注射用糖皮质激素的临床应用——(得宝松)PPT课件下载推荐.pptx

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注射用糖皮质激素的临床应用——(得宝松)PPT课件下载推荐.pptx

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可以收缩血管,增加血管张力,降低通透性

(二)抗过敏作用:

抑制吞噬细胞对抗原物质的吞噬,抑制淋巴细胞的增生反应,抑制抗体形成,降低补体水平等糖皮质激素药理作用(三)抗毒作用:

提高机体对内毒素的耐受力,减轻内毒素对机体的损害,保护细胞和亚细胞结构(四)抗休克作用:

以上三种作用都兼有醇激素还可以促进心脏输出、保护缺氧心肌细胞和改善微循环糖皮质激素药理作用(五)抗增生作用:

抑制成纤维细胞的增生,抑制胶原合成;

治疗以增生为主的慢性炎症,防止瘢痕形成(六)对血液系统的作用:

使外周中性粒细胞增加,淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少,红细胞、血红蛋白和血小板数量增加(七)此外,糖皮质激素激素还可以兴奋中枢神经系统、胃肠道等,其作用是多方面的甾体的基本结构与修饰C1C2双键C3上=OC4C5双键C6C9C21卤取代C11上加OHC16上CH3,OH抗炎增加14倍,水钠潴留减少增加抗炎增加抗炎抗炎作用最大化水钠潴留增加增加抗炎增加抗炎水钠潴留减少引入亲脂基团C16-C17间加丙酮酯增加穿透力C16,C17,C21加脂抗炎增加糖皮质激素构造与药效取代位置代表药物活性改变C1C2双键泼尼松和泼尼松龙抗炎作用4倍水钠潴留9卤取代氟氢可的松抗炎作用最大化水钠潴留16-OH16-CH316-CH3曲安奈德地塞米松倍他米松抗炎作用水钠潴留11-OH氢化可的松抗炎作用C11酮基无活性16or17醋酸根抗炎作用16or21酯化抗炎作用消除-OH或增加侧链,脂溶性抗炎作用前体药物结构改造药物抗炎效力氢化可的松C-9位加F氟氢可的松13倍氢化可的松C-9位加F,C-17位加-CH3地塞米松35倍去炎松C-16,17位加缩丙酮基曲安缩松10倍氟轻松C-21位加醋酸根醋酸氟轻松5倍倍他米松(游离)C-17位加戊酸根戊酸倍他米松450倍氢化可的松增加F曲安缩松40倍氢化可的松增加F,Cl氯倍米松112.5倍可的松泼尼松C-11位的O变为-OH氢化可的松氢化泼尼松惰性变活性糖皮质激素构造与药效类别制剂生物作用半衰期糖皮质激素作用盐皮质激素作用剂量换算短效可的松12h0.80.825mg氢化可的松12h1220mg中效泼尼龙1236h415mg泼尼松龙415mg甲泼尼龙504mg曲安西龙504mg长效地赛米松48h2500.75mg倍他米松2500.6mg常用糖皮质类固醇的种类,效能比较及剂量换算表种类水钠潴留排钾高血压精神反应食欲体重增加消化性溃疡紫癜多毛满月脸痤疮骨质疏松糖尿病感染肾上腺皮质萎缩可的松氢化可的松+泼尼龙+泼尼松龙+甲泼尼龙+曲安西龙-+-+地赛米松+倍他米松+各种糖皮质类固醇副作用比较糖皮质激素应用的基本原则短效或中效的试剂(溶于水)用于疾病急性期长效制剂(不溶于水)主要用于疾病慢性期ByGregoryJ.Dennis,Rheumatologysecrets,Glucocorticoids-SystemicandInjectable;

2ndEdition,Ch85得宝松的主要成分1ml得宝松注射液中含有两种倍他米松易溶的倍他米松磷酸钠微溶的二丙酸倍他米松2mg5mg得宝松的化学结构倍他米松磷酸钠2mg为水溶性,释放迅速OCH3FHOOHCH2OPO(ONa)2C=OOC=O二丙酸倍他米松5mg为脂溶性,难溶于水,释放缓慢CH2OCOC2H5OCOC2H5CH3HOF得宝松起效迅速小时水溶性倍他米松磷酸钠,肌注后1小时即可达到血浆峰浓度得宝松迅速缓解症状血浆浓度(mcg%)倍他米松磷酸钠立即起效得宝松疗效持久天微溶性二丙酸倍他米松,可持续缓解症状3-4周,每月只需注射一次注射后第19天,只有51.9%的代谢产物被排出体外得宝松疗效可维持3-4周排泄百分比%二丙酸倍他米松排泄缓慢强效抗炎:

抗炎效价高,是泼尼松的8.3倍起效迅速:

1小时达到血浆峰浓度,2-4小时迅速缓解症状疗效持久:

1次注射疗效维持3-4周,每月只需注射一次价格便宜:

得宝松三效合一得宝松的安全性血浆皮质醇3周后恢复至正常水平200012001000800FC(nmol/L.8AM)600400Days39152127孟济明等。

第二军医大学长海医院得宝松治疗类风湿关节炎近期疗效及HPA轴反应的影响FC正常值下限200nmol/L得宝松的系统不良反应少夏群力,郑捷。

上海第二医科大学瑞金医院皮肤科得宝松的局部不良反应少118例病人局部红肿、疼痛等炎症反应注射部位皮肤轻度萎缩体重有增加4例出现副反应2例1例1例顾志英等得宝松治疗神经性皮炎等皮肤病118例临床疗效总结临床皮肤科杂志1997;

2:

113-114盐皮质激素样作用微弱:

很少引起水钠潴留、高血压等副作用对HPA轴的抑制作用:

一次注射3周后即恢复正常临床治疗全身及局部不良反应少临床安全性得宝松患者依从性高得宝松理想的糖皮质激素注射剂临床效果好安全性高起效迅速抗炎作用强疗效持久病人顺应性高方便应用每月只需要使用一次价格合理注射时无疼痛、红肿现象盐皮质激素不良反应少对HPA轴的抑制为可逆性剂量低,相对不良反应小得宝松的适应证和用法局部注射在皮肤科的适应征主要包括:

神经性皮炎慢性肥厚性湿疹瘢痕疙瘩结节性痒疹斑秃(局部)环状肉芽肿类质质渐进坏死大疱性皮肤病皮肤粘蛋白病寻常痤疮皮肤科皮损内注射方法可直接注射也可与1%或2%盐酸普鲁卡因或利多卡因混合后注射皮损、结节内注射的优势局部高浓度具有延长的“仓库样”储藏作用药物直接进入作用部位HPA轴的抑制作用降到最小很少有系统副作用ManualofDermatologicTherapeutics,byKennethA.Arndt,KathrynE.Bowers皮损内注射治疗神经性皮炎朱月恒得宝松皮损内注射治疗神经性皮炎等皮肤病的疗效报告皮肤病与性病1999;

21:

35N=41皮损内注射治疗瘢痕疙瘩朱丽丽等。

得宝松治疗瘢痕疙瘩18例观察皮肤病与性病1998;

20

(2):

33-34皮损内注射治疗多种皮肤病多中心临床试验:

上海皮防所,华山医院,瑞金医院,仁济医院临床皮肤科杂志1997,2;

113神经性皮炎43例慢性湿疹28例疤痕疙瘩27例4周一次295。

310092。

696。

7最佳的初始治疗:

瘢痕疙瘩内每月注射一次长效糖皮质激素经过3-6个月的注射后,瘢痕疙瘩通常会变平美国医师推荐治疗瘢痕疙瘩得宝松治疗瘢痕疙瘩的体会6-12月内是理想的干预时机活动性(有痒、痛、红)瘢痕疙瘩,推荐早期使用糖皮质激素瘢痕疙瘩已处于静止期皮损(颜色变淡,质地坚硬),即老化的瘢痕疙瘩使用效果不好;

如果是瘢痕体质的患者,较大的陈旧性瘢痕可考虑手术切除,手术后2周内可考虑使用得宝松,控制瘢痕的发展英国皮肤病斑秃治疗指南皮损内注射糖皮质激素推荐等级B证据等级III全身应用糖皮质激素推荐等级C证据等级III英国皮肤病斑秃治疗指南皮损内注射糖皮质激素的治疗:

(推荐等级B,证据等级III)糖皮质激素的混悬制剂可促进毛发的再生,观察病例疗效可长达9个月建议0.05ml-0.1ml的注射促进直径0.5cm头皮的毛发再生皮损内注射曲安奈德容易发生头皮萎缩,部分可恢复如果在同一部位重复注射曲安奈德可以引起长期的皮肤萎缩英国皮肤病斑秃治疗指南全身应用糖皮质激素的治疗:

(推荐等级C,证据等级III)快速进展、广泛发作的斑秃可使用此方法皮肤科肌肉注射的适应证轻中泛发型药疹接触性皮炎(中,重型)急性泛发性湿疹急性荨麻疹(泛发型)泛发结节性痒疹自过敏性皮炎夏季皮炎癣菌疹肌肉注射方法给药方法:

臀部肌肉注射全身治疗的起始剂量通常为1ml给药剂量和次数取决于病情的性质、严重程度和疗效轻型药疹的治疗抗组胺药物,局部予糖皮质激素霜剂或软膏;

可全身给予中、小剂量糖皮质激素药疹患者选用何种糖皮质激素最为安全?

英国学者对10例系统应用糖皮质激素有过敏史者行氢化考的松(HC)、甲基强的松龙(MP)、地塞米松(DX)和倍他米松的皮肤点刺和皮内试验,倍他米松还进行口服激发试验结果在点刺试验中四种糖皮质激素均阴性;

皮内试验HC、MP各有8例阳性;

倍他米松口服激发实验仍为阴性倍他米松可作为急诊、药疹和高敏体质的治疗药物得宝松治疗药疹夏群力,郑捷。

得宝松与地塞米松治疗非重型药疹的对比观察临床皮肤科杂志2000;

29(5):

292-293*p0.05*得宝松组50例地塞米松组30例5mg静滴得宝松缩短粘膜损害愈合时间林麟等。

得宝松皮损内注射治疗天疱疮和大疱性天疱疮口腔粘膜损害临床皮肤科杂志2000;

29(5)时间(月)p0.01天疱疮类天疱疮治疗组29例对照组31例2周一次得宝松治疗痒疹张民夫得宝松治疗痒疹52例临床皮肤科杂志2000;

293-294结节性痒疹20例单纯性痒疹32例3周肌注一次2糖皮质激素防止后遗神经痛的发生应用糖皮质激素全身治疗,特别是对急性发病后6-12周疼痛开始的患者能降低PHN发生的比例糖皮质激素类药物通常在病程的前10d内开始应用,并且持续21d主张用小剂量的糖皮质激素激素来防止PHN的发生。

德国皮肤科学会推荐糖皮质激素可缩短带状疱疹疼痛的持续时间推荐糖皮质激素与抗病毒药物联合应用GGross,HerpesZosterguidelineoftheGermanDermatologySociety(DDG),JournalofClinicalVirology26(2003)277-289起效快,维持时间长,作用强系统不良反应少,使用安全局部使用方便,患者依从性高临床适用症广,疗效高价格便宜得宝松-小结谢谢!

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