最新稳定性冠心病基层合理用药指南Word文件下载.docx

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　　4.不良反应：

头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱性皮炎等。

　　5.剂型和规格：

片剂，0.5mg/片；

注射剂，1ml∶5mg。

　　6.用法和用量：

（1）片剂：

成人0.25~0.50mg/次舌下含服，每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。

如15min内总量达3次后疼痛持续存在，应立即就医。

在活动或大便之前5~10min预防性使用，可避免诱发心绞痛。

（2）注射液：

静脉滴注，起始剂量5~10μg/min，每3~5分钟可增加5~10μg/min，剂量上限一般不超过200μg/min。

患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量。

　　7.药物代谢动力学：

静脉给药1~2min起效。

因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为8%。

舌下给药2~3min起效，5min达到最大效应，作用持续10~30min，生物利用度80%，血浆清除半衰期1~4min，血浆蛋白结合率约60%。

主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

　　8.药物相互作用：

中度或过量饮酒时，使用硝酸甘油可致低血压；

与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用；

阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除；

使用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用；

禁止与5型磷酸二酯酶抑制药（西地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；

与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物合用可能会减弱硝酸甘油的疗效。

（二）硝酸异山梨酯

参考硝酸甘油。

　　4.不良反应及处理：

头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速；

偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重；

罕见虚脱及晕厥。

如出现严重低血压，应立即停药。

片剂，5mg/片；

氯化钠/葡萄糖注射液，100ml∶10mg。

口服，预防心绞痛，5~10mg/次、2~3次/d，一日总量10~30mg。

由于个体反应不同，需个体化调整剂量。

舌下给药，5mg/次，缓解症状。

静脉滴注。

初始剂量可以从1~2mg/h开始，然后根据患者个体需要进行调整，最大剂量通常不超过8~10mg/h。

但当患者有心力衰竭时，可能需要加大剂量，达到10mg/h，个别患者甚至可高达50mg/h。

口服吸收完全，肝脏首过效应明显，平均生物利用度约25%，服药后1h血清浓度达到峰值，持续4~6h，在肝脏迅速代谢，血浆清除半衰期约1h，代谢产物主要经肾排出。

与其他血管扩张剂、降压药（钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂）、三环类抗抑郁药联合使用可使硝酸异山梨酯降压作用增强；

可增强双氢麦角碱联合的升压作用；

非甾体类抗炎药可降低硝酸异山梨酯的疗效；

禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；

与乙醇联合使用可使血管扩张作用增强。

　　（三）单硝酸异山梨酯

片剂，10mg/片、20mg/片；

缓释片，30mg/片、40mg/片、50mg/片、60mg/片；

注射液，1ml∶10mg、5ml∶20mg。

口服，片剂，10~20mg/次、2~3次/d；

缓释制剂，40~50mg/次、1次/d。

静脉注射，以1~2mg/h开始，根据反应调节剂量，最大剂量为8~10mg/h。

剂量需个体化。

口服给药后1h血药浓度达峰值，持续8~10h，生物利用度90%~100%，血浆清除半衰期为4~5h，血浆蛋白结合率低，在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物主要经肾由尿排出体外。

参考硝酸异山梨酯。

　　（四）尼可地尔

钾通道开放药。

禁用于对尼可地尔、烟酸过敏者。

注射剂还禁用于严重肝肾功能障碍、严重脑功能障碍、严重低血压或心原性休克、艾森曼格综合征或原发性肺动脉高血压、右心室梗死、脱水、神经性循环衰弱、闭角型青光眼患者。

可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发热、倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。

注射剂，12mg/支、48mg/支。

口服，成人5mg/次、3次/d，根据症状轻重可适当增减。

静脉滴注，尼可地尔溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。

以2mg/h为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量<

6mg/h。

口服后胃肠道吸收良好，血浆药物浓度峰值出现在口服后30~60min，生物利用度为75%，20%的主要代谢产物经尿液排出体外。

血浆清除半衰期约1h。

仅有少量尼可地尔与血浆蛋白结合。

禁止与具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂（枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非）联合使用。

　　（五）阿替洛尔

β受体阻滞剂。

可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

禁用于二、三度心脏传导阻滞；

心原性休克；

病态窦房结综合征及严重窦性心动过缓。

低血压和心动过缓最常见；

偶见头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、银屑病样皮肤反应、皮疹及干眼等；

罕见引起心脏传导阻滞。

片剂，12.5mg/片、25.0mg/片、50.0mg/片。

口服，成人常用量开始6.25~12.50mg/次、2次/d，按需要及耐受量渐增至50~200mg/d。

肾功能损害时，肌酐清除率<

15ml·

min-1·

（1.73m2）-1者，25mg/d；

肌酐清除率为15~35ml·

（1.73m2）-1者，最多50mg/d。

口服约50%吸收，于2~4h达峰浓度，口服后作用持续时间长达24h，血浆蛋白结合率极低（6%~16%），血浆清除半衰期为6~7h，主要以原形自尿排出。

与其他抗高血压药、利尿剂联合使用，能加强阿替洛尔的降压效果；

与Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂合用需谨慎；

与可乐定合用可加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如需联合使用，则应在停用可乐定数天后才开始使用β受体阻滞剂。

　　（六）美托洛尔

禁用于心原性休克；

病态窦房结综合征；

二、三度房室传导阻滞；

不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；

有症状的心动过缓或低血压；

心率<

45次/min、PQ间期>

0.24s或收缩压<

100mmHg（1mmHg=0.133kPa）的怀疑急性心肌梗死的患者，伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。

常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。

一般不需要特殊处理。

酒石酸盐片剂，25mg/片、50mg/片；

酒石酸盐注射液，5ml∶5mg。

急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁忌证的情况下，主张在早期即最初的几小时内使用。

可先静脉注射一次2.5~5.0mg（2min内），每5分钟1次，共3次，总剂量为10~15mg。

之后15min开始口服25~50mg、每6~12小时1次，共24~48h，然后口服50~100mg/次、2次/d。

急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

口服生物利用度为40%~50%。

在服药1~2h达到最大的β受体阻滞作用。

口服100mg、1次/d后，对心律的作用在12h后仍显著。

主要在肝脏由细胞色素P450（cytochromeP450，CYP）2D6代谢，血浆清除半衰期为3~5h。

约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用；

当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：

胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫图片、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定；

应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂（如滴眼液）或单胺氧化酶抑制剂的患者；

在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用；

接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量；

若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

　　（七）比索洛尔

1.药品分类：

禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；

二度或三度房室传导阻滞；

病态窦房结综合征、窦房传导阻滞；

引起症状的心动过缓或低血压；

严重支气管哮喘；

严重外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；

未经治疗的嗜铬细胞瘤；

代谢性酸中毒；

对比索洛尔过敏者。

可见轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹疼、红斑、瘙痒、血压明显下降、脉搏缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及泪少；

对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。

片剂，2.5mg/片、5.0mg/片；

胶囊，2.5mg/粒、5.0mg/粒。

口服，通常5mg/次、1次/d，按需要调整剂量，最多一日不超过10mg。

在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应很小，生物利用度达90%。

血浆蛋白结合率约为30%，血浆半衰期为10~12h，在血浆中可维持24h。

可通过肝、肾双途径代谢、清除。

Ⅰ类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；

与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；

与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定；

单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；

增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

　　（八）伊伐布雷定

窦房结If通道阻滞剂。

用于不能耐受β受体阻滞剂或β受体阻滞剂效果不佳时，窦性心律且心率>

60次/min的患者，减慢心率、降低心肌氧耗。

禁用于对伊伐布雷定过敏者；

治疗前静息心率<

70次/min；

急性心肌梗死；

重度低血压（<

90/50mmHg）；

重度肝功能不全；

窦房传导阻滞；

不稳定或急性心力衰竭；

依赖起搏器起搏者；

不稳定性心绞痛；

三度房室传导阻滞；

妊娠期、哺乳期妇女及未采取适当避孕措施的育龄妇女。

常见闪光现象（光幻视）和心动过缓，发生时应减量甚至停药。

片剂，5.0mg/片、7.5mg/片。

口服，推荐的起始剂量为5.0mg/次、2次/d，早、晚进餐时服用。

治疗2周后，可将剂量增加至7.5mg/次、2次/d。

≥75岁的老年患者，应考虑以较低的起始剂量开始给药（2.5mg/次、2次/d）；

肾功能不全且肌酐清除率>

15ml/min的患者无需调整剂量；

轻度肝损害患者无需调整剂量。

禁食状态下，口服给药后绝对生物利用度约为40%，血浆药物浓度达峰时间约为1h，血浆蛋白结合率为70%，血浆清除半衰期为11h，经粪便和尿液排泄的代谢物的量相似，约4%口服剂量的药物以原型经尿排出。

应避免与延长QT间期的药物（如奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔、伊布利特、胺碘酮、匹莫齐特、西沙必利等）合用，如有必要合并用药，须对心脏进行严密监测；

禁止与强效CYP3A4抑制剂及具有降低心率作用的药物地尔硫图片或者维拉帕米合并使用；

与具有CYP3A4诱导作用的药物合用时，需要对伊伐布雷定的剂量进行调整。

　　（九）硝苯地平

钙通道阻滞剂。

用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。

妊娠期与哺乳期妇女；

对硝苯地平过敏者。

可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生，个别患者可发生心绞痛，可能与低血压有关。

片剂，5mg/片、10mg/片；

缓释片，20mg/片、30mg/片；

控释片，30mg/片、60mg/片。

口服，起始剂量10mg/次、3次/d，常用维持剂量为10~20mg/次、3次/d。

最大剂量不宜>

120mg/d。

缓释制剂20~40mg/次、2次/d。

控释制剂30~60mg/次、1次/d。

口服后吸收迅速完全，15min起效，1~2h作用达高峰，作用持续4~8h；

舌下给药2~3min起效，20min达高峰，血浆蛋白结合率约为90%，半衰期呈双相，分布半衰期为2.5~3.0h，血浆清除半衰期为5.0h。

药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。

与β受体阻滞剂合用，个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛；

与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用，这些药的游离浓度常发生改变；

与西咪替丁合用，硝苯地平的血浆峰浓度增加；

葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度，增加降压作用。

　　（十）氨氯地平

禁用于对二氢吡啶类药物过敏、严重低血压者。

参考硝苯地平。

苯磺酸盐、马来酸盐片剂，5mg/片。

治疗心绞痛起始剂量为5~10mg、1次/d。

老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。

口服后6~9h血药浓度达到高峰，作用时间24h，生物利用度为60%~63%，终末半衰期长达35~50h，用药7~8d后达稳态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为97.5%。

与CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）、地尔硫图片合用会增加氨氯地平血浆浓度；

与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀的暴露量；

同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用；

与环孢素、他克莫司合用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。

　　（十一）左旋氨氯地平

禁用于对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的患者。

苯磺酸盐、马来酸盐片剂，2.5mg/片。

口服，起始剂量为2.5mg/次、1次/d；

根据患者的临床反应可增加剂量，最大可增至5mg/次、1次/d。

口服后6~12h血药浓度达到高峰，绝对生物利用度为64%~80%，血浆蛋白结合率为97.5%，终末消除半衰期为35~50h，通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出。

与地高辛合用，不改变地高辛的血药浓度或肾清除率；

与西咪替丁合用时，左旋氨氯地平的药代动力学未发生改变。

　　（十二）非洛地平

禁用于失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定性心绞痛患者；

对非洛地平及该药物中任意成分过敏者。

缓释片，2.5mg/片、5.0mg/片、10.0mg/片。

口服，起始剂量2.5mg/次、2次/d；

维持剂量为5mg/d或10mg/d。

缓释制剂起始剂量5mg/次、1次/d，维持剂量5或10mg/次、1次/d。

口服吸收完全并经过广泛首过代谢，生物利用度约为20%，血药浓度达峰时间出现在服药后2.5~5.0h，终末半衰期为11~16h，血浆蛋白结合率约99%。

与β受体阻滞剂、西咪替丁合用可使美托洛尔的药时曲线下面积和峰浓度均增加；

抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积减小。

　　（十三）地尔硫?

禁用于病态窦房结综合征或二、三度房室传导阻滞（已安装起搏器者除外）；

收缩压<

90mmHg者；

50次/min者；

对地尔硫?

过敏者。

常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

罕见不良反应有：

（1）心血管系统：

房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

（2）神经系统：

多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

　　（3）消化系统：

厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶轻度升高。

　　（4）皮肤：

瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

片剂，30mg/片；

缓释片，90mg/片。

口服，起始剂量30mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每1~2天增加1次剂量，直至获得最佳疗效。

平均剂量范围为90~360mg/d。

缓释制剂，90~180mg/次、1次/d。

口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为40%。

血浆蛋白结合率70%~80%。

体内代谢完全，仅2%~4%原药随尿液排出。

血浆清除半衰期为3.5h。

与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

　　（十四）维拉帕米

禁用于严重左心室功能不全；

低血压（收缩压<

90mmHg）或心原性休克；

病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；

二度或三度房室传导阻滞（已安装心脏起搏器患者除外）；

心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；

已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。

便秘；

眩晕、轻度头痛；

恶心；

低血压；

头痛；

外周水肿；

充血性心力衰竭；

窦性心动过缓，房室传导阻滞；

皮疹；

乏力；

心悸；

转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

片剂，40mg/片；

缓释片，120mg/片、240mg/片；

缓释胶囊，120mg/粒、180mg/粒、240mg/粒。

用于心绞痛时，口服，80~120mg/次、3次/d。

缓释制剂开始120或180mg/次、1次/d，按需要及耐受情况可逐步增加剂量至120或180mg/次、2次/d，或240mg/次、1次/d。

总量<

480mg/d。

肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次、3次/d。

用药后8h根据疗效和安全评估决定是否增量。

口服后90%以上被吸收，1~2h内达血药峰浓度，作用持续6~8h。

血浆蛋白结合率约为90%。

主要经肝脏代谢，约70%以代谢物随尿液排泄。

平均半衰期为2.8~7.4h，长期用药可增至4.5~12.0h。

静脉注射后的清除呈双指数型，分布半衰期约为4min，清除半衰期为2.0~5.0h。

与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

　　（十五）阿司匹林

抗血小板药。

抗血小板聚集，改善预后。

用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。

禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；

胃十二指肠溃疡；

出血体质；

血友病或血小板减少症。

胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血和穿孔；

偶有过敏反应，表现为哮喘、荨