

10.酚妥拉明：

α1、α2受体阻断药

①扩张血管，BP↓，因为（-）α1-R，直接松弛作用

②兴奋心脏：

（-）突触前膜α2-R，NA释放↑Ç

③反射性低血压机制：

因为HR↑心力↑耗O2↑Ç

④M样、组胺样作用

⑵用途:

①外周血管痉挛性疾病②静滴NA外漏时急救③休克（感染/创伤/心源性）④嗜铬细胞瘤：

鉴别诊断⑤心梗/心衰⑥其他：

新生儿持续性肺动脉高压症，男性勃起功能障碍

⑶不良反应:

体位性低血压；

心动过速。

严重:

心律失常,心绞痛；

胃肠反应，诱发溃疡

11.哌唑嗪：

选择性拮抗α1受体，有首剂效应（减量，睡前服用）。

临床用于高血压、良性前列腺增生

12.β受体阻断药

⑴（-）β-R

①抑制心脏（β1）°

心力↓HR↓传导↓CO↓耗O2↓

②收缩血管（β2，反射性交感兴奋）

③降低血压

④收缩支气管（β2）°

诱发/加重哮喘

⑤代谢：

脂肪分解↓，血糖↓肾素↓（肾小球旁细胞b1）

⑵内在拟交感活性

⑶膜稳定（较大剂量，无临床意义）

⑷其它：

降眼压（房水生成↓）；

抗血小板聚集；

减少儿茶酚胺引起的震颤

①心律失常②心绞痛③高血压④充血性心衰（美托洛尔、卡维地洛等）⑤甲亢⑥青光眼（噻吗洛尔）

①一般反应：

恶心、呕吐、失眠等②（-）心功能：

心动过缓、传阻、急性心衰

③诱发／加重支气管哮喘④外周血管痉挛⑤停药反跳

禁忌症：

①糖尿病慎用②支气管哮喘、房室传阻禁用

第七章局部麻醉药

1.局麻药：

能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的情况下，使用药的局部痛觉等感觉暂时丧失的药物，简称局麻药。

2.分为酯类（普鲁卡因、丁卡因等）和酰胺类（利多卡因、布比卡因）

①可逆性地阻断电压依赖性Na+通道，抑制动作电位的发生和传导

②对任何神经都有阻断作用；

高浓度时也抑制平滑肌和骨骼肌的活动；

③对神经细胞膜静息电位无明显影响，主要抑制动作电位；

④吸收作用是局麻药的不良反应：

表现为中枢神经系统先兴奋后抑制，过度兴奋可转入昏迷和呼吸衰竭；

心脏抑制，血压下降，可引起心血管虚脱。

3.普鲁卡因（procaine）

①亲脂性低，穿透力弱，局麻作用弱，但毒性小，但过敏反应较多

②除不用于表面麻醉外，用于各种局麻和局部封闭，如浸润麻醉

③代谢产物中存在对氨苯甲酸（PABA），PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用；

④有过敏反应,用药前应做皮试

4.利多卡因（lidocaine）

①麻醉作用出现快，强而持久，穿透力强和安全范围大，无扩张血管和对组织的刺激性。

②可用于各种局部麻醉，主要用于表面麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉；

③毒性作用大小与用药浓度有关；

④具有抗心律失常作用，主要用于室性心律失常；

5.丁卡因（tetracaine）

麻醉强度较普鲁卡因强10倍，毒性大10~20倍；

穿透能力强，主要用于表面麻醉，不用于浸润麻醉。

6.布比卡因（bupivacaine）特点如下：

局麻作用较利多卡因强4～5倍，作用持续时间长，达5～10小时；

主要用于浸润麻醉（0.25%），传导麻醉（0.25%～0.5%），硬膜外麻醉（0.5%～0.75%）；

一次极量200mg，一日极量400mg。

7.【局麻药的临床评价】

①避免局麻药的吸收；

延长局麻作用；

应用时选用最低有效浓度及合适的剂量；

②可在局麻药液中加入微量的肾上腺素，但手指、足趾及阴茎部位禁用肾上腺素。

③可采用等浓度药物分次注入更为有效，而不宜采用增加浓度的方法来延长局麻时间；

⑤体液pH偏高时，局麻作用增强；

反之，局麻作用减弱。

故浸润麻醉时不要将药液注入脓腔内；

⑥详细询问病史，使用前做皮试，注意假阴性存在。

第八章中枢神经系统药理概论

1.与各论有关的CNS递质及其受体

⑴ACh-受体：

分为M、N受体，中枢以M受体为主。

M受体又分为M1至M5五个亚型，其中M1受体占M受体总数的50%~80%。

☛主要与觉醒、学习、记忆和运动调节功能有关

☛其中激动M1受体，可以兴奋CNS，毛果芸香碱可以激动M1受体，发挥抗中枢抑制和催醒作用。

☛阻断M1受体，可以抑制CNS，如哌仑西平和东莨菪碱，产生抗帕金森病作用。

⑵GABA受体：

可分为GABAA~C三型：

是中枢重要的抑制性递质

☞激动GABAA受体，可产生突触后抑制作用

苯二氮卓类和苯巴比妥，苯妥英钠、卡马西平和丙戊酸钠均通过GABAA产生中枢抑制作用。

⑶NA受体：

分为α1、α2、β受体

☛激动α受体，可以兴奋CNS，麻黄碱、苯丙胺可以促进NE释放，产生中枢兴奋作用。

☛可卡因、丙咪嗪可以抑制NE摄取，发挥抗抑郁。

☛利血平可以耗竭NE贮存，产生安定、抑郁作用。

☛甲基多巴、可乐定激动α2受体，产生降压、镇静效果。

普萘洛尔阻断该部位的β受体，抑制中枢兴奋神经元，使外周交感神经功能减弱。

⑶DA受体：

DA受体分为D1至D5五个亚型。

☛去水吗啡激动D2受体，可以催吐和产生中枢兴奋作用；

氯丙嗪阻断D2受体，发挥抗精神病、镇吐作用。

☛左旋多巴可促进脑内合成多巴胺，弥补脑内多巴胺缺乏，发挥抗帕金森病作用。

⑷5-HT受体：

☞麦角酰乙二胺激动5-HT受体，产生欣快和幻觉，精神紊乱等中枢兴奋作用。

☞利培酮可以阻断5-HT受体，产生强大中枢抑制，已成为目前临床上抗精神病的重要一线药物。

⑸阿片受体：

分为μ、κ、δ、σ等多个受体亚型。

吗啡和度冷丁激动μ阿片受体，可以发挥强大镇痛作用，并且可以治疗心源性哮喘。

纳洛酮拮抗μ阿片受体，可以解救吗啡中毒。

3.镇痛药有成瘾性和依赖性（心理和身体依赖），镇静催眠药则存在心理依赖性。

第十章镇静催眠药

1.苯二氮卓类（BZs）根据各个药物的消除半衰期的长短可分为三类：

长效类如地西泮、氟西泮

中效类如硝西泮、艾司唑仑

短效类如三唑仑、奥沙西泮

2.正常生理性睡眠可分为如下时相：

快动眼睡眠REMS

非快动眼睡眠NREMS:

又可分为1（朦胧期或瞌睡期）、2（浅睡期）及3、4期；

慢波睡眠（SWS）:

NREMS中第3、4期的合称

REMS:

对脑和智力的发育起着重要作用，此期缩短易引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦。

SWS：

有利于机体的发育和疲劳的消除。

此期缩短可以消除此期发生的夜游，夜间惊恐等。

3.地西泮（安定），为BZs类的代表药物，也是目前临床上常用的镇静、催眠及抗焦虑药。

⑴作用机制：

BZs促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl–通道开放的频率增加，更多的Cl–内流，使神经细胞超极化，产生突触后抑制效应。

⑵药理作用：

①抗焦虑：

作用选择性高，小剂量即对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。

②镇静催眠：

剂量增大，催眠，缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。

☛主要延长NREMS的第2期，明显缩短SWS期，减少发生于此期的夜惊和夜游症。

☞对REMS影响小，停药后出现反跳性REMS延长轻其依赖性和戒断症状也较轻微。

③抗惊厥、抗癫痫：

临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。

静脉注射diazepam是临床治疗癫痫持续状态的首选药物。

④中枢性肌肉松驰Diazepam有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。

可用于麻醉前给药

⑤本药对呼吸中枢影响小，安全范围较大，较大剂量可致暂时性记忆缺失。

常用作心脏电击复律、各种内窥镜检查前用药及麻醉前用药。

①最常见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下