栓剂的制备 (1).docx

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吲哚美辛栓和甘油栓的制备

（广西中医药大学南宁530022） 

摘要：

目的了解各类栓剂基质的特点及适用情况。

掌握热溶法制备栓剂的工艺。

掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。

方法 吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。

甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。

结果吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。

栓剂的置换值f=1.36，需基质的理论值用量M=1.067g,栓剂的重量差异均为正负7.5%。

最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。

结论药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。

关键词：

 栓剂热熔法熔融法重量差异限度

Preparationofindomethacinsuppositoryandglycerinsuppository

HuangHuan

（GuangxiMedicalUniversity,Nanning530022）

Abstract:

ObjectiveToinvestigatethecharacteristicsofvarioustypesofsuppositorybaseandapplicable.PreparationofsuppositoriesmasterRerongprocess.Determinationandsuppositorypreparationgraspreplacementvalueintheapplication.Indomethacinsuppositorypreparationmethodsindole[2]istheuseofhot-meltmethod.Glycerinsuppositorypreparedfromglycerol,stearicacid,anhydroussodiumcarbonateandwaterasrawmaterials,inaccordancewiththecorrespondingproportionofhot-meltmethod,inawaterbath,andanhydroussodiumstearatetosaponificationreaction.Theresultsindomethacinsuppositorycompletesmoothappearance,coloriswhite,conical,appropriatehardness.Suppositoriesreplacementvaluef=1.36,thetheoreticalvalueoftheamountrequiredmatrixM=1.067g,weightvariationofplusorminus7.5percentaresuppositories.Finallyget10bullet-shaped,fullandsmoothglycerinsuppository.Conclusiondrugandsuitablematrixmade​​indomethacinsuppositoryandglycerinsuppository.

Keywords:

suppositoriesmeltlawlimitstheweightdifferencemeltingmethod

栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。

栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。

栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类，甘油栓是水溶性基质栓剂。

 本文就该吲哚美辛栓和甘油栓的制备及改进方法作出了系统的报告如下。

1．材料和方法 

1.1 仪器 

研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平。

1.2 材料 

吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸， 蒸溜水。

2．实验内容 

2.1处方：

2.1.1吲哚美辛栓 

吲哚美辛            0.05g

半合成脂肪酸酯      适量

制成肛门栓          4-5枚 

2.1.2甘油栓

甘油（相对密度1.25）             16.0g    

干燥Na2CO3                        0.4g         

硬脂酸                              1.6g        

蒸馏水                             2.0g   

制成肛门栓                       6枚 

2.2制法

2.2.1 吲哚美辛栓剂 

2.2.1.1纯基质栓的制备：

取半合成脂肪酸约8g置蒸发皿内，移置水浴上加热熔化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为E（g）。

2.2.1.2含药栓的制备：

称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。

2.2.1.3置换值的计算：

将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值。

2.2.1.4基质的计算：

将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质量。

2.2.1.5栓剂的制备：

称取研细的吲哚美辛0.5g置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸酯置蒸发皿中，于水浴上加热。

一下按含药栓的制备方法操作，即得吲哚美辛栓剂。

2.2.2 吲哚美辛栓剂

取干燥Na2CO3与蒸馏水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合，后置水浴上加热。

 加热 缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。

  将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，  放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。

3 实验结果 

3.1      吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色。

G=1.6E=1.46f=1.36M=1.067DV=1.36

名称外观重量，（g） 

吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色三枚分别为1.5、1.6、1.5

3.2制得的甘油栓表面光滑，呈乳白色  

名称外观重量，（g） 

甘油栓表面光滑，呈乳白色四枚分别为1.8、1.6、1.7、1.7

4．讨论分析 

4.1制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义？

为了正确确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，通常情况下栓剂模型的容量一般是固定的，但它会因基质或药物的密度不同可容纳不同的重量。

加入药物会占有一定体积，特别是不溶于基质的药物。

为保持栓剂原有体积，就要考虑引入置换值。

4.2吲哚美辛栓剂制备过程中应注意什么[1]？

吲哚美辛易氧化变色，故混合时基质温度不宜过高。

为了使药物与基质能充分混匀，药物与熔化的基质应按等体积递增配研发混合。

注模时如混合物温度太高会使稠度变小，所制栓剂易发生中空或顶端凹陷现象，故应在适当的温度下于混合物稠度较大时注模，并注至模口稍有溢出为度，且一次注完。

注好的栓模应在适宜的温度下冷却一定时间。

冷却的温度偏高或时间太短，常发生粘膜现象，冷却温度过低或时间过长，则又易产生栓剂破碎。

5.注意事项 

a.制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。

其化学反应如下：

 2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H2O 

b．皂化反应生成二氧化碳，制备时应除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。

成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生浑浊。

c．甘油栓中含有大量甘油（约90-95%），与钠肥皂混合凝结成硬度适宜的块状，两者均具有轻泻作用。

d．注模前应将栓模加热至80℃左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。

e．栓模内须预先涂润滑剂。

润滑剂有两类：

（1）脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。

（2）水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。

参考文献:

[1 刘金来，黄学荪，林中．新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定[J].医药导报,2006,4（6）:

16. 

[2] 宋衍范.HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量[J].中国医院药学杂志,2010,3（7）:

10.