药物合成反应课件-第4章PPT推荐.ppt

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可以使服用者处于安静或者思睡状态，或者引起类似正常睡眠的药物。

镇静与催眠药物无本质区别。

q小剂量镇静作用q较大剂量催眠作用q大剂量麻醉、抗惊厥2.镇静催眠药物的发展q十九世纪初巴比妥类药物q十九世纪60年代苯二氮卓类药物q十九世纪90年代唑吡坦及类似药物三、镇静催眠药物地西泮Diazepam“安定”1.苯二氮卓类药物的作用机制与化学结构靶点：

与苯二氮卓受体（g-氨基丁酸受体的亚结构单元，通过GABA激活时可以降低神经活跃度，Cl-通道）结合，强化GABA的作用。

2.苯二氮卓类药物的化学结构三、镇静催眠药物地西泮Diazepam3.地西泮的化学命名1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮三、镇静催眠药物地西泮Diazepam4.地西泮的逆合成分析三、镇静催眠药物地西泮Diazepam5.地西泮的化学合成反应三、镇静催眠药物地西泮Diazepam6.地西泮的合成反应机理：

Delepine伯胺反应伯胺反应四、镇静催眠药物唑吡坦Zolpidem“安必恩”1.唑吡坦的作用机制与优点靶点：

与苯二氮卓受体w1亚型结合。

优点：

镇静催眠作用强，较少抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用；

剂量少，极少产生耐受性和成瘾性。

2.唑吡坦及类似药物的化学结构四、镇静催眠药物唑吡坦Zolpidem3.唑吡坦的化学命名：

无特定名的稠杂环母核无特定名的稠杂环母核N,N,6-三甲基-2-对甲苯基-咪唑并1,2-a吡啶-3-乙酰胺四、镇静催眠药物唑吡坦Zolpidem4.唑吡坦的逆合成分析四、镇静催眠药物唑吡坦Zolpidem5.唑吡坦的化学合成反应：

亚胺正离子中间体第二节、抗癫痫药物一、癫痫Epilepsy1.癫痫的病理学原因：

大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性放电导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。

2.癫痫的临床表现：

突然意识丧失，继之先强直后阵挛性痉挛。

常伴尖叫、面色青紫、尿失禁、口吐白沫或血沫、瞳孔散大。

持续数十秒或数分钟后痉挛发作自然停止，进入昏睡状态。

3.常用的抗癫痫药物：

巴比妥类、苯并氮杂卓类、苯妥英钠、卡马西平、卤加比、丙戊酸二、抗癫痫药物苯巴比妥Phenobarbital1.巴比妥类药物的作用机制与化学结构靶点：

与GABA受体结合，作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质的细胞兴奋性降低。

2.常见的巴比妥类药物：

课后自修解离常数课后自修解离常数pKa内容内容二、抗癫痫药物苯巴比妥Phenobarbital3.苯巴比妥的化学命名与逆合成分析5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）-嘧啶三酮二、抗癫痫药物苯巴比妥Phenobarbital4.苯巴比妥的化学合成反应二、抗癫痫药物苯巴比妥Phenobarbital5.苯巴比妥的合成反应机理：

Claisen缩合反应三、抗癫痫药物苯妥英钠SodiumPhenytoin1.苯妥英钠的化学命名：

环内酰脲环内酰脲类抗癫痫药物靶点：

与细胞膜作用，阻断电压控制的Na+通道；

增加5-羟色胺（5-HT）和氨基丁酸（GABA）的作用。

（神经递质神经递质）课后作业：

课后作业：

2.苯妥英钠的化学合成方法3.苯妥英钠的合成反应机理5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐四、抗癫痫药物卡马西平Carbamazepine1.卡马西平的作用机制和类似药物：

二苯并氮杂卓二苯并氮杂卓类药物靶点：

结构与作用均类似苯妥英钠四、抗癫痫药物卡马西平Carbamazepine2.卡马西平的化学命名与逆合成分析：

5H-二苯并b,f-氮杂卓-5-甲酰胺四、抗癫痫药物卡马西平Carbamazepine3.卡马西平的化学合成反应：

光气与三光气光气与三光气五、抗癫痫药物卤加比Halogabide1.卤加比的作用机制及类似药物：

拟拟GABA类药物靶点：

激动GABA受体五、抗癫痫药物卤加比Halogabide2.卤加比的化学命名与逆合成分析：

4-（4-氯苯基）（5-氟-2-羟基苯基）亚甲基氨基丁酰胺五、抗癫痫药物卤加比Halogabide3.卤加比的化学合成反应：

五、抗癫痫药物卤加比Halogabide4.卤加比的合成反应机理：

路易斯酸路易斯酸诱导的重排反应重排反应重排反应：

是指在一定反应条件下，有机分子中的某些基团发生迁移或分子内碳原子骨架发生改变，形成新化合物的反应。

第三节、抗精神病药物一、精神分裂症Schizophrenia1.精神分裂症：

是一种重大精神疾病，症状为思考方式及情绪反应出现崩溃。

常见病征包括幻听、偏执、异常妄想及杂乱的言语与思考，并出现社会或职业功能退化。

2.精神分裂症的病理基础：

脑内多巴胺（DA）过多有关。

3.常用的抗精神病药物：

DA受体拮抗剂q吩噻嗪q噻吨类q二苯氮卓类q丁酰苯类二、抗精神病药物氯丙嗪Chlorpromazine1.吩噻嗪类药物的化学结构二、抗精神病药物氯丙嗪Chlorpromazine2.氯丙嗪的化学命名与逆合成分析2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺二、抗精神病药物氯丙嗪Chlorpromazine3.氯丙嗪的化学合成反应二、抗精神病药物氯丙嗪Chlorpromazine4.氯丙嗪的合成反应机理：

Ullmann式反应二、抗精神病药物氯丙嗪Chlorpromazine4.氯丙嗪的合成反应机理：

吩噻嗪的氧化环化三、抗精神病药物氟哌啶醇Haloperidol1.丁酰苯类药物的化学结构：

作用机制类似吩噻嗪类药物三、抗精神病药物氟哌啶醇Haloperidol2.氟哌啶醇的化学命名和逆合成分析1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌嗪基-1-丁酮三、抗精神病药物氟哌啶醇Haloperidol3.氟哌啶醇的化学合成反应课后作业：

请写出以下两个片段的合成方法四、抗精神病药物奥氮平Olanzapine1.奥氮平及类似药物的作用机制与结构：

非典型非典型抗精神病药物靶点：

多巴胺受体作用较弱，主要作用于其他神经递质受体2.奥氮平的化学命名和逆合成分析四、抗精神病药物奥氮平Olanzapine2-甲基-4-（4-甲基-1-哌啶基）-10H-噻吩并2,3-b1,5苯并二氮杂卓3.奥氮平的化学合成反应四、抗精神病药物奥氮平Olanzapine4.奥氮平的合成反应机理：

Gewald反应反应四、抗精神病药物奥氮平Olanzapine第四节、抗抑郁药物一、抑郁症Depression1.抑郁症：

一种常见的精神疾病，主要表现为情绪低落，兴趣减低，悲观，思维迟缓，缺乏主动性，自责，饮食、睡眠差，担心自己患有各种疾病，感到全身多处不适，严重者可出现自杀念头和行为。

2.抑郁症的病理基础：

神经递质5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）在神经突触间的浓度不足。

抗抑郁药就是通过抑制神经系统对这两种递质的再摄取，使得浓度增加而发挥作用。

3.常用的抗抑郁药物：

q去甲肾上腺素重摄取抑制剂NRIsq5-羟色胺重摄取抑制剂SRIs二、抗抑郁药物丙咪嗪Imipramine1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物NRIs二、抗抑郁药物丙咪嗪Imipramine2.丙咪嗪的化学命名与逆合成分析3-（10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓基）-N,N-二甲基丙胺二、抗抑郁药物丙咪嗪Imipramine3.丙咪嗪的化学合成反应三、抗抑郁药物氟西汀Imipramine1.5-羟色胺重摄取抑制剂类药物SRIs三、抗抑郁药物氟西汀Imipramine2.氟西汀的化学命名与逆合成分析N-甲基-3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺三、抗抑郁药物氟西汀Imipramine3.氟西汀的化学合成反应第五节、阿片样镇痛药物一、麻醉性镇痛药物：

管制药品管制药品毒品毒品1.疼痛：

通常由导致组织损伤的伤害性刺激引起，既是疾病的症状，也是一种病症。

2.阿片样镇痛药物：

作用于中枢神经系统，与阿片受体结合，选择性的抑制痛觉，主要用于剧烈疼痛，镇痛作用强。

但由于抑制呼吸，成瘾性强导致戒断症状，又被称作麻醉性镇痛药。

3.常用的麻醉性镇痛药物：

q吗啡生物碱类q半合成类q全合成类二、阿片样镇痛药物吗啡Morphine1.吗啡生物碱及半合成类药物：

m受体激动剂（k,d）三、阿片样镇痛药物哌替啶Pethidine“杜冷丁”1.哌啶类镇痛药物的化学结构三、阿片样镇痛药物哌替啶Pethidine2.哌替啶的化学命名与逆合成分析1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯三、阿片样镇痛药物哌替啶Pethidine3.哌替啶的化学合成反应四、阿片样镇痛药物芬太尼Fentanyl1.芬太尼的化学命名与逆合成分析N-苯基-N-1-（2-苯乙基）-4-哌啶基丙酰胺四、阿片样镇痛药物芬太尼Fentanyl2.芬太尼的化学合成反应：

还原氨基化反应ReductiveAmination五、阿片样镇痛药物美沙酮Methadone1.美沙酮的化学命名与逆合成分析4,4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮五、阿片样镇痛药物美沙酮Methadone2.美沙酮的化学合成反应五、阿片样镇痛药物美沙酮Methadone3.美沙酮的合成反应机理：

乙撑亚胺离子与亚胺水解乙撑亚胺离子与亚胺水解五、阿片样镇痛药物美沙酮Methadone3.美沙酮的合成反应机理：

Friedel-Craft烷基化反应烷基化反应第六节、中枢兴奋药物一、中枢神经抑制/衰退与相关药物1.各类中枢神经兴奋药物q大脑皮层兴奋药物：

精神兴奋q呼吸中枢兴奋药物：

抗呼吸衰竭q大脑功能恢复药物：

促智和抗老年痴呆2.大脑和脊髓兴奋药物的问题：

安全范围窄，易导致过度兴奋和惊厥；

使用时，要注意剂量和临床观察。

3.按照药物结构分类q生物碱q苯乙胺q酰胺类二、生物碱类中枢兴奋药物咖啡因Caffeine1.生物碱类药物：

抑制磷酸二酯酶，减少cAMP分解，提高大脑皮层兴奋。

二、生物碱类中枢兴奋药物咖啡因Caffeine2.咖啡因的化学命名与逆合成分析1,3,7,-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮二、生物碱类中枢兴奋药物咖啡因Caffeine3.咖啡因的化学合成反应三、苯乙胺类中枢兴奋药物苯丙胺Amphentamine“安非他命”1.苯乙胺类中枢兴奋药物：

一级一级/二级精神管制药物二级精神管制药物-毒品毒品增加神经递质（多巴胺，5-羟色胺，去甲肾上腺素）的触突活动。

四、酰胺类中枢兴奋药物吡拉西坦Piracetam1.酰胺类中枢兴奋药物：

作用于大脑皮层，促进大脑能量供应和乙酰胆碱的合成，具有激活、保护和修复神经细胞的作用。

无精神兴奋作用，无成瘾性。

四、酰胺类中枢兴奋药物吡拉西坦Piracetam2.吡拉西坦的化学命名与逆合成分析2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺四、酰胺类中枢兴奋药物吡拉西坦Piracetam3.吡拉西坦的化学合成反应第四章教学内容总结一、中枢神经系统疾病q中枢神经系统与各种神经