药剂学片剂考点归纳Word格式.docx

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（一）片剂的种类

　　根据用法、用途以及制备方法的差异，同时也为了最大限度地满足临床的实际需要，已经制备了各种类型的片剂。

除了最常用的口服普通压制片以外，另有含片、舌下片、口腔、贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片与肠溶片等，现分述如下：

　　含片系指含于口腔中，药物缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。

　　含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。

可在局部产生较高的药物浓度从而发挥较好的治疗作用，其硬度一般较大，以便于含服，如常用的复方草珊瑚含片等。

含片应进行释放度检查。

　　舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。

　　舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。

由于舌下片中的药物未经过胃肠道，所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏，同时也避免了肝脏对药物的破坏作用（首过作用），如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗，吸收迅速、起效很快。

　　口腔贴片系指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。

口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。

　　咀嚼片系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。

　　咀嚼片口感、外观均应良好，一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。

咀嚼片的硬度应适宜。

因常加入蔗糖、薄荷油等甜味剂及食用香料调整口味，较适合于小儿服用。

另外，崩解困难的药物制成咀嚼片还可加速崩解和吸收。

　　分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂（在21℃±

1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网）。

　　分散片中的药物应是难溶性的。

分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。

分散片应进行溶出度检查。

　　可溶片系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。

　　可溶片应溶解于水中，溶液可呈轻微乳光。

可供口服、外用、含漱等用，如复方硼砂漱口片等。

　　泡腾片系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。

　　泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。

有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。

因为泡腾片崩解时产生气泡，其现象比较直观有趣，所以非常适用于儿童使用，同时也比较适用于那些直接吞服药片有困难的病人。

　　阴道片与阴道泡腾片系指置于阴道内应用的片剂。

　　阴道片和阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具将阴道片送入阴道。

阴道片为普通片，在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。

具有局部刺激性的药物，不得制成阴道片。

阴道片应符合普通片的规定。

阴道泡腾片应符合泡腾片规定。

　　缓释片系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂，如非洛地平缓释片等。

缓释片应符合缓释制剂的有关要求（《中国药典》2010年版二部附录XIXD）并应进行释放度检查。

　　控释片系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂，如硫酸吗啡控释片等。

控释片应符合控释制剂的有关要求（《中国药典》2010年版二部附录XIXD）并应进行释放度检查。

　　肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。

　　为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣；

为治疗结肠部位疾病等，可对片剂包结肠定位肠溶衣。

肠溶片除另有规定外，应进行释放度检查。

（二）片剂的质量要求

　　根据药典附录“制剂通则”的规定，片剂的质量要求主要有以下几个方面：

　　①硬度适中；

②色泽均匀，外观光洁；

③符合重量差异的要求，含量准确；

④符合崩解时限或溶出度的要求；

⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求。

第二节　片剂的常用辅料

　　从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料。

　　根据它们所起作用的不同，常将辅料分成如下四大类：

填充剂或稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。

　　无论加入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。

目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。

　　一、填充剂或稀释剂

　　填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。

　　常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；

由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，填充剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

（1）淀粉：

在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。

（2）糖粉：

糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

　　（3）糊精：

是淀粉水解中间产物的总称，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。

使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。

　　（4）乳糖：

是一种优良的片剂填充剂，无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；

由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。

　　（5）可压性淀粉：

亦称为预胶化淀粉，本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。

若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。

　　（6）微晶纤维素（MCC）：

微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

国外产品的商品名为Avicel。

　　（7）无机盐类：

主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。

应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。

　　（8）甘露醇：

呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

　　二、黏合剂和湿润剂

　　某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；

　　某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂。

　　因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将湿润剂和黏合剂总称为结合剂。

（1）蒸馏水：

易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替

（2）乙醇：

乙醇也是一种湿润剂。

可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。

中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏性的团块。

　　（3）淀粉浆：

淀粉浆是片剂中最常用的黏合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用。

淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。

具体说来，冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；

煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。

因为淀粉价廉易得且黏合性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下，大多数选用淀粉浆这种黏合剂。

　　（4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：

用作粘合剂的浓度一般为1%～2%，其黏性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。

　　（5）羟丙基纤维素（HPC）：

可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。

本品既可做湿法制粒的黏合剂（无水），也可作为粉末直接压片的黏合剂。

　　（6）甲基纤维素和乙基纤维素（EC）

　　（7）羟丙基甲基纤维素（HPMC）：

这是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为黏性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作为黏合剂使用。

制备HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总体积1/5～1/3的热水（80～90℃）中，充分分散与水化，然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷水至总体积。

　　（8）其他黏合剂：

5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意这些粘合剂黏性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。

　　三、崩解剂

　　崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。

由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。

（1）干淀粉：

是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。

在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。

　　所谓外加法，就是将淀粉置于100～105℃条件下干燥1h，压片之前加入到干颗粒中，因此，片剂的崩解将发生在颗粒之间；

内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉，因此，片剂的崩解将发生在颗粒内部。

显然，内加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的“内外加法”，可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果，通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%～50%，内加崩解剂量占崩解剂总量的75%～50%（崩解剂总量一般为片重的5%～20%）。

（2）羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：

是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶黏作用），是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低，其用量一般为1%～6%。

　　（3）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：

由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%（取代基占10%～15%时），崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。

一般用量为2%～5%。

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