药物化学模拟试题一.docx
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药物化学模拟试题一
药圈,药学人员的圈子!
2010年《药物化学》模拟试卷
（一）一、A题型
1.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是
A．艾司唑仑
B．苯巴比妥
C．苯妥英钠
D．盐酸阿米替林
E．氟西汀
【本题1分】
2.属于呋喃类H2受体拮抗剂的药物是
A．西咪替丁
B．法莫替丁
C．奥美拉唑
D．雷尼替丁
E．罗沙替丁
【本题1分】
组胺H2受体拈抗剂主要有四种结构类型：
咪唑类，如西咪替丁；呋喃类，如盐酸雷尼替丁。
噻唑类，如法
莫替丁和尼扎替丁；以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。
奥美拉唑是质子泵抑制剂。
所以此题应该选择D。
3.十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是
A.罗红霉素
B.克拉霉素
C.琥乙红霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
【本题1分】
4.将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是
A.改善药物的溶解性能
B.延长药物的作用时间
C.降低药物的毒副作用
D.改善药物的吸收性能
E.增加药物对特定部位作用的选择性
【本题1分】
此题的考察的是利用肿瘤组织对氨基酸的需求量比较大的特点，将氨基酸引入氮芥类药物中，如在氮芥结
构中引人苯丙氨酸得到美法仑，使其较多地富集在肿瘤组织中。
5.维生素B1在体内转变为具有生物活性的物质是
A．硫胺焦磷酸酯
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药圈,药学人员的圈子!
B．硫胺磷酸酯
C．硫胺硫酸酯
D．硫胺单磷酸酯
E．硫胺三磷酸酯
【本题1分】
6.引起青霉素过敏的主要原因是
A．青霉素本身为过敏源
B．青霉素的水解物
C．青霉素与蛋白质反应物
D．青霉素的侧链部分结构所致
E．合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
【本题1分】
7.
雷尼替丁的化学结构
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【本题1分】
8.与西沙必利结构不符的是
A．具有苯甲酰胺结构
B．含有两个手性中心
C．含有哌啶环
D．含有眯唑环
E．含有4-氟苯氧基
【本题1分】
西沙必利化学名为（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯
甲酰胺水合物。
苯甲酰胺的衍生物。
分子中甲氧基和苯甲酰胺基均在哌啶环的同侧，故为顺式。
这两个基团连接哌啶环上
的碳原子（C-3，C-4）均有手性，有四个光学异构体。
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所以此题应该选择D。
结构中没有咪唑环。
9.其水解产物毒性大，变质后不能药用的是
A．环丙沙星
B．利福平
C．乙胺丁醇
D．异烟肼
E．吡嗪酰胺
【本题1分】
10.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是
A、对乙酰氨基酚硫酸酯
B、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯
C、N-乙酰亚胺醌
D、对氨基酚
E、乙酸
【本题1分】
11.
具有下列结构的药物是
A．双氯芬酸钠
B．贝诺酯
C．芬布芬
D．美洛昔康
E．安乃近
【本题1分】
12.
化学结构如下的药物名称是
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A．苯丙酸诺龙
B．米非司酮
C．泮库溴铵
D．阿曲库铵
E．氢化可的松
【本题1分】
13.
奎宁的化学结构是
【本题1分】
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14.抗病毒药齐多夫定的结构是
【本题1分】
15.不含有甾体结构的药物是
A．炔诺酮
B．非那雄胺
C．达那唑
D．醋酸地塞米松
E．己烯雌酚
【本题1分】
16.以下不属于孕激素的是
A．左炔诺黄体酮
B．醋酸甲地黄体酮
C．米非司酮
D．黄体酮
E．醋酸甲羟黄体酮
【本题1分】
二、B题型
1.
A、盐酸美沙酮
B、枸橼酸芬太尼
C、盐酸纳洛酮
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D、酒石酸布托啡诺
E、苯噻啶
【本题1分】
（1）.属于哌啶类镇痛药的是
（2）.属于半合成镇痛药的是
（3）.属于吗啡哺类镇痛药的是
（4）.属于氨基酮类镇痛药的是
2.
A．头孢羟氨苄
B．头孢克洛
C．头孢哌酮
D．头孢噻吩钠
E．头孢噻肟钠
【本题1分】
（1）.3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基
（2）.3位甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基
（3）.3位是乙酰氧甲基，7位侧链上有噻吩环
（4）.3位含有四氮唑环
3.
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【本题1分】
（1）.抑制二氢叶酸还原酶的抗菌药物
（2）.抑制二氢叶酸还原酶的抗疟药物
（3）.抑制逆转录酶病毒的药物
（4）.抑制甾醇14α脱甲基酶的抗真菌药物
4.
A．盐酸赛庚啶
B．富马酸酮替芬
C．马来酸氯苯那敏
D．奥美拉唑
E．法莫替丁
【本题1分】
（1）.属于H+／K+-ATP酶抑制药的是
（2）.含有1.5分子结晶水的H1受体拮抗药
（3）.含有噻吩环的药物是
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（4）.以噻唑为母环的药物是
（5）.又名为扑尔敏的药物是
5.
A．17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮
B．雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-醇
C．17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮
D．16α-甲基-llβ，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-烯-3，20-酮-21-醋酸酯
E．17α-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮
【本题1分】
（1）.醋酸地塞米松的化学名
（2）.雌二醇的化学名
（3）.炔诺酮的化学名
（4）.甲睾酮的化学名
6.
A．吡罗昔康
B．舒林酸
C．美洛昔康
D．吲哚美辛
E．安乃近
【本题1分】
（1）.结构中含有对氯苯甲酰基
（2）.结构中含有氟原子
（3）.结构中含有吡唑酮基
（4）.结构中含有吡啶基
7.
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A．替硝唑
B．环丙沙星
C．氧氟沙星
D．甲氧苄啶
E．氟康唑
【本题1分】
（1）.结构中含有环丙基的是
（2）.以硝基咪唑为母体的是
（3）.化学名为α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇的是
（4）.作用于二氢叶酸还原酶的是
8.
A．格列本脲
B．马来酸罗格列酮
C．扎鲁司特
D．伏格列波糖
E．色甘酸钠
【本题1分】
（1）.胰岛素分泌促进剂
（2）.α-葡萄糖苷酶抑制剂
（3）.胰岛素增敏剂
三、X题型
1.
属于前体药物的是
A．氯贝丁酯
B．卡托普利
C．依那普利
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D．福辛普利
E．赖诺普利
【本题1分】
2.具有儿茶酚胺结构的药物有
A．盐酸多巴胺
B．盐酸克仑特罗
C．盐酸异丙肾上腺素
D．盐酸多巴酚丁胺
E．盐酸麻黄碱
【本题1分】
3.
具有如下结构的药物与下列哪些药物的药理作用一致
A．盐酸氯丙嗪
B．唑吡坦
C．艾司唑仑
D．氟哌啶醇
E．奋乃静
【本题1分】
4.在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有
A.甲苯磺丁脲
B.保泰松
C.卡马西平
D.苯妥英钠
E.阿苯哒唑
【本题1分】
5.药物成盐修饰的作用有
A．产生较理想的药理作用
B．调节适当的pH
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C．有良好的溶解性
D．降低对机体的刺激性
E．提高药物脂溶性
【本题1分】
6.下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
【本题1分】
7.下列叙述中哪几项与盐酸美沙酮相符
A．临床使用其外消旋体
B．为阿片受体激动药
C．适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用
D．有效剂量与中毒剂量接近，安全度小
E．镇痛效果低于吗啡和哌替啶
【本题1分】
8.含有手性中心的药物是
A．奥美拉唑
B．法莫替丁
C．雷尼替丁
D．马来酸氯苯那敏
E．氯雷他定
【本题1分】
2010年《药物化学》模拟试卷
（一）答案部分一、A题型
1.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是
A．艾司唑仑
B．苯巴比妥
C．苯妥英钠
D．盐酸阿米替林
E．氟西汀
【本题1分】
【正确答案】C
【答案解析】苯妥英钠在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲及水
解开环的产物α-氨基二苯乙酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外。
苯妥英钠的代谢具有“饱和代谢动力
学”的特点。
在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应。
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2.属于呋喃类H2受体拮抗剂的药物是
A．西咪替丁
B．法莫替丁
C．奥美拉唑
D．雷尼替丁
E．罗沙替丁
【本题1分】
【正确答案】D
【答案解析】
组胺H2受体拈抗剂主要有四种结构类型：
咪唑类，如西咪替丁；呋喃类，如盐酸雷尼替丁。
噻唑类，如法
莫替丁和尼扎替丁；以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。
奥美拉唑是质子泵抑制剂。
所以此题应该选择D。
3.十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是
A.罗红霉素
B.克拉霉素
C.琥乙红霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
【本题1分】
【正确答案】D
【答案解析】其他的都是十四元环，而且环内不含氮。
所以此题应该选择阿奇霉素。
阿奇霉素氮原子引入
到大环内酯骨架中制得环内含氮的15元环大环内酯抗生素
4.将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是
A.改善药物的溶解性能
B.延长药物的作用时间
C.降低药物的毒副作用
D.改善药物的吸收性能
E.增加药物对特定部位作用的选择性
【本题1分】
【正确答案】E
【答案解析】
此题的考察的是利用肿瘤组织对氨基酸的需求量比较大的特点，将氨基酸引入氮芥类药物中，如在氮芥结
构中引人苯丙氨酸得到美法仑，使其较多地富集在肿瘤组织中。
5.维生素B1在体内转变为具有生物活性的物质是
A．硫胺焦磷酸酯
B．硫胺磷酸酯
C．硫胺硫酸酯
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D．硫胺单磷酸酯
E．硫胺三磷酸酯
【本题1分】
【正确答案】A
【答案解析】维生素B1在体内转变为具有生物活性的硫胺焦磷酸酯，它是脱羧酶的辅酶。
硫胺的单磷酸酯
及三磷酸酯均无生物活性。
6.引起青霉素过敏的主要原因是
A．青霉素本身为过敏源
B．青霉素的水解物
C．青霉素与蛋白质反应物
D．青霉素的侧链部分结构所致
E．合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
【本题1分】
【正确答案】E
【答案解析】研究已经发现青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青
霉噻唑等高聚物，而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。
7.
雷尼替丁的化学结构
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【本题1分】
【正确答案】C
8.与西沙必利结构不符的是
A．具有苯甲酰胺结构
B．含有两个手性中心
C．含有哌啶环
D．含有眯唑环
E．含有4-氟苯氧基
【本题1分】
【正确答案】D
【答案解析】
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西沙必利化学名为（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯
甲酰胺水合物。
苯甲酰胺的衍生物。
分子中甲氧基和苯甲酰胺基均在哌啶环的同侧，故为顺式。
这两个基团连接哌啶环上
的碳原子（C-3，C-4）均有手性，有四个光学异构体。
所以此题应该选择D。
结构中没有咪唑环。
9.其水解产物毒性大，变质后不能药用的是
A．环丙沙星
B．利福平
C．乙胺丁醇
D．异烟肼
E．吡嗪酰胺
【本题1分】
【正确答案】D
【答案解析】异烟肼：
含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故
变质后不可再供药用。
10.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是
A、对乙酰氨基酚硫酸酯
B、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯
C、N-乙酰亚胺醌
D、对氨基酚
E、乙酸
【本题1分】
【正确答案】C
【答案解析】对乙酰氨基酚在肝脏代谢。
代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，
小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。
Ⅳ-羟基衍生
物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。
通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽（GSH）结合而失去活
性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基
等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。
11.
具有下列结构的药物是
A．双氯芬酸钠
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B．贝诺酯
C．芬布芬
D．美洛昔康
E．安乃近
【本题1分】
【正确答案】E
12.
化学结构如下的药物名称是
A．苯丙酸诺龙
B．米非司酮
C．泮库溴铵
D．阿曲库铵
E．氢化可的松
【本题1分】
【正确答案】C
【答案解析】泮库溴铵以雄甾为母核，具有双季铵结构，在分子结构的A环和D环部分，各存在-个乙酰
胆碱样的结构片断。
13.
奎宁的化学结构是
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【本题1分】
【正确答案】B
【答案解析】此题关键是记住奎宁的结构特点，由喹啉环和喹核碱环两部分组成，分子中有四个手性碳，
即C-3（R）、C-4（S）、C-8（S）、C-9（R），其异构体活性不同。
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14.抗病毒药齐多夫定的结构是
【本题1分】
【正确答案】E
【答案解析】注意杂环及三氮结构
15.不含有甾体结构的药物是
A．炔诺酮
B．非那雄胺
C．达那唑
D．醋酸地塞米松
E．己烯雌酚
【本题1分】
【正确答案】E
【答案解析】己烯雌酚具有与雌二醇相似的立体结构，为非甾体雌激素。
16.以下不属于孕激素的是
A．左炔诺黄体酮
B．醋酸甲地黄体酮
C．米非司酮
D．黄体酮
E．醋酸甲羟黄体酮
【本题1分】
【正确答案】C
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【答案解析】米非司酮是抗孕激素的代表性药物，以雌甾烷为母体，含有3-酮，4，5和9，10-二烯，11β-
对二甲氨基苯基，17β-羟基和17α-丙炔基。
用于妊娠早期引产，半衰期长达34小时，引产有效率高达
90％～95％。
二、B题型
1.
A、盐酸美沙酮
B、枸橼酸芬太尼
C、盐酸纳洛酮
D、酒石酸布托啡诺
E、苯噻啶
【本题1分】
（1）.属于哌啶类镇痛药的是
【正确答案】B
（2）.属于半合成镇痛药的是
【正确答案】C
（3）.属于吗啡哺类镇痛药的是
【正确答案】D
（4）.属于氨基酮类镇痛药的是
【正确答案】A
2.
A．头孢羟氨苄
B．头孢克洛
C．头孢哌酮
D．头孢噻吩钠
E．头孢噻肟钠
【本题1分】
（1）.3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基
【正确答案】B
（2）.3位甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基
【正确答案】A
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（3）.3位是乙酰氧甲基，7位侧链上有噻吩环
【正确答案】D
（4）.3位含有四氮唑环
【正确答案】C
3.
【本题1分】
（1）.抑制二氢叶酸还原酶的抗菌药物
【正确答案】B
（2）.抑制二氢叶酸还原酶的抗疟药物
【正确答案】C
（3）.抑制逆转录酶病毒的药物
【正确答案】D
（4）.抑制甾醇14α脱甲基酶的抗真菌药物
【正确答案】E
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4.
A．盐酸赛庚啶
B．富马酸酮替芬
C．马来酸氯苯那敏
D．奥美拉唑
E．法莫替丁
【本题1分】
（1）.属于H+／K+-ATP酶抑制药的是
【正确答案】D
【答案解析】质子泵抑制剂也叫质子泵抑制剂，主要有奥美拉唑、雷贝拉唑。
（2）.含有1.5分子结晶水的H1受体拮抗药
【正确答案】A
【答案解析】赛庚啶为白色或微黄色的结晶性粉末}几乎无臭，味微苦。
在甲醇中易溶；在氯仿中溶解，
但因1分子本品中含1.5分子结晶水，在溶解过程中溶液有乳化现象（若以干燥品溶解，溶液即澄明）；在
乙醇中略溶；在水中微溶，水溶液呈酸性反应；在乙醚中几乎不溶。
（3）.含有噻吩环的药物是
【正确答案】B
（4）.以噻唑为母环的药物是
【正确答案】E
【答案解析】
噻唑为母核的药物有法莫替丁和尼扎替丁。
此为组胺H2受体拮抗剂。
（5）.又名为扑尔敏的药物是
【正确答案】C
【答案解析】马来酸氯苯那敏又名扑尔敏。
5.
A．17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮
B．雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-醇
C．17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮
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D．16α-甲基-llβ，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-烯-3，20-酮-21-醋酸酯
E．17α-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮
【本题1分】
（1）.醋酸地塞米松的化学名
【正确答案】D
【答案解析】17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。
甲睾酮
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。
雌二醇
17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮
9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。
醋酸地塞米松
17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物
（2）.雌二醇的化学名
【正确答案】B
【答案解析】17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。
甲睾酮
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。
雌二醇
17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮
9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。
醋酸地塞米松
17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物
（3）.炔诺酮的化学名
【正确答案】C
【答案解析】17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。
甲睾酮
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。
雌二醇
17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮
9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。
醋酸地塞米松
17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物
（4）.甲睾酮的化学名
【正确答案】A
【答案解析】
17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。
甲睾酮
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。
雌二醇
17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮
9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。
醋酸地塞米松
17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物
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6.
A．吡罗昔康
B．舒林酸
C．美洛昔康
D．吲哚美辛
E．安乃近
【本题1分】
（1）.结构中含有对氯苯甲酰基
【正确答案】D
【答案解析】此为吲哚美辛的结构式。
紫框中的结
构为对氯苯甲酰。
（2）.结构中含有氟原子
【正确答案】B
【答案解析】此为舒林酸的结构。
而以上结构中只有舒林酸含有F离子。
（3）.结构中含有吡唑酮基
【正确答案】E
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【答案解析】紫框里结构就是吡唑酮结构。
（4）.结构中含有吡啶基
【正确答案】A
【答案解析】
吡罗昔康的化学名为2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物。
以上药
物中只有吡罗昔康含有吡啶环。
此为吡啶环。
7.
A．替硝唑
B．环丙沙星
C．氧氟沙星
D．甲氧苄啶
E．氟康唑
【本题1分】
（1）.结构中含有环丙基的是
【正确答案】B
【答案解析】
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