南开17春秋学期《药物的设计学》在线作业Word文件下载.docx
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9.下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：
.亚甲基醚
.氟代乙烯
.亚甲基亚砜
.乙内酰胺
.硫代酰胺
10.Lui属于全新药物设计的哪种设计方法？
.模板定位法
.分子碎片法
.原子生长法
.从头计算法
11.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
.pi
.lt
.logP
.分子折射率
12.Lovsttin属于下列酶抑制剂中的哪一种？
？
.基态类似物抑制剂
.多底物类似物抑制剂
.过渡态类似物抑制剂
.伪不可逆抑制剂
.亲核标记抑制剂
13.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
.-O-
.-OOH
.-OH
.-NH2
.上述所有功能基
14.药物作用的靶标可以是
.酶、受体、核酸和离子通道
.细胞膜和线粒体
.溶酶体和核酸
.染色体和染色质
15.不属于经典生物电子等排体类型的是：
.一价原子和基团
.二价原子和基团
.三价原子和基团
.四取代的原子
.基团反转
16.哪种药物是钙拮抗剂？
.维拉帕米
.茶碱
.西地那非
17.GMP介导内源性调节物质有：
.甲状腺旁素
.黄体生成素
.降钙素
18.世界药物索引（WI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
.默克
.辉瑞
.德温特
.杜邦
.拜尔
19.下列的哪种说法与前药的概念不相符？
.在体内经简单代谢而失活的药物
.经酯化后得到的药物
.经酰胺化后得到的药物
.经结构改造降低了毒性的药物
.药效潜伏化的药物
20.塞来昔布（loxi）等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：
.选择性地抑制OX-2
.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
.选择性地抑制OX-1
.有效地抗炎镇痛
.阻断前列腺素的合成
21.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
.降低氨苄西林的胃肠道刺激性
.消除氨苄西林的不适气味
.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
22.下列结构中的电子等排体取代是属于：
.环系等价体
23.siRN的单链长度一般为多少个核苷酸？
.13～15
.15～17
.17～19
.19～21
.21～23
24.下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
.拉米夫定
.吉西他滨
.去羟肌苷
.阿巴卡韦
25.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
.生物电子等排替换
.立体位阻增大
.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
.供电子效应
.增加反应活性
二、多选题（共25道试题，共50分。
）v1.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
.数据
.知识
.活性
.设计
.构效关系
2.Ljinss提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
.分子中存在过渡金属元素
.相对分子量小于100或大于1000
.碳原子总数小于3
.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
3.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：
.五元糖环没有3'
-位羟基
.2'
-位羟基是必需的
.构型与天然核苷相同
.5'
.在糖环单元有不同的杂原子被引入
4.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：
.提高代谢稳定性
.提高口服生物利用度
.增加与受体作用的亲和力和选择性
.减少毒副作用
.增加水溶性
5.下列哪种氨基酸衍生物是lph,lph-二烷基甘氨酸类似物？
.g
.Ti
.i
.z
.pg
6.下列属于抗感染药物作用靶点有：
.羊毛甾醇15lph-脱甲基酶
.粘肽转肽酶
.甾体5lph-还原酶
.腺苷脱氨基酶
.拓扑异构酶II
7.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
.还加成反应
.氧化反应
.中和反应
.缩合反应
.亲和加成反应
8.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
.多样性
.独特性
.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
.氢键
.离子键
9.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？
.2-氨基-3,3-二苯基丙酸
.2-氨基四氢萘-2-羧酸
.二苯基丙酸
.二氢吲哚-2-羧酸
10.药物与受体结合一般通过哪些作用力？
.疏水键
.共轭作用
.电荷转移复合物
.静电引力
11.化合物库按化合物类型的不同可分为：
.有机小分子化合物库
.核酸库
.多肽库
.糖
.盐
12.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
.2-哌啶羧酸
.二丙基甘氨酸
.六氢哒嗪-3-羧酸
13.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
.偶联物自身无药理作用
.偶联物自身应无毒性及抗原性
.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
.药物与载体之间的化学键一般为非共价键
14.下列说法错误的是：
.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
.找到最低能量构象就是需要的药效构象
.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
15.变构调节的特点是
.变构体与酶分子上的非催化部位结合
.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
.酶分子多有调节亚基和催化亚基
.变构调节都产生正调节，即加快反应速度
.变构调节都产生负效应，即降低反应速度
16.组合生物催化使用的生物催化剂有：
.区域选择性催化剂
.高特异性催化剂
.低特异性催化剂
.立体特异性催化剂
.多功能催化剂
17.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
.MTX
.MT
.ZT
.X
.I
18.下列可作为氢键供体的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
.亚甲基胺
.酰胺反转
19.下列哪些是化学信号分子？
.神经递质类
.氨基酸类
.内分泌激素类
.局部化学介导因子
.维生素类
20.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
.叶酸的抑制剂
.二氢叶酸还原酶抑制剂
.结构中含有谷氨酸部分
.属于抗代谢药物
.影响辅酶Q的生成
21.下列属于钙拮抗剂的药物有：
.硫氮卓酮
.尼莫地平
.伐地那非
.普尼拉明
22.下列哪些药物是前体药物：
.氯霉素棕榈酸酯
.睾丸素-17-丙酸酯
.氟奋乃静庚酸酯
.盐酸甲氯芬酯
.环磷酰胺
23.下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
24.下列哪些设计原则有利于增强siRN的活性？
.序列中G/含量在30%～52%
.有义链3'
-端为或U
.有义链19位为
.避免出现回文序列
.有义链3位为，10位为U
25.按前药原理常用的结构修饰方法有：
.酰胺化
.成盐
.环合
.酯化
.电子等排
）v1.下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？
.利巴韦林
2.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。
.极性
.非极性
.中性
3.下列哪条与前体药物设计的目的不符：
.延长药物的作用时间
.提高药物的活性
.提高药物的脂溶性
.降低药物的毒副作用
.提高药物的组织选择性
4.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
.尿嘧啶
.尿嘧啶核苷
.尿嘧啶核苷酸
.尿嘧啶核苷二磷酸
.尿嘧啶核苷三磷酸
5.下列药物属于前药的是：
.lovsttin
.lisinopril
.losrtn
.nlpril
.pinphrin
6.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
.小于5
.小于10
.小于15
.大于15
.大于10
7.GMP介导内源性调节物质有：
8.下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：
9.根据碱基配对的规律（互补原则），与鸟嘌呤（G）配对的是：
.胞嘧啶
.腺嘌呤
.胸腺嘧啶
10.世界药物索引（WI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
11.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
.结构上各不相同
.不易产生耐药性
.对HIV-1显示较高的特异性
12.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twinrugs）。
.共价键
.分子间作用力
.水合
13.哪种药物是钙拮抗剂？
14.药物与受体相互作用的主要化学本质是
.分子间的共价键结合
.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
.分子间的静电结合
15.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄（M）性质不佳占：
.11%
.39%
.5%
.30%
.10%
16.应用Hnsh方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
.一个化合物
.几个化合物
.一定数量的化合物
17.2+信使的靶分子或受体是：
.G蛋白耦联受体
.离子通道受体
.钙结合蛋白
.核受体
.N
18.下列药物中属于前药的是：
.阿糖腺苷
.氢化可的松
.甲硝唑酯
.氨苄西林
19.下列说法错误的是：
.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
.Lngmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
.Frimn提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
20.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
.N拓扑异构酶
.微管蛋白
.胸腺嘧啶合成酶
.乙酰胆碱酯酶
.内皮细胞生长因子
21.下列哪种氨基酸衍生物是lph-氨基环烷羧酸类似物？
22.降压药ptopril属于下列药物类型的哪一种？
23.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
24.下列结构中的电子等排体取代是属于：
25.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
.gmm-氨基丁酸
.甲状腺素
）v1.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
.酶稳定性
.化学稳定性
.降低合成成本
.透膜能力
.靶向性
2.固相有机反应包括：
.酰化反应
.成环反应
.多组分缩合
.分解反应
3.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
4.组合生物催化使用的生物催化剂有：
5.关于活性位点分析的说法正确的是：
.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
.一般应用简单的分子或碎片做探针
.GOL是常用的活性位点分析方法
.属于基于配体结构的药物设计方法
6.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
.逆推解析法
.高通量筛选
.质谱技术
.荧光染色法
.HPL
7.天然产物化合物库包括：
.糖类
.萜类
.前列腺素类
8.药物与受体结合一般通过哪些作用力？
9.下列属于抗感染药物作用靶点有：
10.限制性氨基酸取代物有：
.-氨基酸
.lph,lph-二烷基甘氨酸
.L-氨基酸
.lph-氨基环烷羧酸
.碱性氨基酸
11.Ljinss提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
12.变构调节的特点是
13.Hmmtt常数sigm反映了芳香环取代基的哪些效应？
.立体效应
.共轭效应
.电性效应
.疏水效应
.诱导效应
14.下列哪种氨基酸衍生物是lph,lph-二烷基甘氨酸类似物？
15.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
.具有吡啶母体结构
.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
.3位和5位为羧酸酯基
16.化学基因组学主要的技术平台有：
.核磁共振
.质谱
.红外光谱
.差热分析
.毛细管电泳
17.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
.雷洛昔芬
.大豆黄素
.己烯雌酚
.依普黄酮
.他莫昔芬
18.G-蛋白偶联受体的主要配体有：
.多巴胺
.趋化因子
.维生素
.胰岛素
19.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
20.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
.可研究靶点与配体结合能
.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
.芳香环一般不能作为药效团元素
21.下列说法错误的是：
22.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
.快速可逆结合
.缓慢结合
.不可逆结合
.紧密结合
.缓慢-紧密结合
23.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？
24.“骨架跳跃”（sffolhopping）方法在新药研发过程中的主要作用是：
.获得与原配体具有相同靶标的新型配体
.获得其他药物靶标的新型配体
.避开别人的专利保护范围
.先导化合物的随机性
.发现新的药物靶标
25.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：
.多柔比星
.喜树碱
.秋水仙碱
.依托泊苷
.长春碱
）v1.125是哪类核受体的拮抗剂？
.PR
.R
.RXR
.PPR（gmm）
.VR
2.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄（M）性质不佳占：
3.哪种药物是钙拮抗剂？
5.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？
.二苯丙氨酸
.焦谷氨酸
6.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
.gmitin
.tomux
.lomtrxt
7.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
.烷基化
.形成希夫碱
.金属络合
.氢键缔合
8.哪种信号分子的受体属于核受体？
9.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
.侧链氨基酯化
.芳环引入疏水性基团
.2-位羧基酯化
.芳环引入亲脂性基团
.上述方法均可
10.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twinrugs）。
11.抗肿瘤药物喷司他丁（pntosttin）的作用靶点是：
.黄嘌呤氧化酶
.单胺氧化酶
.芳香酶
12.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
.前药设计
.生物电子等排设计
.软药设计
.靶向设计
.孪药设计
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