药理学复习思考题Word文件下载.docx

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可靠安全系数:

LD1（1%致死量）/ED99（99%有效量），若小于1说明有效量与致死量仍有重叠，是不安全的。

受体:

功能蛋白,细胞膜或细胞内;

可识别微量化学物质;

介导细胞信号传导p29

pD2:

称亲和力指数，为将药物-受体复合物的解离常数KD的负对数，其值与亲和力成对比。

P30

pA2:

p31

首过消除:

从胃肠道给药吸收入门静脉系统的药物在到大全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

肝药酶:

存在于肝脏的细胞色素P450酶系统,为一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族，是促进药物生物转化的主要酶系统。

（特性：

专一性低；

活性有限,易饱和;

个体差异大；

易受药物诱导或抑制）

肝肠循环:

被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。

半衰期:

通常是指血浆消除半衰期，它是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。

清除率:

是指单位时间内能把多少毫升血中的某药全部清除。

又称血浆清除率

表观分布容积（Vd）:

是指血浆和组织内药物分布达到平衡后，按此时的血药浓度在体内分布所需的体液容积。

Vd可用L/kg表示。

生物利用度:

是指药物被机体吸收进入血液循环的相对数量和速度。

即经任何途径给予一定剂量药物后到达全身血循环内药物的百分率。

化疗指数:

问答题

1、一级消除动力学的特点

（1）定比消除:

血中药物消除速率与血中药物浓度成正比。

（2）半衰期恒定:

t1/2=0.693/k

（3）按相同剂量、相同间隔时间给药，约经5个t1/2达到稳态浓度。

（4）时量曲线下面积与所给予的单一剂量成正比。

零级消除动力学的特点

（1）恒量消除；

（2）t1/2不恒定：

它与初始血药浓度（给药量）有关，剂量越大，t1/2越长。

（3）时量曲线下面积与给药剂量不成正比，剂量增加，其面积可以超比例增加。

2、肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素的药理作用和临床用途

去甲肾上腺素：

【药理作用】α>

>

β1,β2无作用。

1.血管

激动血管1，使血管收缩，主要是小动脉、小静脉血管收缩。

皮肤、粘膜血管﹥肾脏血管﹥脑、肝、肠系膜血管﹥骨骼肌血管

冠脉扩张（腺苷↑,灌注压↑）

2.心脏

激动心脏β1→心肌收缩力↑心率↑传导↑心排血量↑，但较肾上腺素弱。

整体情况下，BP↑→反射性使HR↓。

3.血压

小剂量：

收缩压↑，舒张压不明显，脉压↑

大剂量：

收缩压↑，舒张压↑，脉压↓

【临床应用】

1.抗休克:

用于神经源性休克短时,小剂量保证心、脑等重要器官的血液供应。

2..药物中毒引起的低血压

3.上消化道出血稀释口服，收缩食管或胃黏膜血管→止血

肾上腺素：

【药理作用】

兴奋α受体和β受体产生作用。

1.心脏：

兴奋β1→心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑。

有利：

强效心脏兴奋（快、强）

不利:

心肌耗氧量增加，引起心律失常

2.血管：

（1）兴奋1，皮肤、粘膜、内脏血管（肾、胃肠等）强烈收缩；

（2）兴奋β2，骨骼肌血管、肝脏血管扩张。

冠状动脉扩张（兴奋β2；

腺苷↑）。

3.血压：

（与给药途径、剂量密切相关）

（1）小剂量，β占优势

兴奋β1，心输出量↑，收缩压↑；

激动β2，骨骼肌血管舒张→舒张压↓；

（2）治疗剂量：

心脏兴奋：

心输出量↑，收缩压↑；

骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩→舒张压不变或下降，脉压差↑。

（3）较大剂量，α占优势，

兴奋心脏→收缩压↑，

兴奋α1→总外周阻力↑→舒张压↑；

静脉注射较大剂量AD典型血压变化呈双相反应。

机理：

引起血管舒张的β2对于低浓度的AD比α受体敏感。

4.支气管

松弛支气管平滑肌、消除支气管粘膜水肿：

（1）平滑肌舒张（兴奋β2）；

（2）粘膜血管收缩→通透性↓，减轻水肿（兴奋α1）。

【临床应用】

1.心跳骤停

用于溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病、心脏传导阻滞等引起的心跳骤停。

2.过敏性疾病

（1）过敏性休克（首选药）

激动α→收缩血管，降低血管通透性；

激动β受体→兴奋心脏、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌、抑制过敏物质的释放

（2）支气管哮喘（急性发作）

快、强、持续时间短，用于控制哮喘急性发作。

3.与局麻药合用及局部止血

鼻黏膜或齿龈出血时，用浸有0.1％盐酸肾上腺素的纱布压迫出血处可止血。

异丙肾上腺素：

1.心脏：

心肌收缩力↑、心率↑、传导↑。

2.血管：

激动骨骼肌和冠状血管β2受体→血管扩张。

3．血压

心脏兴奋，心排血量↑→收缩压↑

血管扩张→外周阻力↓→舒张压↓

→脉压差↑。

4．支气管平滑肌

激动β2受体→支气管平滑肌松弛

无收缩支气管黏膜血管的作用，故消除支气管黏膜水肿作用差。

【临床用途】

1．支气管哮喘2．Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞3．心跳骤停。

3、多巴胺的药理作用。

毛果芸香碱的药理作用、临床应用

多巴胺：

激动α1、β1和D1受体

毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）

【药理作用】

激动M受体的效应

1、眼：

①缩瞳，激动瞳孔括约肌的M受体

②降低眼内压，缩瞳→前房角间隙扩大

③调节痉挛，悬韧带松弛→晶状体变凸

2、腺体：

分泌增加

①青光眼闭角型青光眼（充血性青光眼）疗效较好。

②虹膜炎与扩瞳药（阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

③其他：

口干，阿托品中毒解救。

4、根据β受体阻断剂的药理作用论述它们的临床应用和不良反应

1.β受体阻断作用

（1）心血管系统

心脏抑制（阻断β1）→HR↓，心肌收缩力↓，心肌耗氧量↓；

心房和房室结传导↓。

血压：

正常人影响不明显，高血压患者具有降压作用。

1.抗心律失常。

2.抗高血压。

3.抗心绞痛和心肌梗死。

4.充血性心力衰竭：

抗交感活性、降低HR等。

5.甲亢及甲状腺中毒危象（控制症状；

降低基础代谢率）。

（2）支气管平滑肌

可诱发或加重哮喘。

（3）肾素：

阻断球旁器细胞的β1→肾素释放↓，

肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱→降BP。

2.内在拟交感活性

有些药物除了有β阻断作用，还有较弱地兴奋β作用，这一特性称为内在拟交感活性（ISA）。

3.膜稳定作用

降低细胞膜对离子的通透性，称膜稳定作用。

【不良反应】

1.一般反应:

消化道反应、皮疹、血小板

2.心血管反应:

①加重房室传导阻滞，引起心动过缓②雷诺氏现象

3.诱发或加剧支气管哮喘：

慎用4.反跳现象：

长期应用，β受体上调

5、根据阿托品的药理作用论述它们的临床应用和不良反应

阿托品（Atropine）

1.抑制腺体分泌

唾液腺和汗腺最敏感，小剂量（0.5mg）即能引起口干和皮肤干燥；

其次为泪腺及呼吸道腺体；

较大剂量也能减少胃液分泌。

2.对眼的作用

①扩瞳：

阻断M受体→松弛瞳孔括约肌→瞳孔开大肌的功能占优势而扩瞳。

②升高眼内压：

瞳孔扩大→前房角变窄→房水不畅→导致眼压升高。

③调节麻痹：

睫状肌松弛，悬韧带被拉紧→晶状体变扁→视近物模糊、视远物清楚。

3.解除平滑肌痉挛

阻断平滑肌上的M受体，松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。

作用强度比较：

胃肠道、膀胱＞输尿管、支气管、胆管＞子宫

4.心脏

心率：

治疗量：

可见心率短暂性轻度减慢，由于阻断了突触前膜上的M1受体；

较大剂量：

阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。

房室传导：

拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常。

5.血管和血压

无明显影响，但可拮抗胆碱酯类药物引起的血管扩张和血压下降。

大剂量：

能引起皮肤血管扩张，解除小血管痉挛，改善微循环，此作用与阻断M受体无关。

6.中枢神经系统

治疗量（0.5-1mg）：

可引起弱的迷走神经兴奋作用；

较大剂量（1-2mg）：

轻度兴奋延髓和大脑；

5mg时：

中枢兴奋加强；

中毒剂量（10mg以上）：

可产生明显中枢中毒症状，可使中枢由兴奋转入抑制。

1、腺体：

全麻前给药，盗汗，流涎症2、眼：

虹膜睫状体炎，验光、查眼底

3、平滑肌：

解除痉挛，用于内脏绞痛4、心脏：

缓慢型心律失常

5、血管与血压：

抗休克6、有机磷中毒

【不良反应】书P75

6、根据有机磷酸酯类急性中毒的原理，试述主要的解救药物及其原理

1.急性中毒

（1）胆碱能神经突触

①眼：

缩瞳、结膜充血、视力模糊、眼球疼痛；

②腺体分泌增加；

③支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑→呼吸困难；

④胃肠道摄入：

恶心、呕吐、腹痛、腹泻；

⑤皮肤吸收：

吸收部位邻近区域出汗、肌束颤动。

（2）胆碱能神经肌肉接头

肌束抽搐、震颤→肌无力，严重时呼吸肌麻痹。

（3）中枢神经系统

兴奋、不安、惊厥→抑制，意识模糊、共济失调、昏迷、中枢性呼吸麻痹、延髓血管运动中枢抑制。

呼吸衰竭、心血管功能障碍→死亡。

（3）解救药物

①尽早、足量、反复应用阿托品，达到阿托品化

阿托品化的主要表现：

病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。

（对症）

②应用胆碱酯酶复活剂。

（对因）

胆碱酯酶复活剂包括氯解磷定和碘解磷定。

解毒机理

1.恢复胆碱酯酶的活性，

2.直接解毒作用。

7、苯二氮卓类的药理作用和临床应用

1.抗焦虑作用

小剂量时具有良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张、忧虑、失眠等症状。

机制：

作用于边缘系统的BZ受体

应用：

焦虑症

2.镇静催眠作用

睡眠诱导时间↓，持续时间↑，觉醒次数↓

①对REMS影响不明显，依赖性和戒断症状轻。

②延长NREMS的第2期，缩短3期和4期，减少发生于此期的夜惊或梦游。

适用于：

失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著的催眠效果。

3.抗惊厥、抗癫痫作用

不能减少原发灶放电，但具有抑制脑内癫痫病灶异常放电扩散的作用。

临床上用于辅助治疗破伤风、小儿高热惊厥等。

地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。

4.中枢性肌肉松驰作用

作用较强，可缓解动物的去大脑