直肠癌的化疗药物希罗达Xeloda别名 卡培他滨capecitabinWord文档格式.docx

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对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5'

-脱氧-5-氟胞苷，5'

-脱氧-5氟尿苷与蛋白（主要是白蛋白）结合的比率分别为54%、10%和62%。

代谢：

卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5'

-脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5'

-脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。

希罗达清除：

卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。

希罗达适应症：

结肠直肠癌辅助治疗：

希罗达适用于DukesC期结肠癌患者根治术后的单药辅助治疗。

结肠直肠癌：

当转移性结肠直肠癌患者首选单用氟脲嘧啶治疗时，卡培他滨可用作一线治疗。

与单用5-FU/LV相比，联合化疗对延长生存期有利。

乳腺癌联合治疗：

卡培他滨与多西他赛联合用于治疗蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌。

乳腺癌单一治疗：

卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇和一种包括蒽环类抗生素化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药同时不能再使用蒽环类抗生素治疗的转移性乳腺癌患者。

希罗达不良反应：

消化系统：

最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。

严重的（3~4级）副反应相对少见。

皮肤：

在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：

表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。

皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。

全身不良反应：

常有疲乏但严重者极少见。

其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。

希罗达药物相互作用：

联合用药：

本品与大量药物，如抗组胺药、非甾体抗炎药、吗啡、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用，未见具有临床意义的副作用。

用量和用法：

推荐剂量：

每日2.5g/㎡，连用2周，休息1周。

每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。

如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

希罗达治疗中剂量调整：

本品所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整（停药或减量）。

一旦减量，以后不能再增加剂量。

用药过量：

本品的临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。

但动物实验（对猴类以25.679g/㎡/天的积极治疗）以及对人以最大耐受剂量（3.514g/㎡/天）的治疗中，药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。

处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗，必要时透析治疗。

注意事项：

需限制剂量的毒性包括：

腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。

近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。

每日腹泻4~6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7~9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有禁忌：

有本品严重副反应或对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者，以及妊娠妇女禁用。

规格：

500mg*60片，500mg*30片，500mg*12片

贮藏：

遮光，密闭。

厂家：

上海罗氏制药有限公司

相关药品

编号

药品名称

通用名

产地

规格

单位

参考价

122102

500mg*30片

盒

1195

121306

500mg

片

36.9

*声明：

以上产品价格仅作参考,实际价格以药房各分店为准。

希罗达常见问题解答

希罗达处方资料上的适应症只能用于治疗蒽环类、紫杉醇耐药的乳腺癌病人，而没有讲可以用于结直肠癌的一线治疗，这是什么原因？

希罗达在中国申报注册临床是在1998年，当时只用于治疗晚期二线乳腺癌患者。

现在FDA又批准了用于结直肠癌的治疗，但处方资料上适应症的增加仍需申报，这需要一定的时间。

公司医学部积极进行增加新适应症的工作。

目前关于结直肠癌的一线单药治疗多中心临床已获SDA备案，正在国内9个中心进行。

希罗达是在全欧盟国家（EU）被推荐审核及用于治疗进展期结直肠癌的第一种口服制剂；

并于2000年9月20日获得美国FDA的批准文件。

众多临床研究已经证实了希罗达治疗结直肠癌的安全性和有效性，所以病人可以放心使用。

希罗达治疗的目标是什么？

治疗的目标是通过口服给药达到静脉化疗持续滴注的效果，且因其良好的耐受性及经肿瘤活化的高效性，达到提高疗效，改善病人的生活质量，延长生存期降低总的医疗费用。

希罗达的最大剂量是多少？

最长可用多少时间？

希罗达的推荐剂量为2500mg/m2/日，分早晚两次口服，连续14天，休7天，21天为一周期；

希罗达的最大耐受剂量为3000mg/m2/天。

如果下列情况可以继续应用：

患者病情未进展并临床症状改善；

患者未出现任何需终止治疗的不良反应；

患者依从性良好。

希罗达作为一线用药在治疗结直肠癌方面疗效如何？

希罗达作为进展期转移性结直肠癌的一线用药，与经典的MayoClinic相比具有疗效高（25.7%∶16%）、生存期和疾病进展期相同以及安全性良好的优点。

对于5-FU耐药的CRC，希罗达仍有21%的疗效，以及具有更好的耐受性。

治疗蒽环类、泰素类耐药的乳腺癌疗效如何？

迄今，对于蒽环类、泰素类耐药的乳腺癌。

尚无可靠的标准治疗方案。

希罗达为这一需求提供了有效的治疗手段。

在43例紫杉醇和蒽环类耐药的病人中，观察到25.6%有效率。

中位缓解期是154天。

紫杉醇耐药人群中希罗达有20%有效率。

希罗达（卡培他滨）的作用机理

希罗达®

（卡培他滨）研发的原理

●?

5-Fu浓度在肿瘤组织内高度集中地提高抗肿瘤活性及病人的耐受性

可实行便利的口服习惯；

——满足病人偏爱口服的习惯

——避免静脉化疗的并发症

——与持续输注5-Fu的机制相似

——不会导致脱发

（卡培他滨）的特点

希罗达®

（卡培他滨）是第一个新型的口服氟脲嘧啶制剂,开发目的是模拟5-FU持续输注疗法并可优先在肿瘤组织内产生5-FU。

（卡培他滨）肿瘤内选择性激活作用是通过对肿瘤组织内胸苷磷酸化酶（TP）的利用得以实现的，肿瘤组织中的TP浓度高于正常组织1。

口服希罗达®

（卡培他滨）使长期持续每日用药成为可能，其效果类似于5-FU的持续输注，但无中心静脉通道的并发症和不便。

另外，希罗达®

（卡培他滨）提供了一种方便的门诊口服疗法，与静脉疗法相比，可被大部分病人接受。

（卡培他滨）的作用机理

（卡培他滨）的酶激活

（卡培他滨）和它的中间代谢产物5’-脱氧-5-氟胞苷（5’-DFCR）和5’-脱氧-5-氟尿苷（5’-DFUR）只有在转化为5-FU后才有细胞毒活性,共通过3级酶链反应转变成具细胞毒性的代谢1。

在快速和几乎完全地被吸收以后，希罗达®

（卡培他滨）在肝脏内被羧酸酯酶水解为5’-DFCR，下一步在肝和/或肿瘤组织内进行，由胞苷脱氨酶将5’-DFCR转变成5’-DFUR，第3步也是最后步骤，在TP的作用下转为5-FU，而TP在肿瘤组织内的活性高于正常组织，从而使希罗达®

（卡培他滨）能被肿瘤选择性激活

人体正常组织的TP活性

在Miwa及其同事进行的研究中，对希罗达®

（卡培他滨）转化为5-FU的过程中涉及的三个酶（胞苷脱氨酶、羧酸酯酶和TP）进行了检测1。

每个病例均提取了正常和肿瘤组织。

结果发现，在乳腺癌、胃癌、结直肠癌、子宫颈癌、子宫癌、肾癌、膀胱癌、甲状腺癌和卵巢癌病人中，同一个体肿瘤组织的TP活性显著高于正常组织。

研究同时显示，羧酸酯酶几乎只存在于肝内，正常组织和肿瘤内的活性差异很小。

而肿瘤组织和肝内的胞苷脱氨酶活性高于肿瘤细胞周围的正常组织。

（卡培他滨）的肿瘤选择性

人体给予希罗达®

（卡培他滨）或5-FU后5-FU的平均比值

（卡培他滨）的肿瘤选择性和肿瘤组织内的优先活化由一项药效学研究的‘原则性试验’所证实1。

该研究包括19例结直肠癌病（CRC）病人，在肿瘤切除前给予希罗达®

（卡培他滨）1,250mg/m2一天两次，持续5-7天。

通过与5-FUi.v.（500mg/m2间断给药或1,000mg/m224小时持续输注）的回顾性比较，观察希罗达®

（卡培他滨）的肿瘤选择性2。

给予希罗达®

（卡培他滨）后原发肿瘤组织内的5-FU浓度是邻近正常组织的3倍（p=0.002）。

同样，肿瘤组织内的5-FU浓度是血浆内的21倍，这些结果证实了希罗达®

（卡培他滨）的肿瘤选择性。

相反，给予5-FU后，肿瘤:

正常组织、正常组织:

血浆和肿瘤：

血浆的比值均接近1，未显示出肿瘤选择性。

卡培他滨（希罗达）成为治疗结直肠癌的基本药物

在第44届美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上,多国专家学者报告了卡培他滨（希罗达）的一系列临床研究,而多项随机Ⅱ/Ⅲ期研究以及荟萃分析的结果均支持卡培他滨替代5-氟尿嘧啶/甲酰四氢叶酸（5-FU/LV）与奥沙利铂（OXA）组成联合方案,即XELOX方案用于一线治疗转移性结直肠癌（mCRC）。

希罗达（卡培他滨）治疗胃肠道恶性肿瘤的进展

恶性肿瘤化疗的历史仅有50多年，还是一个新兴学科。

50年代后期出现了5-氟尿嘧啶（5-FU），5-FU和环磷酰胺被认为是肿瘤化疗的里程碑，人们都希望它有一定的选择性，能在肿瘤部位发挥治疗作用。

5-FU理论设计是一个带氟的尿嘧啶，能够选择性进入到DNA中发挥作用，结果证明并非如此。

尽管疗效不尽人意，但5-FU在临床上仍是多种类型特别是胃肠道肿瘤化疗的基本药物之一。

40多年来医药界就新药的研究投入了大量的人力物力，特别是罗氏制药厂最早发展了5-FU这个药，并逐步开发具有肿瘤选择性的药物，最近推出的新药——希罗达（卡培他滨），即是这样一个具有高度选择性、在肿瘤内激活的口服氟嘧啶类衍生物，是一种先进的化疗药物。

这个药是二十世纪后十年中的重大发展。

希罗达（卡培他滨）是目前最具生物活性的嘧啶类药物，具有优越的临床疗效和良好的耐受性。

　　1．希罗达（卡培他滨）简介

　　希罗达（Xeloda），又称卡培他滨（Capecitabine），是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯，它作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。

口服后希罗达（卡培他滨）以完整的分子穿过肠粘膜迅速被肠道吸收，在肝脏被完全转化为5'

'

-脱氧-5-氟尿苷，通过三级酶链反应迅速在肿瘤部位转化为5-FU，最后一步需要胸苷磷酸化酶，它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织，胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位将希罗达（卡培他滨）中间产物5'

-脱氧-5-氟尿苷转化为5-FU，从而最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害。

希罗达（卡培他滨）在大量人类包括一些抗5-FU的实体瘤移植模型具有高抗肿瘤活性。

SchullerJ等临床研究也证实了口服希罗达（卡培他滨）可达到在结肠直肠癌病人肿瘤内优先活化，充分显示了希罗达（卡培他滨）用药后在肿瘤中呈现高浓度的优势。

I期和II期随机临床确定了最佳应用剂量：

希罗达（卡培他滨）1250mg/m2每天2次，于饭后半小时用水吞服，用14天，休7天，每21天为一个疗程。

进食当中服用希罗达（卡培他滨）会影响其吸收率，但对5'

-脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-FU的曲线下面积的影响甚小。

用药2小时后，希罗达（卡培他滨）、5'

-脱氧-5-氟胞苷、5'

-脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值，然后以半衰期为0.7~1.14小时的指数逐渐降低，用药3小时后，5-FU的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3~4小时。

希罗达（卡培他滨）的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。

　　希罗达（卡培他滨）的主要副反应包括：

可逆性胃肠道反应（约13％），如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等；

手足综合征，表现为手足麻木、无痛感或疼痛，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡等。

近半数病人服药后会发生手足综合征，多为1~2级，可自行消失，少量严重的需要暂时停药或减少用量，减量后自然恢复。

皮炎和脱发较少见。

少见中性粒细胞减少。

服药过程中如病情恶化或产生不能耐受的毒性反应时应停止治疗

2．希罗达（卡培他滨）在结直肠癌治疗中的应用

　　结直肠癌是第三种最常见的恶性肿瘤，占所有肿瘤的13%，每年新诊断的病例约130，000例，而欧洲为190，000例，20%的病例诊断时已有转移，50%病例发生转移并最终死于该病。

欧洲5年总生存率为40%，在进展期或已转移的病例中，5年生存率低于5%，因此对进展期或发生转移的结直肠癌治疗的疗效至关重要。

近年来转移性结直肠癌的化疗发生了巨大变化，5-FU和亚叶酸成为标准化疗，新的药物如依立替康（Irinotecan）和奥沙利铂（Oxaliplatin）以及希罗达（卡培他滨）的发明使治疗选择增多，疗效也有了大幅提高。

依立替康是一种半合成的喜树碱衍生物，可抑制拓扑异构酶；

奥沙利铂是一种铂类似物，主要与5-FU/甲酰四氢叶酸联合应用。

5-FU/亚叶酸和依立替康或奥沙利铂联合应用在晚期直肠癌一线治疗中较5-FU/亚叶酸更有效，在二线治疗中依立替康和奥沙利铂也有效。

作用于新靶点的药物正在研制中。

在未来，皮下生长因子抑制剂，血管内皮细胞生长抑制剂，COX-2抑制剂和Farnesyl转移酶抑制剂可能用于结肠癌治疗。

结直肠癌患者一线化疗后，一些患者可以切除最初认为无法切除的转移病灶。

但什么是最好的治疗策略还要进一步评价。

对淋巴结阳性的III期结直肠癌患者，6个月的5-FU/亚叶酸术后化疗是标准方案，但对II期患者它的疗效还有争议。

奥沙利铂或依立替康联合5-FU/亚叶酸作为辅助治疗还在研究之中。

在21世纪，化疗在结直肠癌综合治疗中占据了主要的地位。

作为口服的肿瘤选择性氟嘧啶，希罗达（卡培他滨）是治疗结直肠癌最主要的新手段。

两项比较口服希罗达（卡培他滨）（1250mg/m2，每天2次×

14天，每3周为1个治疗周期）与标准的Mayo临床方案（5-FU425mg/m2＋四氢亚叶酸20mg/m2，第1-5天，每4周为一个治疗周期）的大型、多中心、开放性III期研究的综合结果提供了超过1200例转移性结直肠癌患者接受一线化疗的资料。

研究者对全部患者的进行随机化分析表明，希罗达（卡培他滨）的总有效率显著优于5-FU＋四氢叶酸（25.7％比16.7％，P＜0.0002），两个治疗组的中位病程、总的生存和疗效维持时间相近，且单药应用希罗达（卡培他滨）表现出更高的安全性，腹泻、口腔炎、恶心和脱发的发生率显著降低（P＜0.001），与治疗相关的住院率也显著下降。

对于5-FU耐药的晚期结直肠癌，希罗达（卡培他滨）仍有21%的疗效。

因此目前希罗达（卡培他滨）已经作为治疗进展期转移性结直肠癌的一线用药，它与经典的MayoClinic相比，具有疗效高、生存期和疾病进展期相同以及安全性良好的优点，具有更好的耐受性。

希罗达（卡培他滨）高效、安全、及使用方便使得它在肿瘤选择性治疗和联合用药方案合理化设计中显示了极好的应用前景。

在希罗达（卡培他滨）联合奥沙利铂治疗晚期转移性结直肠癌一、二线治疗的II期临床中，43例未经治疗和26例已接受过一种包含氟嘧啶化疗治疗的晚期结直肠癌患者，第1天给予奥沙利铂130mg/m2，第1-14天给予希罗达（卡培他滨）1，250mg/m2，每天2次，每3周为1个治疗周期。

患者被分为非随机的两个平行组，未经治疗组的有效率为49％（95％可信区间：

33-65％），已经治疗组为15％（95％可信区间：

4-35％）。

两组的中位生存期分别为17.1个月和11.5个月。

一线治疗转移性结直肠癌II期国际大规模临床研究显示，96例转移性结直肠癌患者给以奥沙利铂130mg/m2，希罗达（卡培他滨）1000mg/m2，2次/日，连用两周，每3周为1个治疗周期，其总有效率达到55%（95％可信区间：

45-65％）。

认为希罗达（卡培他滨）联合奥沙利铂对晚期结直肠癌是一种很有前途的治疗方案。

Zeuli等对希罗达（卡培他滨）联合奥沙利铂治疗晚期结直肠癌进行摸索剂量的研究，认为推荐剂量是：

希罗达（卡培他滨）每天2，500mg/m2，1-14天，休7天；

奥沙利铂120mg/m2，每3周一次。

另一项类似的试验对希罗达（卡培他滨）/依立替康（喜树碱衍生物）联合治疗结直肠癌进行评价，依立替康用量为250mg/m2，希罗达（卡培他滨）1000mg/m2，2次/日，连用两周，总有效率为52%。

现在希罗达（卡培他滨）还被作为结直肠和乳腺癌的辅助化疗药物进行研究，对2000例Dukes'

C期结肠癌患者的X-ACT试验正在进行。

希罗达（卡培他滨）联合放疗治疗直肠癌的I期临床研究在与传统5-FU联合放疗进行比较，希罗达（卡培他滨）联合放疗和奥沙利铂（伊立替康）治疗直肠癌的I/II期临床研究也在进行中。

手足综合征（HFS）是希罗达（卡培他滨）最常见的一种副反应之一，发生率为45-56％。

AbushullaihS等调查发现，41例患者中有28例（68.3％）发生过至少一次HFS。

HFS通常发生在最初的2个治疗周期中。

色素沉着在国内临床发生率较高，达44%，但不影响治疗，病人停药或减量后可自然缓解。

我们医院曾有一例女性患者服用希罗达（卡培他滨）出现严重的色素沉着，但停药后2周即逐步恢复。

3．希罗达（卡培他滨）在食管癌和胃癌治疗中的应用

。

4．希罗达（卡培他滨）的应用前景

　　总之，希罗达（卡培他滨）是新一代的具有高度选择性的氟尿嘧啶类药物，可以在肠道内原型吸收，在肿瘤内激活转化成具有高度抗肿瘤活性的5-FU为其最大的优点。

其临床研究结果表明：

希罗达（卡培他滨）单药口服疗效显著高于标准静脉应用的5-FU/CF联合化疗方案，且毒副作用小，安全可靠，与副反应相关的住院率也显著降低。

希罗达（卡培他滨）联合奥沙利铂、伊立替康和放疗治疗结直肠癌，效果显著，使用方便。

在食管癌和胃癌的临床研究中希罗达（卡培他滨）也表现很好的疗效及安全性。

　　将来，在家中接受口服化疗的患者的生存质量明显提高，在不降低疗效的条件下大多数患者都愿意选择口服化疗，因此希罗达（卡培他滨）为恶性肿瘤患者提供了一个更为方便实用、疗效更加显著以及容易接受的可选方案，它必将在胃肠道恶性肿瘤的化疗史上写下光辉的一页。

卡培他滨3周方案适合中国晚期结直肠癌患者

晚期结直肠癌的治疗

5-FU一直是治疗晚期结直肠癌的主要药物。

延长5-FU滴注时间并联合生物调节剂甲酰四氢叶酸（LV）较静脉推注5-FU可提高安全性和有效性，但长期中心静脉插管可能增加导管相关感染的风险，并且延长住院时间。

卡培他滨作为新型口服氟嘧啶甲氨酸酯剂，可被肿瘤组织中较高的胸苷磷酸化酶降解为5-FU，使肿瘤部位的药物浓度明显高于正常组织，成为一线单药治疗的理想药物。

目前，国际上已进行多项卡培他滨治疗晚期结直肠癌的临床研究。

其中，卡培他滨4周方案治疗中国晚期或转移性患者，已显示了较好的疗效和耐受性。

例如，一项小型初步研究证实，患者PR率达27%；

而另一项Ⅱ期临床试验显示患者PR率为25%。

然而，欧洲和美国的两项大型Ⅲ期随机临床试验结果表明，采用卡培他滨3周治疗方案（口服卡培他滨1250mg/m2，1天2次，连续服用2周，第3周休息；

3周为一周期）一线治疗晚期结直肠癌患者，其疗效和安全性上均优于5-FU/LV（Mayo临床方案，为结直肠癌标准治疗方案）。

之后，此方案一直作为联合化疗药物，如依立替康、奥沙利铂、西妥昔单抗和贝伐单抗联用的基础治疗方案。

卡培他滨3周治疗方案的疗效和安全性

卡培他滨3周治疗方案对中国晚期结直肠癌患者是否有明确疗效，其安全性如何，目前尚不清楚。

我们入组64例29～74岁（中位年龄58岁）的晚期结直肠癌患者，其中33例结肠癌、26例直肠癌，转移发生的部位包括肝脏、肺、淋巴结和其他部位。

中位治疗时间为174天，卡培他滨平均累计治疗剂量为354g，每天的剂量强度为1380mg/m2。

所有患者在完成治疗后进行疗效评估。

疗效评价依据RECIST指南，分为完全缓解（CR）、部分缓解（PR）、稳定（SD）和进展（PD）四个等级。

不良反应评价按照NCIC-CTC标准，分为1级、2级、3级。

结果显示，56%和34%的患者分别完成了8个和10个治疗周期，其余患者因为出现进展性疾病、药物不良反应和复发后手术补救而中断治疗。

患者的PR率为31%，48%的患者病情稳定，总缓解率为37%（95%CI：

26%～51%）。

中位肿瘤进展时间（TTP）为5.8个月（95%CI：

4.1～6.9个月）。

中位总生存期为22.3个月（95%CI：

17.8～29.5个月）。

常见的不良反应（所有分级）为手足综合征（HFS，69%）、色素沉着（34%）、腹泻（33%）、厌食症（38%）、恶心（42%）和口腔炎（41%）。

最常发生的3～4级不良反应为HFS（11%），但对患者采取中断治疗或减少药物剂量后病情较易得到控制。

治疗中未出现4级腹泻，只有1例患者出现3级腹泻。

1例患者出现肠梗阻。

结语

欧洲和美国的两项大型随机Ⅲ期临床试验显示，采用卡培他滨方案一线治疗晚期结直肠癌，患者PR率达26%。

该研究也获得了同样证据，只是患者PR率略有所提高，为31%，这可能与入组患者身体状况良好有关。

此外，病情稳定的患者比例较高，使得病情控制率达到79%。

而5.8个月的中位TTP也提示，卡培他滨3周治疗方案非常适合中国晚期结直肠癌患者。

该研究的安全性评估结果表明，多数患者的不良反应为可逆且易于控制。

与欧洲和美国的两项大型随机Ⅲ期临床试验相比，最常出现的不良反应事件HFS的发生率虽然略高（69

%