头孢米诺钠粉针剂说明书美士灵word版Word格式文档下载.docx

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本品主要成份是头孢米诺钠，其化学名称为:

（+）-（6R,7S）-7-[（S）-2-（2-氨基-2-羧基乙硫基）乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物

【结构式】

【分子式】

C16H20N7NaO7S3·

7H2O

【分子量】

667.66

【性状】

本品为白色～微黄白色结晶性粉末，水溶液pH值为4.5～6.0。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇（95）中几乎不溶。

【药理毒理】

1、药效效理

（1）抗菌作用

1）美士灵对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显示广泛抗菌活性，尤其对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、流感杆菌、变形杆菌属及脆弱类杆菌有很强抗菌力。

2）不仅对细菌增殖期，而且对稳定期初期也显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间溶菌。

体抗菌力比MIC的预测更强。

3）对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的β-酰胺酶稳定。

（2）作用机理

美士灵对β-酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，不仅抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间显示很强杀菌力。

2、毒理

（1）急性毒性

（2）亚急性毒性及慢性毒性

大鼠（静脉、肌肉）、狗（静脉）注射本剂30日，最大无毒性量为400～800mg/kg/日，大鼠（肌肉）、狗（静脉）注射本剂182日，最大无毒性量均为400mg/kg/日。

（3）特殊毒性

1）生殖试验

大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期和哺乳期，注射200～1,600mg/kg/日，但未见对母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力的影响。

2）肾毒性

家兔注射400～1,600mg/kg/日、共5日，800mg/kg/日以上给药群，观察到肾毒性，但其强度比对照药头孢噻吩略强，比头孢唑林弱。

3）抗原性

用小鼠、大鼠、豚鼠及家兔进行的试验，几乎未见抗原性（抗体产生能力及过敏反应）。

另外，与头孢美唑、头孢唑林、青霉素、氨苄西林之间，几乎未见免疫学交叉性。

也未见库姆斯氏反应阳性化。

【药代动力学】

（1）血清中浓度

1）健康成人

肾功能正常成人男子静脉给药时不同时间的血清中浓度分布如图1表1，显示用量依存性。

2）小儿

①静脉注射

小儿（n=9）静脉给药时的血清中浓度分布如图2表2，显示用量依存性。

②静脉滴注

肾功能正常小儿患者以40mg/kg、20 

mg/kg1小时点滴静注时的血清中浓度分布如图3表3，显示用量依存性。

3）肾功能损害患者

肾功能损害患者静脉注射0.5g或1g时的血清中浓度分布如图4，根据肾损害程度，出现血清中浓度衰减迟缓，半衰期延长。

（2）分布

1）体液及组织浓度

①慢性支气管炎患者静脉滴注1g时，咳痰中浓度为0.38～0.48μg/ml。

②腹膜炎患者静脉注射1g时，腹水中浓度为13.4～139.5μg/ml，小儿静脉注射20mg/kg时为17.9～63.2μg/ml。

③行全子宫切除术患者静脉注射1g时，子宫膜、卵巢、输卵管中浓度为33.7～45.8μg/g。

④胆道疾患患者静脉注射1g时，胆汁中浓度为4.6～36.0μg/ml。

2）蛋白结合

以超滤过法测定人血浆蛋白结合率，在5～100μg/ml浓度围约61%，呈一定值（在试管中）。

（3）代

人未见具有抗菌性的代物。

（4）排泄

主要从肾排泄，成人（肾功能正常者）静脉注射（n=3）或静脉滴注（n=3）1g时，尿中排泄率为6小时约80%、12小时约90%。

2）肾功能损害成人患者

肾功能损害成人患者尿中排泄率，重度损害者（Ccr<

10）24小时约10%，中度损害者（Ccr=48）6小时约50%、12小时约63%。

【适应症】

本品适用于对本品敏感的链球菌属（肠球菌除外）、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、类杆菌属细菌所引起的下列感染:

呼吸系统感染:

如扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩症并发感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症等；

泌尿生殖系统感染:

如肾盂肾炎、膀胱炎等；

腹腔感染:

如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等；

盆腔感染:

如盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎等；

其它:

如败血症等。

【用法用量】

本品可静脉注射，也可静脉滴注。

静脉注射时，每1g（效价）溶于20ml注射用蒸馏水、葡萄糖液或电解质溶液并缓慢注射。

静脉滴注时，每1g（效价）溶于100~500ml葡萄糖液或电解质溶液，滴注时间为1~2小时。

常用量，成人为每天2g（效价），分2次静脉注射或静脉滴注。

小儿每次20mg（效价）/kg，每天3~4次静脉注射或静脉滴注。

对于败血症、难治性或重症感染症，成人1日可增至6g（效价），分3~4次给药。

【不良反应】

上市后使用成绩调查结果如下（再审查结束时）。

调查病例13,431例中，副作用发生病例数为237例（1.76%）、副作用发生件数291件。

主要副作用:

肝胆系统障碍（肝功能损害、GPT上升、GOT上升等）117例（0.87%）、白细胞·

网状皮系统障碍（嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少等）32例（0.24%）、皮肤·

皮肤附属器障碍（出疹、皮疹等）32例（0.24%）、消化道障碍（腹泻、恶心等）22例（0.16%）、其他发烧7例（0.05%）、BUN上升4例（0.03%）等。

1）重大副作用

①休克（0.1%未满） 

偶引起休克，故注意观察，若出现不适感、口异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等，应停药并适当处置。

②全血细胞减少症（0.1%未满） 

偶出现全血细胞减少症，故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

③假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎（0.1%未满），故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。

2）重大副作用（类似药）

① 

其他头孢烯类抗生素 

据报道偶出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死征（Lyell综合征）（0.1%未满），故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

② 

据报道偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害（0.1%未满），故出现异常时，应停药并适当处置。

③其他头孢烯类抗生素 

据报道偶出现溶血性贫血（0.1%未满），故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

④其他头孢烯类抗生素 

据报道偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征（0.1%未满）等，若出现此类症状，应停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。

3）其他副作用

注1）若出现症状，应停药并适当处置。

注2）定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

注3）注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

【禁忌】

对本品或成分或头孢烯类抗生素过敏者禁用。

对本品或成分或头孢烯类抗生素有过敏既往史者，建议禁用，必要时慎用。

【注意事项】

（1）慎重用药（下述患者应慎重用药）

1）对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。

2）本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。

3）严重肾损害患者[持续高血药浓度（参照「药代动力学」项）]

4）高龄者[参照“老年患者用药”项]。

5）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者[有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。

（2）重要基本注意

1）有可能引起休克，故应仔细问诊。

另外，事前应做皮肤试敏反应为宜。

2）应作好出现休克时的急救处置准备。

另外，给药后应使患者保持安静状态并注意观察。

3）饮酒有时会引起颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等，故给药期间及给药后至少1周应避免饮酒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对于孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药〔尚未确立妊娠期用药的安全性，（使用经验少）〕。

【儿童用药】

尚未确立新生儿·

早产儿用药的安全性（使用经验少）。

【老年患者用药】

高龄者应注意下述容及用量和给药间隔，并观察患者状态，慎重给药。

（1）高龄者多见生理功能降低，易出现副作用。

（2）高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。

【药物相互作用】

【规格】

1g/瓶

【包装】

玻璃瓶装，每瓶含头孢米诺钠1g

【贮藏】

室温保存

【有效期】

三年