精华华西-给药途径及其临床意义课件.ppt

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生物药剂学生物药剂学Biopharmaceutics第二讲第二讲给药途径及其临床意义给药途径及其临床意义生物药剂学生物药剂学第二讲第二讲给药途径及其临床意义给药途径及其临床意义本章学习要求本章学习要求11、掌握常用给药途径及其应用特点；、掌握常用给药途径及其应用特点；22、熟悉不同给药途径对药物治疗作用的影响；、熟悉不同给药途径对药物治疗作用的影响；33、了解不同给药途径的常用剂型。

、了解不同给药途径的常用剂型。

本章大纲本章大纲一、给药途径一、给药途径二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义三、常用给药途径的特点三、常用给药途径的特点四、新四、新给药途径研究与应用给药途径研究与应用简介简介引言引言影响药物治疗结果的因素影响药物治疗结果的因素药物方面的因素（药物方面的因素（pharmaceuticalfactorspharmaceuticalfactors）用药方法的因素（用药方法的因素（factorsofdrugfactorsofdrugadministrationadministration）机体方面的因素（机体方面的因素（biologicalfactorsbiologicalfactors）l药品类别与品质；药品类别与品质；l给药途径与药物剂型；给药途径与药物剂型；l给药剂量；给药剂量；l给药时机；给药时机；l给药频率；给药频率；l疗程；疗程；l联合用药；联合用药；l引言引言影响药物治疗结果的因素影响药物治疗结果的因素一、给药途径一、给药途径（administrationrouteadministrationroute）常用给药途径：

常用给药途径：

口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药（吸入给药）、经眼给药、口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药（吸入给药）、经眼给药、经鼻腔给药、经皮给药、局部给药经鼻腔给药、经皮给药、局部给药非常途径：

非常途径：

胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药，包括补充营养和鼻饲；腹腔胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药，包括补充营养和鼻饲；腹腔注射、硬膜外腔注射（例如麻醉）、脊髓注射（进入脑脊液）、眼球玻注射、硬膜外腔注射（例如麻醉）、脊髓注射（进入脑脊液）、眼球玻璃体注射璃体注射各种给药途径均有其特殊目的，各有利弊。

各种给药途径均有其特殊目的，各有利弊。

一、给药途径一、给药途径（administrationrouteadministrationroute）不同给药途径有不同的药物体内过程，产生不同的药物效应，获得不同不同给药途径有不同的药物体内过程，产生不同的药物效应，获得不同的治疗结果。

的治疗结果。

考虑疾病治疗的临床需求选择适宜给药途径；考虑疾病治疗的临床需求选择适宜给药途径；考虑药物自身特性；考虑药物自身特性；考虑患者情况选择适宜给药途径；考虑患者情况选择适宜给药途径；考虑不同给药途径不同的体内过程；考虑不同给药途径不同的体内过程；考虑不同给药途径不同的药物效应（性质、速度与强度）；考虑不同给药途径不同的药物效应（性质、速度与强度）；二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同不同给药途径时药物存在形式不同、存在部位不同、生物膜不同给药途径时药物存在形式不同、存在部位不同、生物膜透过情况不同、血液灌注速度与量不同、血液循环路径不同透过情况不同、血液灌注速度与量不同、血液循环路径不同因而有不同的体内过程。

因而有不同的体内过程。

二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：

如口服给药：

p26胃胃十二指肠十二指肠空肠空肠回肠回肠盲肠盲肠结肠结肠直肠直肠小肠小肠大肠大肠二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：

如口服给药：

p26消化道消化道pH、微生态环境及药酶决定了一些不稳定药物不能口服给药；、微生态环境及药酶决定了一些不稳定药物不能口服给药；消化道消化道pH与药物与药物pKa决定了药物在消化道内的存在状态，从而影响药物的被动扩决定了药物在消化道内的存在状态，从而影响药物的被动扩散吸收。

散吸收。

胃：

pH变化大。

变化大。

【纯胃液纯胃液pH1；空胃；空胃pH1.21.8；食后；食后pH35】十二指肠：

十二指肠：

pH46空肠：

空肠：

pH67回肠：

回肠：

pH7结肠：

结肠：

pH8二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：

如口服给药：

p26胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。

胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。

胃胃十二指肠十二指肠空肠空肠回肠回肠盲肠盲肠结肠结肠直肠直肠30-40min6s2-8h24h小肠小肠大肠大肠胃运动：

胃运动：

全胃性的慢紧张性收缩运动与蠕动两种形式。

肠运动：

节律性分节运动、蠕动及粘膜与绒毛运动等三种运动形式。

二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：

如口服给药：

p26胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。

胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。

胃排空：

胃内容物从幽门排至十二指肠的过程。

胃排空：

胃内容物从幽门排至十二指肠的过程。

胃排空速率，对药物吸收过程的影响有四种情况：

胃内吸收的药物将影响吸收程度；胃内吸收的药物将影响吸收程度；小肠吸收的药物将提高药物到达小肠速度，有利于药物快速吸收与快速显效；小肠吸收的药物将提高药物到达小肠速度，有利于药物快速吸收与快速显效；小肠载体媒介转运吸收的药物，则可因载体饱和而减少吸收量；小肠载体媒介转运吸收的药物，则可因载体饱和而减少吸收量；胃内不稳定或对胃粘膜有刺激的药物，将影响其稳定性与刺激性。

胃内不稳定或对胃粘膜有刺激的药物，将影响其稳定性与刺激性。

二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：

如口服给药：

p26血液循环对药物体内过程产生影响。

血液循环对药物体内过程产生影响。

通常，血液流速快、流量大，可以增加药物胃肠道吸收，尤其是胃的吸收。

膜限速型：

膜透过速度血流速度（难吸收药物）膜限速型：

膜透过速度血流速度（难吸收药物）血流限速型：

膜透过速度血流速度血流限速型：

膜透过速度血流速度（易吸收药物）（易吸收药物）二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药：

如口服给药：

p26血液循环对药物体内过程产生影响。

血液循环对药物体内过程产生影响。

药物消化道吸收后的体循环有：

胃：

胃冠状静脉胃：

胃冠状静脉胃网膜左静脉胃网膜左静脉小肠：

下胰十二指肠静脉小肠：

下胰十二指肠静脉小肠静脉小肠静脉肠系膜上静脉肠系膜上静脉大肠：

肠系膜上静脉大肠：

肠系膜上静脉肠系膜下静脉肠系膜下静脉以上三处汇至门静脉以上三处汇至门静脉肝脏肝脏经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失的现象被称为的现象被称为首过效应（首过效应（FirstPassEffect）。

经胃肠道吸收的药物经肝门静脉入肝脏后，在肝药酶作用下发生生物转化而产生的经胃肠道吸收的药物经肝门静脉入肝脏后，在肝药酶作用下发生生物转化而产生的药物降解或失活称为药物降解或失活称为肝首过效应（肝首过效应（LiverFirstPassEffect），或称为肝首过代谢），或称为肝首过代谢。

二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同药物通过不同给药途径的体内过程不同血液循环对药物体内过程产生影响。

血液循环对药物体内过程产生影响。

静脉注射给药有首过效应吗？

广义的首过效应指药物通过各途径进入机体到达靶部位的过程中广义的首过效应指药物通过各途径进入机体到达靶部位的过程中的损失，所以静的损失，所以静注还是有的注还是有的“肺首过效应肺首过效应”药物随静脉血由心脏泵入肺，部分药物可药物随静脉血由心脏泵入肺，部分药物可被肺中巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存，此由肺组织造成被肺中巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存，此由肺组织造成的药物在到达作用部位之前的损失被称为的药物在到达作用部位之前的损失被称为“肺首过效应肺首过效应”。

血液循环对药物体内过程产生影响。

直肠给药没有首过效应吗？

直肠的两条血液循环路径：

通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收，汇集通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收，汇集于下腔静脉，直接进入体循环；于下腔静脉，直接进入体循环；通过直肠上静脉吸收，经门静脉进入肝通过直肠上静脉吸收，经门静脉进入肝脏，然后进入体循环。

脏，然后进入体循环。

p98p98通常，给药部位距肛门口通常，给药部位距肛门口2cm2cm左右时，药物主要通过前一途径吸收（一般为左右时，药物主要通过前一途径吸收（一般为给药总量的给药总量的50507070），可以避免肝脏首过效应；而距肛门口），可以避免肝脏首过效应；而距肛门口6cm6cm处给药处给药时，大部分通过直肠上静脉吸收，具有明显的首过效应。

如有报道栓剂在肛时，大部分通过直肠上静脉吸收，具有明显的首过效应。

如有报道栓剂在肛门口门口2cm2cm处给药的生物利用度显著高于距肛门口处给药的生物利用度显著高于距肛门口4cm4cm处给药处给药。

二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同P4.表表1-1，不同给药途径与剂型的硝酸异山梨酯药效特征，不同给药途径与剂型的硝酸异山梨酯药效特征二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同盐酸纳洛酮（盐酸纳洛酮（NaloxoneHydrochloride）吗啡拮抗药吗啡拮抗药盐酸纳洛酮注射液适应证：

用于吗啡类药物过量中毒；用于盐酸纳洛酮注射液适应证：

用于吗啡类药物过量中毒；用于阿片类药物成瘾的诊断；用于吗啡类复合麻醉药术后，解除阿片类药物成瘾的诊断；用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。

上述应用口服无效！

呼吸抑制及催醒。

上述应用口服无效！

口服制剂适应证：

缓解吗啡类药的便秘副作用。

但作用只限口服制剂适应证：

缓解吗啡类药的便秘副作用。

但作用只限在消化道，因而不影响吗啡类药的止痛效果。

在消化道，因而不影响吗啡类药的止痛效果。

药物通过不同给药途径的作用不同药物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁（硫酸镁（MagnesiumSulfate）泻药、利胆药泻药、利胆药硫酸镁注射液适应证：

抗惊厥药，常用于妊娠高血压综合征，硫酸镁注射液适应证：

抗惊厥药，常用于妊娠高血压综合征，降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也可用于早产。

降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也可用于早产。

口服制剂适应证：

容积性泻药及利胆解痉药，用于导泻和十口服制剂适应证：

容积性泻药及利胆解痉药，用于导泻和十二指肠引流及治疗胆绞痛。

二指肠引流及治疗胆绞痛。

其它适应证：

低镁血症的预防和治疗（尤其急性低镁血症伴其它适应证：

低镁血症的预防和治疗（尤其急性低镁血症伴肌肉痉挛、手足抽搐时）；也用于全静脉内营养时，防止镁肌肉痉挛、手足抽搐时）；也用于全静脉内营养时，防止镁缺乏。

缺乏。

二、给药途径的临床意义二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的作用不

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