重点参考 药物化学学习指导习题集附答案Word格式.docx

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（A）化学药物（B）无机药物

（C）合成有机药物（D）天然药物（E）药物

（5）硝苯地平的作用靶点为（C）

（A）受体（B）酶（C）离子通道

（D）核酸（E）细胞壁

（6）下列哪一项不是药物化学的任务（C）

（A）为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

（B）研究药物的理化性质。

（C）确定药物的剂量和使用方法。

（D）为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

（E）探索新药的途径和方法。

二、配比选择题

（1）（A）药品通用名（B）INN名称（C）化学名

（D）商品名（E）俗名

1、对乙酰氨基酚（A）

2、泰诺（D）

3、Paracetamol（B）

4、N-（4-羟基苯基）乙酰胺（C）

5．醋氨酚（E）

三、比较选择题

（1）（A）商品名（B）通用名

（C）两者都是（D）两者都不是

1、药品说明书上采用的名称（B）

2、可以申请知识产权保护的名称（A）

3、根据名称，药师可知其作用类型（B）

4、医生处方采用的名称（A）

5、根据名称，就可以写出化学结构式。

（D）

四、多项选择题

（1）下列属于“药物化学”研究范畴的是（A,B,C,D）

（A）发现与发明新药（B）合成化学药物

（C）阐明药物的化学性质

（D）研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

（E）剂型对生物利用度的影响

（2）已发现的药物的作用靶点包括（A,C,D,E）

（A）受体（B）细胞核（C）酶

（D）离子通道（E）核酸

（3）下列哪些药物以酶为作用靶点（A,B,E）

（A）卡托普利（B）溴新斯的明

（C）降钙素（D）吗啡（E）青霉素

（4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（A,C,D）

（A）药物可以补充体内的必需物质的不足

（B）药物可以产生新的生理作用

（C）药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

（D）药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

（E）药物没有毒副作用

（5）下列哪些是天然药物（B,C,E）

（A）基因工程药物（B）植物药

（C）抗生素（D）合成药物（E）生化药物

（6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（A,C,E）

（A）通用名（B）俗名（C）化学名（中文和英文）

（D）常用名（E）商品名

（7）下列药物是受体拮抗剂的为（B,C,D）

（A）可乐定（B）普萘洛尔

（C）氟哌啶醇（D）雷洛昔芬（E）吗啡

（8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………（A,D）

（A）紫杉醇（B）苯海拉明

（C）西咪替丁（D）氮芥（E）甲氧苄啶

（9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究（A,B,D,E）

（A）计算机技术（B）PCR技术（C）超导技术

（D）基因芯片（E）固相合成

（10）下列药物作用于肾上腺素的β受体有（A,C,D）

（A）阿替洛尔（B）可乐定

（C）沙丁胺醇（D）普萘洛尔（E）雷尼替丁

五、问答题

（1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

（2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？

为什么？

（3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

（4）简述现代新药开发与研究的内容。

（5）简述药物的分类。

二章中枢神经系统药物

1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A.绿色络合物

B.紫色络合物

C.白色胶状沉淀

D.氨气

E.红色溶液

2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性

B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性

D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A.双吗啡

B.可待因

C.苯吗喃

D.阿朴吗啡

E.N-氧化吗啡

4．结构上不含含氮杂环的镇痛药是：

A.盐酸吗啡

B.枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡

D.盐酸美沙酮

E.盐酸普鲁卡因

5．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A.H、CH3、CH3

B.CH3、CH3、CH3

C.CH3、CH3、H

D.H、H、H

E.CH2OH、CH3、CH3

6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B.单胺氧化酶抑制剂

C.阿片受体抑制剂

D.5-羟色胺再摄取抑制剂

E.5-羟色胺受体抑制剂

7．盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

A.溶于水、乙醇或氯仿

B.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.遇硝酸后显红色

D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N-氧化

B.硫原子氧化

C.苯环羟基化

D.脱氯原子

E.侧链去N-甲基

9．造成氯氮平毒性反应的原因是：

A.在代谢中产生的氮氧化合物

B.在代谢中产生的硫醚代谢物

C.在代谢中产生的酚类化合物

D.抑制β受体

E.氯氮平产生的光化毒反应

10．不属于苯并二氮卓的药物是：

A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦

D.三唑仑E.美沙唑仑

1．

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌啶醇

1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f]氮杂卓-5丙胺

2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮

3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

4．2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

2．

A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体

D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体

1.美沙酮2.氯丙嗪3.普罗加比

4.茶碱5.唑吡坦

3．

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.乙酰水杨酸

1.5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮

2.2-（乙酰氧基）-苯甲酸

3.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题

A.异戊巴比妥B.地西泮

C.A和B都是D.A和B都不是

1.镇静催眠药2.具有苯并氮杂卓结构

3.可作成钠盐4.易水解

5.水解产物之—为甘氨酸

A.吗啡B.哌替啶

C.A和B都是D.A和B都不是

1.麻醉药2.镇痛药

3.主要作用于μ受体4.选择性作用于κ受体

5.肝代谢途径之一为去N-甲基

A.氟西汀B.氯氮平

C.A和B都是D.A和B都不是

1.为三环类药物2.含丙胺结构

3.临床用外消旋体4.属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5.非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A.pKaB.脂溶性

C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含烃基取代

2．巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰化B.N上的烷基化

C.1位的脱氢D.羟基烷基化

E.除去D环

4．下列哪些药物的作用于阿片受体

A.哌替啶B.美沙酮

C.氯氮平D.芬太尼

E.丙咪嗪

5．中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁症D.抗高血压

E.老年性痴呆的治疗

6．属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A.氟斯必林B.氟伏沙明

C.氟西汀D.纳洛酮

E.舍曲林

7．氟哌啶醇的主要结构片段有

A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基

C.对羟基哌啶D.丁酰苯

E.哌嗪

8．具三环结构的抗精神失常药有

A.氯丙嗪B.匹莫齐特

C.洛沙平D.丙咪嗪

E.地昔帕明

9．镇静催眠药的结构类型有

A.巴比妥类B.GABA衍生物

C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类

E.酰胺类

10．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A.尼可刹米B.柯柯豆碱

C.安钠咖D.二羟丙茶碱

E.茴拉西坦

1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？

2．试说明异戊巴比妥的化学命名。

3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？

6．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？

这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

7．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

8．试说明地西泮的化学命名。

9．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

10．请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。

参考答案

1）B2）C3）D4）D5）B6）D

7）D8）D9）B10）C

1）1.D2.A3.E4.B5.C

2）1.A2.B3.E4.D5.C

3）1.A2.C3.B

1）1.C2.B3.A4.C5.B

2）1.D2.C3.C4.D5.C

3）1.B2.A3.A4.A5.B

1）ABDE2）ABDE3）ABD4）ABD5）ABCE6）BCE

7）ABCD8）ACDE9）ACDE10）BCD

1．当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。

经分馏纯化后，再引入小基团。

这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。

同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂