药剂学知识要点Word格式.docx
《药剂学知识要点Word格式.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药剂学知识要点Word格式.docx（34页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。
（2）粉体粒子的比表面积。
粒子表面积包括粒子外表面积和粒子裂缝孔隙的内部表面积；
（3）粉体的孔隙率。
粉体层中空隙所占有的比率；
（4）粉体密度；
（5）粉体的流动性；
（6）粉体的吸湿性；
（7）粉体的湿润性；
3、散剂：
指一种或数种药物均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可供内服也可局部使用。
4、散剂三种分类方法：
1）按组成药味：
单散剂、复散剂；
2）按剂量情况：
分剂量散、不分剂量散；
3）按用途：
溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散；
5、散剂特点：
1）粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快；
2）外用覆盖面积大，具有保护、收敛等作用；
3）制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；
4）储存、运输、携带比较方便；
6、散剂制备工艺流程：
物料—前处理—粉碎—筛分—混合—分剂量—质检—包装储存
7、粉碎的目的：
增加比表面积
8、粉碎的意义：
1）有利于固体药物溶解和吸收，可提高难溶药物的生物利用度；
2）有利于固体制剂中各成分混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；
3）有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂的质量和药效；
4）有助于从天然药物中提取有效成分等。
9、粉碎方法：
1）闭塞粉碎与自由粉碎；
不能将达到粉碎要求的及时取出，功耗大，但效率高。
2）开路粉碎与循环粉碎；
达到要求及时筛出，功耗低，适用粒度要求高的粉碎。
4）干法粉碎和湿法粉碎；
干法（水分<
5％），湿法利用液体的渗透力劈裂作用。
5）低温粉碎；
利用低温脆性。
6）混合粉碎；
避免一些黏性或热塑性物料单独粉碎后聚结现象。
10、筛分：
是将粒子群按粒子大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。
11、筛分的目的：
为了获得均匀的粒子群。
12、筛号：
1～9号筛，10、24、50、65、80、100、120、150、200目
13、粉末等级：
最粗粉过1，过3<
20%
粗粉过2，过4<
40%
中粉过4，过5<
60%前3要求细颗粒限制
细粉过5，过6>
95%
最细粉过6，过7>
95%
极细粉过8，过9>
95%后3要求粗颗粒限制，8～9号筛的颗粒小于5％
132445566789
14、影响筛分的因素：
1）粒径范围；
2）水分含量；
3）粒子的形状与性质；
4）筛分装置的参数。
16、混合操作的目的：
含量的均匀一致
17、混合机制：
1）对流混合；
2）剪切混合；
3）扩散混合；
18、实验室常用的混合方法：
搅拌混合、研磨混合、过筛混合。
区别混合机制
19、影响混合效果：
1）组分比例。
组分比例过大，采用等量递加混合法。
0.1～0.01配成10倍散
0.01～0.001配成100倍散0.001以下配成1000倍散
2）组分的密度。
密度小先放入容器中，然后放入密度大的。
3）组分的吸附性与带电性，吸附大的：
先放入不易吸附的铺底然后放入吸附大的
带电的：
用表面活性剂或润滑剂。
如硬脂酸镁（0.25～0.5％）在阿司匹林中抗静电。
4）含液体或易吸湿组分。
用吸收剂吸收至不显湿润为止。
若组分混合引起吸湿则分别包装。
5）含可形成低共熔混合物的组分。
低共熔：
两种组分在一定比例混合的时候在常温下按一定
比例混合后出现湿润与液化现象。
20、分剂量常用方法：
目测法、重量法、容量法。
21、散剂的质量检查：
1）粒度（按最细粉检查过7>
95%）；
2）外观均匀；
无花斑、无色斑
3）干燥失重<
2%；
4）装量差异。
取10包装量差异限度不多于2包，不得有1包超出限度1倍。
差异限度5级：
≦0.1g±
15%；
>
0.1～0.5g±
10%；
0.5～1.5g±
8%；
1.5～6g±
7%；
6g±
5%
22、吸湿度计算：
A：
CRH（临界相对湿度）75%；
B：
CRH81%混合后：
75%X81%=60.87％
23、散剂的储存重点：
在于防潮
24、测定临界相对湿度（CRH）的意义：
1）CRH越大越不易吸湿；
2）生产、储存的环境湿度应该控制在药物CRH值以下；
3）为选择防湿性辅料提供参考，一般选择CRH值大的物料做辅料；
25、颗粒剂分类：
混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒。
26、颗粒剂的特点：
直接吞服、冲水饮用，溶出合吸收速度比较快。
27、颗粒剂的制备工艺：
制软材—制湿颗粒—湿颗粒的干燥—整粒分级—装袋
28、颗粒剂的质量检查：
1）外观；
2）粒度：
（不能通过1+能过5的总和）<
15%；
2％；
4）溶化性10g+200ml水5分钟，全部溶解，可有轻微混浊，但不得有异物；
5）装量差异。
（同散剂）
差异限度4级：
0.1～1.5g±
5%（强记）
第三章片剂
1、片剂的优点：
自动化程度高、产量大、成本低、剂量准确、含量均匀、化学稳定性好、运输携带方便、能制成速效长效咀嚼口含等不同类型的片剂，以满足临床或预防的需要。
2、缺点：
幼儿和昏迷病人不易吞用；
会出现溶出度和生物利用度的问题；
含有挥发成分的久储含量下降。
3、片剂的种类：
1）普通压制片；
2）包衣片；
3）口含片；
4）舌下片；
5）咀嚼片；
6）口腔贴片；
7）分散片（水中可迅速崩解）；
8）可溶片（如复方硼砂漱口片）；
9）泡腾片；
10）阴道片和阴道泡腾片；
11）缓释片（非恒速释放）；
12）控释片（接近恒速释放）。
4、片剂的质量主要要求：
硬度适中；
色泽均匀；
外观光洁；
符合质量差异要求；
含量准确；
符合崩解度或溶出度要求；
小计量或剧烈的药物应符合含量均匀度的要求；
符合有关卫生学的要求。
湿润
填充
粘合剂
崩解
润滑剂
片剂包薄膜衣
滴丸
基质
胃溶
肠溶
水不溶
蒸馏水
√
乙醇
淀粉
淀粉浆
糖粉（除口含片外，不单独使用）
糊精
乳糖
可压性淀粉（直接压片）
维晶纤维（直接压片）
无机盐（碳酸钙、硫酸钙）
甘露醇（溶解吸热）
羧甲基纤维素钠CMC－Na
交联羧甲基纤维素钠CCNa
羧甲基淀粉钠CMS－Na
羟丙纤维素（HPC）
甲基纤维素MC
乙基纤维素EC
醋酸纤维素
羟丙甲基纤维素HPMC
低取代羟丙基纤维素L－HPC
邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素HPMCP
邻苯二甲酸聚乙烯醇脂PVAP
明胶5～20％
蔗糖50～70％
聚乙烯吡咯烷酮PVP水或醇溶液
交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP
泡腾崩解剂（NaHCO3+枸橼酸钠）
硬脂酸镁
微粉硅胶
滑石粉
氢化植物油
聚乙二醇PEG（4000、6000水溶）
丙烯酸树脂Ⅳ号
邻苯二甲醋酸纤维CAP
丙乙烯树脂EuS100EuL100
湿润剂：
本身无粘性，诱发物料粘性
6、片剂的制备工艺：
粉碎—过筛—混合—制粒—干燥—压片
7、片剂制粒的目的：
改善流动性和可压性；
防止各成分离析；
防止粉尘飞扬及器壁粘附；
调整堆密度及
改善溶解性能；
改善压片中压力传递均匀性；
8、片剂湿颗粒的干燥：
1）按操作方式：
连续式干燥、间歇式干燥；
2）按操作压力：
常压干燥、减压干燥；
3）按热量传递方式：
传导、对流、辐射（微波）、介电加热（高频电场）
9、干燥的基本原理：
当物料表面的的水蒸气压Pw>
空气中水蒸气压P的时候，物料水分扩散到空气中。
10、干法压片：
1）结晶压片法：
对某些流动性和可压性均好的结晶性药品（如氯化钾、氯化钠、硫酸亚
铁），只需要适当粉碎，筛分和干燥，再加入适量的崩解/润滑剂即可压片。
无制粒
2）干法制粒压片：
在药物对水、热不稳定，有吸湿性或采用直接压片法可压性及流动性
差的情况下，采用此法。
3）粉末直接压片法。
辅料有微晶纤维、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙、可压淀粉、微分硅胶
11、影响片剂的成形的主要因素：
1）药物的可压性；
2）药物的熔点及结晶形态；
3）粘合剂和润滑剂；
4）水分；
5）压力。
12、片剂制备中可能发生的问题：
1）裂片；
2）松片；
3）黏冲；
4）片重差异超限；
5）崩解迟缓；
13、如何改善药物溶出速度：
1）采用药物微粉化的方法来增加表面积；
2）制备研磨混合物。
疏水性药物于水溶性药物混合后研磨粉碎；
3）制成固体分散物。
使难溶的药物以分子或离子状态分散在易溶的载体中；
4）吸附于“载体”后压片
14、包衣的种类：
1）糖包衣；
2）薄膜包衣（分胃溶型、肠溶型、水溶型）；
15、包衣的目的：
1）控制胃肠道释放部位；
2）控释释放速度；
3）掩饰药物不良气味；
4）防潮、避光、
隔离空气，增加药物稳定性；
5）防止药物配伍变化；
6）改善片剂外观；
16、糖包衣生产工艺：
片芯—包隔离层—包粉衣层—包糖衣层—包有色糖衣层—打光
17、包衣材料
隔离
包衣层
打光
胃溶包衣
10％玉米朊乙醇溶液
15～20％虫胶乙醇溶液
10％邻苯二甲醋酸纤维CAP
10～15％明胶浆
30～35％阿拉伯胶浆
交替加入滑石粉和糖浆
川蜡
18、片剂的质量检查：
1）性状外观；
2）片重差异。
0.3g以下±
0.3及0.3以上±
5%；
取20片超出
差异限度不得多于2片，不得有1片超出限度1倍。
3）脆碎度；
4）崩解时限。
普通片15分钟；
糖衣片60分钟；
薄膜衣片15分钟；
第四章胶囊剂、滴丸和小丸
1、胶囊剂特点：
掩盖药物不良气味；
药物生物利用度高；
可弥补其它固体剂型的不足；
可延缓药物的释
放和定位释药；
2、不易制成胶囊：
1）药是水溶液或乙醇溶液的；
2）易风化的；
3）吸湿性强的；
4）易溶性的刺激药物；
3、胶囊分类：
硬胶囊，软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
4、硬胶囊：
1）明胶是空胶囊的主要成囊材料，由酸水解的叫A型明胶，由碱水解的称B型明胶；
2）辅料：
增塑剂（甘油、山梨醇、CMC—Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠）
增稠剂（琼脂、胶冻力）
避光剂（二氧化钛）着色剂
防腐剂（尼泊金类防腐）
3）制备：
溶胶—蘸胶（制胚）—干燥—拔壳—整理
4）空胶囊号数：
0号0.75ml、1号0.55ml、2号0.40ml、3号0.30ml、4号0.25ml、5号0.15
5、软胶囊：
1）囊壁由干明胶、增塑剂、水（按1：
0.4～0.6：
1）组成
2）影响软胶囊成型的因素：
a囊墙组成；
b所包药物与附加剂；
c所包药物为混悬液时对胶囊
大小的影响。
3）软胶囊的制备方法：
滴制法、压制法
6、胶囊的质量检查：
2）装量差异。
7.5%；
取20粒超
出差异限度不得多于2片，不得有1片超出限度1倍。
硬胶囊30分钟全部崩解；
软胶囊1小时全部崩解；
在人工胃液中有1
粒不能完全崩解，另取6粒复试；
肠溶胶囊人工胃液中2小时内不得崩解，在人工
肠液中1小时全部崩解，如有1粒不能崩解，另取6粒复试。
7、滴丸剂：
固体或液体药物与适宜的基质加热溶融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相浑融、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使收缩成球状的制剂，主要用于口服，但也有外用。
8、滴丸工艺流程：
药物＋基质—混悬或熔融—滴制—冷却—洗丸—干燥—选丸—质检—分装
第五章栓剂（固体制剂）
1、栓剂的种类：
1）直肠栓，2g,，3~4cm；
2）阴道栓，2~5g，1.5~2.5cm；
3）尿道栓
2、栓剂的特点：
1）局部作用；
2）全身作用，可避免酸和酶对药物的破坏，以及肝脏首过作用
3、栓剂的质量要求：
1）药物与基质混合均匀，外形完整光滑，无刺激；
2）塞入腔道后，应能融化、软化、或溶化，并与分泌液混合；
3）有适宜的硬度，以避免在包装、储存、使用的时候变形。
4、常用的栓剂基质分为：
油脂性基质、水溶性基质。
5、油脂性基质：
1）可可豆脂，分α、β、β’、γ四种，主要采用β型，熔点为34度；
2）半合成脂肪酸甘油酯。
椰油脂、山苍子油脂、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇脂；
6、水溶性基质：
1）甘油明胶；
2）聚乙二醇（PEG1000配PEG4000）底熔点96:
4高熔点75:
25
3）非离子表面活性剂。
泊洛沙姆、吐温61、聚氧乙烯40单硬脂酸酯。
7、栓剂置换价（重点）：
药物的重量与同体积基质的重量之比f=W/[G-（M–W）]
W每粒栓剂的平均含药量；
G取基质作为空白栓称得平均重量G
M取基质与药物混合制成的栓平均重量为M
M–W为基质的重量所以X（药栓中需要基质的重量）＝（G–W/f）n，n为枚数
8、栓剂的制备方法：
热溶法、冷压法。
9、栓剂的质量评价：
1）重量差异1.0g及以下±
1.0～3.0g±
3.0g以上±
取10粒超
出差异限度不得多于1粒，不得有1粒超出限度1倍。
（区别片剂或胶囊）
凡符合含量均匀度的栓剂，不再进行重量差异检查。
（注意）
2）融变时限，测定栓剂在体温37℃±
0.5℃，下软化、溶化或溶解的时间，
油脂性基质30分钟溶化，水溶性基质60分钟内溶化。
3）微生物限度；
4）体外溶出试验与体内吸收试验。
第六章软膏、眼膏、和凝胶剂
1、软膏常用基质：
油脂性、水溶性和乳剂型基质（比栓剂多乳剂型）
2、软膏剂按分散系统分：
溶液型、混悬型、乳剂型。
3、软膏的质量要求：
1）均匀、细腻、涂在皮肤上无粗糙感；
2）有适当的粘稠性；
3）性质稳定，无酸败
现象、变质现象；
4）无刺激性、过敏性及其它不良反应；
4、基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。
优点，润滑、无刺激、在皮肤上形成封闭性油膜；
缺点，由于疏水性大，药物释放差。
包括：
烃类（凡士林、固体石蜡、液体石蜡）；
类脂类（高级脂肪酸和高级脂肪醇和成的酯）；
油脂类（动植物的高级脂肪酸甘油酯类）；
硅酮（硅油、二甲级硅油）
优点，释放比较快，无油腻性；
缺点，易霉变，需要加保湿和防腐剂。
PEG（聚乙二醇）、明胶、纤维素类衍生物
7、乳剂型基质：
由水相、油相及乳化剂组成。
由于具有乳化剂所以不能用于糜烂、溃疡、水泡及脓泡症。
O/W水包油型需要加入保湿剂：
甘油、丙二醇、山梨醇等。
遇水不稳定的如金霉素、四环素等不易用乳剂型。
油相：
硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（十八醇）；
主要是硬脂类。
调节粘稠度：
液体石蜡、凡士林、植物油等。
1）肥皂类：
一价皂系，主要是氢氧化物，生成的是O/W型。
硬脂酸是最常用的脂肪酸
多价皂系，W/O型，硬脂酸镁，硬脂酸钙，硬脂酸铝等，耐酸差
2）高级脂肪醇：
十六醇、十八醇，为弱的W/O型，
脂肪醇硫酸酯：
月桂醇（十二醇硫酸酯钠）为优良的O/W型乳化剂
3）多元醇酯类：
硬脂酸甘油脂、司盘于吐温类（脂肪酸山梨坦和聚山梨酯）
司盘W/O吐温O/W
4）聚氧乙烯醚类
8、软膏的制备：
研和法、熔和法（溶液型和混悬型用前两种方法）、乳化法（乳剂型用此法）
9、乳化法中混合有三种方法：
1）两相同时掺和，适用于连续或大批量的操作；
2）分散相加入连续相中，使用于含小体积的分散相
3）连续相加入分散项中，适用于多数乳剂系统，混合过程中转型，产生更细小的分散相粒子。
10、软膏剂的质量检查：
粒度、装量、微生物、无菌，还包括主药含量、物理性质、刺激性、稳定性检查
和软膏剂中药物的释放、穿透及吸收等项目的评价。
11、软膏剂的储存：
常温避光，温度过高或低，容易引起基质分成
12、眼膏剂的质量要求：
1）均匀、细腻；
2）无刺激；
3）无微生物污染（不得检出绿脓杆菌和金葡菌）；
13、眼膏剂的基质：
黄凡士林＋液体石蜡＋羊毛脂（8:
1:
1）
14、凝胶剂：
药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
15、凝胶剂基质：
1）卡波姆；
2）纤维素衍生物
第七章气雾剂、膜剂、涂膜剂
1、气雾剂优点：
1）药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快；
2）药物密闭，不受污染和干扰，提高药物稳定性；
3）由于药物是喷雾出来的，减少对创面的刺激性；
4）定量阀门控制剂量比较准确，并可单计量或多计量给药。
缺点：
1）成本高，需要耐压容器；
2）遇热或撞击可能暴躁；
3）抛射剂具有一定毒性，心脏病
患者不宜使用；
4）药物在肺部吸收，干扰因素多，吸收不完全且差异性比较大；
5）抛
射剂具有制冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。
2、气雾剂分类：
1）按分散系统分：
溶液型（以雾滴喷出，液体）、混悬型（以雾粒喷出，固体）、
乳剂型（以泡沫状喷出）；
2）按相组成：
二相气雾剂：
气体和液体两项，一般为溶液型
三相气雾剂：
气体（抛射剂产生）、固体（固体药物）、液体（抛射剂）；
三相一般为混悬型和乳剂型。
3）按医疗用途：
吸入用气雾剂、皮肤与黏膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
3、气雾剂的质量要求：
1）无毒、无刺激；
2）抛射剂为低沸点液体；
3）容器能耐受压力，每次喷出应均
匀的雾滴或雾粒，释放出准确的计量；
4）泄漏、爆破应符合规定，确保安全使用；
5）烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；
4、气雾剂的组成：
1）抛射剂；
2）药物与附加剂；
3）耐压容器；
4）阀门系统
5、抛射剂的填充方法：
压灌法、冷灌法。
6、喷雾剂（区别气雾剂）：
使用压缩气体、氧气、惰性气体等为动力喷出药液雾滴或半固体的制剂。
区别是用压缩气体，而不是抛射剂，另外混悬型喷雾剂应将药物微粉化。
7、吸入粉雾剂：
采用干粉吸入装置，吸入的微粉化以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，由患者主动吸入。
药物粒度大小控制在10um以下，常用5um左右。
注意防潮、阴凉干燥。
8、膜剂：
药物与适宜的成膜材料加工制成的膜状制剂，可口服、口含、舌下、黏膜给药；
外用可做皮肤
创伤、烧伤、炎症表面的覆盖。
9、膜剂分为：
单层膜、多层膜、夹心膜
10、成膜材料：
天然材料（明虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂）可生物降解，脱膜性能差
合成材料（聚乙烯醇、乙烯—醋酸乙烯共聚物、纤维素衍生物）强度任性均好
附加剂（着色剂：
色素、二氧化钛
增塑剂：
甘油、山梨醇、丙二醇
填充剂：
碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精
便面活性剂：
聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂
脱膜剂：
液体石蜡、甘油，硬脂酸、聚山梨酯80）
11、制备方法：
1）均浆流延成膜法；
2）压融成膜法；
3）复合制膜法
12、差异度检查：
取20片，超出重量差异度不得多于2片，并不得有1片超出2倍。
13、涂膜剂：
将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。
第八章注射剂和滴眼剂
1、注射剂：
药物制成的注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或
浓溶液。
2、按分散系统分：
1）溶液型；
2）混悬型；
3）乳剂型；
4）无菌粉末；
3、注射剂的优点：
1）药效迅速、剂量准确；
2）适用于不能口服给药的病人；
3）适用于不宜口服的药物；
4）可以产生局部作用（局部麻醉）；
5）定向作用（脂质载体在肝脾的定位）；
4、注射剂的缺点：
1）不便使用；
2）注射疼痛；
3）安全性低于口服制剂；
4）制造复杂；
5、注射剂的质量要求：
1）无菌；
2）无热；
3）澄明度（不得有肉眼可见异物）；
4）渗透压；
5）PH值；
6）安全性（不能引起组织刺激或毒性反应）；
7）稳定性；
8）降压物质（如复方氨基酸注
射液
升级会员 