美施康定奥斯康定吗啡耐乐品氯胺酮等药物相关知识PPT推荐.ppt

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l注意事项：

急腹症和腹部手术病人，甲状腺机能注意事项：

急腹症和腹部手术病人，甲状腺机能减退，肾上腺皮质功能不全，肝肾功能障碍，前减退，肾上腺皮质功能不全，肝肾功能障碍，前列腺皮质肥大，休克，阻塞性肠道疾患，重症肌列腺皮质肥大，休克，阻塞性肠道疾患，重症肌无力患者及儿童慎用。

对身体虚弱或体重轻于标无力患者及儿童慎用。

对身体虚弱或体重轻于标准的患者，初始剂量应适当减少。

老人适当减量。

准的患者，初始剂量应适当减少。

患者如由服用本品改为其它缓释或控释型吗啡制患者如由服用本品改为其它缓释或控释型吗啡制剂时，必须重新调整剂量。

剂时，必须重新调整剂量。

奥斯康定（盐酸羟考酮缓释片）奥斯康定（盐酸羟考酮缓释片）l1、成分：

本品活性成份为盐酸羟考酮。

化学名称：

4，5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。

l2、性状：

本品为圆形、双凸薄膜包衣片。

一面标有OC，另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格（即：

5、10、20、40）。

5mg为淡蓝色片；

10mg为白色片；

20mg为淡红色片；

40mg为黄色片。

l3、适应症适应症：

用于缓解持续的中度到重度疼痛。

l4、用法用量用法用量：

1）必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。

如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。

2）每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。

疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。

对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。

除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。

l3）当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的给药剂量。

4）每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。

5）首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。

继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。

6）大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。

迄今，临床报道的个体用药最高剂量为960mg/12h。

7）已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：

口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。

由于存在个体差异，因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。

5、不良反应、不良反应l1.可能出现阿片受体激动剂的不良反应。

2.可能产生耐受性和依赖性。

3.常见不良反应：

便秘（缓泻药可预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。

如果出现事恶心和呕吐反应，可用止吐药冶疗。

偶见不良反应：

厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。

4.罕见不良反应：

眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍、面红、情绪改变、心悸（在戒断综合征的情况下）、幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、嗳气、气胀、肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、感觉过敏、张力过低、不适、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征、闭经、性欲减退、阳痿、低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、外周性水肿、口渴、皮肤干燥、荨麻疹、变态反应、过敏性反应、类过敏性反应、瞳孔缩小和绞痛。

5.可能发生排尿困难、胆道痉挛或输尿管痉挛。

6.服药过量可能发生呼吸抑制。

6、禁忌、禁忌l缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍（肌酐清除率10ml/分钟、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂2周。

孕妇或哺乳期妇女禁用。

手术前或手术后24小时内不宜使用。

7、注意事项、注意事项l本品按照麻醉药品管理。

每张处方量应不超过15日量。

用于非癌症慢性疼痛冶疗时，应遵循强阿片类药物在慢性非癌痛冶疗中的指导原则的各项规定。

甲状腺功能低下者应适当减低用药剂量。

本品慎用于下列情况：

颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎、肠道炎性疾病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、慢性肝肾疾病和疲劳过度的年长或体弱的患者、粘液腺瘤、震颤性瞻望。

可能出现麻痹性肠梗阻的患者，不宜服用，一旦发生或怀疑发生麻痹性肠梗阻时，应立即停药。

患者长期使用可能会对本品产生耐受性并需逐步使用更高剂量以维持对疼痛的空制。

患者可能产生身体依赖性，在此情况下突然停药会出现戒断症状的发生。

羟考酮与其他强阿片类激动剂具有相同的被滥用特性。

潜在的或明显表现的成瘾者有可能寻求和滥用本品。

对疼痛患者的正确冶疗中，对阿片类镇痛药产生心理依赖的报道是罕见的。

然而，还是缺乏数据确定慢性疼痛患者中心理依赖的实际发生率。

由于用药剂量和个体对药物敏感程度等因素影响，羟考酮可能改变患者的反应能力。

因此，如果患者的反应能力受到药物的影响，不得从事开车或操作机器等工作。

诊断明确的非癌性慢性疼痛（如：

骨关节疼痛、腰背痛、神经血管性疼痛、神经源性疼痛等）经非阿片类药物冶疗无效时，可使用本品，在冶疗期间，若发现患者同时找两位以上医师开具此药，用药量剧增或有其他异常行为时应停药。

禁用于怀孕期及哺乳期妇女。

羟考酮可随母乳分泌，并可能引起新生儿呼吸抑制。

目前，尚缺乏15岁以下患者的用药资料，因此不推荐用于18岁以下的患者。

药物动力学结果表明，老年患者（年龄大于65岁）的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。

药物不良反应不受年龄因素影响。

因此，成人服药剂量和用药隔时间用亦适用于老年患者。

8、药物相互作用l类似基他阿片类药物，本品可以与下列药物有叠加作用：

镇定剂、麻醉剂、催醉剂、催眠剂、酒精、抗精神病药、肌肉驰缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。

l尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用，但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂。

l部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用，代谢成为羟氢吗啡酮。

羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的15%。

某些药物（如抗抑郁剂，胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途经。

然而，合用具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁，并未影响羟考酮的药效。

可能抑制羟考酮的代谢的其他药物包括：

甲氰咪胍。

酮康唑和红毒素等细胞色素P450-3A酶抑制剂。

9、药物过量l羟考酮过量及中毒症状表现为针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压症。

严重者可能发生嗜睡、发展至昏迷、循环衰竭及深度昏迷、骨骼肌松弛、心动过缓和死亡。

l羟考酮过量的解救治疗：

首先保持呼吸道通畅，然后给予相应的支持疗法（改善通气、给氧、升压药），纠正休克及肺水肿，心跳骤停或心律不齐可能需要心脏按摩或除颤。

必要时洗胃，清除胃内容物可除去未吸收的药物，尤其对于服用持续释放药物制剂。

l解救用药：

纳洛酮0.4mg-0.8mg，静脉注射。

必要时，间隔2-3分钟重复给药，或将纳洛酮2mg溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖（0.004mg/ml），静脉滴注。

根据情况和以往服药的剂量决定药物的输注速率。

由于纳洛酮的作用持续时间相对较短，而本品释放羟考酮持续12小时，因此必须严密观察病情，直至患者重新恢复稳定的自主呼吸。

l对于少数服药严重过量的患者，静脉注射纳洛酮0.2mg，继之每2分钟增加用药0.1mg。

过量服用羟考酮的患者，如果临床上未出现明显呼吸抑制或循环障碍，不必使用纳洛酮。

对羟考酮产生身体依赖性或可疑产生身体依赖性的患者，慎用纳洛酮。

因为在此情况下使用纳洛酮，可能突然完全阻断阿片类药物的作用，导致急性疼痛发作及急性戒断综合征。

10、药理毒理、药理毒理l羟考酮为阿片受体纯激动剂。

对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力，羟考酮的作用类似吗啡。

主要药理作用是镇痛，其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静。

l无极量限制，镇痛作用无封顶效应，只受限于不能耐受的副作用。

从几项研究资料可以认为，羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低。

l下述试验表明羟考酮不致突变：

在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否，剂量直到5000ug时；

在人体淋巴细胞染色体畸变试验中（不存在代谢激活状态下）剂量直到1500ug/ml时，以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下；

在小鼠体内骨髓微核试验中（血浆药物浓度直到48ug/ml时）。

l羟考酮在下述情况产生致突变效果：

在人体染色体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于1250ug/ml，作用24小时而非48小时情况下；

在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于50ug/ml。

以及不存在代谢激活状态剂量等于或大于40ug/ml时。

11、药代动力学、药代动力学l本品的活性成份是羟考酮。

口服后，会出现两个释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相，药物持续作用12小时。

本品吸收良好，口服生物利用度为60%87%，与即释口服制剂的相对生物利用度为100%厂健康志愿者多次用药后，2436小时内达稳态血药浓度。

用药剂量与血药峰值浓度（Cmax），以及用药剂量与药时曲线下面积（AUC）成比例变化。

其平均表观消除半衰期为4.5小时，约1天内达稳态。

羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。

口服本品后约3小时达血药峰值浓度。

本品10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较，峰谷血药浓度相同。

吗啡（注射液）吗啡（注射液）l常用其盐酸盐或硫酸盐，属于阿片类生物碱，为阿片受体激动剂。

l药理作用：

（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。

对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。

（2）在镇痛的同时有明显的镇静作用，改善疼痛病人的紧张情绪。

（3）可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性，过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。

（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。

（5）可兴奋平滑肌，使肠道平滑肌张力增加而导致便秘，可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。

（6）可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降，脑血管扩张、颅内压增高。

（7）有镇吐、缩瞳等作用。

本药口服后自胃肠道吸收，单次给药镇痛作用时间可持续46小时。

l皮下及肌肉注射后吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%，血浆蛋白结合率为26%36%，吸收后可分布于肺、肝、脾、肾等组织，并可通过胎盘，仅少量通过血脑屏障，但已能产生镇痛作用。

l本药主要经肝脏代谢，60%70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基为去甲基吗啡，20%为游离型。

主要经肾脏排泄，少量经胆汁和乳汁排泄。

1、适应症、适应症l镇痛：

短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛，如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛；

晚期癌症病人的三阶梯止痛。

l心肌梗死：

用于血压正常的心肌梗死患者，有镇静和减轻心脏负荷的作用，缓解恐惧情绪。

l心源性哮喘：

暂时缓解肺水肿症状。

l麻醉和手术前给药：

使病人安静并进入嗜睡状态。

2、应用原则、应用原则l本药为麻醉药品