执业药师《药学专业知识一》第一章 药品与药品质量标准Word格式文档下载.docx
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（二）药品名称
药品通用名、化学名和商品名。
1.通用名：
如阿司匹林（Aspirin）、缬沙坦、美洛昔康
（1）也称国际非专利药品名称（INN），世界卫生组织（WHO）推荐使用。
（2）INN通常指有活性的药物物质，而非最终药品。
（3）一个药物只有一个通用名，新药申请过程中向世界卫生组织提出，不受专利保护，不能与已有名称相同，不能与商品名近似。
（4）药典使用的名称，与英文名对应，多采用音译。
（5）中国药典委员会编写《中国药品通用名称（CADN）》。
名姓：
名+姓，如氨氯地平，氯硝西泮
姓名：
姓+名，如格列美脲，头孢氨苄
姓：
骨架/母核，分类，机制，药效；
名：
特征侧链，调节理化性质等。
药品通用名词干（姓）
药品通用名称
-格列酮
吡格列酮、罗格列酮、恩格列酮
-普利
卡托普利、依那普利、雷米普利
-头孢
头孢克洛、头孢氨苄、头孢呋辛
-沙星
环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星
-培南
比阿培南、亚胺培南、法罗培南
-洛芬
布洛芬、氟比洛芬、酮洛芬
2.化学名：
如2-（乙酰氧基）苯甲酸
（1）标明药品化学结构的名称。
能准确表述化学结构。
（2）依据：
国际纯化学和应用化学会（IUPAC）、美国化学文献（CA）、中国化学会（CCS）的原则。
（3）命名原则：
选取特定的部分作为母体，规定母体的位次编排法，其他部分视为取代基，手性化合物规定立体构型或几何构型。
通用名
化学名
化学结构
母核结构
主要用途
氨苄西林Ampicillin
6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物
β-内酰胺环
抗生素
抗菌药
盐酸环丙沙星CiprofloxacinHydrochloride
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物
喹啉酮环
合成
地西泮Diazepam
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂
-2-酮
苯并二氮
环
中枢
镇静药
尼群地平Nitrendipine
2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
1,4-二氢吡啶环
降压药
萘普生Naproxen
（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
萘环
非甾体
抗炎药
醋酸氢化可的松Hydrocortisone
11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯
孕甾烷
肾上腺皮质激素类抗炎药
格列本脲Glibenclamide
N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
苯磺酰脲
降糖药
阿托伐他汀Atorvastatin
7-[2-（4-氟苯基）-3-苯基-4-（苯氨基羰基）-5-（2-异丙基）-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸
吡咯环
降血脂药
阿昔洛韦Acyclovir
9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤
鸟嘌呤环
抗病毒药
盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
吩噻嗪环
抗精神病药
3.商品名（品牌名）：
如代文，泰诺，斯达舒
（1）通常是针对药物的最终产品，剂型和剂量确定。
（2）制药企业拥有专利权，注册和申请专利保护。
其他企业不得冒用、顶替。
（3）选用的商品名不能暗示疗效和用途，最好简单顺口。
（4）常见于医生处方中。
通用名和化学名主要针对原料药。
2020版新药一考试内容
二、药物剂型与制剂
考点：
1.基本概念
2.剂型的分类
3.剂型的重要性
4.药用辅料
5.包装材料
（一）基本概念
1.剂型：
适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
2.制剂：
原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。
命名原则：
制剂名＝药物通用名＋剂型名。
3.方剂：
按处方，为某一病人调制，确切指明用法用量。
4.药剂学：
配制理论、生产技术、质量控制、合理应用。
5.药用辅料：
处方中除主药以外的一切药用物料的统称。
（二）剂型的分类
分类方法
剂型
按形态
液体、固体、半固体、气体
按制法
浸出制剂、无菌制剂（注射、滴眼）
按分散系统
液体分散：
真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液、
气体分散
固体分散
微粒类（微球、微囊、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米脂质体）——靶向剂型
按作用时间
普通、速释、缓释、控释
按给药途径
经胃肠道：
口服（胃肠道破坏＋肝脏代谢首过）
非经胃肠道——
注射：
静脉、肌内、皮下、皮内
皮肤：
溶液剂、洗剂、软膏、贴剂、凝胶剂
口腔：
漱口剂、含片、舌下片、膜剂
鼻腔：
滴鼻、喷雾、粉雾
肺部：
气雾、吸入、粉雾
眼部：
滴眼、眼膏、眼用凝胶、植入剂
直肠、阴道和尿道给药：
灌肠剂、栓剂
（三）药物剂型的重要性
1.改变药物作用性质
硫酸镁口服泻下，外用消炎、静滴镇静
2.改变药物作用速度
注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效
3.降低或消除不良反应
缓控释制剂保持血药浓度平稳
4.产生靶向作用：
脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾
5.提高药物的稳定性：
固＞液
6.影响疗效：
制备工艺不同，影响药物释放
QIAN剂型作用总结
变性人开变速车
为了稳定降了档
爸爸看见笑哈哈
（四）药用辅料
1.药用辅料的作用与应用原则
①赋形
②使制备顺利进行
③提高稳定性
④提高疗效：
胰酶肠溶衣片
⑤降低药物不良反应：
芸香草油肠溶滴丸（基质硬脂酸钠+虫蜡）
⑥调节药物作用：
包衣、速释、缓释、靶向
胰蛋白酶肠溶衣片助消化，注射治疗胸腔积液、血栓性静脉炎蛇毒咬伤
⑦提高病人用药的顺应性
QIAN辅料总结
加了辅料能赋形
制备顺利病人依
芸香滴丸降毒副
胰酶片注用不同
（1）按来源分类
（2）按功能和用途分类
①传统辅料：
普通口服制剂生产调配中所使用的溶剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂、助悬剂、乳化剂、润湿剂、填充剂、稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、包衣材料、增塑剂、pH调节剂、抗氧剂、螯合剂、渗透促进剂、增稠剂、保湿剂等。
②新型功能性辅料：
缓、控释制剂和速释制剂中所用的释放调节剂，如骨架材料、包衣材料、阻滞剂等；
开发微囊微球等新剂型、新系统、新制剂采用的优良新辅料。
考点回顾——薄膜包衣材料
组成
代表材料
高分子包衣材料
胃溶（普通）、肠溶、水不溶（缓释）
增塑剂
丙二醇、甘油、聚乙二醇
非水溶（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）
释放速度调节剂（致孔剂）
蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
遮光剂
二氧化钛
溶剂
乙醇、丙酮
其他
着色剂
胃溶型
HPMC、HPC、PVP
丙烯酸树脂Ⅳ号
聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）
肠溶型
虫胶
丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ
醋酸纤维素酞酸酯（CAP）
羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）
水不溶型
EC
醋酸纤维素
考点回顾——释放调节剂
类型
特点
骨架型
亲水：
CMC－Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障
不溶：
聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯－醋酸乙烯共聚物、硅橡胶
生物溶蚀：
动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯
QIAN释放调节剂
亲水骨架找纤维
缩写找CPVP
卡在壳里海藻酸
膨胀凝胶是屏障
骨架不溶丙乙烯
乙基纤维硅橡胶
生物溶蚀脂肪油
硬要单身还打蜡
包衣膜型（膜控型）
肠溶：
丙烯酸树脂L和S型
醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）
增稠剂（补充）：
明胶、PVP、PVA、CMC
不溶包衣找EC
肠溶材料酞酸酯
莫忘丙烯酸树脂
尤其L和S
（3）按给药途径分类
3.药用辅料的一般质量要求
①必须符合药用要求，供注射剂用的应符合注射用质量要求。
②在使用途径和使用量下通过安全性评估，对人体无毒害作用；
化学性质稳定，不易受温度、pH、光线、保存时间等的影响；
不与主药及其他辅料发生作用，不影响制剂的质量检验。
③安全性以及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。
包括与生产工艺及安全性有关的常规试验（如性状、鉴别、检查、含量测定等）项目及影响制剂性能的功能性试验（如黏度等）。
④根据不同的生产工艺及用途，药用辅料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求：
注射用药用辅料的热原或细菌肉毒素、无菌等应符合要求。
（五）药品的包装材料
药品的包装：
指选用适当的材料或容器、利用包装技术对药物制剂的半成品或成品进行分（灌）、封、装、贴签等操作，为药品提供质量保护、签定商标与说明的一种加工过程的总称
分类：
内包装、外包装
作用：
保护、方便应用、商品宣传
3.药品包装材料的分类
分类
使用特点
Ⅰ类
直接接触药品且直接使用：
塑料输液瓶/袋、固体或液体药用塑料瓶
Ⅱ类
直接接触药品，清洗消毒灭菌：
玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶
Ⅲ类
其他：
输液瓶铝盖、铝塑组合盖
4.常用包装材料
A：
属于非经胃肠道给药的制剂是
A.维生素C片
B.西地碘含片
C.盐酸环丙沙星胶囊
D.布洛芬混悬滴剂
E.氯雷他定糖浆
『正确答案』B
『答案解析』西地碘含片属于非经胃肠道给药的制剂。
X：
辅料的作用包括
A.赋形
B.提高药物稳定性
C.降低毒副作用
D.提高药物疗效
E.增加病人用药顺应性
『正确答案』ABCDE
『答案解析』本题五个选项都是正确的，注意掌握。
三、药物稳定性及药品有效期
考点
1.药物制剂稳定性及其变化
2.制剂稳定化影响因素与稳定化方法
3.药物稳定性实验方法
4.药品有效期和t0.9
补充：
药品质量特性
药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。
1.有效性（效应程度）
我国——痊愈、显效、有效
国际——完全缓解、部分缓解、稳定
2.安全性
3.稳定性
4.均一性——物理、化学、生物学（微生物污染）
（一）药物稳定性研究意义
①考察药物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律
②认识和预测制剂的稳定趋势
③为制剂生产、包装、贮存、运输条件确定和有效期的建立提供科学依据
（二）药物制剂稳定性变化
稳定性变化
现象
化学
水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧
含量、效价、色泽变化
物理
混悬剂颗粒结块、结晶生长，乳剂分层、破裂，胶体老化，片剂崩解度、溶出速度的改变
质量下降，引起化学、生物变化
生物
内在-酶解
外部-微生物污染发霉腐败分解
产生有毒物质、降低疗效、增加不良反应，危害极大
1.水解（酸碱催化，反应加速）
①酯类（内酯）：
酯健→醇＋酸
盐酸普鲁卡因（变黄）、硫酸阿托品
②酰胺类（内酰胺）：
酰胺→酸＋胺
青霉素（粉针）、头孢、氯霉素（降解生成黄色沉淀，100℃、30min灭菌水解少）、巴比妥
③其他
阿糖胞苷（粉针）、VB
酯类酰胺易水解，卡托头青干爸美
2.氧化
①酚类（酚羟基）
肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠
②烯醇类
VC
芳胺类（磺胺嘧啶钠），吡唑酮类（氨基比林、安乃近），噻嗪类（如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）、含碳碳双键（VA、VD）
酚类烯醇易氧化，省吧费水ACD
3.其他
①异构化：
左旋肾上腺素-外消旋化作用、毛果芸香碱-差向异构作用、维生素A-几何异构化
②聚合：
氨苄西林浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物，可诱发或导致过敏反应。
③脱羧：
对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。
左肾毛果爱易购，岸边聚合对水脱
分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的药物是
A.肾上腺素
B.维生素A
C.苯巴比妥钠
D.维生素B2
E.叶酸
『正确答案』A
『答案解析』酯类酰胺易水解
卡托头青干爸美
酚类烯醇易氧化
省吧费水ACD
A.水解 B.聚合 C.异构化 D.氧化 E.脱羧
盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，生成有色物质。
同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。
1.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是
2.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是
『正确答案』A、D
『答案解析』盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是水解；
盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是氧化。
（三）影响药物制剂稳定性的因素
外界因素
处方因素
实例考点
1.温度
1.pH（专属酸碱催化水解）
确定最稳定的PHm
2.光线
2.广义酸碱催化
缓冲剂浓度大，催化速度快
3.空气（氧）
3.溶剂
苯巴比妥钠注射使用丙二醇，稳定性↑
4.金属离子
4.离子强度
电解质/盐/缓冲剂，相同电荷增加降解
5.湿度和水分
5.表面活性剂
胶束屏障一般提高稳定性（吐温80使VD下降）
6.包装材料
6.基质/赋形剂
乙酰水杨酸与硬脂酸镁反应：
滑石粉/硬脂酸
QIAN降解因素口诀：
酸碱梨吃三剂，温室光氧金宝财
硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。
其中硝普钠对光极不稳定，临床上用5%的葡萄糖配制成0.05%的硝普钠溶液静脉滴注，在阳光下照射10分钟就分解13.5%，颜色也开始变化，同时pH下降。
室内光线条件下，本品半衰期为4小时。
QIANAB维生泼叶酸，辅酶异氯硝2次
——制备遮光、包材遮光、贮存遮光
（四）药物制剂稳定化方法
1.控制温度：
抗生素、生物制品－无菌操作、冷冻干燥
2.调节pH
3.改变溶剂
4.控制水分及湿度：
干法制粒、流化喷雾制粒
5.遮光
6.驱逐氧气：
煮沸、通CO2/N2，真空包装
7.加入抗氧剂
8.其他方法
常用抗氧化剂
①水溶性
适用于弱碱性药液：
亚硫酸钠/硫代硫酸钠
适用于弱酸性药液：
焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠
硫脲、Vc、半胱氨酸
②油溶性
③金属离子络合剂：
EDTA－2Na
④协同抗氧：
酒石酸、枸橼酸、磷酸
药物制剂稳定化的其他方法
稳定化方法
具体措施
改进剂型与生产工艺
制成固体：
青霉素、头孢制成粉针
制成微囊/包合物：
VA、VC、硫酸亚铁；
异丙嗪、苯佐卡因
直接压片：
粉末直接压片、结晶药物压片、干法制粒压片
包衣：
氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠、VC
制成衍生物
盐类、酯类、酰胺类，前体药物
改善包装
加入干燥剂
（四）药物稳定性试验方法
稳定化试验方法
考点
影响因素试验（强化试验）
用1批原料药或1批制剂进行，在高温、高湿、强光的剧烈条件下考察（试验结果不明确，则加试）
加速试验
超常试验条件下进行，利用分解速度推测降低到某浓度需要的时间（基本试验条件、中间试验条件、温度敏感、冷冻贮藏）
长期试验（留样观察法）
接近实际贮存条件下贮藏，1－2年，确定有效期（基本试验条件、温度敏感、冷冻贮藏、其他）
（五）药品有效期——必须掌握
半衰期（药物降解50%所需的时间）
有效期（药物降解10%所需的时间）
——药品被批准使用的期限
《药品说明书和标签管理规定》
有效期至XXXX年XX月
有效期至XXXX年XX月XX日
有效期至XXXX.XX.
有效期至XXXX/XX/XX
有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天，若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。
关于药物制剂稳定性的说法，错误的是
A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性
B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性
C.微生物污染会影响制剂生物稳定性
D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化
E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据
『答案解析』辅料可提高药物稳定性：
如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。
所以B错误。
关于药品稳定性的正确叙述是
A.盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度和水分影响，与pH值无关
B.药物的降解速度与离子强度无关
C.固体制剂的稳定性和赋形剂无关
D.药物的降解速度与溶剂无关
E.零级反应的反应速度与反应物浓度无关
『正确答案』E
『答案解析』在临床上，一些药物存在主动转运或载体转运，当药物浓度大到一定程度后，载体被饱和，药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，此时为零级速度过程。
关于药物氧化降解反应表述错误的是
A.维生素C的氧化降解反应与pH无关
B.维生素E可促进药物氧化降解反应
C.含有酯键、酰胺结构的药物极易氧化
D.金属离子可催化氧化反应
E.药物的氧化反应不受温度影响
『正确答案』ABCE
『答案解析』pH影响维生素C的氧化；
维生素E可延缓药物氧化降解反应；
含有酯键、酰胺结构的药物极易水解；
药物的氧化反应容易受温度影响。
微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用，如0.0002mol/L的铜能使维生素C氧化速度增大1万倍。
D选项叙述正确。
提高药物稳定性的方法有
A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂
B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响，制成微囊包合物
C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分，制成前体药物
E.对生物制品，制成冻干粉制剂
『答案解析』ABCDE叙述正确，需准确记忆。
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第二节 药品质量标准
一、药品标准体系
（一）我国药品标准体系的组成
国家药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力。
国家药品标准的组成：
《中华人民共和国药典》+药品标准。
药品注册标准和企业药品标准，非国家药品标准。
1.《中国药典》
《中国药典》，英文缩写ChP。
国家药典委员会编修，国家药品监督管理局（NMPA）颁布执行；
最新版：
2020版。
第11版药典。
一中、二西、三生、四辅。
药典组成
内容
一部
分三类收载中药：
药材和饮片；
植物油脂和提取物；
成方制剂和单味制剂
二部
分两部分收载化学药品：
第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂（列于原料药之后）；
第二部分收载放射性药物制剂
三部
生物制品，还收载生物制品通则、总论和通则
四部
通则和药用辅料
2.药品注册标准
也称“核准标准”，药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定。
3.企业药品标准
出厂放行规程，亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”，仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准。
（二）《中国药典》的主要结构与内容
《中国药典》由凡例、正文及通则共同构成。
1.凡例：
对《中国药典》正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定，列于正文之前。
2.正文：
①品名；
②有机药物的结构式；
③分子式；
④分子量；
⑤来源或有机药物的化学名称；
⑥含量或
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