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细粉—指能全部通过五号筛,并含能通过六号筛不少于95%的粉末;

最细粉—指能全部通过六号筛,并含能通过七号筛不少于95%的粉末;

极细粉—指能全部通过八号筛,并含能通过九号筛不少于95%的粉末。

A.最粗粉B.粗粉C.细粉D.最细粉E.极细粉

1.能全部通过六号筛,但混有能通过七号筛不少于95%的粉末是【D】

2.能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过40%的粉末是【B】

CRH的意义:

值越大,越不易吸湿;

生产及贮藏环境的相对湿度控制在药物的CRH值以下;

一般应选择CRH值大的物料作辅料.

倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散,以利于下一步配制。

稀释倍数由剂量而定:

剂量0.1~0.01g可配成10倍散,剂量0.01~0.001g可配成100倍散,剂量0.001g以下可配成1000倍散。

配制1000倍散时应采用逐级稀释法。

某药师欲制备含有毒剧药物的散剂,但药物的剂量仅为O.0005g,故应先制成A.10倍散B.50倍散C.100倍散D.500倍散E.1000倍散答案:

E07

第三章 片剂

片剂的常用辅料 

常用辅料分成四大类:

填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

1. 

填充剂

填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。

常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。

① 

淀粉 

质优价廉,比较常用的是玉米淀粉。

可压性较差,若单独作用,会使压出的药片过于松散。

淀粉、糖粉、糊精混合使用。

另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。

② 

糖粉 

粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。

③ 

糊精 

淀粉的水解产物,黏附力强,硬度大,吸附性强。

用量要少,并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。

④ 

乳糖 

是一种优良的片剂填充剂。

无引湿性,适用于具有引湿性的药物。

其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。

价格昂贵,很少单独使用。

⑤ 

可压性淀粉 

亦称为预胶化淀粉,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。

⑥ 

微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,有较强的结合力,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

⑦ 

无机盐类 

主要是无机钙盐,常用的为硫酸钙,在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。

但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。

⑧ 

甘露醇 

流动性差,价格贵。

较适于制备咀嚼片。

2. 

湿润剂和粘合剂

湿润剂系指赋形剂本身无粘性,但能诱发待制软材药物的粘性,从而达到制粒、压片的目的。

粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒,或压缩成型时具有粘性的赋形剂。

选用湿润剂和粘合剂一定要合适,粘度要适当,不但能使药物制成颗粒,压成片剂;

还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。

蒸馏水 

蒸馏水是一种湿润剂。

不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解。

最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。

乙醇 

乙醇也是一种湿润剂。

可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物。

一般为30%-70%。

淀粉浆 

淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%-15%,并以10%最为常用。

羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 

用作粘合剂,浓度一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。

羟丙基纤维素(HpC) 

既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。

甲基纤维素和乙基纤维素(MC;

EC) 

甲基纤维素具有良好的水溶性,作为粘合剂使用。

乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常利用乙基纤维素的这一特性,将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。

羟丙基甲基纤维素(HpMC) 

这是一种最为常用的薄膜衣材料。

其它粘合剂 

明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。

3. 

崩解剂

崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀,达到迅速崩解作用的赋形剂。

除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂(口含片、长效片、舌下片、植入片)等可不加崩解剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。

干淀粉 

是一种最为经典的崩解剂,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。

先干燥,含水量<

8%.用量一般为干颗粒的5%-20%② 

羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 

吸水膨胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂。

用量1%-6%.

低取代羟丙基纤维素(L-HpC) 

它有很好的吸水速度和吸水量。

用量2%-5%.

交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。

交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 

与水而膨胀。

泡腾崩解剂 

利用酸碱中和原理,产生CO2气,使片剂崩解。

崩解剂的加入方法:

  1.内加法:

崩解剂在制粒时加入,存在于颗粒内部,一经崩解便成细粒。

  2.外加法:

崩解剂加于颗粒之间压片,崩解迅速。

  3.内外加法:

既有内加,又有外加。

  4.崩解速度:

外加法>

内外加法>

内加法。

  5.溶出速率:

内加法>

外加法。

4. 

润滑剂

润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。

助流剂:

降低颗粒之间摩擦力,改善粉末流动性。

抗黏剂:

防止原辅料粘于冲头表面。

(狭义)润滑剂:

降低药片与冲模孔壁间的摩擦力。

硬脂酸镁 

用量0.1%-1%.为疏水性物质,用量过大片剂不易崩解或溶出,造成片剂的崩解迟缓。

不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。

微粉硅胶 

为片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。

用量0.1%-0.3%

滑石粉 

主要作为助流剂使用。

用量0.1%-3%。

氢化植物油 

是一种润滑性能良好的润滑剂。

聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 

为水溶性润滑剂的典型代表。

前者主要使用聚乙二醇4000和6000,后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。

既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂

A.淀粉浆B.羟丙基纤维素C.甲基纤维素D.羧甲基纤维素钠E.乙醇答案:

B

A.滑石粉B.硬脂酸镁

C.氢化植物油D.聚乙二醇类

E.微粉硅胶

1.可用作粉末直接压片的助流剂,但价格较贵的辅料是【E】

2.主要作为助流剂使用,可将颗粒表面的凹陷填满补平改善颗粒流动性的输料是【A】

A.羟丙基甲基纤维索B.硫酸钙C.微晶纤维素D.淀粉E.糖粉黏合力强,

可用来增加片剂硬度,但吸湿性较强的辅料是

可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用的辅料是

可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是答案:

E、C、A

片剂的制备工艺 

制粒是将粉末状、块状、熔融块状或溶液状的物料制成具有一定形状与大小的粒状物的操作过程。

流动性和可压性是制备片剂的两个重要前提条件。

制粒的目的:

改善细粉的流动性防止多组分药物的离析防止生产中粉尘飞扬生产片剂有利于压片压力的均匀传递

1.湿法制粒压片

(1)制软材将已混合均匀的原辅材料,用湿润剂或粘合剂湿润或粘合,搅拌均匀,制成软材。

好软材的标准:

捏之成团,压之易散。

(2)制粒将制好的软材,通过适宜的筛网即得所需颗粒流化沸腾制粒:

固体物料的一步制粒喷雾干燥制粒:

液体物料的一步制粒

(3)湿颗粒干燥

④整粒与混合颗粒在干燥的过程中,由于叠压的原因,部分粘联成块,因而在干燥后,必须重新过1遍筛,未通过筛网的硬块或粗粒,应加以适当的捣碎,再过一次筛网。

整好后的颗粒,加入适宜的润滑剂和其他赋形剂。

总体混合均匀后,方可压片。

⑤压片根据片重,选择冲模的大小。

根据包不包衣,选择平冲模还是深凹冲模。

片重的计算:

在压片前应该计算片重

干法压片

2.干法压片干法直接压片包括结晶压片、干法制粒压片、粉末直接压片a.结晶压片b.干法制粒压片对于对湿热较敏感,可压性及流动性皆不好的药物采用干法制粒压片,即将药物粉末及必要的敷料混合均匀后,用适宜的设备压成固体,然后粉碎,最后压成片剂。

c.粉末直接压片避开制粒过程将药物粉末直接压片。

这种方法要求敷料具有相当好的可压性和流动性,并与一定量的药物混合后仍保持这种较好性能,这种敷料有微晶纤维素、可压性淀粉、微粉硅胶、喷雾干燥乳糖等。

3.影响片剂成型的因素⑴药物的可压性若药物可塑性大则可压性好,若药物弹性较强则可压性差。

⑵药物的熔点及结晶形态药物的熔点低,片剂的硬度大,但熔点过低,容易粘冲。

立方晶系易于成型;

鳞片状或针状结晶容易分层裂片;

树枝状可压性好但流动性极差。

⑶黏合剂和润滑剂黏合剂用量愈大,愈易成型,但太大会造成片剂硬度过大。

润滑剂在常用量对成型影响不大,但量继续增大会造成片剂硬度降低。

⑷水分颗粒中含有适量的水分,在压缩时起到一定润滑作用,易于片剂成型,但水分含量太大会造成粘冲。

⑸压力一般情况压力愈大,片剂愈易成型,硬度增大,但压力超过一定范围对硬度影响不大。

加压时间延长有利于成型,并使硬度增大。

下列因素中不是影响片剂成型因素的是A.药物的可压性B.药物的颜色C.药物的熔点D.水分E.压力答案:

B

片剂制备中可能出现的问题及解决办法

⑴裂片常见的形式是顶裂。

造成的原因:

压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同,是造成裂片的主要原因。

解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的敷料,从整体上降低物料的弹性复原率。

另外,颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

⑵松片所谓松片,一是片剂成型后不结实,稍加外力片剂便松散了,另是基本上不成型。

前面讨论的影响片剂成型的因素都决定了片剂是否会松片。

⑶粘冲出现粘冲的主要原因:

颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等,应根据实际情况确定原因加以解决。

⑷片重差异超限产生的原因及解决的办法是①颗粒流动性不好,应重新制粒或加入较好的助流剂②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊,应除去过多的细粉或重新制粒③加料斗内的颗粒时多时少,造成加料斗的重量波动,应保持加料斗内始终有1/3量以上颗粒④冲头与模孔吻合性不好,应更换冲头、模圈。

⑸崩解迟缓崩解机理简介影响崩解的因素①原敷料的可压性,可压性强的原敷料被压缩时易发生塑性变形,片剂崩解较慢②颗粒的硬度,硬度较小时,易因受压而破碎,片剂的崩解较慢③压片力,压片力适中,否则片剂过硬,难以崩解④表面活性剂,加入表面活性剂可改善湿润性,但对于易被水湿润的药物如果加入表面活性剂,不必要地降低了液体的表面张力,不利于水分透入,不易崩解⑤润滑剂,片剂中常用的疏水性润滑剂,可能严重影响片剂的湿润性,造成崩解迟缓。

在实际应用中,应对润滑剂的品种、用量、混合强度、混合时间严格控制。

⑥黏合剂,粘合力越大,崩解时间越长⑦崩解剂,品种、用量、加入方法等不同,崩解效果不同⑧片剂的贮存条件,贮存后,崩解时间延长⑹溶出超限Noyes-Whitney方程(溶出理论)可说明剂型中药物溶出的规律。

Noyes-Whitney方程的形式是:

dC/dt=kSCs 

式中:

dC/dt为溶出速度;

k为溶出速度常数;

S为溶出质点暴露于介质的表面积;

Cs为药物的溶解度。

此式表明,药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。

上述能够促使崩解加快的因素,一般也能加快溶出。

造成的主要原因是:

片剂不易崩解和药物难溶改善的办法:

1用适宜的崩解剂;

②药物微粉化,增加表面积;

③制备研磨混合物疏水性药物与大量水溶性敷料共同研磨,防止疏水性药物粒子聚集;

④制成固体分散物使难溶性药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中。

⑤吸附于载体后压片

⑺含量不准每片含量不准,高低波动较大,而片重差异又合乎要求,这主要是在制软材前混料时间不足而使混料不够均匀或由于部分药品相对密度(比重)较大造成的。

克服的办法:

可适当延长混料时间;

用量小相对密度(比重)大的药物,事先粉碎成极细粉末,混合时按等量递加稀释法混合。

可溶性成分在颗粒之间的迁移。

在干燥时经常翻动颗粒。

压片时造成粘冲的原因的错误表述是

A、压力过大B、颗粒含水量过多C、冲表面粗糙D、颗粒吸湿E、润滑剂用量不当

答案:

A

A、裂片 

B、粘冲C、片重差异超限D、均匀度不符合要求E、崩解超限或溶出速度降低以下各题所述的原因在片剂制备中可能产生的问题分别是

1、润滑剂用量不足B

2、混合不均匀或可溶性成分的迁移D

3、片剂的弹性复原及压力分布不均匀A

4、压力过大E

5、颗粒向膜孔中填充不均匀C 

3.包衣的材料和工序

⑴糖衣①包隔离层目的是形成一层不透水的屏障,防止糖浆中的水分浸入片芯。

所用材料有:

玉米朊液、虫胶液、邻苯二甲醋酸纤维素(CAP)液、明胶浆或阿拉伯胶浆。

明胶浆或阿拉伯胶浆不防潮,邻苯二甲醋酸纤维素是肠溶性的要控制好隔离层厚度,否则影响在胃中崩解,最好选用玉米朊。

②包粉衣层交替加糖浆和滑石粉,目的是尽快消除片剂的棱角

③包糖衣层在粉衣层表面再包糖衣层,使其表面光滑平整。

所用材料为稀糖浆。

④包有色糖衣层目的是使片剂美观和便于识别。

所用材料为稀糖浆和食用色素。

⑤打光目的是增加片剂的光泽和表面疏水性。

所用材料为川蜡。

A.包隔离层B.包粉衣层c.包糖衣层D.包有色糖衣层E.打光

交替加入高浓度糖浆、滑石粉的操作过程是

加入稍稀的糖浆并逐次减少用量的操作过程是答案:

B、c

薄膜衣薄膜衣片是指在片芯之外包一层比较稳定的高分子材料,以防止水分,空气,潮气的侵入,掩盖药物的不良臭味.但其外观不如糖衣片

.A.胃溶型薄膜衣所用材料为①羟丙基甲基纤维素(HPMC),是最为常用的薄膜包衣材料,膜性能好。

②羟基丙基纤维素(HPC)可避免用有机媒,但有一定吸湿性,干燥时黏度大影响外观。

③丙烯酸树脂VI号目前国内较为常用④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)有黏结和吸湿现象。

B.肠溶型薄膜衣肠溶衣在胃酸中(pH—1.5~3.5)不溶解,在肠液中(pH4.7~6.7)可溶解,这样就保证了药物在胃酸中不被破坏,不对胃产生刺激作用,而在肠液中崩解释放出药物,被肠道吸收,发挥疗效。

肠溶衣所用包衣材料有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙醇酯、丙烯酸树脂等。

C.水不溶型薄膜衣所用包衣材料有乙基纤维素和醋酸纤维素

片剂的处方设计与举例

复方乙酰水杨酸片

本品中加入乙酰水杨酸量1%的酒石酸,有效地减少乙酰水杨酸水解,避免水杨酸对胃黏膜的刺激;

本品中三种主药(乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因)混合易产生低共熔现象,所以采用分别制粒的方法;

乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化,不得使用硬脂酸镁,因而采用5%滑石粉作为润滑剂。

用尼龙筛网制粒。

有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是【D】

A.加入1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水扬酸的水解

B.三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象,所以采用分别制粒法

C.应采用尼龙筛制粒,以防乙酰水杨酸的分解

D.应采用5%的淀粉浆作为粘合剂

E.应采用滑石粉作为润滑剂

第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸

胶囊剂的制备A.硬胶囊剂的制备①空胶囊的制备空胶囊的组成空胶囊的主要成囊材料是明胶;

为增加韧性与可塑性,一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等;

为减小流动性、增加胶冻力,可加入增稠剂琼脂等;

对光敏感的药物,可加遮光剂二氧化钛;

此外还加入着色剂和防腐剂等。

空胶囊的制备工艺溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理,生产环境洁净度应达10000级,温度10℃-25℃,相对湿度35%-45%。

空胶囊的规格空胶囊共有8种规格,但常用的为0~5号,随号数由小到大,容积由大到小。

②填充物料的制备、填充与封口大多数药物由于流动性差等方面的原因,均需加一定量的稀释剂、润滑剂等敷料才能形成满足填充的要求。

胶囊规格的选择一般宜先测定待填充物料的堆密度,然后根据应装剂量计算该物料容积,以决定应选胶囊的号数。

号数越大,容积越小。

B.软胶囊剂的制备①影响软胶囊成型的因素软胶囊是软质囊材包裹液态物料A.囊壁组成的影响囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点,它由明胶、增塑剂、水组成,其重量比例通常是干明胶∶干增塑剂:

水=1∶0.4~0.6∶1。

增塑剂用量过低,囊壁会过硬。

B.所包药物与附加剂的影响液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物能使囊材软化或溶解;

醛可使明胶变性,均不宜制成软胶囊。

液态药物PH以2.5~7.5为宜,否则明胶水解或变性。

C.所包含药物为混悬液时对胶囊大小的影响为便于成型一般要求尽可能小一些。

为求得适宜的软胶囊大小,可用“基质吸附率”来计算,即1克固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。

根据基质吸附率,称取基质与固体药物,混合均匀,测定其堆密度,便可决定制备一定量的混悬液所需模具的大小。

②软胶囊的制备方法滴制法和压制法 

4.胶囊剂的质量检查与举例A质量检查外观胶囊外观应整洁,不得有黏结或破裂、变形现象,并应无异臭。

装量差异装量差异限度:

平均重量在0.30g以下,装量差异限度为+-10%,0.30g及以上,+-7.5%。

方法:

取供试品20粒,分别精密称定重量,倾出内容物,再分别精密称定囊壳重量,求出每粒胶囊内容物的装量与20粒的平均装量。

每粒装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2粒,并不得有1粒超出限度的一倍。

崩解时限硬胶囊剂:

30分钟软胶囊剂:

60分钟肠溶胶囊剂:

60分钟凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。

二、滴丸剂概念与特点概念滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服。

特点①设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高;

②工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性;

③基质容纳液态药物量大,可使液态药物固化;

④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点;

⑤发展了耳、眼科用药新剂型常用基质水溶性基质如PEG类及泊洛沙姆、明胶;

脂溶性基质如硬脂酸等。

制备方法用滴制法冷凝液:

液状石蜡、植物油、甲基硅油和水等制备要点:

对滴丸叙述错误的是A.生产车间简单、生产车间内无粉尘,有利于劳动保护B.增加药物的稳定性C.液体药物可制成固体滴丸,便于携带和服用D.滴丸剂均起速效作用E.滴丸剂中常用的基质有水溶性和非水溶性两类答案D滴丸剂可起到延效的作用 

三、小丸概念:

球状或类球状固体制剂粒径0.5~3.5mm特点:

由于在胃肠道的分布面积较大,吸收较快,可以制成速释小丸制剂;

可以对小丸进行包衣处理或加入适当的阻滞材料,制成缓释微丸。

制备方法较多如沸腾制粒法、滚圆法、包衣锅法等

第五章 栓剂

一、概述1.栓剂的概念栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

2.栓剂的种类直肠栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等3.栓剂的质量要求:

药物与基质应混合均匀,外形应完整光洁,无刺激性;

塞入腔道后应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;

有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。

二、栓剂基质

(一)理想基质的要求

(二)油脂性基质A可可豆脂熔点为30~35℃,是天然产物,有α,β,β',γ四种晶型,β晶型稳定。

有些药物如挥发油等可使可使其熔点显著降低,可加入3%-6%的蜂蜡或20%的鲸蜡提高其熔点。

B半合成脂肪酸甘油酯椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂C合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯(三) 

水溶性基质甘油明胶聚乙二醇类(PEG)非离子型表面活性剂类非离子型表面活性剂类吐温-61;

聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类,商品名Myri52,商品代号“S-40”;

泊洛沙姆,商品名普朗尼克(Pluronic),常用型188型。

常用的油脂性栓剂基质有A.可可豆脂B.椰油酯C.山苍子油酯D.甘油明胶E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类答案:

ABC07(四)附加剂表面活性剂防腐剂硬化剂乳化剂着色剂增稠剂吸收促进剂 

三、栓剂的作用及影响栓剂中药物吸收的因素栓剂的特点局部作用和全身作用

  栓剂作全身治疗与口服制剂比较,有如下特点:

  ①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;

  ②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药,可免受刺激;

  ③药物直肠吸收,不象口服药物受肝脏首过作用破坏;

  ④直肠吸收比口服干扰因素少;

⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长⑥对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人,尤其是婴儿和儿童可用此法给药;

⑦对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。

栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便;

栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高;

生产效率低。

栓剂的特点是A.局部作用B.全身作用C.局部作用和全身作用D.五官作用E.内脏作用答案C影响栓剂中药物吸收的因素A生理因素吸收途径:

栓剂给药时,药物在直肠吸收有3条途径:

一条是通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,进行代谢后再由肝脏进入大循环;

另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉,经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环。

第三条是直肠淋巴系统,其吸收情况类似于经血液吸收。

因此,在直肠用药部位不同将明显影响吸收,栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部,栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多,其部位应在距肛门2cm处。

据报道,一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。

 pH及直肠液缓冲能力:

直肠液基

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