中药药剂跟中药炮制Word下载.docx
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宋、元时期是我国成药得到很大发展、中药制剂初具规模的时期。
宋熙宁九年，太医局设立“熟药所”，负责制药和售药。
制药者名为“和剂局”，并由官方编写了《太平惠民和剂局方》。
明、清时期医著颇多，中药成方及其剂型也有相应的充实和提高。
如明朱柿著《普济方》，伟大医药学家李时珍著《本草纲目》，王肯堂著《证治准绳》，陈实功著《外科正宗》，清代吴谦等著《医宗金鉴》，吴尚先著《理瀹骈文》为外用膏剂之大成。
☆☆☆☆考点4：
药典与药品标准
1．药典
（1）药典的性质与作用：
药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。
药典中收载医疗必需、疗效确切、毒性和副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等。
药典在一定程度上反映了该国家药物生产、医疗和科技的水平，也体现出医药卫生工作的特点和服务方向。
（2）中国药典：
已颁布施实的《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）有1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000和2005年共8版。
其中1953年版为单部，1957年又出版了1953年版《中国药典》第一增补本，其余均分为一、二两部。
第一部收载中药材和中药成方及单方制剂，第二部收载化学药、生化药、抗生素、放射性药品、生物制品等各类制剂。
（3）外国药典：
主要有美国药典（简称U．S．P．现行版为2000年版）、英国药典（简称B．P．现行版为1998年版）和日本药局方（J．P．现行版为1996年版）等。
2．药品标准：
是国家对药品质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
我国药品标准有《中国药典》和局（部）颁标准。
☆考点5：
药品卫生标准
《中国药典》2000版一部附录及一部修订版，对中药各种剂型微生物限度标准作了严格规定。
1．口服药品不得检出大肠杆菌，不得检出活螨。
含动物类原药材粉的口服制剂（动物角、蜂王浆、蜂蜜、阿胶等除外）同时不得检出沙门菌。
2．外用药品不得检出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌（绿脓杆菌），其中创伤、溃疡及阴道用含原药材粉的制剂，还不得检出破伤风杆菌。
且均不得检出活螨。
3．细菌总数与真菌总数①不含中药原粉的固体制剂，每克含细菌数不得超过1000个，真菌数不得超过100个。
②含中药原粉的固体制剂，每克含细菌数，颗粒剂、片剂、胶囊剂，及不含糖茶剂、栓剂等不得超过10000个，散剂、丸剂等不得超过30000个。
真菌均不得超过500个。
③液体制剂每毫升含细菌数、真菌数及酵母菌数均不得超过100个
☆☆☆考点6：
物理灭菌法
1．加热灭菌法
（1）干热灭菌法：
指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。
火焰灭菌法指用火焰直接灼烧物品以达到快速灭菌的方法。
干热空气灭菌法指在烘箱（房）等设备中用高温干热空气灭菌的方法，本法适用于玻璃器皿、搪瓷容器及液状石蜡、油类、滑石粉、活性炭等耐高温物料的灭菌。
（2）湿热灭菌法：
利用饱和水蒸气或沸水等杀灭微生物的方法。
热压灭菌法是在热压灭菌器内，利用高压饱和水蒸气杀灭微生物的方法，本法适用于耐热药物、手术器械及用具等物品的灭菌。
热压灭菌器使用时应注意：
①使用前应检查压力表、温度表、安全阀等仪表；
②首先开启放气阀门将灭菌器内空气排尽；
③先预热，再升压和升温，达到预定压力和温度后开始计时；
④灭菌完毕后，待压力表指针降至0后，打开放气阀，排尽器内蒸汽，待温度降至40℃以下，再缓缓开启门盖，骤然减压会导致容器爆裂和药液外溢。
流通蒸汽灭菌法和煮沸灭菌法系指在常压下用水蒸气或沸水灭菌的方法。
2．滤过除菌法：
适用于热敏性药物溶液，尤其是一些生化制剂。
3．紫外线灭菌法：
仅适于表面和空气的灭菌。
4．微波灭菌法：
适于水性药液的灭菌，对含少量水分的药材饮片及固体制剂也有灭菌作用。
5．辐射灭菌法：
适用于某些热敏性药物的灭菌，尤其适用于已包装药品的灭菌。
☆考点7：
常用的防腐剂
1．苯甲酸与苯甲酸钠：
为常用的有效防腐剂，一般用量为0.1%～0.25%。
2．对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）：
有甲、乙、丙、丁四种酯，抑真菌作用较强，一般用量为0.01%～0.25%。
在酸性、中性及弱碱性药液中均有效，但在酸性溶液中作用最好。
在碱性药液中，由于酚羟基的解离及酯的水解而使尼泊金防腐力下降。
各种酯可单用，合用效果更佳。
3．山梨酸与山梨酸钾：
常用浓度为0.15%～0.25%，对细菌和真菌均有较强抑菌效力，特别适用于含有吐温的液体药剂。
4．其他：
20%以上乙醇、30%以上的甘油、中药挥发油等均有防腐效力。
☆☆☆☆考点8：
常用的粉碎方法
1．干法粉碎
（1）混合粉碎：
常用的有串料、串油等方法。
串料（串研）：
处方中含有大量黏液质、糖分或树胶等黏性药料，如熟地黄、枸杞、大枣、桂圆肉、山萸肉、黄精、玉竹、天冬、麦冬等。
串油：
处方中含有大量油脂性药料，如桃仁、柏子仁、酸枣仁、苏子、胡桃仁等。
（2）单独粉碎：
将一味药物单独进行粉碎的方法。
适用于贵重细料药，如冰片、麝香、牛黄、羚羊角等；
毒性药，如马钱子、红粉等；
刺激性药，如蟾酥等。
2．湿法粉碎
（1）水飞法：
如朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉等矿物、贝壳类药物可用水飞法制得极细粉。
但水溶性的矿物药如硼砂、芒硝等则不能采用水飞法。
（2）加液研磨法：
如樟脑、冰片、薄荷脑等的粉碎。
3．低温粉碎：
如乳香、没药等，树脂、树胶类药物，糖分、黏液质、胶质较多的人参、玉竹、牛膝等药物，及中药干浸膏等，通过低温增加脆性，易于粉碎。
4．超微粉碎：
可使植物细胞破壁率达95%以上，能大大提高丸剂、散剂等含原料药材制剂的生物利用度，且粉碎效率高。
☆考点9：
常用的粉碎机械
1．小型截切式磨粉机：
适于中、小批量脆性、粉性较好物料的粉碎。
2．锤击式粉碎机（榔头机）：
适用于粉碎干燥、脆性易碎的药物。
3．柴田粉碎机（万能粉碎机）：
适于粉碎较黏软、纤维多及坚硬的各类药料，但油性过多的药料不适应。
4．万能磨粉机：
适于粉碎结晶性和纤维性药物。
不宜用于粉碎含大量挥发性成分及黏性或遇热发粘的药料。
5．球磨机：
应使球转至罐最高处以最大速度下落撞击物料，这一速度称临界转速。
球磨机适于粉碎结晶性药物、易熔化的树脂、树胶、非纤维性的脆性药物（如：
硫酸铜、松香、儿茶、五倍子）、毒性药、细料药、挥发性药及有刺激性药（如蟾酥）等；
也常用于“水飞”某些矿物药。
6．流能磨：
又称气流粉碎机，是利用高速流体（空气或其他惰性气体）使药物颗粒间及颗粒与室壁间碰撞而碎裂，可得5μm左右的微粉。
适于脆性及坚硬的矿物药料，但物料必须预粉碎。
☆☆考点10：
药筛的种类和粉末的分等
1．冲眼筛（模压筛）：
多用于高速旋转粉碎机械的筛板及药丸的分档筛选。
2．编织筛
根据药粉细度，粉末分等如下：
（1）最粗粉：
能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。
（2）粗粉指：
能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。
（3）中粉指：
能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。
（4）细粉指：
能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。
（5）最细粉：
能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。
（6）极细粉：
指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。
☆☆☆☆考点11：
微粉的基本性质
1．粒子的大小与形态
（1）粒径表示法：
有长径、短径、定方向径、外接圆径、有效粒径（又称斯托克径或沉降粒径）、比表面积径。
（2）粒径测定法：
筛析法是测定粒径在45µ
m以上的粉体粒径的实用方法之一。
还有显微镜法、沉降法、小孔通过法等。
（3）粒子形态：
一般通过显微镜观察粉体形态并测定其长（l）、宽（b）、高（h），定量表示形态。
2．微粉的比表面积：
单位重量或容积微粉所具有的表面积称比表面积。
3．微粉的密度与孔隙率
（1）微粉的密度：
密度系指物质单位容积的质量。
真密度指除去微粒本身孔隙及粒子间的空隙占有的容积后求得的微粉容积，微粉质量除以此容积即得真密度，一般用气体置换法求得。
粒密度指除去粒子间的空隙占有的容积，而保留微粒本身孔隙求得的微粉容积，微粉质量除以此容积即得粒密度，一般用液体置换法求得。
堆密度（松密度）指单位容积微粉的质量。
（2）孔隙率：
系指微粉内孔隙与微粉间孔隙所占容积与微粉总容积之比。
4．微粉的流动性：
一般以休止角或流速来表示微粉的流动性。
（1）休止角：
使微粉经一漏斗流下并成一圆锥体，圆锥侧边与台平面所成夹角即为休止角。
微粉流动性好，则形成矮的圆锥体，休止角小。
（2）流速：
既反映微粉粒度，又表示出微粉的均匀性。
一般微粉流速快，则其均匀性好，即流动性好。
5．微粉的吸湿：
相对湿度（RH）系指同温度空气中水蒸气压与饱和蒸汽压之比，以百分比表示。
☆☆☆考点12：
常用的浸提溶剂与浸提辅助剂
1．常用的浸提溶剂
（1）水：
极性溶剂，经济易得，溶解范围较广。
（2）乙醇：
半极性溶剂，可溶解水溶性的某些成分，90%乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等；
70%～90%乙醇适于浸提香豆素、内酯、一些苷元等；
50%～70%乙醇适于浸提生物碱、苷类等；
50%以下的乙醇也可浸提一些极性较大的黄酮类、生物碱及其盐类等；
乙醇含量达40%时，能延缓酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性；
20%以上乙醇具有防腐作用。
2．浸提辅助剂
（1）酸：
使用酸水或酸醇可促进生物碱的浸出，酸浓度一般为0.1%～1%。
（2）碱：
加碱的目的在于增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。
☆☆☆☆考点13：
常用浸提方法与设备
1．煎煮法：
指用水作溶剂，加热煮沸浸提药材成分的一种方法，适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的药材。
2．浸渍法：
指用规定量的溶剂，在一定温度下，将药材饮片密闭浸泡一定时间，分取浸出液以浸提药材成分的一种方法，适用于黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材的浸提。
3．渗漉法：
指将适度粉碎的药材置圆锥形渗漉筒中，由上部连续加入新溶剂，收集渗漉液提取药材成分的方法。
（1）单渗漉法：
一般操作过程是：
①粉碎，药材的粒度，一般以粗粉或最粗粉为宜；
②润湿，药粉在装渗漉筒前应先用浸提溶剂润湿；
③装筒，已润湿的药粉层层压实装入渗漉筒，并应松紧一致；
④排气；
⑤浸渍，一般浸渍放置24～48h；
⑥渗漉，一般慢漉为每1kg药材每分钟流出1～3ml漉液，快漉为3～5ml。
（2）重渗漉法：
是将多个渗漉筒串联，渗漉液重复用作新药粉的溶剂，进行多次渗漉以提高渗漉液浓度的方法，避免了有效成分受热分解或挥发损失。
4．回流法：
指用乙醇等易挥发的有机溶剂提取药材成分，其中挥发性溶剂馏出后又被冷凝，流回浸出器中浸提药材，这样循环直至有效成分提取完全的方法。
5．水蒸气蒸馏法：
将含有挥发性成分的药材与水或水蒸气共同加热，使挥发性成分随水蒸气一并馏出，并经冷凝分取挥发性成分的一种浸提方法。
6．超临界流体提取法：
优点有：
①提取速度快，效率高；
②适于热敏性、易氧化的有效成分的提取；
③工艺简单，该法适于提取亲脂性、低相对分子质量的物质。
☆考点14：
常用分离方法
1．沉降分离法：
指固体微粒依据本身重力在液体介质中自然下沉使之与液体分离的方法。
2．离心分离法：
指通过离心使料液中固体与液体或两种不相混溶的液体，产生大小不同的离心力而达到分离的方法。
3．滤过分离法：
指将混悬液（滤浆）通过多孔的介质（滤材），使固体微粒被截留，液体经介质孔道流出，而达到固液分离的方法。
☆考点15：
常用精制方法
1．水提醇沉法（水醇法）：
操作中应注意：
①药液浓缩适当。
②药液冷却后加乙醇，否则乙醇受热挥散损失。
③醇沉浓度，颗粒剂、合剂一般使含醇量达50%～60%，而口服液为提高澄明度含醇量可达60%～70%。
④加乙醇应慢加快搅。
⑤密闭冷藏。
⑥洗涤沉淀。
2．吸附澄清法：
指水提浓缩液加入絮凝剂使高分子杂质絮凝沉降被去除。
絮凝剂有明胶、琼脂、蛋清、硫酸铝等。
3．大孔吸附树脂吸附：
将经预处理的中药提取液通过大孔吸附树脂柱，使成分被吸附后，先以水或低浓度乙醇洗脱盐、小分子糖等杂质，再以适宜浓度乙醇洗脱有效成分。
4．膜分离法：
以细微孔径的薄膜为滤过介质，使药液中成分得以分离而精制。
微孔滤膜滤过系指利用质地薄、孔径细微的薄膜做滤过介质，所截留的粒径范围为0.02～10µ
m，用以滤除细菌和细小的悬浮颗粒。
特点是：
①微孔滤膜的孔径比较均匀，孔隙率高，滤速快；
②滤膜质地薄，对料液的滤过阻力小，且吸附少；
③滤过时无介质脱落，对药液不污染；
④易堵塞，故料液须先经预滤处理。
超滤系指利用以分子截留值为指标的薄膜做滤过介质，在透过溶剂的同时，透过小分子溶质，截留大分子溶质。
☆☆☆考点16：
浓缩的方法与设备
1．常压浓缩：
药液在一个大气压下的蒸发多采用倾倒式夹层锅，该法耗时较长，易使某些成分破坏。
2．减压浓缩：
①压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；
②增大了传热温度差，提高了蒸发效率；
③能不断地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；
④沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；
⑤密闭容器可回收乙醇等溶剂。
（1）减压蒸馏器：
在减压及较低温度下使药液得到浓缩，同时可将乙醇等溶剂回收。
（2）真空浓缩罐：
用水流喷射泵抽气减压，适于水提液的浓缩。
（3）管式蒸发器：
加热室由管件构成。
药液通过有蒸汽加热的管壁而被蒸发浓缩。
3．薄膜浓缩：
①浸提液的浓缩速度快，受热时间短；
②不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；
③能连续操作，可在常压或减压下进行；
④能将溶剂回收重复使用。
（1）升膜式蒸发器：
适用于蒸发量较大，热敏性、粘度适中和易产生泡沫的料液。
（2）降膜式蒸发器：
适于蒸发浓度较高、黏度较大的药液。
（3）刮板式薄膜蒸发器：
适于高粘度、易结垢、热敏性药液的蒸发浓缩。
但结构复杂，动力消耗大。
（4）离心式薄膜蒸发器：
通过离心使药液分布成0.05～1mm的薄膜，再通过锥形盘加热面被蒸发浓缩。
适于高热敏性物料蒸发浓缩。
4．多效浓缩：
将前效所产生的二次蒸汽作为加热蒸汽引入另一串联的后效蒸发器组成的蒸发装置。
☆☆☆考点17：
干燥的基本原理
1．物料中水分的性质
（1）结合水与非结合水：
结合水系指存在于细小毛细管中和物料细胞中的水分。
因毛细管内水分所产生的蒸汽压较同温度时水的蒸汽压低，此种水分难以从物料中去除完全。
（2）平衡水分与自由水分：
物料与一定温度、湿度的空气相接触时，将会发生排除水分或吸收水分的过程，直到物料表面水分所产生的蒸汽压与空气中的水蒸气分压相等时为止，物料中的水分与空气处于动态平衡状态，此时物料中所含的水分称为该空气状态下物料的平衡水分。
平衡水分与物料的种类、空气的状态有关。
物料不同，在同一空气状态下的平衡水分不同；
同一种物料，在不同的空气状态下的平衡水分也不同。
2．干燥速率：
指在单位时间内，在单位干燥面积上被干燥物料中水分的气化量。
干燥过程分两个阶段，恒速阶段和降速阶段。
在恒速阶段，干燥速率与物料湿含量无关。
而在降速阶段，干燥速率近似地与物料湿含量成正比。
当物料湿含量大于C0时，干燥过程属于恒速阶段；
反之属于降速阶段。
☆☆☆☆☆考点18：
干燥方法与设备
1．常压干燥
（1）烘干干燥：
指在常压下，利用干热空气进行干燥的方法。
（2）鼓式干燥：
又称滚筒式干燥或鼓式薄膜干燥，是将湿物料涂布在热的金属转鼓上，利用热传导方法使物料得到干燥。
（3）带式干燥：
将湿物料平铺在帆布或金属丝网等传送带上，利用热气流或红外线等加热干燥物料。
2．减压干燥：
指在密闭的容器中抽真空并进行加热干燥的一种方法。
3．流化干燥
（1）沸腾干燥：
又称流化床干燥，系利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流化态，似“沸腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，湿气被抽走而达到干燥的目的。
（2）喷雾干燥：
是利用雾化器将一定浓度的液态物料喷射成雾状，在一定流速的热气流中进行热交换，物料被迅速干燥。
喷雾干燥的特点是：
药液未经长时间浓缩又是瞬间干燥，适用于热敏性物料；
产品质量好，为疏松的细粉，溶解性能好，且保持原来的色香味；
操作流程管道化，符合GMP要求，是目前中药制药中最佳的干燥技术之一。
4．冷冻干燥：
又称升华干燥，系先将被干燥液态物料冷冻成固体，再在低温减压条件下，使固态的冰直接升华为水蒸气排出去而达干燥目的的方法。
其特点是：
物料在高真空和低温条件下干燥，尤适于热敏性物品的干燥；
干品多孔疏松，易于溶解；
含水量低，有利于药品长期贮存。
5．红外干燥：
利用远红外辐射器产生的电磁波被含水物料吸收后，直接转变为热能，使湿物料中水分气化而干燥。
振动式远红外干燥机，适于热敏性物料的干燥，尤适于中药固体粉末、湿颗粒及水丸等薄料层、多孔性物料的干燥。
隧道式红外干燥机，主要用于口服液及注射剂安瓿的干燥。
6．微波干燥：
适于饮片、散剂、水丸、蜜丸等干燥。
但设备及生产成本均较高。
考点19：
液体药剂的含义与特点
液体药剂系指药物在一定条件下，以不同的分散方式（包括溶解、胶溶、乳化、混悬等方法）和不同的分散程度（离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式）分散于介质中所形成的液体分散体系。
液体药剂的特点：
①比相应固体制剂的分散度大，吸收快，作用迅速；
②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激；
③便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者。
但液体药剂稳定性较差，贮藏、运输不方便。
☆☆考点20：
分散体系的基本类型
不同类型的分散体系中微粒的大小分布不同，所表现出的特征不一
☆☆☆☆考点21：
表面活性剂的基本性质
1．亲水亲油平衡值：
表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB）。
表面活性剂的HLB值越高，其亲水性越强；
HLB值越低，其亲油性越强。
HLB值在15～18以上的表面活性剂适合用作增溶剂，HLB值在8～16的表面活性剂适合用作O/W型乳化剂，HLB值在3～8的表面活性剂适合用作W/O型乳化剂，HLB值在7～9的表面活性剂适合用作润湿剂。
非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性。
2．胶团和临界胶团浓度：
表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度（CMC）。
临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH值以及电解质等外部条件的影响。
3．起昙和昙点：
某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，溶液出现浑浊或分层，但冷却后又恢复澄清。
这种由澄清变成浑浊或分层的现象称为起昙，该转变温度称为昙点。
产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含的聚氧乙烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而引起表面活性剂溶解度急剧下降，出现浑浊或分层现象，当温度下降至昙点以下时，氢键又可重新形成。
4．表面活性剂的毒性：
阳离子表面活性剂的毒性一般较大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。
阳离子和阴离子的表面活性剂还有较强的溶血作用，非离子表面活性剂的溶血作用比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
☆☆☆考点22：
常用的表面活性剂
1．阴离子表面活性剂
（1）肥皂类：
具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析，具有一定的刺激性，一般只用于外用制剂。
（2）硫酸化物：
常用的有硫酸化蓖麻油（俗称土耳其红油）和高级脂肪醇硫酸酯类（主要用作外用软膏的乳化剂）。
（3）磺酸化物：
常用的有脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物。
2．阳离子表面活性剂：
起表面活性作用的是阳离子。
常用的有苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）
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