奥鹏南开19秋学期17091803180919031909《药物设计学》在线答案1.docx

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【南开】19秋学期（1709、1803、1809、1903、1909）《药物设计学》在线作业-0001

试卷总分:

100得分:

100

一、单选题（共25道试题,共50分）

1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V（PDE-5）抑制剂？

[A、]西地那非

[B、]茶碱

[C、]维拉帕米

[D、]己酮可可碱

E.arofylline

[正确的选择是]:

2.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？

[A、]6类

[B、]4类

[C、]4类

[D、]3类

E.2类

[正确的选择是]:

3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？

[A、]类型和性质

[B、]稳定性

[C、]理化性质

[D、]数量和质量

E.性质和结构

[正确的选择是]:

4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？

[A、]21～23

[B、]19～21

[C、]17～19

[D、]15～17

E.13～15

[正确的选择是]:

5.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：

[A、]靶向设计

[B、]软药设计

[C、]生物电子等排设计

[D、]孪药设计

E.前药设计

[正确的选择是]:

6.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？

[A、]该方法能产生一些新的结构片段

[B、]设计的化合物亲和力要高于已有的配体

[C、]设计的化合物一般需要自己合成

[D、]一般要求靶点结构已知情况下才能进行

[正确的选择是]:

7.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？

[A、]胆碱酯酶

[B、]磷酸二酯酶

[C、]单胺氧化酶

[D、]ACE

[正确的选择是]:

8.哪种药物是钙拮抗剂？

[A、]西地那非

[B、]茶碱

[C、]维拉帕米

[正确的选择是]:

9.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：

[A、]zidovudine

[B、]ribavirin

[C、]nevirapine

[D、]lamivudine

E.cytarabine

[正确的选择是]:

10.对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在？

[A、]质谱

[B、]红外光谱

[C、]紫外光谱

[D、]核磁共振氢谱

E.圆二色谱

[正确的选择是]:

第11题.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？

[A、]甲状腺素

[B、]乙酰胆碱

[C、]gamma-氨基丁酸

[D、]5-羟色胺

[正确的选择是]:

第12题.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：

[A、]立体位阻增大

[B、]生物电子等排替换

[C、]改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞

[D、]增加反应活性

E.供电子效应

[正确的选择是]:

第13题.生物大分子的结构特征之一是：

[A、]多种单体的离子键结合

[B、]多种单体的共聚物

[C、]分子间的理自己结合

[D、]分子间的共价结合

[正确的选择是]:

14.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：

[A、]上述所有功能基

[B、]-OH

[C、]-O-

[D、]-NH2

E.-COOH

[正确的选择是]:

15.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？

[A、]二苯基甲酸

[B、]二氢吲哚-2-羧酸

[C、]二丙基甘氨酸

[D、]alpha-氨基异丁酸

E.2-哌啶羧酸

[正确的选择是]:

16.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：

[A、]zidovudine

[B、]zalcitabine

[C、]nevirapine

[D、]lamivudine

E.T-20

[正确的选择是]:

17.亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是##。

[A、]结合基团

[B、]离去基团

[C、]活性基团

[D、]亲电基团

E.亲核基团

[正确的选择是]:

18.下列结构中的电子等排体取代是属于：

[A、]环系等价体

[B、]四取代的原子

[C、]二价原子和基团

[D、]三价原子和基团

E.一价原子和基团

[正确的选择是]:

19.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？

[A、]模板定位法

[B、]原子生长法

[C、]分子碎片法

[D、]从头计算法

[正确的选择是]:

20.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？

[A、]阿昔洛韦

[B、]阿巴卡韦

[C、]西多福韦

[D、]拉米夫定

E.去羟肌苷

[正确的选择是]:

21.下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：

[A、]硫代丙烷

[B、]氟代乙烯

[C、]卤代苯

[D、]二硫化碳

E.乙内酰胺

[正确的选择是]:

22.噻唑烷二酮类药物（TZD）如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？

[A、]噻唑烷受体

[B、]VDR

[C、]RXR

[D、]PPAR（gamma）

E.ER

[正确的选择是]:

23.PPAR（alpha）的天然配基为：

[A、]雌二醇

[B、]噻唑烷二酮

[C、]十六烷基壬二酸基卵磷脂

[D、]全反式维甲酸

E.8-花生四烯酸

[正确的选择是]:

24.原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。

[A、]离子键

[B、]水合

[C、]氢键

[D、]分子间作用力

E.共价键

[正确的选择是]:

25.分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？

[A、]美国NIH

[B、]美国FDA

[C、]欧洲专利局

[D、]中国SFDA

E.WHO

[正确的选择是]:

二、多选题（共25道试题,共50分）

26.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？

[A、]齐多夫定

[B、]阿巴卡韦

[C、]拉米夫定

[D、]司他夫定

E.去羟肌苷

[正确的选择是]:

ABCDE

27.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？

[A、]有良好的药代动力学性质

[B、]对靶酶的特异性强

[C、]对靶酶的抑制作用活性高

[D、]对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性

E.代谢产物毒性低

[正确的选择是]:

ABCD

28.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：

[A、]设计

[B、]知识

[C、]活性

[D、]构效关系

E.数据

[正确的选择是]:

ABE

29.非经典电子等排体包括：

[A、]环系等价体

[B、]环与非环结构

[C、]基团反转

[D、]可交换的基团

E.一价原子和基团

[正确的选择是]:

BCD

30.“骨架跳跃”（scaffoldhopping）方法在新药研发过程中的主要作用是：

[A、]避开别人的专利保护范围

[B、]获得其他药物靶标的新型配体

[C、]获得与原配体具有相同靶标的新型配体

[D、]发现新的药物靶标

E.先导化合物的随机性

[正确的选择是]:

31.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：

[A、]药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子

[B、]药物与载体之间的化学键一般为非共价键

[C、]偶联物自身无药理作用

[D、]偶联物自身应无毒性及抗原性

E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体

[正确的选择是]:

ACDE

32.下列关于分子模型技术说法不正确的是：

[A、]是在计算机分子图形学基础上诞生的

[B、]可预测化合物的三维结构

[C、]也被称为分子模拟技术

[D、]主要用于显示分子三维结构

E.一般不能研究分子的动力学行为

[正确的选择是]:

33.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？

[A、]羟基

[B、]磺酰胺基

[C、]氨基

[D、]异羟肟酸基团

E.四氮唑基团

[正确的选择是]:

CDE

34.前药的特征有：

[A、]母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

[B、]是药物的非活性形式

[C、]在体内可释放出原药

[D、]前药本身没有生物活性

E.具有特定的生物活性

[正确的选择是]:

ABCD

35.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？

[A、]靶向性

[B、]降低合成成本

[C、]酶稳定性

[D、]透膜能力

E.化学稳定性

[正确的选择是]:

ACDE

36.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？

[A、]键伸缩能

[B、]范德华力作用

[C、]化合物电子能谱

[D、]前线轨道能量

E.二面角扭转能

[正确的选择是]:

37.可以与受体形成氢键的基团有

[A、]酰胺

[B、]酰基

[C、]硫醚

[D、]氨基

E.卤素

[正确的选择是]:

ABD

38.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？

[A、]生物和药理活性

[B、]理化性质

[C、]文献来源

[D、]化学结构

E.分离方法

[正确的选择是]:

ABCD

39.电子等排原理的含义包括：

[A、]电子等排置换后可降低药物的毒性

[B、]电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

[C、]电子等排体置换后可降低药物的毒性

[D、]外电子数相同的原子、基团或部分结构

E.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

[正确的选择是]:

BCD

40.下列可作为氢键受体的肽键（酰胺键）的电子等排体有：

[A、]硫代酰胺

[B、]氟代乙烯

[C、]亚甲基醚

[D、]亚甲基酮

E.亚甲基亚砜

[正确的选择是]:

ADE

41.下列说法错误的是：

[A、]进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

[B、]蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

[C、]构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

[D、]找到最低能量构象就是需要的药效构象

[正确的选择是]:

42.组合生物催化使用的生物催化剂有：

[A、]高特异性催化剂

[B、]立体特异性催化剂

[C、]多功能催化剂

[D、]区域选择性催化剂

E.低特异性催化剂

[正确的选择是]:

43.下列哪些是化学信号分子？

[A、]维生素类

[B、]神经递质类

[C、]氨基酸类

[D、]局部化学介导因子

E.内分泌激素类

[正确的选择是]:

BDE

44.下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有：

[A、]酰胺反转

[B、]硫代酰胺

[C、]氟代乙烯

[D、]亚甲基醚

E.亚甲基亚砜

[正确的选择是]:

ABC

45.限制性氨基酸取代物有：

[A、]碱性氨基酸

[B、]alpha-氨基环烷羧酸

[C、]alpha,alpha-二烷基甘氨酸

[D、]L-氨基酸

E.D-氨基酸

[正确的选择是]:

BCE

46.信号分子主要由哪些系统产生和释放？

[A、]神经系统

[B、]消化系统

[C、]心脑血管系统

[D、]内分泌系统

E.免疫系统

[正确的选择是]:

ADE

47.下列哪些说法是正确的？

[A、]电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

[B、]基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

[C、]在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。

[D、]可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

E.“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

[正确的选择是]:

CDE

48.下列受体哪些属于细胞核受体？

[A、]过氧化物酶体增殖因子活化受体

[B、]趋化因子受体

[C、]血管紧张素受体

[D、]维甲酸受体

[正确的选择是]:

49.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：

[A、]构型与天然核苷相同

[B、]在糖环单元有不同的杂原子被引入

[C、]五元糖环没有3'-位羟基

[D、]5'-位羟基是必需的

E.2'-位羟基是必需的

[正确的选择是]:

BCD

50.关于活性位点分析的说法正确的是：

[A、]活性位点分析是进行全新药物设计的基础

[B、]属于基于配体结构的药物设计方法

[C、]一般应用简单的分子或碎片做探针

[D、]GOLD是常用的活性位点分析方法

[正确的选择是]:

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