人工合成抗菌药2009.6.16PPT文档格式.ppt

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n机机制制：

氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌n耐药机制：

耐药机制：

高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变n低浓下，膜结构改变，通透性降低临床应用临床应用n泌尿泌尿生殖系统感染生殖系统感染：

细菌性前列腺炎、尿道炎、宫颈炎、淋病n胃肠道感染胃肠道感染：

细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等n呼吸道感染呼吸道感染：

尤其是G-杆菌性肺炎或支气管炎n骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染口感染不良反应不良反应n1.有胃肠反应有胃肠反应：

恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

n2.CNSCNS兴奋症状兴奋症状：

头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。

静滴宜慢，以防诱发惊厥（与阻断r-氨基丁酸受体有关）。

n3.过敏反应：

皮疹、血管神经性水肿。

n4.软骨损害：

关节疼痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓，不用于孕妇与未成年人。

n5.乳汁分泌：

授乳妇暂停哺乳。

药物相互作用n抗酸药可减少其生物利用度n依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢，使后两者血浓度升高而中毒。

n非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减量。

氟喹诺酮类特点：

n对大多数需氧革兰阴性菌具有良好的抗菌活性，某些品种对铜绿假单胞菌还有较高的活性；

n对革兰阳性需氧菌的作用明显增强n对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用；

n某些药物对具有多重耐药性菌株仍有较强抗菌活性常用药物特点比较常用药物特点比较常用药物特点临床应用诺氟沙星口服后部分吸收，血药浓度低，但尿、肠道药物浓度高主要用于泌尿道感染、肠道感染和无并发症的急性淋病氧氟沙星抗菌谱广，抗菌活性强，对结核杆菌有效，胆汁与尿中浓度高治疗急、慢性泌尿生殖系感染、肺部或支气管、胆道、肠道、皮肤软组织及耳鼻喉感染、抗结核第二线药环丙沙星口服吸收不完全，生物利用度为38%60%，体内分布广，抗菌活性强治泌尿道、肠道、呼吸道、骨和关节系统、皮肤软组织感染及防治免疫功能低下患者感染左氧氟沙星抗菌谱广，抗菌活性为OFX的2倍，且不良反应较OFX轻临床应用同OFX，治疗常见感染疗效良好常用药物常用药物特点特点临床应用临床应用培氟沙星培氟沙星抗抗菌菌作作用用与与诺诺氟氟沙沙星星相相似似，口口服服吸吸收收好好，血血药药浓浓度度高高而而持持久久，体体内内分分布布广广，脑脑脊脊液液可可达达有有效效浓度浓度用用于于敏敏感感菌菌所所致致的的败败血血症症、心心内内膜膜炎炎、细细菌菌性性脑脑膜膜炎炎、呼呼吸吸道道、胆胆道道、泌泌尿尿生生殖殖系系统统、骨骨关关节节、皮肤软组织感染皮肤软组织感染司帕沙星司帕沙星对对革革兰兰阳阳性性球球菌菌与与厌厌氧氧菌菌的的作作用用比比环环丙丙沙沙星星强强，对对革革兰兰氏氏阴阴性性菌菌的的作作用用与与环环丙丙沙沙星星相相仿仿，半半衰衰期长，每日只需口服期长，每日只需口服11次次用用于于全全身身各各种种感感染染，包包括括衣衣原原体体，支支原原体体引引起起的的感感染染，也也用用于于治治疗疗对对异异烟烟肼肼、利利福福平平耐耐药药的的结核病患者结核病患者吉米沙星吉米沙星对对革革兰兰阳阳性性球球菌菌与与厌厌氧氧菌菌的的作作用用强强，尤尤其其是是对对耐耐甲甲氧氧西西林林的的金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌及及流流感感嗜嗜血血杆杆菌菌、肺炎球菌有很好疗效。

肺炎球菌有很好疗效。

用用于于耐耐甲甲氧氧西西林林的的金金葡葡球球菌菌、流流感感嗜嗜血血杆杆菌菌、肺肺炎炎球球菌菌所所致致的的呼呼吸吸道道感感染染，肺肺炎炎衣衣原原体体引引起起的的社社区区获获得得性性肺肺炎炎，厌厌氧菌引起的各种感染氧菌引起的各种感染磺胺类药物和甲氧苄啶n药物发展史药物发展史最早出现的人工合成抗菌药甲氧苄啶的增效作用n抗菌作用与机制抗菌作用与机制抗菌谱：

球菌、大多数G-杆菌有效机制：

影响叶酸代谢n耐药性耐药性同类有交叉耐药异类无交叉耐药其中对溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、痢疾志贺菌高度敏感，对淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感嗜血杆菌较敏感；

对葡萄球菌、大肠杆菌、沙眼衣原体、放线菌等也有效；

某些药对伤寒杆菌、铜绿假单胞菌及疟原虫有抑制作用。

对病毒、支原体、立克次体、螺旋体无效。

作用机制作用机制常用药物及临床应用常用药物及临床应用n全身性感染全身性感染短效磺胺异恶唑（SIZ）尿路感染长效磺胺甲氧嘧啶（SMD）少用中效磺胺嘧啶（SD）和磺胺甲恶唑（SMZ）SD流脑首选SMZ泌尿道、消化道和呼吸道感染与甲氧苄啶合用肠道感染肠道感染柳氮磺吡啶（sulfasalazine）抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎外用药外用药磺胺嘧啶银（SD-Ag）和磺胺米隆（SML）烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染磺胺醋酰（SA）无刺激性、穿透力强，治疗眼疾不良反应及防治不良反应及防治n肾损害肾损害易在尿中沉积易在尿中沉积防治措施：

防治措施：

服等量服等量NaHCONaHCO33,以增加溶以增加溶解度；

解度；

多饮水，多饮水，1500ml/1500ml/日日,加速排泄加速排泄n过敏反应过敏反应禁用于对本类药物过敏者禁用于对本类药物过敏者n血液系统反应血液系统反应首先白细胞减少首先白细胞减少n其它其它有有CNSCNS反应与消化系统反应反应与消化系统反应甲氧苄定甲氧苄定（thmethoprimthmethoprimTMPTMP）n抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶故与磺胺药合用增强疗效，延缓抗药性故与磺胺药合用增强疗效，延缓抗药性为什么？

为什么？

n与与SMZSMZ或或SDSD合用：

治伤寒与付伤寒；

敏感菌所合用：

敏感菌所致的呼吸道、消化道和泌尿道感染致的呼吸道、消化道和泌尿道感染n长期应用长期应用巨幼红细胞贫血巨幼红细胞贫血停药；

停药；

补甲酰四氢叶酸补甲酰四氢叶酸硝基呋喃类药物硝基呋喃类药物n呋喃妥因呋喃妥因（呋喃坦叮，呋喃坦叮，nitrofurantoinnitrofurantoin）治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强n呋喃唑酮呋喃唑酮（痢特灵，痢特灵，furazolidonefurazolidone）口服不吸收，治疗肠炎和痢疾口服不吸收，治疗肠炎和痢疾n呋喃西林呋喃西林毒性大，外用治疗创伤和皮肤感染毒性大，外用治疗创伤和皮肤感染思考题：

1试述氟喹诺酮类抗菌药物的共同特点？

2磺胺类为什么能引起肾脏损害？

如何预防？

3.简述复方新诺明由哪些药物组成？

其组方意义是什么？

谢谢