药物化学课堂练习附答案及答案解析.doc

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1.吗啡易被氧化变色是因为结构中含有A

A.酚羟基B.哌啶环C.醚键D.双键E.醇羟基

2.吗啡与下列叙述中的哪项不符E

A.分子中含有五个手性碳原子B.分子中含有哌啶环

C.分子中含有酸性基团和碱性基团

D.与甲醛硫酸试液显紫堇色

E.水溶液用Na2CO3碱化可析出油滴状物（盐酸哌替啶的性质）

3.下列叙述中与盐酸吗啡不符的是B

A.在水中溶解,略溶于乙醇

B.结构中含有四个环状结构（应为五环）

C.水溶液加FeC13试液呈蓝色

D.与钼硫酸试液反应呈紫色,继变蓝色,最后变为绿色

E.为两性化合物

4.吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有C

A.相同的构型B.相同的疏水性C.相同药效构象

D.相同的基本结构E.化学结构的相似性 

5.吗啡在酸性溶液中加热可生成D

A.去甲基吗啡B.伪吗啡C.N-氧化吗啡D.阿朴吗啡E.双氢吗啡酮

6.盐酸吗啡是BCDE

A.  化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药（是天然的）

B.成瘾性强,临床上用作镇痛药

C.从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡

D.甲醛硫酸试液反应显紫堇色

E.分与子中含有酚羟基，易发生氧化反应

7.对吗啡氧化有促进作用的因素是（ABCD）

A.碱性条件 B.日光C.重金属离子D.空气中的氧E.酸性条件

8.吗啡生成伪吗啡的条件是（ABCD）

A.碱性B.光照C.空气中的氧D.重金属离子E.酸性

（注解：

酸性条件下会发生重排，生成阿扑吗啡）

9.下列叙述中哪项与可待因不符（A）

A.用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡

B.在体内主要代谢为吗啡（与吗啡的代谢一致。

因为可待因是吗啡3位为甲氧基，在空气中比吗啡稳定）

C.其他代谢途径为N-去甲化和氢化

D.副作用比吗啡小,也有成瘾性

E.用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽（是最有效的镇咳药之一）

10.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（A）

A.与甲醛硫酸试液作用呈紫色

B.与三氯化铁试液作用显蓝色（可待因不与三氯化铁呈色）

C.略溶于水，水溶液呈弱酸性（应与吗啡一致为两性物质——酚羟基和叔氮原子）  

D.与茚三酮试液作用显紫色

E.与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色

（注解：

可待因只与甲醛硫酸作用，生成红紫色）

11.纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是（D）

A.环丁烷甲基B.甲基C.环丙烷甲基D.烯丙基E.1-甲基-2-丁烯基

（注解：

1）烯丙基为拮抗剂;2）纳洛酮性质:

手性碳原子：

a.5、9、13、14四个;b.水溶液为酸性，PH=3.0-4.5;c.游离酚羟基遇FeCl3显淡蓝色;d.临床上主要用作吗啡过量的解毒剂）

12.叙述中哪项与盐酸哌替啶不符（A）

A.分子中含有酯基,在酸、碱性中均易水解

B.结构中含有苯环及哌啶环

C.水溶液加Na2CO3有油滴状物析出，放置凝为固体

D.放置时间过长或遇光易变黄

E.镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱。

（注解：

具有酯的特性，在酸催化下容易水解。

在pH-4时最稳定）

13.下列与盐酸哌替啶相符的是（BCDE）

A.镇痛作用比吗啡强

B.连续应用可成瘾

C.用碳酸钠液碱化,析出油滴状物,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体

D.代谢途径主要为酯水解和N-去甲基化

E.易吸潮,遇光易变质

14.下列叙述中哪项与芬太尼不符（C）

A.是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药

B.镇痛作用出现的较快,持续时间较短

C.镇痛效力强,成瘾性弱

D.约有10%的药物以原型自肾脏排出

E.用于麻醉前给药及诱导麻醉

（注解：

镇痛效力强,成瘾性强；镇痛作用出现的较快,持续时间较短）

15.芬太尼的化学结构中含有（ABC）

A.哌啶基 B.苯乙基C.乙酰基苯胺基

D.酚羟基 E.环己基

16.下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的（B）

A.具有手性中心,显左旋光性（左右都有,左旋活性比右旋大）

B.水溶液不稳定,见光易变色（光解，显棕色。

pH改变，旋光率下降）

C.镇痛作用比吗啡弱,成瘾性也较小（镇痛效果：

美沙酮=吗啡>哌替啶。

成瘾性较小是对的）

D.在体内不被代谢,以原药排泄（体内代谢的，代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基氧化、还原反应）

E.有效剂量与中毒剂量相差较大,安全度大。

（毒性很大的）

17.美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛（D）

A.苯吗喃类 B.吗啡喃类C.哌啶类D.氨基酮类E.其他类

18.下列哪项叙述与美沙酮不符（E）

A.分子含手性碳原子,临床上使用外消旋体

B.左旋体的镇痛活性大于右旋体

C.体内的主要代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原

D.成瘾性小,并有显著镇咳作用

E.镇痛作用比吗啡和哌替啶弱（镇痛效果：

美沙酮=吗啡>哌替啶）

19.美沙酮的化学结构中含有（ABC）

A.二甲氨基 B.两个苯环C.庚酮–3D.酚羟基E.哌啶基

20.下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符（C）

A.以硫代替2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短

B.5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障（亲脂性才能透过血脑屏障）

C.适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9-12之间（4~8为好）

D.5-位取代基与作用时间长短有关。

E.两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用

21.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关（BCD）

A.与化合物解离度有关

B.与化合物脂溶性和解离度有关

C.与5-位取代基是否氧化有关

D.与5-位双取代碳原子数目有关

E、与化合物水溶性有关

22.影响巴比妥类药物镇静催眠作用因素（CDE）

A.5-位取代基的数目超过10

B.直链酰脲

C.Pka（酸性减弱，在生理条件下为具有分子态和离子态的药物易透过血脑屏障进入人脑中发挥作用）

D.脂溶性（脂溶性越好，效果越好）

E.5位上的取代基

23.从巴比妥类药物的结构可看出它们是（D）

A.强碱性B.中性C.两性 D.弱酸性E.弱碱性

24.与巴比妥类药物的药效有关的主要因素为（A）

A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素

D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布

25.与碱成盐后可增加水溶度的药物为（D）

A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.吡唑坦

26.下列与苯巴比妥性质不符的是（C）

A.难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中

B.与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物

C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色

D.与硫酸和亚硝酸纳反应,产生橙黄色

E.具有互变异构现象,呈酸性

27.影响1，4-苯二氮卓类药物药效主要因素是（ABC）

A、当7位有强的吸电子基团存在，活性增加（或5-苯基上的2’位引入，也增强）

B、4位是N-氧化物时，活性增强

C、在1，2-位并合三唑环，提高与受体亲和力，生物活性明显增加（或4,5位）

D、1位引入哌嗪基时，活性大大增加（1位氢被甲基取代，可增强活性；若此甲基被代谢脱去，活性仍保留）

E、2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强

28.下列叙述中哪条与地西泮不符（D）

A.结构中有两个苯环

B.结构中含有甲基

C.在胃中可引起4,5-开环

D.从体内的活性代谢物发现的（去甲西泮、奥沙西泮）

E.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮

29.奥沙西泮的化学名为（B）

A.7-氯-1,3-二氢-2-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮

B.7-氯-l,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮

C.7-氯-1,3-二氢-l-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮

D.8-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮

E.8-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4一苯并二氮卓–2-酮

30.与奥沙西泮性质相符的是（C）

A.体内代谢途径为N-去甲基，3-位羟基化,代谢产物仍有镇静催眠作用

B.易溶于水几乎不溶于乙醚

C.在酸或碱中加热水解，然后经重氮化反应,与β-萘酚作用生成橙色沉淀

D.与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色

E.水溶液加AgN03析出白色沉淀

31.因易吸收CO2，在用前才能配制的注射剂为（C）

A、盐酸氯丙嗪B、艾司唑仑C、苯妥英钠

D、氟西汀E、氟哌啶醇

32.苯妥英钠的性质和作用与下列哪些项相符（ABCD）

A、为酰脲类化合物

B、本品水溶液显碱性

C、水溶液露置空气中吸收CO2析出白色沉淀

D、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药

E、与吡啶硫酸铜试液反应，生成紫色络合物

33.下列叙述中与卡马西平不符的是（B）

A.三环结构为一共轭体系，在紫外238nm和285nm有最大吸收

B.水溶液露置空气中吸收CO2，出现混浊

C.在三环的5-位氮原子上有一个氨甲酰基

D.在干燥状态及室温下较稳定

E.主要代谢产物为10、11环氧卡马西平和10、11-二羟基卡马西平

34.抗精神病失常药从化学结构上主要可分为（A）

A、吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、丁酰苯类、其它类

B、吩噻嗪类、噻吨类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类

C、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类

D、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类

E、硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、

35.下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（AE）

A.奋乃静B.氟哌啶醇（丁酰苯类）C.氟西汀D.阿米替林E.氯丙嗪

注解：

氟西汀是抑郁的选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，有一手性碳原子s异构体活性较强，临床用外消旋体

36.按化学结构分类奋乃静属于（C）

A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪类

D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类

37.依化学结构分类，抗精神失常药可分为（BCD）

A.苯二氮卓类（抗癫痫、镇静催眠）B.吩噻嗪类C.噻吨类D.二苯氮卓类

38.下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（D）

A、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用

B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增加抗精神失常作用

C、N1