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心理依赖性——习惯性]
7、继发效应:
是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
8、变态反应(过敏反应):
是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临床表现包括
免疫反应的各种类型(与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知)
受体与药物结合的两个条件:
1、亲和力:
药物与受体结合的能力。
2、内在活性:
指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
受体药物类型:
1、激动药(既有亲和力,又有内在活性,能与受体结合并产生激动效应)
2、拮抗药(能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物)[竞争性,非竞争性]
3、部分激动药(有较强的亲和力,但内在活性不强(0<
α<
1),即表现部分阻断作用)
4、反向激动药(使受体构型向非激活状态方向转变,引起与原来的激动药相反的作用)
量-效曲线:
以药理效应的强度为纵座标,药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线
量反应:
效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示
质反应:
在一群体中,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示。
亲和力指数(pD2):
解离常数的负对数,即pD2=-logKD。
pD2值越大,药物的亲和力越大
拮抗参数:
剂量比为2时([C’]/[C]=2)竞争性拮抗药浓度的负对数pA2=-log[A]2
第三章
药动学
脂溶扩散(简单扩散):
药物通过溶于脂质膜的被动扩散。
(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)
膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):
指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。
药物的吸收:
首关效应(首过效应/第一关卡效应):
口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。
药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~
[舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首关消除效应。
]
药物的分布:
药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。
表观分布容积:
是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积,以L或L/kg表示,而并非药物在体内真正占有
的体液容积,故称“表观”分布容积.Vd=A(体内药物总量,mg)/C(血浆药物浓度,mg/L)
生物利用度:
指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量速度(生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标,易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响)[绝对与相对]
药物的转化(药物代谢):
肝内进行[酶诱导剂:
能够增强酶活性的药物酶抑制剂:
能够减弱酶活性的药物]
半衰期:
血浆药物浓度下降一半所需要的时间.一级t1/2=0.693/ke零级t1/2=0.5C0/ke
清除率:
单位时间内多少容积血浆中的药物被清除,反映肝肾功能
时量曲线:
给药后药物随时间迁移发生变化,这种变化以药物浓度(或对数浓度)为纵坐标,以时间为横坐标绘出曲线图
一级消除动力学:
体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除
零级消除动力学:
指血药浓度按恒定速度进行消除,与血药浓度无关,也称为定量消除
对因治疗:
用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本
对症治疗:
用药物缓解或消除疾病症状的疗法
药物的排泄:
肾脏
肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌
【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解毒】
胆汁
【肝肠循环】:
某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。
有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。
药物消除类型:
一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?
)
其他
乳汁、经肺呼出、粪便、唾液等
一级消除vs零级消除
★
一级消除
零级消除
消除方式
(1)药物以恒比方式消除
(1)药物以恒量的方式消除
半衰期
(2)t1/2是固定值,t1/2=0.693/k
(2)t1/2不固定,与C0值有关t1/2=0.5C0/ke
时量曲线
(3)以C为纵坐标,时量关系曲线为曲线;
logC为纵坐标,时量关系曲线为直线
(3)以C为纵坐标,时量关系曲线为直线;
logC为纵坐标,时量关系曲线为曲线
说明问题
(4)机体对药物的消除以被动转运方式,反映机体对药物的消除能力有余
(4)机体对药物的消除以主动转运方式,反映机体对药物的消除能力不足
第四章影响药物作用的因素
安慰剂:
指无药理活性的物质
耐受性:
连续用药后机体对药物的反应性降低
耐药性:
又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降
第二篇
外周神经系统药
第五章
传出神经系统药概论
传出神经系统受体分类【大题!
】
肾上腺素R
α-R
α1
血管平滑肌
胃肠平滑肌
皮肤、粘膜、内脏血管收缩
胃肠平滑肌舒张
α2
瞳孔开大肌
扩瞳
β-R
β1
心脏
肾小球旁细胞
β2
平滑肌、等血管
肝脏
心脏兴奋
RAAS兴奋
骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张
肝糖原分解
乙酰胆碱R
M
M1:
胃壁细胞
M2:
心肌细胞
M3:
平滑肌、腺体、眼
腺体:
分泌增加
心脏:
抑制
平滑肌:
胃肠、胆道、胆囊平滑肌、膀胱逼尿肌收缩
眼睛:
瞳孔缩小
N
NM:
神经肌肉接头
NN:
神经节
骨骼肌收缩
节后神经纤维兴奋
多巴胺R
D1受体:
D2受体:
肾血管平滑肌
突触前膜和平滑肌效应器上
第六章
拟副交感神经药
分类
直接作用于胆碱受体
抗胆碱酯酶药
药名
毛果芸香碱
新斯的明
机制
M胆碱受体激动药(对眼平滑肌和腺体选择性作用较强)
与Ach竞争性地与AchE结合,阻碍Ach的水解(易逆性类)
对眼的作用
眼:
(滴眼液)
不易通过角膜进入前房,对眼的作用弱
缩瞳
—
—虹膜睫状体炎
降低眼内压
—闭角型青光眼
调节痉挛
—视物(远物)模糊
有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药
毒理:
有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。
胆碱酯酶复活药:
氯解磷定碘解磷定
第七章
胆碱受体阻断药
阿托品——M-受体阻断药(平滑肌解痉药)药理作用及应用:
1、抑制腺体分泌
腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。
2、对眼的影响—
(1)扩瞳
(2)眼内压升高
(3)调节麻痹
用于虹膜睫状体炎
扩瞳,检查眼底
验光配眼镜
3、松弛平滑肌(内脏平滑肌)
适用于各种内脏绞痛
4、心脏(了解)
缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环。
5、兴奋中枢神经系统
解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状
是洋金花的主要成分
小剂量:
镇静
大剂量:
催眠
再大剂量:
浅麻醉
东莨菪碱:
中枢作用最强
第八章
肾上腺素受体激动药
α-R激动药
β-R激动药
α、β-R激动药
α、β-R及多巴胺受体激动药:
多巴胺
去甲肾上腺素
异丙肾肾上腺素
肾上腺素
药理作用
1、收缩血管
(对小动脉、小静脉收缩明显;
冠状动脉舒张)
2、兴奋心脏
(兴奋心脏β1,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢)
3、升高血压
(强大)
1、兴奋心脏:
心肌β1-受体:
正性肌力、正性频率
2、影响血压:
收缩压↑舒张压↓脉压差↑
3、舒张支气管:
激动支气管平滑肌β2受体,松弛支气管平滑肌
4、促进代谢:
糖、脂肪
兴奋β1受体;
舒张冠状血管,改善血供
2、血管:
α1(收缩)(皮肤、肾脏、胃肠道)
β2(舒张)(骨骼肌和肝脏,冠脉)
3、升血压
【肾上腺素作用的翻转】
如事先给予α受体阻断药,则α受体的作用被阻断,β2受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,成降压反应。
4、舒张平滑肌:
5、促进代谢:
应用
药物中毒性低血压
休克
心搏骤停;
房室传导阻滞;
休克;
支气管哮喘急性发作
心脏骤停,过敏性休克,支气管哮喘,
青光眼,局部应用收缩血管
第九章
肾上腺素受体阻断药
α-R阻滞药——酚妥拉明β-R阻滞药——普萘洛尔
【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外,还对β-R具有部分激活作用,称~
【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具局部麻醉和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称~
第三篇
中枢神经系统药第十章中枢概论(自学略)第十一章
镇静催眠药
镇静催眠药:
一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。
苯二氮卓类:
GABABDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋
苯二氮卓类(地西泮)
巴比妥类:
作用
1.抗焦虑(边缘系统)
2.镇静催眠(中脑网状)
3.抗惊厥、抗癫痫(皮质)
4.中枢性肌松弛(脊髓)
其他:
①记忆缺失
②呼吸功能
③心血管作用
④麻醉前和心脏电击复律前给药
镇静催眠抗惊厥
麻醉及麻醉前给药
增强中枢抑制药的作用
中毒剂量可致昏迷、呼吸抑制和死亡
应用:
治疗各种原因导致的焦虑症
巴比妥和戊巴比妥:
控制癫痫发作和惊厥;
硫喷妥:
静脉麻醉
呼吸和循环功能抑制(注射过快);
耐受;
依赖;
戒断症状
呼吸抑制;
后遗作用
第十二章
抗癫痫药与抗惊厥药
抗癫痫药
抗惊厥药
苯妥英钠(大仑丁)
硫酸镁
作用与应用
1、抗癫痫: