中医大网校药物代谢动力学正考答案Word文档格式.docx
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D.普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少
E.所有这些
3.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：
A.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过
B.解离的药物易从肾小管重吸收
C.药物的排泄与尿液pH无关
D.改变尿液pH可改变药物的排泄速度
E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等
4.易通过血脑屏障的药物是：
A.极性高的药物
B.脂溶性高的药物
C.与血浆蛋白结合的药物
D.解离型的药物
E.以上都不对
B
5.在酸性尿液中弱碱性药物：
A.解离多,再吸收多,排泄慢
B.解离多,再吸收多,排泄快
C.解离多,再吸收少,排泄快
D.解离少,再吸收多,排泄慢
E.解离多,再吸收少,排泄慢
6.某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：
A.1000倍
B.91倍
C.10倍
D.1/10倍
E.1/100倍
7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：
A.白蛋白
B.球蛋白
C.血红蛋白
D.游离脂肪酸
E.高密度脂蛋白
A
8.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适？
A.药物活性低
B.药物效价强度低
C.生物利用度低
D.化疗指数低
E.药物排泄快
C
9.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:
A.2d
B.3d
C.5d
D.7d
E.4d
10.恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：
A.有效血浓度
B.稳态血浓度
C.致死血浓度
D.中毒血浓度
E.以上都不是
11.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：
A.首剂量加倍
B.首剂量增加3倍
C.连续恒速静脉滴注
D.增加每次给药量
E.增加给药量次数
12.房室模型的划分依据是：
A.消除速率常数的不同
B.器官组织的不同
C.吸收速度的不同
D.作用部位的不同
13.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?
A.峰时间
B.峰浓度
C.药时曲线下面积
D.生物利用度
E
14.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为：
A.零阶矩
B.三阶矩
C.四阶矩
D.一阶矩
E.二阶矩
15.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？
A.房室
B.线性
C.非房室
D.非线性
E.混合性
16.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？
A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致
B.尽量在清醒状态下试验
C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样
D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物
E.建议首选非啮齿类动物
17.经口给药,不应选择下列哪种动物？
A.大鼠
B.小鼠
C.犬
D.猴
E.兔
18.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？
A.3
B.4
C.5
D.6
E.7
19.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？
A.空白生物样品色谱
B.空白样品加已知浓度对照物质色谱
C.用药后的生物样品色谱
D.介质效应
E.内源性物质与降解产物的痕量分析
20.Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？
A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化
B.受试者原则上男性和女性兼有
C.年龄在18~45岁为宜
D.要签署知情同意书
E.一般选择适应证患者进行
判断题
21.零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。
正确 错误 参考答案：
正确
22.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。
错误
23.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。
24.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。
25.药时曲线下面积（AUC）是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。
26.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。
27.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。
28.静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。
29.双室模型药动学参数中,k21,k10,k12为混杂参数。
30.双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。
填空题
31.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为（）、（）、（）,其房室的划分是以（）为基础的。
（分值：
4分）
单室模型、双室模型、多室模型、药代动力学特点
32.药物在体内消除的动力学特征各不相同,主要有（）、（）、（）特征。
3分）
单室模型、双室模型、多室模型
33.当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变（）,半衰期将变（）,清除率将（）。
大、小、大
名词解释
34.首关效应（分值：
一般指首过效应。
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。
35.药物转运体（分值：
是具有转运内源性或外源性化合物透过细胞膜功能的一类特殊蛋白质。
36.一级动力学（分值：
一级动力学过程又称一级速率过程，是指药物在某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药物浓度（C）或药量（X）的一次方成正比。
37.生物利用度（分值：
是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。
38.表观分布容积（分值：
是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。
问答题
39.常见的跨膜转运包括哪些？
它们有什么特点和联系,举例说明。
9分）
（一）单纯扩散：
如O2、CO2、NH3等脂溶性物质的跨膜转运；
（二）易化扩散：
又分为两种类型：
1.以载体为中介的易化扩散,如葡萄糖由血液进入红细胞；
2.以通道为中介的易化扩散,如K+、Na+、Ca2+顺浓度梯度跨膜转运；
（三）主动转运（原发性）如K+、Na+、Ca2+逆浓度梯度或电位梯度的跨膜转运；
（四）继发性主动转运如小肠粘膜和肾小管上皮细胞吸收和重吸收葡萄糖时跨管腔膜的主动转运：
（五）出胞与入胞式物质转运如白细胞吞噬细菌、异物的过程为入胞作用；
腺细胞的分泌,神经递质的释放则为出胞作用。
40.哪些情况需要TDM，哪些情况不需要TDM？
10分）
一、需要进行TDM的情况：
（1）药物的有效血浓度范围狭窄。
此类药物多为治疗指数小的药物，如强心苷类，它们的有效剂量与中毒剂量接近，需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案，密切观察临床反应。
（2）同一剂量可能出现较大的血药浓度差异的药物，如三环类抗忧郁症药。
（3）具有非线性药代动力学特性的药物，如苯妥英钠，茶碱，水杨酸等。
（4）肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经过肝代谢消除（利多卡因，茶碱等）或肾排泄（氨基糖苷类抗生素等）的药物时，以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时。
（5）长期用要的患者，依从性差，不按医嘱用药；
或者某些药物长期使用后产生耐药性；
或诱导肝药酶的活性而引起药效降低升高，以及原因不明的药效变化。
（6）怀疑患者药物中毒，尤其有的药物的中毒症状与剂量不足的症状类似，而临床又不能明确辨别。
如普鲁卡因胺治疗心律失常时，过量也会引起心律失常，苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作不易区别。
（7）合并用药产生相互作用而影响疗效时。
二、不需要TDM的情况：
药物本身具有客观而简便的效应指标时，不需要TDM。
41.试述在老年人体内影响药物吸收的两个主要因素。
口服是药物进入人体内的最常用途径。
水溶性药物经被动扩散或主动转运吸收;
脂溶性药物通过被动扩散吸收。
老年人胃肠血流量降低，胃壁细胞功能减退。
胃酸分泌减少，胃排空时间延长，肠蠕动减慢，影响口服药物吸收速度与吸收程度。
这些因素虽然不利于药物的吸收，但是胃肠功能正常时，对大多数药物的吸收差异不大。
许多药物的吸收是靠浓度差的被动扩散，其吸收不会随年龄增长而减少，当然也有少数药物因胃酸缺乏而生物利用度不降低。
能引起胃肠道运动功能改变的药物可以影响其他药物的吸收。
例如，地高辛的吸收速率可被普鲁本辛所增加,而被胃复安所降低。
疾病本身也可以显著影响药物的吸收，典型的例子就是充血性心力衰竭，因内脏血流减少和肠黏膜水肿，可以延缓氯唾嗪、地髙辛和奎尼丁的吸收。
42.吸收过程中，药物的相互作用发生在哪些方面？
（1）胃肠道pH的影响
1）对药物溶解度的影响：
固体药物必须首先溶解于体液中，才能进行跨膜扩散。
抗真菌药物如伊曲康唑要在胃内的酸性环境中充分溶解，进而在小肠中吸收。
2）对药物解离度的影响：
药物在胃肠道的吸收主要通过被动扩散方式进行，药物的脂溶性是决定这一被动扩散过程的重要因素。
（2）胃肠运动影响：
由于药物的主要吸收部位在小肠，所以改变胃
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