甲状腺激素及抗甲状腺药物优质PPT.ppt

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药理作用与机制；

临床应用。

第一节甲状腺激素ThyroidHormones,甲状腺激素,甲状腺素T4,三碘甲状腺原氨酸T3,碘化酪氨酸衍生物,甲状腺激素制剂,目前甲状腺激素制剂有三种：

干燥甲状腺片来源于猪和牛甲状腺,干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；

但制作方便，来源广泛，价格便宜。

L型甲状腺素片人工合成T4片剂，效价稳定。

T3人工合成，效价稳定。

血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MITDIT,过氧化物酶,DIT,T3T4,滤泡腔胶质,蛋白水解酶,血液,T3T4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节,anteriorpituitary,Thyroid,-,甲状腺激素调节,腺垂体,TRH,+,TSH,T4T3,+,-,T3、T4的比较,第一节甲状腺激素,一、生理、药理作用1.维持和调控正常的生长发育促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、胎肺发育。

（呆小病、新生儿呼吸窘迫综合征、成人黏液性水肿）,第一节甲状腺激素,一、生理、药理作用2.促进代谢和产热主要作用部位在肝和肌肉。

提高基础代谢率。

3.提高机体交感肾上腺系统的敏感性可提高机体对儿茶酚胺的反应性。

第一节甲状腺激素,二、临床应用1.呆小症（克汀病）、甲减。

2.黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3直至清醒后改为口服。

垂体功能低下者应先用糖皮质激素，再用甲状腺激素，防止肾上腺皮质功能不全。

第一节甲状腺激素,二、临床应用3.单纯性甲状腺肿：

应根据不同病因进行治疗。

4.T3抑制试验：

服用T3后摄碘率比用药前对照值小于50%以上者，为单纯性甲状腺肿，下降小于50%为甲亢。

第一节甲状腺激素,三、不良反应过量可出现：

心悸、震颤、多汗、体重减轻和失眠等甲亢症状。

严重者：

腹泻、呕吐、发热，甚至心绞痛、心力衰竭等。

一旦出现上述症状，应立即停药，用受体阻断剂对抗。

第二节抗甲状腺药,硫脲类：

硫氧嘧啶类咪唑类,碘及碘化物,放射性碘,-肾上腺素受体阻断剂,一、硫脲类,一、常用药品1.硫氧嘧啶类（thiouracils）：

甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶2.咪唑类（imidazoles）：

甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）,硫脲类,二、药理作用及机制1.抑制甲状腺激素合成抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联应对已经生成的T4无作用，疗效需23周起效2.抑制T4转化为T3丙硫氧嘧啶能抑制外周组织内T4转化为T3,硫脲类,二、药理作用及机制3.免疫抑制作用使血中TSI（甲状腺刺激性免疫球蛋白）含量下降4.减弱由受体介导的糖代谢活动肾上腺素受体数目减少，cAMP活性下降,甲状腺细胞,过氧化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MITDIT,过氧化物酶,DIT,T3T4,滤泡腔胶质,蛋白水解酶,血液,T3T4,硫脲类,T4,外周组织,脱碘酶,需待已合成T4及T3耗竭后才生效23周症状缓解，13月基础代谢率恢复正常,迅速降低血清T3水平缓解甲状腺危象,碘,硫脲类,三、体内过程1.口服易吸收，生物利用度约80%；

血浆蛋白结合率约为75%。

2.t1/2:

硫氧嘧啶类为2小时，甲硫咪唑为4.7小时。

3.主要在肝脏代谢，部分与葡糖醛酸结合而排泄。

4.可通过胎盘、进入乳汁，妊娠和哺乳期应注意。

硫脲类,四、临床应用1.甲亢内科保守治疗

（1）轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等

（2）开始大剂量，抑制甲状腺素合成，1-3月后视病情减量,硫脲类,四、临床应用2.甲状腺术前准备

（1）使甲状腺功能控制正常，以便手术

（2）使甲状腺增生充血，术前2周加服碘剂3.甲状腺危象的辅助治疗（合用碘剂）,甲状腺危象,1.甲亢恶化2.感染,应激3.I131治疗早期,1.高热（T39oC）2.快速心率（140-240次/分）,房扑、房颤3.消化系统症状4.中枢神经系统症状5.并发心力衰竭,肝功能损害等6.血T3,T4升高,原因,临床表现,甲状腺危象,1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T32.抑制T3、T4释放：

复方碘溶液3.降低周围组织对交感神经系统的反应4.拮抗应激5.对症治疗：

降温、吸氧、监护心、肾功能，防止感染及各种并发症,处理原则,硫脲类,五、不良反应1.过敏反应2.消化道反应3.粒细胞缺乏症严重不良反应（监测）4.甲状腺肿长期用药后，甲状腺代偿增大。

硫脲类,六、药物的相互作用1.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类酚妥拉明类和维生素B12等可不同程度的抑制甲状腺,如合用可增强效果.2.硫脲类抗甲状腺药之间有交叉过敏反应.3.与抗凝药合用增强抗凝作用.4.不宜与碘剂和高碘食物合用.,二、碘及碘化物,一、药理作用1.小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿2.大剂量碘抑制T3、T4释放（抗甲状腺作用）抑制甲状腺蛋白水解酶影响过氧化物酶，抑制甲状腺素的合成（Wolff-Chaikoff效应）3.拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小，血管增生减轻,KI,NaI及复方碘溶液,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MITDIT,过氧化物酶,DIT,T3T4,滤泡腔胶质,蛋白水解酶,血液,T3T4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,小量I-,大量I-,抑制释放,大量I-,促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大,抑制合成,缩小甲状腺,碘及碘化物,二、大剂量碘的临床应用1.甲状腺危象合用硫脲类，危象消除即停药2.甲亢术前：

术前2周应用，抑制TSH导致的腺体增生，利于手术，减少出血。

碘及碘化物,三、不良反应1.急性反应过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉水肿2.慢性碘中毒3.诱发甲状腺功能紊乱（甲亢、甲减、甲肿）5.引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或肿大。

口、咽部烧灼感，鼻炎和眼结膜刺激症,33,作用1.对抗甲亢病人对CA的敏感性2.抑制5-脱碘酶，使T4不能转变为T3用途甲亢及甲状腺危象时辅助治疗甲亢术前准备,三、-受体阻断剂心得安（propranolol）,34,四、破坏甲状腺组织的药放射性131I,35,临床应用1.甲亢的治疗不宜手术、术后复发、硫脲类无效或过敏者慢、1个月见效，3-4个月甲状腺功能可恢复正常。

2.甲状腺摄碘功能检查（1h、3h、24h测定甲状腺放射性）甲亢摄碘率高，摄碘高峰时间前移甲低摄碘率低，摄碘高峰时间后延不良反应易致甲状腺功能低下20岁以下、妊娠与哺乳妇女等禁用。

甲状腺危象、重症浸润性突眼症及不能摄碘者禁用。

思考题,1.在简述甲状腺激素的临床应用。

2.什么情况下应用硫尿类？

硫尿类药物主要不良反应是什么？

3.大剂量碘剂主要用途有哪些？

甲状腺危象为什么首选大剂量碘剂？

4.简述放射性碘和受体阻断剂在甲亢病人的应用。

第36章甲状腺激素和抗甲状腺药,Thankyou,Classisover,