药物代谢模拟题docWord格式.docx
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第7题：
通常，吸收的药物在体内会经过代谢，形成代谢物后在排出体外，但对于一些水溶性异常高的药物，它们在体内完全不代谢，而以原形从体内排出，例如
A.氯丙嗪
B.庆大霉素
C.非那西丁
D.水杨酸
E.百浪多息
第8题：
大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。
以前常使用"
生物解毒（detoxication）"
—词来描述药物的这一过程。
但是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强，导致生物活性化（bioactivation）,这为新药发现和合理药物设计提供了途径和方向。
例如
C.保泰松
D.可待因
E.5-氟尿卩密噪
第9题：
药物的体内代谢大部分属于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在
A.血浆
B.微粒体
C.线粒体
D.溶酶体
E.细胞浆
B
第10题：
参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于
第11题：
对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要进行药物的
第12题：
酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是
E.醇醛脱氢酶
E
第13题：
主要发生氧化反应的药物有
A.非那西丁
B.普鲁卡因
C.水杨酰胺
D.水合氯醛
E.二甲基亚砚
第14题：
主要发生还原反应的药物有
B.巴比妥
C.安替比林
E.硫喷妥钠
D答案解析：
第15题：
主要发生水解反应的药物有
第16题：
苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为
A.单胺氧化酶
第17题：
氯丙嗪氧化生成氯丙嗪亚砚反应的催化酶为
第18题:
水合氯醛在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为
B.还原化酶
D.乙酰化转移酶
E.单胺氧化酶
第19题：
葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为
第20题：
能够形成脂型葡萄糖醛酸昔的化合物中含有哪种基团
A.-0H
B.-Mn2
C.-SH
D.-C00H
E.-CH
第21题：
能够形成醍型葡萄糖醛酸昔的化合物中含有哪种基团
B.-NH2
答案解析:
第22题：
能够形成N型葡萄糖醛酸昔的化合物中含有哪种基团
D.-COOH
第23题：
硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物
第24题：
氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物
第25题：
硫酸结合反应的活性供体为
A.由硫酸根离子和三磷酸腺昔（ATP）反应生成3'
-三磷酸腺昔-5'
-磷酸硫酸酯
B.尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸
C.乙酰辅酶A
D.蛋氨酸
E.甘氨酸
第26题:
硫酸结合反应的催化酶为
B.磺酸转移酶
第27题:
甲基化反应的反应催化酶为
C.水解酶
E.甲基转移酶
第28题:
给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为
A.有无首过现象
B.有无肠肝循环
C.有五个体差异
D.有无酶诱导和酶抑制现象
E.有无饮食因素
第29题：
普蔡洛尔在人体中有4-羟基普蔡洛尔和蔡氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普蔡洛尔有同样的药理作用。
当普蔡洛尔静脉注射时，血液中没发现4-羟基普蔡洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普蔡洛尔和4-羟基普蔡洛尔，这主要因为
A.普蔡洛尔有首过现象
B.普蔡洛尔有肠肝循环
C.普蔡洛尔代谢有饱和性
D.普蔡洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象
E.普蔡洛尔代谢受饮食影响
第30题：
在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合
A.Fick扩散方程
B.Michaelis-menten方程
C.Handerson-Hasselbalch方程
D.Higuchi方程
E.Ritger-Peppas方程
第31题：
水杨酰胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠道黏膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的结合反应。
当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的生成率却升高，其原因是
A.剂量增加时，饱和
B.剂量增加时，饱和
C.剂量增加时，
D.剂量增加时，
硫酸结合反应达到饱和，而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到葡萄糖醛酸结合反应达到饱和，而硫酸结合反应却不易达到硫酸结合反应达到饱和
葡萄糖醛酸结合反应达到饱和
E.给药途径的影响
第32题：
连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度
A.无变化
B.逐渐升高
C.逐渐降低
D.先升高后降低
E.先降低后升高
第33题：
肌注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，环己烯巴比妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是因为
A.氯霉素抑制了环己烯巴比妥代谢酶的活性
B.氯霉素诱导了环己烯巴比妥代谢酶的活性
C.氯霉素促进了环己烯巴比妥的吸收
D.氯霉素抑制了环己烯巴比妥的排泄
E.环己烯巴比妥本身的原因参考答案：
A答案解析：
第34题：
临床上用安体舒通治疗洋地黄毒昔、巴比妥类药的中毒，是由于
A.安体舒通抑制了洋地黄毒昔、巴比妥类药的药效活性
B.安体舒通促进了洋地黄毒昔、巴比妥类药的排除
C.安体舒通促进了洋地黄毒昔、巴比妥类药的代谢酶活性
D.安体舒通抑制了洋地黄毒昔、巴比妥类药的消化道内的吸收
E.安体舒通抑制了洋地黄毒昔、巴比妥类药的向周围组织的分布
第35题：
新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为
A.氯霉素本身的毒性
B.氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉素的体内代谢受到抑制
C.新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低，导致氯霉素的体内代谢受到抑制
D.氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯霉素的体内代谢
E.新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高，促进了氯霉素的体内代谢
C答案解析：
第36题:
新生儿黄疸的产生原因是
A.新生儿UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高
B.新生儿UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低
C.新生儿的胆红素生成多
D.新生儿的胆红素生成少
E.新生儿的的胆红素-葡萄糖醛酸结合物排泄受到抑制
第37题:
异烟腓在人体内的代谢主要是通过N-乙酰化失活，在不同个体和人群间乙酰化速度存在很大差异，且乙酰化速度呈双峰现象，两组个体分别称为快速和慢速乙酰化者。
这是由于
A.基因多态性
B.蛋白多态性
C.环境差异
D.饮食差异
E.性别差异
第38题:
肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为
第39题：
导致药物代谢酶活性降低的情况是
A.服用酶抑制剂
B.高蛋白饮食
C.咼脂肪饮食
D.禁食
E.气候变动
第40题：
关于〃前体药物'
'
概念描述正确的是
A.本身非药理活性
B.本身有药理活性
C.本身极性大
D.本身亲脂性
E.本身稳定性好
第41题：
多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内，故制备成其前体药物左旋多巴。
左旋多巴不仅被脑内的脫竣酶脫竣，也能被消化道、肝中存在的脫竣酶脫竣转变为多巴胺。
左旋多巴的肠肝首过效应比较强。
实验证明，存在于肠道壁内的脫竣酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之一，而且脫竣酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脫竣酶有饱和现象。
为此我们最好设计成
A.分散片
B.在胃中漂浮的胃漂浮片
C.在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片
D.缓释片
E.速释片
第42题：
多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴＞（10：
1）的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加7~10倍，消除半衰期也显著延长，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。
这是因为
A.多巴胺脫竣酶抑制剂不能进入脑内发挥对脫竣酶的抑制作用
B.多巴胺脫竣酶抑制剂能进入脑内发挥对脫竣酶的抑制作用
C.多巴胺脫竣酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸收
D.多巴胺脫竣酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的生物转化
E.多巴胺脫竣酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化
第43题：
睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为
A.它们在消化道不吸收
B.它们在消化道中解离成离子型
C.它们只能以静脉注射给药
D.它们被肝脏截留
E.它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过效应明显
第44题:
硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的建议是
A.设计成缓释制剂
B.设计成控释制剂
C.设计成定位释药制剂
D.设计成口腔给药
E.设计成肠溶制剂
第45题：
大鼠口服150mg/kg保泰松，次日的血药浓度为57ug/ml,有66%的大鼠出现胃溃疡，但连续给药2周后，血药浓度降至15gu/ml,且没有副作用，这是因为
A.保泰松在消化道的吸收达到饱和
B.保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢
C.保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢
D.肾脏对保泰松的排泄被促进了
E.保泰松促进其自身向周围组织的转运
第46题:
氯霉素与降血糖甲基环月尿类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。
A.氯霉素促进了甲基环月尿类药物发挥药效
B.氯霉素促进了甲基环月尿类药物的小肠吸收
C.氯霉素抑制甲基环月尿类药物的代谢
D.氯霉素抑制甲基环月尿类药物的肾排泄
E.氯霉素抑制甲基环月尿类药物向周围组织的转运
第47题：
药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是
第48题:
硫喷妥在体内的代谢路径主要为
A.脫氨基化
B.脫硫氧化
C.S-氧化
D.羟化
E.S-烷基氧化
第49题:
偶氮化合物在体内的代谢路径主要为
A.还原
C.N-氧化
E.烷基氧化
第50题:
甘氨酸结合反应的主要结合基团为
B型题是一组试题（2至4个）公用一组A、B、C、D、E五个备选。
选项在前，题干在后。
每题只有一个正确答案。
每个选项可供选择一次，也可重复选用，也可不被选用。
考生只需为每一道题选出一个最佳答案。
[A].极性增大，水溶性增强，药理效应加强
[B].极性增大，水溶性增强，药理效应降低
[C].极性降低，水溶性变差，药理效应降低
[D].前体药物
[E].本身极性很大，在体内不发生代谢变化
第51题：
磺胺类的乙酰化
详细解答：
第52题：
吗啡在体内代谢生成吗啡-6-葡萄糖醛酸结合物
第53题：
苯丙胺在体内生成对轻基苯丙胺—
第54题：
苏拉明
第55题：
左旋多巴
[A].微粒体
[B].线粒体
[C].溶酶体
[D].细胞中的可溶部分
[E].肝细胞
第56题：
药物代谢的第-相反应如氧化、还原、水解和第二相反应中的葡萄糖醛酸结合与甲基化的反应场所
参考答案:
第57题：
酯类水解的反应场所
第58题:
脱氨基氧化、氨基酸结合的反应场所_
第59题:
醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结合的反应场所
第60题：
大多数药物代谢的反应场所
[A].饱和桂氧化
[B].芳香桂氧化
[C].姪链不饱和化
[D].还原反应
[E].水解反应
第61题：
乙酰苯胺的代谢反应类型
第62题：
丙戊酸的代谢反应类型
第63题：
巴比妥的代谢反应类型
第64题:
水杨酰胺的代谢反应类型
第65题:
水合氯醛的代谢反应类型
详细解答:
[A].葡萄糖醛酸结合
[B].硫酸结合
[C].醋酸结合
[D].谷胱甘肽结合
[E].甘氨酸结合第66题：
阿司匹林的主要代谢反应类型
第67题：
异姻月井的代谢反应类型
第68题：
对乙酰氨基酚的代谢反应类型
第69题：
环氧化物的代谢反应类型
第70题：
磺胺卩塞哩的代谢反应类型
[A],给药方法的影响
[B].酶诱导的影响
[C].年龄的影响
[D].遗传因素的影响
[E].性别的影响
第71题：
冠心病治疗药硝酸甘油口服无效
第72题：
雌性动物要比雄性动物对药物的反应强
第73题：
老年人服药剂量降低
第74题：
白种人服用异烟阱后，易发生多发性神经炎.
第75题：
苯巴比妥长期服用后药效降低
[A].利用前体药物的理论
[B].利用酶抑制效应
[C].利用酶代谢的饱和性
[D].利用酶诱导效应
[E].利用药物代谢特点第76题：
黄体酮的静脉给药—
第77题：
为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成红霉素硬脂酸酯
第78题：
注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，延长环己烯巴比妥的催眠作用
第79题：
制备左旋多巴的肠溶性泡腾片，使左旋多巴在十二指肠部位迅速释放，增加十二指肠部位的药物浓度，促进左旋多巴吸收
第80题:
用苯巴比妥来消除婴儿的先天非溶血性黄疸.
X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前,选项在后o要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。
第81题：
药物代谢的产物的特点有
A.药理活性减弱以致完全失活
B.与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加
C.少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强
D.某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性
E.少量药物的代谢产物的极性降低
ABCDE
第82题：
第一相反应包括
ABDE答案解析：
第83题：
催化第一相反应的酶包括
C.单胺氧化酶
ACE答案解析：
第84题：
催化第二相反应的酶包括
BD答案解析：
第85题:
细胞浆中存在的代谢酶包括
B.黄卩票吟氧化酶
C.酰胺酶
BE答案解析：
第86题：
关于第一相反应的正确描述为
A.主要为引入官能团反应
B.是母体药物分子本身通过氧化、还原和水解等途径引入极性基团
C.第一相反应的产物也可以直接排泄
D.为第二相反应铺垫
E.主要是氧化反应
ABCDE答案解析：
第87题:
关于第二相反应的底物的正确描述为
A.第一相反应引入的极性基团
B.药物本身所带的极性基团
C.酚羟基比醇羟基具有更强的反应活性
D.若有两个结合反应部位时，通常是其中一个起结合反应
E.若有两个结合反应部位时，很少会有两个部位均起结合反应
第88题：
关于第二相反应的结合剂的正确描述为
A.为机体内源性成分
B.内源性的结合剂包括葡萄糖醛酸、某些氨基酸、硫酸、醋酸
C.这些内源性成分往往先以辅酶或辅基形式被活化，并经II相酶（或称结合酶）转移至被结合物上
D.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多
E.葡萄糖醛酸结合反应和甘氨酸结合反应均易达到饱和
ABCD答案解析：
第89题:
葡萄糖醛酸结合反应
A.是哺乳类动物最重要的结合反应
B.结合物失去药理活性
C.结合物具有较高的水溶性
D.凡含有-OH、-COOH、-NU2或-SH的化合物，均可与葡萄糖醛酸结合，生成|3-型的0-、N-或S-葡萄糖醛酸昔
E.尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）是各种受体的葡萄糖醛酸的供体参考答案：
ACDE
第90题：
硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多。
A.由于大多内源性化合物需要与硫酸盐反应，使体内硫酸盐在数量上不足
B.能与硫酸结合的化合物如酚、醇、N-羟基和芳香胺等，也能与葡萄糖醛酸结合，而且后者的结合趋势更强
C.硫酸根离子须在结合反应前活化，再转移至被结合物上
D.能够发生硫酸结合反应的药物基团，与葡萄糖醛酸结合相比要少得多
E.体内硫酸酯酶的活性较强，形成的硫酸结合物也容易酶解而脫掉硫酸
ABDE
第91题：
通常药物代谢物与母体药物相比，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄,但是有些反应的代谢产物其水溶性反而降低，包括
A.硫酸结合反应
B.脫氨基氧化反应
C.酰月井的水解反应
D.乙酰化反应
E.甲基化反应
DE答案解析：
第92题：
药物在药酶作用下的体内代谢有下述哪些特点
A.饱和性
B.部位特异性
C.底物结构的选择性
D.竞争性
E.线性
第93题：
首过效应明显的药物，在制剂设计中应考虑设计成为
A.缓控释制剂
B.非胃肠道给药
C.直肠下部给药
D.胃肠道定位给药
E.胃肠道定时给药
BC
第94题：
影响药物代谢的剂型因素，包括
A.给药途径
B.给药方法
C.给药剂量
D.制剂剂型
E.合并用药
第95题：
影响药物代谢的生理性因素和病理性因素，包括
A.物种差异
B.性别差异
C.年龄差异
D.合并用药
E.基因多态性
ABCE
第96题：
药物代谢酶存在的位置，包括
A.细胞浆
B.细胞膜
C.细胞器
D.细胞核
E.血浆参考答案：
ACE
第97题:
在细胞浆主
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