药理学重点(表格整理).doc

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受体类别

药品

药理作用

临床应用

不良反应

抗胆碱酯酶药

新斯的明

毒扁豆碱

1缩瞳，降低眼内压

2加强胃肠道张力

3兴奋骨骼肌神经肌肉接头

1青光眼2解毒

3重症肌无力

4腹气胀，尿潴留

5阿尔茨海默病

有机磷酸中毒

<解救：

停药，阿托品+胆碱酯酶复活药>

胆碱受体激动药

M,N受体

卡巴胆碱

M受体

乙酰胆碱ACh

1心血管：

小剂量-舒张，大剂量-收缩；心率下降；心肌收缩力下降

2胃肠道平滑肌兴奋3收缩憋尿肌

毛果芸香碱

1降低眼内压；缩瞳，调节痉挛

2汗腺，唾液腺分泌增加

1青光眼

2虹膜炎<与扩瞳药交替使用>

N受体

烟碱<尼古丁>

胆碱受体阻断药

M受体

阿托品

1抑制腺体2松弛平滑肌

3加快心率

4扩瞳，升高眼内压，调节麻痹5改善微循环

1抑制腺体分泌

2虹膜睫状体炎

3缓慢心律失常

4解除平滑肌痉挛

5抗休克

6解救有机磷酸中毒

心率加快，视力模糊，瞳孔扩大，皮肤潮红

<解救：

毒扁豆碱缓慢静脉注射，反复给药>

N受体

琥珀胆碱

肌松作用从颈部开始

1气管内插管，气管镜，食管镜检查短时操作

2复制麻醉

1窒息2眼内压升高

3肌束颤动4血钾升高

肾上腺素受体激动药

a受体

去甲肾上腺素

1心肌收缩力加强，心率加快，传导加强，心输出量增加

2血压：

小剂量-脉压升高，大剂量-脉压降低

3血管：

小动脉小静脉收缩

1药物中毒低血压

2稀释口服使食管和胃内血管收缩，止血

1局部组织缺血坏死

2急性肾衰竭

B受体

异丙肾上腺素

1心率加快加速传导

2血管舒张压下降

3支气管平滑肌舒张

1支气管哮喘2心脏骤停3感染性休克

4房室传导阻滞

1心悸

2头晕

a，B受体

肾上腺素

1心肌收缩力加强，心律升高，传导加强

2作用a受体收缩血管，作用B受体舒张血管

3小剂量-舒张压不变，大剂量-舒张压升高

4提高机体代谢

1心脏骤停

2过敏性休克

3支气管哮喘

3局部出血

4青光眼

心悸，头疼，烦躁，血压升高

肾上腺素阻断药

a受体

酚妥拉明

1血管舒张，血压下降

2心肌收缩力加强，心律升高，心排出量增加

1药物引起的高血压

2抗休克

3急性心肌梗死

低血压，腹泻，呕吐

B受体

普萘洛尔

1心肌收缩力减弱，心率下降，心排出量减少

2收缩平滑肌减弱

3血压下降4膜稳定作用

1心律失常2高血压

3心绞痛，心肌梗死

4充血性心力衰竭

1心血管反应

2支气管哮喘

3停药反跳

a，B受体

拉贝洛尔

1舒张血管

2增加肾血流量

1高血压

2心绞痛

眩晕，乏力，恶心

疾病

分类

药品

药理作用

临床应用

镇定催眠

苯二氮卓类

地西泮<安定>

1.抗焦虑作用

2.镇定催眠作用

3.抗惊厥抗癫痫作用

4.中枢性肌肉松弛作用

5.大剂量可致暂时性记忆缺失

巴比妥类

苯巴比妥<鲁米那>

1.对中枢神经系统有普遍抑制作用

2.10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹致死

抗癫痫

苯妥英钠

1.阻滞电压依赖性纳通道和钙通道

2.对钙调素激酶的影响

1大发作和局限性发作的首选

2中枢疼痛综合征

3抗心律失常

抗惊厥

硫酸镁

拮抗Ca2+，干扰ACh释放导致骨质疏松

缓解子痫，破伤风等惊厥。

高血压危象

治疗中枢神经退行性疾病

帕金森病

左旋多巴

可补充纹状体中多巴胺的不足而发挥作用

1先改善肌肉强直和运动迟缓

2后改善肌肉震颤

阿尔茨海默病

他克林

抗精神失常

抗精神病

氯丙嗪

1.阻断闹内边缘系统多巴胺受体

2.对中枢神经系统的安定，镇吐，体温调节作用

3.阻断a和M受体

4.对内分泌系统的影响

1精神分裂症

2呕吐和顽固性呃逆

3低温麻醉和人工冬眠

抗躁狂症

碳酸锂

抗抑郁症

丙米嗪

1阻断M受体

2降低血压致心律失常

1治疗抑郁症

2治疗遗尿症

3焦虑和恐惧症

镇痛药

吗啡

1.中枢神经系统镇痛，镇咳，镇静，缩瞳，抑制呼吸，调节体温

2.收缩平滑肌

3.扩张血管，降低外周阻力

4.抑制免疫系统

1.镇痛

2.心源性哮喘

3.止泻

解热镇痛抗炎

阿司匹林<乙酰水杨酸>

1.解热镇痛及抗风湿

2.影响血小板的功能

1.头痛，牙痛，肌肉痛，痛经，感冒发热

2缺血性心脏病术后血栓

3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗

利尿药

高效能

呋塞米

1抑制纳的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排除大量将近于等渗的尿液

2降低肾血管阻力，增加肾血流量

1急性肺水肿和脑水肿

2急慢性肾衰竭

3高钙血症

4某些经肾排泄药物中毒的抢救

中效药

氢氯噻嗪

1利尿2抗利尿作用3降压

1水肿2高血压病3尿崩症

低效药

螺内酯

醛固酮的竞争性拮抗药

1治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿

2充血性心衰

碳酸酐酶抑制药

乙酰唑胺

1抑制活性而抑制HCO3-的重吸收

2抑制HCO3-的转运

1青光眼2急性高山病

3碱化尿液4代谢性碱中毒

脱水药

甘露醇

1组织脱水作用降低眼内压和颅内压

2利尿作用

1脑水肿，降低颅内压的首选

2青光眼的急性发作

3预防急性肾衰竭

抗结核病

异烟肼

1抑制结核杆菌的DNA合成

2抑制分支杆菌的生物合成，是胞壁合成受阻导致死亡

各种结核病的首选

利福平

特异性的与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的B亚单位结合，阻碍mRNA的合成

1各种结核联合用药

2重症胆道感染

抗动脉粥样硬化

调血脂药

阿伐他汀

1调血脂作用：

对LDL-C降低作用最明显

2非调血脂作用①扩血管②促进VSMCs凋亡③使斑块稳定和缩小④抑制巨噬细胞粘附和分泌⑤抑制血小板聚集

杂合子家族性和非家族性Ⅱa和Ⅱb和Ⅲ型高脂血症

吉非贝齐

1减少脂肪酸进入肝合成TG和VLDL

2加速CM和VLDL分解和代谢

3促进胆固醇逆向转运

4促进LDL颗粒的清除

原发性TG血症

抗氧化剂

普罗布考

1抗氧化作用2调血脂作用

各型高Ch血症

多烯脂肪酸

二十碳五烯酸

1调血脂作用2非调血脂作用

高TG性高脂血症

疾病

类别

药品

药理作用

临床应用

不良反应

心律失常

钠通道阻滞药

奎尼丁

阻滞激活状态的钠通道，使钠通道复活减慢

心房纤颤，心房扑动，室上性和室性心动过速

1恶心，呕吐，腹泻

2“金鸡纳反应”头痛，头晕，耳鸣，腹泻

利多卡因

室性心律失常

剂量过大引起心率减慢，房室传导阻滞，低血压

B受体阻断药

普萘洛尔

降低窦房结，心房和普肯也纤维自律性

室上心律失常

窦性心动过缓

延长动作电位时程药

胺碘酮

对心脏多种离子通道有抑制作用

心房扑动，颤动，室上性，室性心动过速

角膜褐色微粒沉着，不影响视力

钙通道阻滞药

维拉帕米

对L-钙通道有抑制作用，对Ikr钾通道亦是

阵发性室上性心动过速的首选

高血压

利尿药

氢氯噻嗪

B受体阻断药

普萘洛尔

1减少心输出量

2抑制肾素释放

3抑制交感神经系统活性

抗高血压的首选

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药

卡托普利

1降低外周血管阻力

2增加肾血流量

3不伴反射性心率加快

合并有糖尿病及胰岛素抵抗，左心室肥厚，心力衰竭，心肌梗死的高血压患者

钙通道阻滞药

硝苯地平

使小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降血压

对轻，中，重度高血压均有作用

心力衰竭

利尿药

呋塞米

促进纳，水的排泄，减少血容量，降低心脏前后负荷

B受体阻断药

卡维地洛

1拮抗交感活性①拮抗儿茶酚胺的毒性作用②减少肾素释放，防止AngⅡ的损害

2抗心律失常与抗心肌缺血作用

扩张型心脏病

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药

卡托普利

1降低外周血管阻力，降低心脏后负荷

2减少醛固酮生成

3抑制心肌及血管重构

4对血流动力学的影响

5降低交感神经活性

强心苷类

地高辛

1心脏：

①正性肌力作用：

加快心肌缩短，加强收缩②减慢心率③降低窦房结自律性

2神经，内分泌：

①兴奋交感神经②降低CHF患者肾素活性

3利尿作用

4心血管：

直接收缩血管平滑肌

1治疗心力衰竭

2治疗某些心律失常：

心房纤颤，扑动，阵发性室上性心动过速

1心脏：

①快速型心律失常②房室传导阻滞③窦性心动过缓

2胃肠道反应

3中枢神经系统反应

心绞痛

硝酸酯类

硝酸甘油

1降低心肌耗氧量

2扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注

3降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性

4保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤

1舌下含服缓解各类心绞痛

2也可用于心力衰竭

1暂时性面部潮红

2搏动性头痛

3升高眼内压

B受体阻断药

普萘洛尔

1降低心肌耗氧量

2改善新机缺血区供血

1用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定性心绞痛

2对伴有心律失常及高血压患者尤为适用

钙通道阻滞药

硝苯地平

1降低心肌耗氧量

2舒张冠状血管

3保护缺血心肌细胞

4抑制血小板聚集

1适合心肌缺血伴支气管哮喘者

2变异性心绞痛是最佳适应症

适用于

分类

药品

药理作用

临床应用

不良反应

血液及造血器官

抗血凝药

肝素

1与凝血酶结合，形成复合物而使酶灭活

2调血脂3抗炎作用

4抑制血小板聚集

1血栓栓塞性疾病

2弥散性血管内凝血

3防止心肌梗死，脑梗死

4体外抗凝

1出血

2血小板减少症

3过敏

抗血小板药

阿司匹林

抑制血小板和血管内膜TXA2的合成

促凝血药

维生素K

参与肝合成凝血因子活化，使血液凝固正常进行

1慢性腹泻

2早产儿，新生儿出血

3凝血酶原过低引起的出血

4预防维生素K缺乏症

注射过快产生面部潮红，出汗，血压下降

抗贫血药

铁剂

合成血红素必不可少

缺血性贫血

胃肠道反应

肾上腺皮质激素

糖皮质激素

可的松

1物质代谢：

①增加肝，肌糖原含量和升高血糖②加速分解蛋白质和抑制合成③向心性肥胖④细胞核酸合成代谢受抑制⑤水和电解质代谢紊乱

2允许作用：

糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件

3抗炎作用：

基因效应

4免疫抑制与抗过敏：

①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬②阻碍淋巴细胞DNA的合成和有丝分裂③破坏参与免疫反应的淋巴细胞从而抑制细胞免疫和体液免疫④抑制核转录因子NF-KB活性

5抗休克作用

6其他：

①退热②刺激骨髓造血③兴奋中枢④骨质疏松⑤增强血管对其他活性物质的反应性⑥增加胃酸与胃蛋白酶分泌

1严重感染或炎症

2自身免疫性疾病

3抗休克治疗

4血液病

5局部反应

6替代疗法

1长期：

①消化系统并发症②诱发或加重感染③骨质疏松⑤糖尿病

2停药反应

盐皮质激素

醛固酮

治疗慢性肾上腺皮质功能减退症

甲状腺激素

T3，T4

1维持正常生长发育

2促进代谢和产热

3提高机体交感-肾上腺体统的反应性

1甲状腺功能低下<呆小症，粘液性水肿>

2单纯甲状腺肿

甲亢，腹泻，发热，心绞痛，心衰。

痉挛

抗甲状腺

硫脲类

甲硫氧嘧啶

1抑制甲状腺激素合成

2抑制外周组织的T3T4传化

3免疫抑制作用

1甲亢的内科治疗

2甲状腺手术前准备

3甲状腺危象治疗

1过敏反应

2消化道反应

3粒细胞缺乏症

4甲状腺肿及甲状腺功能减退

碘及碘化物

复方碘溶液

1小剂量是合成甲状腺激素的原料

2大剂量抗甲