工业药剂学考试重点Word文档格式.docx

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球形、卵形、扁鸭嘴形尿道栓：

棒状

全身作用：

主要是通过直肠给药，吸收进入体循环而达到治疗作用

直肠吸收途径：

门肝系统（药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；

栓剂塞入距肛门6cm处）非门肝系统（药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；

栓剂塞入距肛门2cm处）淋巴系统（药物经直肠进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收）

全身作用栓剂与口服制剂比较：

不因受胃肠道pH值、酶的破坏而失活

胃刺激性药物可直肠给药（降低胃肠道反应）

减少药物的首过效应及对肝毒性

对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便

对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径

缺点：

传统观念不用、成本高

油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收，形成残留物，不作阴道栓用基质

中和1g脂肪油或其它类似物中含有的游离脂肪酸所需KOH的mg数。

（酸价高，质量差）

100g油脂吸收I2的克数（碘价高，则不饱和键多，易氧化）

水解1g油脂所需要KOH的mg数。

（说明油的种类和纯度——油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量的多少）

栓剂模孔内所涂的润滑剂通常有两类：

油脂性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各一份与90%乙醇5份所制得；

水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液体石蜡或植物油等。

如何通过实验确定置换价？

甘油栓的制备：

取无水碳酸钠与蒸馏水，置蒸发皿中，在水浴上溶解后加甘油混合，缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待气泡停止发生、溶液澄明时停止加热，倾入涂有润滑剂并预热的栓模内，放冷，削去模孔上溢出部分，启模，用适宜的包装材料包裹即得。

渗透泵栓剂：

控释型栓剂，最外层为一不溶解的微孔膜，药物分子可由微孔中慢慢渗出，较长时间维持药效。

粉体学

了解粒子的孔隙率有何意义：

根据孔隙率的大小可预测颗粒剂、片剂崩解的快慢。

孔隙率大者，则易被水透入，崩解随之加快。

粉体的流动性表示方法休止角、流速、内摩擦系数。

（一般认为：

休止角小于30o，流动性好；

休止角大于30o，流动性不好。

）

θ为A点液面的切线与固液界面的夹角，称为接触角：

θ=0o，液滴完全与固体表面接触，称为完全润湿；

θ=180o，液滴成一完整的球状，称为完全不润湿；

90o＞θ＞0o可以润湿；

180o＞θ＞90o不能润湿。

即固体的润湿性经常用接触角来衡量，θ＞90o不易润湿；

θ＜90o易于润湿。

复方制剂中水溶性物质的混合物吸湿性更强：

水不溶性药物的吸湿性随相对湿度的变化缓慢发生变化，具有加和性

软膏剂、膜剂、凝胶剂

将药物与适宜的基质均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂称为软膏剂。

其中乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂称为乳膏剂（creams）

软膏剂具有热敏性和触变性，主要用作局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等，有时也用作全身治疗。

多用于慢性皮肤病，禁用于急性损害部位。

软膏剂的质量要求：

均匀、细腻、软滑、涂在皮肤上无粗糙感觉；

有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位而不融化；

性质稳定，无酸败、变质等现象，能够保持药物的固有疗效；

应无不良刺激性及其它不良反应；

用于创面的软膏应无菌。

保湿剂定义：

在水包油型基质及水溶性基质中能防止水分蒸发失散而保持软膏柔软所使用的物质。

例如甘油、丙二醇、山梨醇、尿素、乳酸钠、透明质酸、胶原蛋白、水解蛋白、粘多糖等。

乳剂型基质与乳剂有何异同：

乳剂型基质的组成与乳剂相仿（水相、油相、乳化剂），不同点前都为固态后者为液态。

水溶性基质：

又称为无油性基质，是由天然或合成的高分子亲水性或水溶性物质所组成，溶解或溶胀后形成凝胶，属凝胶基质。

如PEG、卡波普等。

软膏剂制备方法：

研磨法、熔融法、乳化法

复合制膜法：

此法一般适用于缓释膜剂的制备。

凝胶剂：

指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。

供内服或外用。

凝胶剂的基质分为水性凝胶和油性凝胶，临床上应用较多的是以水性凝胶为基质的凝胶剂

水性凝胶基质大多在水中溶胀成水性凝胶而不溶解。

常用的有卡波普、聚乙二醇、纤维素衍生物等。

混悬剂和乳剂

难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂称为混悬剂

制成混悬剂的理由：

①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用

②药物剂量超过溶解度而不能以溶液形式应用

③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物

④使药物产生缓释作用（毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂使用）

混悬剂的物理稳定性，混悬粒子的沉降速度

Stokes定律：

降低沉降速度，提高混悬剂物理稳定性的主要方法：

①尽量减小微粒半

径；

②增加分散介质的黏度，减小固体微粒与分散介质间的密度差。

絮凝剂与反絮凝剂主要是不同价数的电解质。

在混悬剂中加入适量电解质，使ζ电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程，称絮凝。

向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程，称反絮凝。

絮凝特点：

沉降速度快、沉降体积大、振摇后能迅速恢复均匀混悬状态

提高混悬剂稳定性的方法：

加入稳定剂（助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂）、其他方法（药物的影响、温度的影响、制成干混悬剂）

助悬剂作用：

①增加分散介质黏度②增加微粒亲水性，形成保护膜，阻碍合并、絮凝，并防止结晶转型③触变胶具有触变性分类：

①低分子助悬剂如甘油、糖浆剂等②高分子助悬剂阿拉伯胶、西黄蓍胶，聚维酮、羧甲基纤维素钠，触变胶，硅皂土等

絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性；

反絮凝剂可增加混悬剂流动性，使于

倾倒，方便使用。

品种：

常用枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物等

例复方硫洗剂的制备

［处方］沉降硫　　30g

硫酸锌　　30g

樟脑醑　　　250ml

羧甲基纤维素钠　　　　5g

甘油　100ml

纯化水　　加至　1000ml

［制法］取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；

硫酸锌溶于200ml水中；

另将羧甲基纤维素钠用200ml水制成胶浆，在搅拌下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加纯化水至全量，搅匀，即得。

［分析］

（1）硫磺为强疏水性药物，加甘油作润湿剂，使硫磺能在水中均匀分散；

（2）羧甲基纤维素钠作助悬剂，增加混悬液的稳定性；

（3）樟脑醑为10％樟脑乙醇液，加入时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。

凝聚法

1．物理凝聚法：

将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液的方法。

2．化学凝聚法：

用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。

乳剂（emulsions）系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。

根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）

①药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高；

②油性药物制成乳剂能保证剂量准确；

③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用；

④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；

⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。

乳剂的形成条件：

1．提供乳化所需的能量2．加入适宜的乳化剂3．具有适宜的相比

乳化包括分散、稳定两个过程。

指液体分散相形成液滴均匀分散于分散介质中

乳化剂的基本要求：

具有较强的乳化能力；

一定的生理适应能力，无毒，无刺激性；

可以口服、外用或注射给药；

受各种因素的影响小，稳定性好。

常用的天然乳化剂：

①阿拉伯胶适用于乳化植物油、挥发油。

乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、琼脂等合用②西黄蓍胶乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用

③明胶两性蛋白质，作O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用④杏树胶乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶⑤磷脂乳化能力强，精制品可供静脉注射用

（1）乳剂的形成需要哪些条件：

提供乳化所需的能量加入适宜的乳化剂具有适宜的相比

（2）根据哪些条件来判断乳剂的类型：

乳化剂的类型、HLB值、外观等。

制备要点：

先制备初乳。

初乳中油、水、胶的比例应分别为：

植物油、水、胶为4:

2:

1液状石蜡、水、胶为3:

1挥发油、水、胶为2:

1。

干胶法适用于乳化剂为细粉者。

注意：

用干燥乳钵、一次加入比例量水、同一方向研磨。

湿胶法不必是细粉，可制成胶浆（水2胶1）即可。

油相分次加入胶浆中。

乳剂中药物的加入方法：

水溶性药物先制成水溶液，可在初乳制成后加入。

油溶性药物先溶于油，乳化时尚需适当补充乳化剂用量。

在油、水两相中均不溶的药物可用亲和性大的液相研磨再将其制成乳剂。

大量生产时，药物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶于水，然后将乳化剂以及油水两相混合进行乳化。

例鱼肝油乳的制备处方分析

[处方]鱼肝油　　　368ml主药

吐温80　　　12.5g乳化剂

西黄蓍胶　9g辅助乳化剂

甘油19g稳定剂

苯甲酸1.5g防腐剂

糖精0.3g甜味剂

杏仁油香精2.8g芳香矫味剂

香蕉油香精0.9g芳香矫味剂

纯化水共制1000ml水相

[制法]将甘油、糖精、水混合，投入粗乳机搅拌5min，用少量的鱼肝油润匀苯甲酸、西黄蓍胶投入粗乳机，搅拌5min，投入吐温80，搅拌20min，缓慢均匀地投入鱼肝油，搅拌80min，将杏仁油香精、香蕉油香精投入搅拌10min后粗乳液即成。

将粗乳液缓慢均匀地投入胶体磨中研磨，重复研磨2～3次，用二层纱布过滤，并静置脱泡，即得。

[分析]处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。

为提高乳剂的稳定性改善品质，可加入哪些附加剂：

乳化剂、辅助乳化剂、防腐剂、甜味剂、

芳香矫味剂、抗氧剂等

胶囊剂（capsules）系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。

主要供口服用

胶囊剂的特点：

可以掩盖药物的苦味和臭味，可具有各种颜色还可印字以资区别、美观、利于服用、携带方便；

药物的生物利用度高；

提高药物的稳定性：

液态药物固体剂型化；

可以延缓药物的释放和定位释药。

下列情况不宜制成胶囊剂：

药物的水溶液或稀醇溶液能使胶囊壁溶解，不能制成胶囊剂。

风化性药物可以使胶囊壁软化；

吸湿性药物可以使胶囊壁干燥而变脆，这些药物都不宜制成胶囊剂。

胶囊壳在体内溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。

溶胶→蘸胶（浸入胶液制壳）→干燥→脱模（拔壳）→切割→套合等六个工序。

空