2011执业药师药理学自己整理复习资料_精品文档Word文档格式.doc

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耐酶青霉素类

耐药金黄色葡萄球菌感染

2.氨苄西林

广谱（对G+、G-菌均有效）、耐酸（可口服）、不耐酶（对耐药金葡菌无效）

用于敏感菌引起的感染。

食物干扰吸收，应空腹口服；

可肌肉注射。

3.阿莫西林

与氨苄西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌作用强。

对幽门螺杆菌作用较强。

敏感菌所致感染及伤寒治疗，也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡

4.美洛西林

广谱，对铜绿假单胞菌有效

铜绿假单胞菌、大肠埃希菌及其他肠杆菌科细菌的感染。

5.哌拉西林

对G+、G-菌（包括铜绿假单胞菌）均有效

铜绿假单胞菌、G-杆菌所致感染及败血症

6.替莫西林

G-菌

敏感革兰阴性菌所致的感染

第二节　头孢菌素

1.第一代（头孢氨苄、头孢拉定）：

主要用于耐药金黄色葡萄球菌感染，口服用于轻、中度呼吸道和尿路感染，皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染，及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。

2.第二代（头孢呋辛、头孢克洛）：

其有抗菌谱广，抗菌活性强，对β-内酰胺酶稳定，血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小等优点。

3.第三代（头孢曲松、头孢哌酮）：

用于重症耐药甚至威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染，也可用于以革兰阴性杆菌为主要致病菌兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染。

可治疗尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染，对大肠杆菌、克雷伯肺炎为首选药。

4.第四代（头孢吡肟）：

除具有第三代头孢菌素类对革兰阴性菌的抗菌作用外，对革兰阳性菌的作用增强，对β-内酰胺酶稳定。

半衰期延长，无肾毒性，用于第三代头孢耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。

第三节　非典型β-内酰胺类抗生素

1.氨曲南：

对β-内酰胺酶稳定，对青霉素无交叉过敏，与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。

常作为氨基糖苷类的替代品。

2.亚胺培南：

对大多数革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。

3.β-内酰胺酶抑制剂：

常与其他β-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。

克拉维酸：

抗菌谱广，抗菌活性低，常与其他β-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。

大环内酯类抗生素

抗菌谱较窄，主要对大多数革兰阳性菌、厌氧球菌和部分革兰阴性菌（包括奈瑟菌、嗜血杆菌）有强大抗菌作用

选择性与50S亚基结合，抑制蛋白质合成，氯霉素、林可也是。

记忆口诀:

30而立四环素，红绿林中五十载！

主要在肝脏代谢

1.军团菌病3.耳毒性耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受损

1.红霉素

红霉素是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药，

克林霉素——金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物。

万古霉素本品和氨基糖苷类联合用药，引起耳毒性和肾毒性的风险增加。

氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类

主攻G-菌。

1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调；

2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。

2.肾毒性新霉素＞庆大霉素＞阿米卡星＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。

抗菌作用特点

链霉素

对多数革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但毒性大，易耐药

①鼠疫和兔热病；

②与其他抗结核病药联合使用治疗结核病

庆大霉素

抗菌谱较广，抗菌活性强，对G-杆菌作用强、对铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌有效。

①G-杆菌引起的严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等；

②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎；

③混合感染，与羟苄西林、头孢菌素联合用于革兰阳性杆菌混合感染；

④口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。

阿米卡星（丁胺卡那霉素）

突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定。

对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿假单胞菌、变形杆菌引起的败血症。

奈替米星

对多种氨基糖苷类钝化酶稳定；

对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。

各种敏感菌引起的严重感染。

多黏菌素

【抗菌作用】专攻G-菌（对比：

氨基糖苷类——主攻G-菌，一字之差！

多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等，繁殖期及静止期细菌均有效。

多粘菌素可破坏细菌细胞膜的完整性，细胞内成分外漏而导致细菌死亡。

四环素类抗生素

【临床应用】用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。

一般临床首选药往往选用多西环素。

（1）立克次体感染：

对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选。

四环素类治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱和布鲁菌引起的布鲁菌病均为首选药物。

氯霉素类抗生素

由于其骨髓毒性，目前仅用于治疗威胁生命的感染。

①流感嗜血杆菌脑膜炎或立克次体感染

②伤寒

③细菌性脑炎

【不良反应】骨髓毒性——氯霉素最突出的不良反应；

灰婴综合征：

喹诺酮类抗菌药物

不与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品、药物同服

抗菌机制选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶，干扰细菌DNA复制而产生杀菌作用。

可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。

磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶

磺胺类抗菌药物：

广谱抑菌药

妨碍二氢叶酸合成

【不良反应】

（1）泌尿系统的损害

TMP的抗菌作用机制是抑制二氢叶酸还原酶

抗菌机制

氟喹诺酮类

抑制DNA回旋酶，阻断DNA复制，快速杀菌

磺胺类

二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内二氢叶酸的合成

甲氧苄氨嘧啶（TMP）

抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍细菌体内四氢叶酸的合成

TMP常与SMZ或SD合用，即复方新诺明片（TMP+SMZ）和双嘧啶（SD+TMP）片。

原创总结性表格1——疾病的首选抗菌药

疾病

首选药物

1.军团菌感染

红霉素

2.斑疹伤寒、恙虫病、支原体引起的肺炎

四环素

3.伤寒与副伤寒

氯霉素、喹诺酮类

4.梅毒、钩端螺旋体病

青霉素

5.阴道滴虫和阿米巴原虫感染

甲硝唑、替硝唑

6.结核病

异烟肼

7.急/慢性骨髓炎

喹诺酮类

8.金黄色葡萄球菌骨髓炎

克林霉素

9.鼠疫、兔热病

10.细菌性脑膜炎

氯霉素

11.单纯疱疹病毒（HSV）感染

阿昔洛韦

原创总结性表格2——抗菌药的主要不良反应

药物

主要不良反应

磺胺类药

泌尿系统损害、过敏反应

过敏性休克、赫氏反应

氨基苷类

耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应

四环素类

二重感染、四环素牙

再生障碍性贫血、灰婴综合症

周围神经炎、中枢兴奋及肝脏损害

利福平

肝脏损害

乙胺丁醇

视神经炎

抗深部真菌感染药

一、两性霉素B全身性深部真菌感染——首选药

二、氟胞嘧啶

【抗菌作用】——阻断真菌的核酸合成。

三、酮康唑——第一个可口服的抗真菌药。

四、氟康唑

体内抗真菌作用则比酮康唑强10～20倍。

临床为治疗中枢神经系统和尿路真菌感染较为理想的药物。

五、伊曲康唑主要用于浅表真菌感染，

抗浅表真菌感染药

一、特比萘芬

【抗菌作用】

选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶

二、咪康唑

用于两性霉素B无效或不能耐受的病例。

三、克霉唑——耳道、阴道霉菌病。

广谱抗病毒药

一、利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑）

二、干扰素（IFNs）通过诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制

抗RNA病毒药

一、齐多夫定——美国FDA第一个被批准用于治疗艾滋病病毒感染的药物。

【临床应用】用于艾滋病毒感染治疗的首选药，

二、金刚烷胺——抗流感。

抗DNA病毒药

一、阿昔洛韦（无环鸟苷、ACV）

【药理作用】——高选择性的抗疱疹病毒药。

【临床应用】——抗疱疹病毒。

三、拉米夫定——抗HIV+乙肝。

抗结核病药物

一、异烟肼（雷米封）

【抗菌作用与机制】机制可能是抑制分枝菌酸（分枝杆菌细胞壁的重要成分）合成

【临床应用】治疗结核病的首选药物，

【不良反应】异烟肼治疗结核病，同服维生素B6，目的是防治外周神经炎

1.神经系统毒性：

可有头痛、眩晕等、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。

这些症状与维生素B6缺乏有关。

同服维生素B6可治疗或预防之。

癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。

2.肝毒性：

引起转氨酶暂时性升高。

二、利福平

食物可减少吸收，应空腹服

利福平能选择性抑制细菌依赖性DNA的RNA聚合酶，阻碍RNA合成，最终导致DNA、蛋白质合成停止。

三、乙胺丁醇

抗菌机制：

两种可能——

1.与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

2.抑制分枝杆菌体内的阿拉伯糖转移酶，干扰其细胞壁半乳糖合成而发挥抗菌作用。

抗结核病药物的应用原则

1.早期用药2.联合用药3.规律性用药4.短期疗法（6～9个月）

抗疟药

1.氯喹-------治疗疟疾的首选药物

【药理作用】

氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，

二、主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶

【作用与用途】

乙胺嘧啶抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成。

对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，是较好的病因性预防药。

三、主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹----作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

【作用与用途】

伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作。

作用

应用

氯喹

对各种疟原虫红内期的裂殖体有杀灭作用。

奎宁更适用于脑型恶性疟。

控制症状发作

青蒿素

奎宁

伯氨喹

对间日疟红外期的子孢子有较强的杀灭作用，杀灭各种疟原虫的配子体。

控制复发和传播

乙胺嘧啶

杀灭各种疟原虫红外期的裂殖子。

预防

抗阿米巴病药与抗滴虫病药

甲硝唑——阿米巴/滴虫的首选药；

贾第鞭毛虫最有效的药；

还能抗厌氧菌。

抗血吸虫病药

吡喹酮----治疗血吸虫病的首选药。

是治疗绦虫病的首选药物之一

（1）治疗血吸虫病：

对多种血吸虫具有杀灭作用，对幼虫也有作用。

是目前广泛