固体药剂.docx

固体药剂.docx

《固体药剂.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《固体药剂.docx（19页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

固体药剂

固体药剂

1.常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%。

2.共同特点：

⑴与液体制剂相比，物理、化学稳定性好。

⑵生产成本低，包装运输方便。

⑶服用与携带方便。

3.固体制剂共同的吸收路径是将固体制剂口服给药后，须经过药物的溶解过程，才能经胃肠道上皮细胞膜吸收进入血液循环中而发挥其治疗作用。

4.口服制剂吸收的快慢顺序一般是：

溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒>胶囊剂>片剂>丸剂。

片剂和胶囊剂口服后先崩解成细颗粒状，颗粒剂或散剂口服后无崩解过程，迅速分散奏效较快；溶液剂口服后没有崩解与溶解过程，起效时间更短；混悬剂的颗粒小，药物的溶解与吸收更快。

5.固体药剂制备工艺：

药物粉碎过筛→加辅料混合→制软材→造粒→干燥→压片→片剂→上包衣→包衣片（过筛混合后即可得散剂，干燥后得颗粒剂，二者合起来可得胶囊剂）

6影响质量因素：

物料的混合度、流动性、充填性显得非常重要。

固体物料的良好流动性、充填性可以保证产品的准确剂量，制粒或助流剂的加入是改善流动性、充填性的主要措施之一。

7.粉体学是研究具有各种形状的粒子集合体的性质及其应用的科学。

8.粉体属于固体分散在空气中形成的粗分散体系。

（<100μm“粉”;>100μm“粒”）

9.粉体的特殊性①具有与液体类似的界面和流动性②具有与气体类似的压缩性③在外力的作用下可以变形，形成坚固的压缩体，且具抗变形能力。

10.粉体粒子的基本性质

（一）粒子径与粒度分布1、粒径的表示方法:

⑴几何学粒径;⑵沉降速度相当径;⑶筛分径2、粒度分布；3、平均粒子径（几何≤算术≤面积≤体积≤体面积）；4、测定方法

（二）粒子形态（三）粉体的比表面积

11、粉体的性质

（一）密度与空隙率：

1、密度；2、空隙率

（二）流动性与充填性：

1、流动性；2、充填性（三）吸湿性与润湿性：

1、吸湿性；2、润湿性（四）黏附性与黏着性

12、粉体测定方法

（1）显微镜法：

直接观察粒子的外观、形状和大小

（2）库尔特计数法：

通过电信号来反映粒子数及大小。

用于不溶性物料。

（3）沉降法：

吸管法和沉降天平法。

用于不溶性物料。

（4）比表面积法：

气体吸附法和透过法。

（5）筛分法：

分样筛。

13、粉体流动性的评价与测定方法n①休止角：

静止状态的粉体堆集体表面与水平面之间的夹角为休止角，用θ表示，θ越小流动性越好。

tanθ=h/r≤30°流动性好；≤40°流动性尚可②流出速度：

流出速度越大，粉体流动性越好。

③压缩度（C）的大小反映粉体的凝聚性、松软状态。

最松堆密度ρ0与最紧堆密度ρf关系如下C=（ρf-ρ0）/ρf×100%

C≤20%流动性较好,40~50%流动性差

14.粉体流动性的影响因素及改善方法

主要因素有①粒度：

增大粒径，减小附着力和凝聚力。

改善方法：

制粒。

②粒子形状和表面粗糙度：

越粗糙，流动性越小。

③密度：

密度大利于流动，应＞0.4g/cm3④含湿量：

含湿量高流动性差。

干燥利于流动。

⑤助流剂：

减小粒子间的凝聚力，减小表面的粗糙性，改善流动性。

14.微粉特性在药剂学中的应用1、粉体理化特性对制剂工艺的影响

（1）对混合的影响:

粒子大，粒子数不多，不易混匀。

粉体的密度差异、粒子形态差异可影响混匀。

粉粒的含水量对混合有影响。

（2）对分剂量的影响散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂的生产，一般都是按

容积分剂量。

流动性越好其分剂量的准确性越高。

（3）对可压性的影响:

晶型与片剂成型的难易有关。

立方晶体可直接压片。

鳞片状、针状结晶因流动性不好不能直接压片,用结晶直接压片时，因结晶粒子小,表面积大，接触面积大，结合力强，压出的片子硬度大。

（4）对片剂崩解的影响:

片剂的孔隙径、孔隙率及润湿性对片剂的崩解及药物的溶出有重要的影响。

2、微粉理化特性对制剂疗效的影响

（1）粒子小，比表面积大，溶解性好，可改善疗效.氯霉素

（2）可通过控制粒子大小，来控制表面积的大小以达到缓释作用。

（3）药物的崩解、溶出与润湿性有关，因此疏水性较强的药物应在减小粒径的同时加适当的润湿剂以改善其润湿性。

3、对制剂稳定性的影响

（1）粒子大小对混悬剂沉降的影响

（2）粒子分布：

分布均匀可防止结块及粒子变粗。

4、对制剂安全性的影响

散剂

15.散剂系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

.

16.散剂特点

（1）粒径小、比表面积大、易分散、起效快；

（2）外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛作用；（3）贮存、运输、携带比较方便；（4）制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服用。

17.散剂的质量检查1.均匀度:

取散剂适量置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑。

2、水分:

不得大于9.0%。

3、装量差异单剂量、一日剂量包装散剂量差异限度不得超过规定。

18.散剂制备流程：

粉碎→过筛→加入辅料混合→分剂量→质检→包装

19.含毒性药物的倍散：

在小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成稀释散。

稀释倍数由剂量而定：

①剂量0.1~0.01g可配成10倍散（即1份药物与9份稀释剂混合）；②剂量0.01~0.001g可配成100倍散；③剂量0.001g以下可配成1000倍散；配制倍散时应采用逐级稀释法。

20.含低共熔混合物的散剂药理作用增强：

共熔→混合；药理作用无变化：

共熔→混合，稀释→混合；含挥发油或能溶解低共熔混合物的液体：

溶解→喷入混合（低共熔现象：

两种或多种药物混合后出现的润湿或液化现象。

）

21.含液体药物的散剂固体吸收→混匀；加辅料吸收→混匀；流浸膏→蒸去适量水分→固体药物→干燥→粉碎混匀

22.胶囊剂特点1）可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。

2）药物的生物利用度高。

胶囊剂制备时可不加粘合剂和压力，在胃肠道中崩解快，一般服后3~10min，即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。

3）提高药物稳定性。

如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。

4）能弥补其他固体剂型的不足，如因含油量高而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂。

5）可定时定位释放药物。

23.硬胶囊剂的制备：

一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。

1、空胶囊的制备

（1）空胶囊的组成明胶是空胶囊的主要囊材，是由骨、皮水解而制

得的。

骨明胶，硬、脆，透明度差；皮明胶，可塑性、透明度好。

为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想。

根据具体情况加入增塑剂、增稠剂、着色剂、遮光剂、防腐剂等等。

2）空胶囊的制备工艺：

溶胶→蘸胶（制胚）→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。

2.填充物料的制备、填充与封口

（1）物料的处理①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。

②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂等辅料。

（2）胶囊规格的选择①空胶囊的选用：

应根据药物的填充量选择空胶囊的规格（3）填充方式可归为四种类型：

（a）型是由螺旋钻压进物料；（不分层即可）（b）型是用柱塞上下往复压进物料；（不分层即可）（c）型是自由流进物料；（良好的流动性）（d）型是在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中。

（流动性差）

24.软胶囊剂的制备方法

（1）滴制法：

滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。

滴制时，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。

（2）压制法：

目前生产上主要采用旋转模压法。

25.肠胶囊剂的制备1、甲醛浸渍法：

明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。

2、肠溶包衣法：

在胶壳表面包肠溶衣料，其肠溶性较稳定。

分散剂

26.分为水溶性、难溶性和肠溶液性三大类：

（一）水溶性载体材料1、PEG类2．聚维酮类3．有机酸类4．表面活性剂类5．糖类与醇类6.其他

（二）水不溶性载体（缓释、控释）1．乙基纤维素2．含季铵基的聚丙烯酸树脂类3．脂质类（三）肠溶性载体1．纤维素类2．聚丙烯酸树脂类

27.固体分散体特点:

1、可提高难溶性药物的溶出速度和溶解度，提高药物的吸收和生物利用度。

2、可作为中间体，用以制备药物的速释、或缓释、或肠溶制剂。

3、油性药物的固体化。

4、使药物稳定、遮避苦味。

缺点：

1、载药量小。

2、贮存过程中可老化，溶出速度变慢。

3、工业化生产困难。

28.固体分散体的类型

（一）按释药性能分类1．速释型固体分散体2．缓释、控释固体分散体以水不溶性或脂溶性（EC）载体制成的固体分散体。

其释药机制与缓释和控释制剂相同。

3．肠溶性固体分散体

（二）按分散状态分类1．简单低共熔物2．固体溶液3．共沉淀物.

29.固体分散体的制备方法

（一）熔融法:

药物与载体熔融后混匀，迅速冷却成固体。

关键是迅速冷却，使多个胶态晶核迅速形成，得到高度分散的药物，而不是析出粗的结晶。

药物与载体熔点相近时，比较有利。

优点：

简单、方便、经济，可以得到药物的过饱和状态；缺点：

药物和载体在熔融过程中可能发生分解和蒸发。

但可用减压法熔融，或充惰性气体防止。

（二）溶剂法:

药物与载体共同溶解于有机溶剂中，迅速除去溶剂，使药物与载体同时析出。

有少量未除尽的溶剂时，易引起药物的重结晶而降低主药的分散度。

适用于对热不稳定或易挥发的药物，主要适用于PVP为载体的固态分散体的制备。

PVP-I.优点：

可避免熔融法因温度过高，使药物和载体分解；缺点：

有机溶媒不易除净，成本高等。

可加入表面活性剂、增溶剂、混悬剂、崩解剂及起泡剂等，利于药物的分散、溶解和吸收。

（三）溶剂-熔融法适用于熔融法者均可采用。

将药物先溶于少量有机溶剂中，再与熔化了的载体均匀混合，蒸去有机溶剂，冷却固化后即得。

毒性很小的有机溶剂也可不蒸去，但一般不得超过10%，否则难以形成脆而易碎的固体分散体。

适用于液态药物或剂量小于50mg的固体药物。

优点：

药物受热时间短、稳定，产品质量好。

缺点：

仅限于小剂量药物。

（四）喷雾包埋法将药物和载体溶于溶媒中，然后喷雾干燥即得。

29.固体分散体的速释与缓释原理

（一）速释原理1、药物的分散态

（1）分子状态分散

（2）胶体、无定形和微晶等状态分散2、载体材料对药物溶出的促进作用⑴提高药物的溶解度⑵对药物的有抑晶性⑶保证了药物的高度分散性⑷提高药物的润湿性

（二）缓释原理采用疏水或脂质类载体材料，制成的固体分散体均具有缓释作用。

缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。

丸剂

30.蜂蜜的炼制分为嫩蜜、中蜜、老蜜三种程度。

1、嫩蜜加热至105~115℃，含水量17~20%，相对密度1.35左右，色泽无明显变化，稍有黏性。

适用于含较多油脂、黏液质、胶质、糖、淀粉、动物组织等黏性较强的药材制丸。

2、中蜜常称炼蜜，加热至116~118℃，含水量14~16%，相对密度1.37左右，出现浅黄色有光泽的翻腾的均匀细气泡，用手捻有黏性，当两手指分开时无白丝出现。

适用于黏性中等的药材制丸。

绝大部分蜜丸采用中蜜3、老蜜加热至119~122℃，含水量10%以下，相对密度为1.4左右，出现红棕色光泽较大气泡，手捻之甚黏，当两手指分开时出现长白丝，滴入水中成珠状，黏合力很强。

适合于黏性差的矿物性和纤维性药材制丸

31.滴丸基质常用的水溶性基质：

PEG4000，PEG6000，硬脂酸钠，甘油明胶，泊洛沙姆等。

常用的脂肪性基质：

硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，氢化植物油，虫蜡等。

32.基质的要求：

1、不与主药发生作用，不影响主药的疗效与检测。

2、熔点较低或加一定量的热水（60-100℃）能溶化成液体，而遇骤冷后又能凝固成固体（在室温下仍保持固体状态），并在加进一定量的药物后仍能保持上述性质。

3、对人体无害。

33冷凝液要求：

1冷凝液须无害，不溶解主药及基质，也不与主药及基质发生化学反应。

2、冷凝液密度与液滴密度相近，不能相等，使滴丸在冷凝液中，缓缓下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。

3、有适当的黏度，使液滴与冷却剂间的粘附力小于液滴的内聚力而收缩成丸。

34.微丸特点外形美观，流动性好；含药量大，服用剂量小；释药稳定、可靠、均匀；比表面积大，溶出快，生物利用度高。

水溶性基质的冷凝液：

液状石蜡、植物油、煤油、硅油等。

35.脂肪性基质的冷凝液：

水、不同浓度的盐溶液

及不同浓度的乙醇溶液。

36.微丸的制备方法1、滚动成丸法旋转式制丸亦称波动成丸法、泛丸法。

可用包衣锅。

2、离心-流化造丸法药物以溶液、混悬液或干燥粉末的形式沉积在预制成型的丸核表面。

3、挤压-滚圆成丸法将药物与辅料制成可塑性湿物料，放入挤压机械中挤压成高密度条状物，在滚圆机中打碎成颗粒，逐渐滚成圆球形。

4、喷雾干燥成丸法将热融物、溶液或混悬液喷雾形成球形颗粒。

37.丸剂的特点1、传统丸剂作用迟缓，多用于慢性病的治疗在胃肠道中缓慢崩解，逐渐释药，吸收显效迟缓，作用持久。

2、某些新型丸剂可用于急救如复方丹参滴丸。

3、可缓和某些药物的毒副作用对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减少毒性和不良反应。

4、可减缓某些药物成分的挥散挥发性成分可在制丸时放于里层5、丸剂的缺点服用量大，小儿服用困难，水丸溶散时限难以控制，原料多以原粉入药，微生物易超标。

38.丸剂的分类

（一）按辅料分类1.水丸2.蜜丸3.糊丸4.蜡丸5.浓缩丸

（二）按制法分类1.塑制丸2.泛制丸3.滴制丸

39.丸剂的制备

（一）泛制法在转动的容器或机械中，将药粉与赋形剂交替润湿、撒布，不断翻滚，逐渐增大成丸。

主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸、微丸的制备。

（二）塑制法药粉加黏合剂，混匀，制丸块，制丸条、分粒、搓圆成丸。

多用于蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸、水蜜丸的制备。

（三）滴制法药材或提取物与基质制成溶液或混悬液，滴入液体冷凝剂中，冷凝而成丸。

用于滴丸剂的制备。

40.滴丸的主要特点

（1）起效迅速，生物利用度高。

a.形成固态溶液，与胃液接触时，基质溶解，药物则以分子状态释放出来而被迅速吸收。

b.形成微细晶粒，药物的溶解速度快而有利于吸收。

c.能消除难溶性药物的聚集与附聚，在胃肠液中能很快湿润和分散，利于吸收。

（2）设备简单，自动化程度高，操作方便，车间无粉尘，卫生条件和劳动保护好。

生产工序少，生产周期短。

（3）液体可制成固体滴丸。

如芸香油滴丸等。

（4）可用于多种给药途径，除口服外还制成了耳用、眼用滴丸，避免滴耳剂和眼药水很快流失或被分泌物稀释的弊端。

（5）可制成肠溶性滴丸。

（6）载药量小，含药量低，服药剂量大。

41.滴丸制备方法：

基质与冷凝液的选择→基质的制备与药物的加入→保温脱气→滴制→冷凝成丸→除冷凝液→干燥→质检→包装。

片剂

中药片剂分为提纯片、浸膏片、半浸膏片、全粉片。

片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类如下：

1、内服片

（1）压制片（素片）

（2）包衣片，可分为：

糖衣片；薄膜衣片；肠溶衣片等。

（3）长效片（缓释片）（4）控释片（5）咀嚼片（6）分散片遇水可迅速（3min）崩解均匀分散的片剂。

（7）多层片2、口腔用片

（1）口含片

（2）舌下片（3）口腔贴片3、皮下给药片

（1）植入片

（2）皮下注射用片4、外用片阴道用片、外用溶液片5、其他片（特殊片）

（1）微囊片

（2）泡腾片

42.片剂辅料是片剂中除主药以外的一切其他成分的统称。

目前还没有任何一种药物，不用辅料而能直接压片的，所以，辅料是片剂成型不可缺少的成分。

2、片剂辅料的要求

（1）较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理、化学反应，不影响主药的疗效和含量测定。

（2）对人身无毒、无害、无不良反应。

43.辅料分类

（1）填充剂（稀释剂+吸收剂）；

（2）润湿剂；（3）黏合剂；（4）崩解剂；（5）润滑剂；（6）着色剂；（7）芳香剂；（8）甜味剂。

44.片剂系将中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀后压制成的圆片状或异形片状的剂型。

45.片剂的特点1、片剂的优点

（1）剂量准确，含量差异较小；

（2）携带便利，服用方便（有不良臭味、对胃肠道有刺激性者可包衣加以避免），便于运输和贮藏。

（3）质量稳定，可利用包衣技术对易变质的成分进行保护。

（4）机械化生产，产量大，成本低，“卫生标准”也容易达到。

2、片剂的缺点

（1）片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，其生物利用度稍差些;

（2）儿童和昏迷病人不易吞服；（3）挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。

46.质量要求1、含量准确，重量差异合格；2、适宜的硬度和崩解度；3、适宜的溶出度；4、良好的稳定性；5、符合卫生学要求；6、外观完整光洁。

47.中药原料的处理

（1）按处方选用合格的药材，进行相应净制。

（2）适当提取、分离、精制（3）可选方中合适的药材作为辅料应用。

（4）贵重药、毒性药、芳香挥发性药、矿物药

粉碎成100~120目细粉。

48.片剂包衣目的1、增加药物的稳定性使药品与空气、光线等隔绝，起防潮、避光、防变质的作用。

2、掩盖药物的不良气味，减少对胃肠的刺激3、控制药物的释放部位4、控制药物的释放速度5、改善片剂的外观重点掌握包衣方法包衣物料和工序

49.片剂的质量检查

（一）外观性状片剂外观应完整光洁，色泽均匀，不得有斑点、

麻面、缺边、卷沿、每片厚薄应一致。

（二）鉴别用化学方法或层析方法鉴别，以确定其处方中各药物的存在。

（三）含量测定处方中君药、贵重药、毒性药应测定含量。

（四）重量差异<0.3g±7.5％；≥0.3g±5％。

检查方法：

取20片，精密称定每片重量并计算平均片重，然后比较每片重量与平均片重，超出规定限度的片剂不得多于2片，并不得有1片超出限度的1倍。

（五）崩解时限：

①化药素片15min②糖衣片、浸膏片、薄膜衣片60min③含有浸膏、树脂、油脂、糊化淀粉的片剂，有部分颗粒状物未通过筛网，但已软化或无硬性物质者，可认为符合规定；④肠溶衣片，先在酸性溶液中检查2h，不得有裂缝、软化或崩解现象，取出洗净后，再放在磷酸盐缓冲液中（PH=6.8），应在1h内全部崩解。

（六）硬度和脆碎度脆碎度测定结果磨损失重量应小于1%。

（七）溶出度或释放度溶出度检查用于一般的片剂，而释放度检查用于缓、控制剂。

（八）含量均匀度取10片，照各药品项下规定的方法，分别测定每片以标示量为100的相对含量X，求其平均值、标准偏差以及标示量与均值之差的绝对值，进行判断。

A+1.80S≤15.0合格A+S>15.0不合格A+1.80S>15.0,且A+S≤15.0取20片复试A+1.45S≤15.0合格（30片算）A+1.45S>15.0不合格（30片算）（九）包衣片的质量评价1）测定片剂直径、厚度、质量及硬度2）残存溶剂检查3）冲击强度试验：

对冲击的抵抗强度4）被覆强度的测定：

耐受来自片剂内部压力的程度5）耐湿耐水性试验：

恒温恒湿环境中片剂增重量为耐湿性；浸渍后增加水分的量，为耐水性。

6）外观检查：

圆整性，表面是否光滑等。

51.包衣设备与应用

（1）倾斜包衣锅和埋管包衣锅

（2）高效水平包衣锅（3）转动包衣装置（4）流化包衣装置分类：

流化型、喷流型、流化转动型（5）压制包衣机

52.片剂的包装与贮藏片剂的包装和贮存应做到密封、防潮以及使用方便等，以保持制剂稳定有效。

包装可分内包装和外包装；按剂量可分单剂量包装和多剂量包装。

内包装注重洁净严密；外包装注重结实美观。

外用药剂

54.外用药剂分类1.软膏剂，糊剂2.硬膏剂①黑膏药，白膏药②橡胶硬膏（橡皮膏），巴布膏剂3.经皮给药系统TTS,TDS

55经皮吸收制剂透皮吸收理论TTS的特点：

减少用药次数，维持恒定的血浓，提高疗效；避免肠肝首过效应；减少胃肠给药副作用及干扰；使用方便，可随时停药。

56影响药物透皮吸收的因素

A.生理因素角质层厚度：

耳后<前额<背部<手臂<腹部<足底和手掌。

年龄与性别：

婴儿<成年人<老年人；女性<男性。

皮肤的水合作用：

皮肤外出呢个角蛋白与水结合能力。

使角质层细胞膨胀疏松。

物种差异；皮肤状况：

破损、病变使透皮增加或降低。

温度：

吸收能量，体温增加使血流增加，引起出汗，促进皮肤水合。

皮肤的结合作用（蓄积）：

药物与角蛋白或脂质可逆结合，形成药库，引起时滞。

穴位贴敷。

B.药物性质与剂型因素药物理化性质药物的油水分配系数与溶解度乘积，与药物的活性有正相关；分子大小与形状，分子量小于500，线性分子强于非线性；非解离型药物渗透性较好。

C剂型因素剂型释药越快吸收越快，半固体型快于骨架型；药物与机制亲和力应适当，完全溶解达到饱和状态透过率大；药物浓度高；给药面积大的渗透量高；透皮吸收促进剂。

D基质性质对药物亲和力不应太大；pH值应利于弱电解质药物形成分子型，真皮比表皮的大；基质种类软膏释放顺序：

o/w型>w/o型>水溶性>动物油脂>植物油脂>烃类；皮肤水合作用：

封闭性：

烃类基质>其他脂溶性>w/o型>o/w型。

软膏剂基质：

软膏剂中作赋形剂的物质。

要求稳定无刺激，易于洗除，易释放药物。

分为油脂性、乳剂型和水溶性基质三类

57.软膏剂特点①油脂性基质特点：

滑腻，无刺激，保护和软化作用强，不容易长菌，适用于遇水不稳定的药物。

但油腻性大，妨碍皮肤的正常功能，释药性差。

②乳剂型基质特点：

易于涂布和清洗，能吸收创面渗出液，释药快，水溶性和脂溶性药物均可使用。

适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤病，禁用于糜烂、溃疡、水泡和化脓性创面，遇水不稳定的药物也不适用。

W/O型称冷霜，油腻性小；O/W型称雪花膏，可出现反向吸收。

③水溶性基质特点：

释药快，无油腻感，能吸收阻止渗出液，易于清洗。

但润滑性差，易失水和霉败。

常用甘油明胶、淀粉甘油、纤维素衍生物、卡波普、PEG等。

58.软膏剂的质量检查外观性状、主药含量测定、熔点及滴点、稠度（粘度和流变性）、水值（吸水量g/100g，基质吸水能力）、酸碱度和刺激性、稳定性、无菌性、药物释放穿透与吸收。

59.制备软膏基质先加热熔融，净化灭菌。

工艺设备①研和法适应性：

油脂性半固体基质，在常温下即可与药物混匀，适用于热敏性药物及不溶于基质混选型软膏。

方法：

将药物细粉和等量基质研匀成细腻糊状物料，递加其余基质研磨得到软膏。

②熔合法适应性：

基质为油脂性且熔点不同，常温下不易混匀，易于制备，适用于大生产，但对热敏性药物应注意。

方法：

先加热高熔点的基质，再加入低熔点的基质，分次加入药物，不断搅拌冷凝得到软膏。

设备：

研钵和研杵，大生产用电动搅拌机和滚筒软膏研磨机。

③乳化法适应性：

基质为乳剂型。

方法：

油相、水相分别加热至80℃后两者混合，搅拌至乳化完全，冷凝得到软膏。

设备：

乳钵；大生产用均质乳化机、乳匀机、胶体磨等。

④中药软膏制备方法：

制成浸膏或直接粉碎或用植物油加热提取后，加蜂蜡等基质搅拌至冷凝得到软膏。

60.黑膏药药物、植物油与红丹炼制而成的外用制剂，是中药膏药中最常用的一类，其基质为植物油与红丹经高温炼制而成的铅硬膏。

61.白膏药植物油与宫粉（碱式碳酸铅）加热炼制而成，成品比黑膏药色浅明亮，故称白膏药。

62.透皮贴膏剂：

指可黏贴在皮肤上，药物经皮肤吸收产生全身或局部治疗作用的薄片状制剂，常简称为贴剂或贴片。

63.橡胶膏剂：

以橡胶及附加剂为基质的外用硬膏。

64.橡胶膏剂基质：

橡胶（天然或合成）、增粘剂（松香或代用品）、填充剂（氧化锌、锌钡白增加粘着性）、软化剂（凡士林、液状石蜡、植物油、挥发油）。

65.橡胶膏剂的质量检查

（1）外观膏面应光洁、厚薄均匀、色泽一致，无脱膏、失黏现象。

布面应平整、洁净、无漏膏现象。

盖衬两端应大于胶布。

（2）黏着强度试验（3）含膏量试验（4）耐热性试验（5）耐寒性试验

66.膜剂和涂膜剂：

药物与成膜材料制成供外用的液体涂膜剂和固体膜剂。

特点：

制备简单，使用方便，选用不同成膜材料可速效或长效，但载药量小。

膜剂：

含药量准确，稳定性好，便于贮存携带和运输。

可制成多层膜剂。

涂膜剂：

涂于患处形成