国内外新型注射剂交流.pptx

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国内外新型注射剂新药交流国内外新型注射剂新药交流王震2014-07-23目录目录一一.注射剂概念注射剂概念二二.新型注射剂给药技术研究进展及上市产新型注射剂给药技术研究进展及上市产三三.注射给药系统发展趋势注射给药系统发展趋势一一.注射剂概念注射剂概念注射剂系指药物制成供注入体内注射剂系指药物制成供注入体内的无菌溶液、乳浊液和混悬液以及供临用的无菌溶液、乳浊液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

奏效迅速是该剂型的重要特点。

奏效迅速是该剂型的重要特点。

基于纳米粒、微乳、脂质体、原位凝胶基于纳米粒、微乳、脂质体、原位凝胶和微球等给药系统的新型注射剂的研发应和微球等给药系统的新型注射剂的研发应用，为提高药物稳定性和实现药物高效、用，为提高药物稳定性和实现药物高效、速效、长效提供了可靠的保证。

速效、长效提供了可靠的保证。

二二.新型注射剂给药技术研究进展及新型注射剂给药技术研究进展及上市产品上市产品二二.新型注射剂给药技术研究进展及新型注射剂给药技术研究进展及上市产品上市产品

（一）纳米粒注射给药系统及上市产品

（一）纳米粒注射给药系统及上市产品

（二）微球注射给药系统及上市产品

（二）微球注射给药系统及上市产品（三）脂质体注射给药系统及上市产品（三）脂质体注射给药系统及上市产品（四）微乳及亚微乳注射给药系统及上市产品（四）微乳及亚微乳注射给药系统及上市产品（五）聚乙二醇化药物注射给药系统及上市产品（五）聚乙二醇化药物注射给药系统及上市产品（六）凝胶给药注射剂给药系统及上市产品（六）凝胶给药注射剂给药系统及上市产品（七）包合物注射给药系统及上市产品（七）包合物注射给药系统及上市产品（八）长效注射剂八）长效注射剂（九）新型注射装置及相应的制剂研究及上市产品（九）新型注射装置及相应的制剂研究及上市产品

（一）纳米粒注射给药系统及上市产品

（一）纳米粒注射给药系统及上市产品

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（一）纳米粒注射剂

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（二）微球注射剂

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（二）微球注射剂

（二）微球注射剂

（二）微球注射剂

（二）微球注射剂2.2.微球注射给药系统上市产品微球注射给药系统上市产品2-1.2-1.双羟萘酸曲普瑞林长效注射剂双羟萘酸曲普瑞林长效注射剂2-2.2-2.利培酮长效注射剂利培酮长效注射剂（RisperdalConsta利培酮，美国Janssen公司）2-3.2-3.注射用醋酸亮丙瑞林微球（注射用醋酸亮丙瑞林微球（Enantone，乙酸亮丙瑞林，日本Takada公司）2-4.2-4.醋酸奥曲肽注射液醋酸奥曲肽注射液（SandostatinLAR，乙酸奥曲肽，瑞士Novartis公司）（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂（三）脂质体注射剂2.2.脂质体注射给药系统上市产品脂质体注射给药系统上市产品2-1.2-1.盐酸多柔比星长效注射剂盐酸多柔比星长效注射剂2-2.2-2.硫酸吗啡缓释注射剂硫酸吗啡缓释注射剂2-3.2-3.米伐木肽注射剂米伐木肽注射剂2-4.2-4.布比卡因脂质体注射用悬浮液布比卡因脂质体注射用悬浮液2-5.2-5.阿糖胞苷脂质体注射液阿糖胞苷脂质体注射液2-6.2-6.两性霉素两性霉素BB脂质体注射剂脂质体注射剂2-7.2-7.培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂布比卡因脂质体注射用悬浮液布比卡因脂质体注射用悬浮液中文名称中文名称布比卡因脂质体注射用悬浮液布比卡因脂质体注射用悬浮液英文通用名英文通用名ExparelExparel类型类型新药新药申报公司申报公司PaciraPacira制药有限公司制药有限公司批准国家批准国家美美FDA批准日期批准日期2011-10-312011-10-31药品作用药品作用治疗术后疼痛治疗术后疼痛药品简介药品简介PaciraPacira制药有限公司制药有限公司2011年年10月月31日宣布，美国日宣布，美国FDA已批准其开发的布比卡因已批准其开发的布比卡因（bupivacaine）13脂质体注射用悬浮液脂质体注射用悬浮液Exparel，用于注射至手术部位以帮助治疗术后疼痛。

布比卡因属非，用于注射至手术部位以帮助治疗术后疼痛。

布比卡因属非阿片类麻醉剂，常规注射剂阿片类麻醉剂，常规注射剂（05）仅能提供不到仅能提供不到7h的止痛作用，而术后疼痛常可持续的止痛作用，而术后疼痛常可持续48-72h且在此时间内最难控制，故现多使用内置导管或输注泵连续给予阿片类药物，致使管理不便且在此时间内最难控制，故现多使用内置导管或输注泵连续给予阿片类药物，致使管理不便并会出现多种有害副反应。

相比之下，并会出现多种有害副反应。

相比之下，Exparel单剂注射至手术部位后即能产生长达单剂注射至手术部位后即能产生长达72h的显著的显著止痛作用且能由此减少阿片类药物用量，堪称术后疼痛管理的一大重要进步。

止痛作用且能由此减少阿片类药物用量，堪称术后疼痛管理的一大重要进步。

Exparel实为缓释制剂，系应用实为缓释制剂，系应用Pacira制药有限公司自己的专有缓释技术平台制药有限公司自己的专有缓释技术平台DepoFarm制备，是制备，是一种多囊脂质体类悬浮液注射剂，具有广泛用于围手术期和术后疼痛管理的深厚潜力。

一种多囊脂质体类悬浮液注射剂，具有广泛用于围手术期和术后疼痛管理的深厚潜力。

Exparel治疗的安全性已得到合计包括治疗的安全性已得到合计包括1300多例受试者的多例受试者的21项临床试验的确认，有效性则在合项临床试验的确认，有效性则在合计包括计包括823例经历各种外科程序患者的例经历各种外科程序患者的lO项临床研究项临床研究（其中两项为分别对痔和囊炎切除术后患者其中两项为分别对痔和囊炎切除术后患者进行的关键性进行的关键性期多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验期多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验）中进行了严格评价。

中进行了严格评价。

Exparel治治疗的最常见疗的最常见（发生率发生率10）副反应是恶心、便秘和呕吐，但副反应是恶心、便秘和呕吐，但Exparel不得用于产科宫颈旁神经阻不得用于产科宫颈旁神经阻滞麻醉。

滞麻醉。

两性霉素两性霉素BB脂质体注射剂脂质体注射剂中文名称中文名称两性霉素两性霉素BB脂质体注射剂脂质体注射剂英文通用名英文通用名AmBisomeAmBisome英文商品名英文商品名AmBisomeAmBisome类型类型新剂型新剂型申报公司申报公司吉利德吉利德（Gilead）（Gilead）公司公司藤泽公司藤泽公司批准国家批准国家美国美国批准日期批准日期20012001年年药品作用药品作用用于治疗人类免疫缺陷病毒用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）（HIV）感染病感染病药品简介药品简介美国美国FDAFDA已批准吉利德已批准吉利德（Gilead）（Gilead）公司藤泽公司的两性霉素公司藤泽公司的两性霉素BB脂质体注射剂脂质体注射剂（商品名：

商品名：

AmBisome）AmBisome）用于治疗人类免疫缺陷病毒用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）（HIV）感染病人的隐球菌脑感染病人的隐球菌脑膜炎。

膜炎。

l999l999年年77月，吉利德公司的合作者藤泽公司递交了补充的新药申请。

月，吉利德公司的合作者藤泽公司递交了补充的新药申请。

在美国，在美国，AmBisomeAmBisome是首个获准适用于艾滋病人隐球菌脑膜炎的脂质制剂是首个获准适用于艾滋病人隐球菌脑膜炎的脂质制剂该该产品原已在美国获准用于多种真菌感染。

产品原已在美国获准用于多种真菌感染。

培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂中文名称中文名称培基化盐酸多柔比星脂质体培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂注射剂英文通用名英文通用名（PegylatedLiposomalDoxorubieinHydrochloride）（PegylatedLiposomalDoxorubieinHydrochloride）英文商品名英文商品名CaelyxCaelyx类型类型新剂型新剂型申报公司申报公司先灵公司先灵公司批准国家批准国家加拿大加拿大批准日期批准日期20042004年年药品作用药品作用治疗转移治疗转移性乳腺癌的加拿大妇女现可避免脱发和其性乳腺癌的加拿大妇女现可避免脱发和其他一些不良反应他一些不良反应药品简介药品简介加拿大卫生部批准加拿大先灵公司的培基化加拿大卫生部批准加拿大先灵公司的培基化（聚乙二醇化聚乙二醇化）盐酸多柔比星盐酸多柔比星（Pegylated（PegylatedLiposomalDoxorubieinHydrochloride）LiposomalDoxorubieinHydrochloride）脂质体注射剂上市脂质体注射剂上市（商品名：

商品名：

Caelyx）Caelyx），单一使用治，单一使用治疗抗癌药有可能增加心脏病危险的转移性乳腺癌病人，可使更多的进行治疗转移性乳腺癌的加疗抗癌药有可能增加心脏病危险的转移性乳腺癌病人，可使更多的进行治疗转移性乳腺癌的加拿大妇女现可避免脱发和其他一些不良反应拿大妇女现可避免脱发和其他一些不良反应CaelyxCaelyx治疗转移性乳腺癌的疗效与最有效和广泛治疗转移性乳腺癌的疗效与最有效和广泛使用的药物之一多柔比星普通制剂相近但减少严重不良反应的发生率，如脱发、中性粒细胞使用的药物之一多柔比星普通制剂相近但减少严重不良反应的发生率，如脱发、中性粒细胞减少，骨髓抑制、恶心、呕吐和心脏毒性等。

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在临床研究中，在临床研究中，CaelvxCaelvx治疗组脱发为治疗组脱发为2020，而多柔比星普通制剂组达，而多柔比星普通制剂组达6666。

而且，明显脱发。

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其他不良反应，。

其他不良反应，CaelyxCaelyx疗组疗组亦比多柔比星普通制剂组少，恶亦比多柔比星普通制剂组少，恶d,37d,37：

5353和恶心和恶心1919：

3131。

调查表明，。

调查表明，1010个妇女个妇女中中77个个（69（69）认为治疗期间保持外表和体形为战胜癌症增加更多的自信心。

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使用CaelyxCaelyx更为方更为方便便（1（1月月11次次）而多柔比星普通制剂和其他大多数化疗药物需而多柔比星普通制剂和其他大多数化疗药物需11周周33次给药。

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（四）微乳及亚微乳注射剂（四）微乳及亚微乳注射剂（四）微乳及亚微乳注射剂（四）微乳及亚微乳注射剂（四）微乳及亚微乳注射剂（四）微乳及亚微乳注射剂（四）微乳及亚微乳注射剂（四）微乳及亚微乳注射剂微乳及亚微乳注射剂微乳及亚微乳注射剂上市产品上市产品1.1.丙泊酚亚微乳及微乳注射剂丙泊酚亚微乳及微乳注射剂2.2.丁酸氯维地平注射用乳剂丁酸氯维地平注射用乳剂3.3.地西泮亚微乳注射液地西泮亚微乳注射液4.4.依托咪酯亚微乳静脉注射剂依托咪酯亚微乳