06级药剂Word下载.docx
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用规定浓度乙醇渗漉药材而成
毒、细料及各类药材
注意：
毒性药物酊（C.P）等常在半成品调节浓度：
阿片酊：
1％（吗啡）
马钱子酊：
0.12％（士的宁）
颠茄酊0.03％（茛菪碱）
〈三〉酊剂的质量要求：
1、含量测定（或要求）：
应符合规定
2、含醇量测定：
应符合要求
如：
（C.P）
阿片酊：
45％
40％
复方樟脑酊60％
颠茄酊65％
3、澄明度：
应澄明
4、其他：
相对密度；
总固体物等
第七节流浸膏剂与浸膏剂
一、流浸膏
药材用适当溶媒浸出有效成分后，蒸去
部分溶媒后，调整浓度至规定标准的浸出制剂。
（1）其他制剂的原料
（2）临床治疗
〈二〉流浸膏的制备
1、渗漉法：
（除另有规定外：
C.P）
初、续漉液处理→调整浓度→滤过
原药材为原料的流浸膏剂制备
浸膏＋规定浓度乙醇→搅拌稀释→过滤
以浸膏为原料
3、煎煮法：
加水煎煮→合并→浓缩→调整浓度（乙醇）
传统习惯制剂，如：
益母草膏
〈三〉流浸膏的质量要求
1、澄明度：
贮存期间应澄明
（不影响含量的少量沉淀物可滤除处理）
2、含醇量：
应符合规定
3、含量：
除另有规定外，1ml﹦1g原药材
二、浸膏剂
药材用适当溶媒浸出有效成分后，蒸去全部或
大部溶媒而成的稠膏状或固体粉状浸出制剂
含水量：
稠膏状浸膏：
含水15～20％
固体浸膏：
＜5％
含量：
除另有规定外，1g浸膏＝2～5g原药材
2.用途：
其他制剂原料
临床应用（益母草膏、刺五加浸膏）
〈二〉浸膏剂的稀释剂
1、淀粉（干燥淀粉）
2、乳糖、糖粉（可溶性稀释剂）
3、药材细粉（贵细药材或药渣细粉／100目）
〈三〉浸膏的制备
（除另有规定外，采用渗漉、煎煮法）
药材+溶媒
↓（渗漉、煎煮法）
浸出
浓缩干燥（调整浓度→稠膏状浸膏）
↓（调整浓度→粉状浸膏）
〈四〉浸膏剂的质量要求
1、含量：
除另有规定外：
1g﹦2～5g（原药材）
2、不应霉败、潮解
3、含水量：
第八节茶剂（自阅）
含义：
含茶叶或不含茶叶的中药（或中药提取物）的制剂
应用：
沸水泡服或煎服
类型：
茶块、袋装茶、煎煮茶
制法：
略
第九节浸出制剂的质量控制
一、液体浸出制剂的质量控制
〈一〉存在的问题及措施
1、易霉败发酵（生物稳定性差）
原因：
（1）营养成分高
（2）污染
措施：
严格操作規程,避免污染
添加防腐抑菌剂
2、放置易↓,混浊（系统稳定性差）
高分子胶体陈化
不溶性微粒絮凝↓
措施：
（1）精制处理：
常水醇法等
（2）加稳定剂：
增、助溶剂，pＨ调节剂等
（3）密闭容器避免乙醇挥发
（4）热处理冷藏（微压）：
100～110℃（微压）／2～6℃（低温）交替处理
如甘草流浸膏：
C.P：
三次微压处理＋氨
B.P：
一次处理，冷芷四周＋氨
3、化学稳定性差
植物酶酶解pＨ变化
（1）破坏活体酶：
加热处理等
（2）有机溶媒提取
（3）调节pＨｍ
二、固体浸出制剂存在的问题及措施
存在问题：
潮解引发霉败、化学降解
防潮（生产环境、包装器具）
三、浸出制剂的质量检查项目的拟定
1、药材质量
2、
制备方法:
粉碎程度、提取方法、温度……
3、外观：
4、
鉴别与检查：
指标：
君臣佐使，毒剧药物
鉴别方法：
指纹图谱（色谱指纹；
光谱指纹）
其他检查：
pＨ、密度、含醇量、卫生学等
5、含量指标：
主要成分的测定
〈1〉理化测定法：
适合：
成分明确，并有可靠测定方法制剂
〈2〉生物测定法：
〈3〉药材比量法及密度控制法：
（比量法：
浸膏等；
密度控制：
煎膏剂）
第九章
液体药剂
学习要求：
掌握
1、液体药剂的含义、分类及应用特点
2、分散度与疗效的关系
3、表面活性剂的基本性质与选用
4、增加药物溶解度的方法
熟悉：
（基本理论）
1、溶解、增溶、助溶、乳化、混悬的概念
2、增溶的机制
3、胶体溶液的稳定性及影响因素
4、乳剂形成的理论及其稳定性，乳化剂的选用
5、混悬剂的稳定性
6、真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬剂的质量评介
了解：
1、按给药途径和应用方法分类的液体药剂的概念及特点
2、色、香、味及包装贮存与产品质量的关系
3、灌肠剂等其他液体药剂的概念及制法
第一节概述
一、液体药剂的含义及特点
1、含义：
药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型
药物：
称为分散相
2、应用：
可内服外用（一类剂型）
（1）作用迅速（分散相高，吸收快）
（2）应用方便（给药途径广泛，易于分剂量）
（3）可降低某些药物刺激性（可溶性→混悬剂）
（4）可提高药物的生物利用度（增、助溶剂等提高）
（5）易受分散介质影响，稳定性差（化学、生物及系统）
（6）体积大（运输、贮存不便）
二、液体药剂的分类
（一）按分散系统分类（P162表9-1）
1、真溶液型：
药物以小分子、离子形式分散
无界面，热力学稳定系统
2、胶体溶液型：
高分子或胶体粒子聚集体（l~100nm）
（1）高分子溶液：
高分子亲水（液）胶体
无界面，热力学稳定系统
（2）溶胶：
胶体粒子聚集体（l~100nm）
有界面，热力学不稳定系统
3、混悬液型：
药物以固体微粒分散（＞500nm）
有界面，热、动力学不稳定系统
4、乳浊液型：
药物以液体仿滴分散（＞100nm）
有界面，热力学不稳定系统
（二）按给药途径分类
1、内服液体药剂：
合剂、糖浆剂、口服乳剂等
2、外用液体药剂：
（1）皮肤用液体药剂：
洗剂、搽剂等
（2）五官科用液体药剂：
滴剂、洗耳（鼻）剂等
（3）腔道用液体药剂：
灌洗剂、灌肠剂等
三、液体药剂常用的溶剂
具溶解分散作用，组分比大，对制剂直接影响大
（一）溶剂的要求
1、能溶解或分散药物
2、毒性小，成本低、不影响药物的稳定性
3、不影响主药的疗效及含测
（二）常用溶剂
水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙烯醇（PEG）、
脂肪油、液蜡、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯等
（注意：
溶解性能及应用特点）
乙醇的防腐，甘油的黏度、保湿（外用特点）
四、液体药剂的质量要求
1、分散程度：
溶液型液体药剂应澄明
乳浊液，混悬液应分散均匀，并易振摇分散
2、有效成分浓度准确、稳定
附加剂应不影响产品的稳定性及检测
3、内服口感好；
外用应无剌激性
4、分散介质选择：
顺序应为：
水→乙醇→其他溶媒
5、不得有发霉、酸败、异臭、产生气体等变质现象
第二节表面活性剂
一、表面活性剂的含义结构及特点
能吸附于多相界面，并能急剧降低界面张力的物质
2、结构：
含稳定的二性基团（P164）
（1）亲水基团（极性基）：
-OH、氨基
（2）亲油基团（非极性基）:
烷基、芳基等
3、降张原理（特点）：
二性基团可分别亲和、吸附于多相界面
表面浓度＞溶液浓度
改变物质的表面性质，使表面张力降低
二、常用的表面活性剂
〈一〉阴离子型表面活性剂
含义：
水中可解离，其降张的活性部位为阴离子
的一类表面活性剂类型
1、羧酸盐类（肥皂类）
组成：
脂肪酸＋碱─→盐类
性质：
抗酸性差，遇反离子易↓
具良好的乳化能力（O/W型乳化剂）
刺激性较强
应用：
外用乳化剂
一价皂及有机胺皂：
O/W型乳化剂
二价皂：
W/O型乳化剂
清洁去污剂
常用种类：
碱金属皂（一价皂）：
Na皂，Ｋ皂（软皂）
碱土金属皂（二价皂）：
Ca皂（及Mg皂等）
有机胺皂（脂肪酸＋三乙醇胺反应生成）
2、硫酸化物：
硫酸化油＋脂肪醇→硫酸酯类
（通式：
ROSO3-·
M+）
较肥皂类稳定（H+及反离子↓）
刺激性小
乳化力强（常O/W型乳化剂）
润湿剂
外用膏乳化剂（常O/W型乳化剂）
种类：
（脂肪酸或脂肪醇硫酸化后的盐类）
硫酸化油（土耳其红油）
硫酸酯类（月桂醇硫酸钠，硬脂醇～等）
3、磺酸化物
脂肪酸、芳基、烷基等磺酸化后
加碱成盐而成
常用品种：
Aerosol-OT（二辛基琥珀酸磺酸钠）、
十二烷基磺酸钠等
（同硫酸化物）但毒性↑；
刺激性↑
化学稳定性↑
同硫酸化物及清洁去污剂
〈二〉阳离子型表面活性剂
水中（季胺基）能解离，活性部位为阳离子
苄基，烷基醇等与季胺基反应生成
常用：
新洁尔灭（溴苄烷胺）、洁尔灭（氯苄烷胺）
毒性大
与阴离子型表面活性剂、反离子↓
消毒灭菌剂
〈三〉两性离子型表面活性剂
水中解离后，降张部位随ｐＨ变化而成为
陰离子型或阳离子的表面活性剂
组成：
（含二个亲水基，P165卵磷脂结构式）
阳离子基：
氨基（氨基酸型）
季胺基（甜菜碱型）
阴离子基：
羧基、磷酸基（如卵磷脂）
天然二性离子型：
卵磷酯
合成二性离子型：
Tego系列（甜菜碱型）
消毒清洁剂
外用、内服乳化剂
注射乳剂的乳化剂
〈四〉其他天然表面活性剂：
（教材欠，但软膏章用及）
常用类型：
皂甙类；
胆甾醇类（羊毛脂等）
〈五〉非离子型表面活性剂
水中不解离，而通过Ｈ键亲水分散的一类~
结构：
亲油基：
脂肪酸（醇）基、芳基烷基等
亲水基：
多元醇、POE（聚氧乙烯）基等
特点：
不受pH、反离子电解质影响
易配伍应用
刺激性及毒性小，可内服外用
1、脂肪酸山梨坦类（失水山梨醇脂肪酸酯、Span司盘）
型号：
（P166第一段）
（1）W/O型乳化剂（主要应用）
（2）O/W辅助乳化剂（调节混合乳化剂的HLB值）
2、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（Ｔween吐温）
结构：
在司盘剩余-0H上加成EO（环氧乙烷）而成
POE基
脂肪酸基
型号：
依Span型号加成相应的Ｔween
Span–20─→Ｔween–20
Span–85─→Ｔween–85……
由于聚氧乙烯基（POE）的亲水作用：
增溶剂；
乳化剂（Ｏ／Ｗ；
内服外用）
湿润剂……
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