药理学-总论_药效学.pptx

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,IntroductionofPharmacology,求医问药,有求必答网：

http:

/两个月，恢复得一直还不错，一直吃依那普利1日1片，最近两周突然不明原因持续高压180/110。

高血压病史十年，三个月前脑溢血住院治疗，现在出院两个月。

怎么办呢？

怎么用药，需要再住院治疗吗？

育儿网http:

/立健克的头孢克肟和氨溴特罗口服液.医生要求的是头孢克肟半包,大约25mg/次,但是今天喂药时不慎多喂了10-15mg,请问对宝宝会有什么伤害?

有没有办法补救?

谢谢”网友的回答：

“应该没事吧，我一般吃感冒类药都按用量加倍吃，我有一个姑妈是大医院护士，更是按用量三倍吃，一般在病发初期一次见效哈。

所以，我认为误吃了应该不会引响健康，只是下次注意就是。

”,求医问药,姜馨田中央电视台手语主持人,2008年北京残奥会圣火采集使者,2003年环球小姐大赛中国赛区总决赛,最佳媒体关注奖,特别荣誉奖,环球小姐特别形象大使,1984年8月，姜馨田出生在青岛市的一个普通家庭里。

姜馨田3个多月的时候得过肺炎，治疗过程中应用了庆大霉素。

翌年10月，她的母亲赵琳发现年仅1岁多的女儿已经听不到任何声音，于是带着她到各大城市求助专家治疗。

所有回答：

“您的孩子已经完全失去听觉能力”,药理学（Pharmacology）的定义,药理学是研究药物与机体相互作用规律的一门学科Pharmacologyisthescienceofstudyingtheeffectsofdrugsonlivingorganisms.,Etymology:

1721,formedinMod.L.fromGk.pharmakonmedicine,poison”+-logiadealingwiththetopicof.,什么是药物?

药物（Drug）用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质Anychemicalsubstancethatisusedintheprevention,diagnosis,treatment,orcureofdisease,forthereliefofpain,ortocontrolorimproveanyphysiologicalorpathologicaldisorderinhumansoranimals.Aconsciousness-altering,usuallyhabit-formingsubstance,especiallyonewhoseuseisrestrictedorillegal,suchascocaine,heroin,marijuana,andamphetamines.,DrugActionMechanism,药物作用作用机理,Absorption吸收Metabolism代谢,Distribution分布Excretion排泄,药物效应动力学Pharmacodynamics,PD,药物代谢动力学Pharmacokinetics,PK,药物机体相互作用,阿片,阿片酊,吗啡可待因罂粟碱,药物来源?

现代药物,传统药物植物药,动物药,矿物药,天然产物,天然药物活性成分,人工合成药物,生物技术药物,当归,鹿茸,普萘洛尔,西咪替丁罂粟,SirJamesWhyteBlack,ProcessofNewDrugDiscovery&Development,Pre-clinical,Clinical,ScreenMMschemicals,StepsinDrugApprovalProcessIsolationordevelopmentofnewchemicalsAnimalstudiesHumanstudiesNewDrugApplication12product,0Idea,15Drug,11-15Years,PhaseI,PhaseII,PhaseIII,5,10,Pre-clinical,HighRiskProcessofNewDrugDevelopment,100designproposals11-15Years,$800MM+,药理学发展简史,本草学阶段迷信与经验主导，民间医药实践经验的累积和流传集成本草,神农本草经（公元前一世纪）新修本草（公元659年）53卷本草纲目（公元1569年）52卷药方11000余条,收载药物365种收载药物844种收载药物1892种,埃伯斯医药籍（EbersPapyrus）1500BC，收载700个驱病的巫术配方，许多驱病的咒语。

现代药理学阶段化学与生理学的发展，为药理学研究提供了化合物和可靠的实验方法与研究模型。

分离纯化药品：

吗啡（1804）奎宁（1823）阿托品（1833）有机合成药品:

氯仿、氯醛（1831）,药理学发展简史,第一个药理实验室第一本药理教科书第一位药理学教授,R.Buchheim1820-1879,AnnRevPharmacol1974;14:

1-9,近代药理学的发展与分支,1研究层次不断深入,2交叉多学科渗透，出现许多新的药理学分支,整体,器官,细胞,基因,向不同生理或病理系统发展的药理学分支神经药理学（neuropharmacology）心血管药理学（cardiovascularpharmacology）平滑肌药理学（smoothmusclepharmacology）免疫药理学（immunopharmacology）在机体发育不同阶段进行研究的药理学分支遗传药理学（pharmacogenetics）围产期药理学（perinatalpharmacology）发育药理学（developmentalpharmacology）,按学科发展的药理学分支眼科药理学（Ophthalmologicalpharmacology）儿科药理学（Pediatricpharmacology）皮肤科药理学（Dermatologicalpharmacology）牙科药理学（Dentalpharmacology）向微观和宏观发展的药理学分支细胞药理学（cellularpharmacology）分子药理学（molecularpharmacology）临床药理学（clinicalpharmacology）,药理学在医学领域中的地位,药理学,药学,基础医学,临床医学,如何学好药理学,药物效应动力学Pharmacodynamics,1.药物作用的性质：

兴奋（excitation）抑制（inhibition）,2.药物作用的方式：

局部作用全身作用（吸收作用或系统作用）,3.药物作用的效果：

治疗作用（therapeuticeffect）不良反应（adversereaction）,一、药物基本作用,治疗作用符合用药目的，能达到防治效果的作用对因治疗（etiologicaltreatment）:

消除原发致病因子对症治疗（symptomatictreatment）:

改善疾病症状大叶性肺炎,病因：

肺炎链球菌引起,症状：

高热,咳嗽、咯痰,烦躁不安、谵妄,抗生素,解热药,止咳药,镇静药,不良反应

（1）不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应副作用（sidereaction）：

治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。

系药物固有、较轻微、多为可恢复的功能性变化原因：

药物的选择性低缓解内脏绞痛口干,毒性反应（toxicreaction）：

药物剂量过大，超过病人耐受能力所产生的有害效应。

毒性作用一般是药物过量药理作用的延伸，可以预知,应当避免发生。

急性毒性（acutetoxicity）：

用药剂量过大而立即发生慢性毒性（chronictoxicity）：

长期用药直接发生的毒性特殊毒性：

致癌作用（carcinogenesis）致畸作用（teratogenesis）致突变作用（mutagenesis）,不良反应

（2）,不良反应（3）变态反应（allergicreaction）：

少数经过致敏的病人对某种药物的特殊反应。

反应与剂量无关、与药效无关，反应严重程度差异大，停药后反应消失，再用可再发。

继发性反应（secondaryreaction）：

由于药物治疗作用引起的不良后果，例如菌群失调。

后遗效应（residualeffect）：

血药浓度降至阈浓度以下仍然残存的药理效应。

特异质效应（idiosyncrasy）：

由于遗传缺陷所引起的特殊反应,G-6-PD缺乏所致的溶血性贫血,GSH,G,G-6-P,6-P-G,GSSH,G-6-PD,NADP,NADPH,NADP,NADPHR-5-P+CO2,不良反应（4）,不良反应（5）反跳现象（reboundeffect）：

长期用药后，突然停药或减量太快，使原病复发或加重。

普萘洛尔皮质激素戒断现象（withdrawalphenomenon）：

成瘾药物停药后出现的症状。

吗啡、杜冷丁,二、药物剂量与效应的关系,剂量效应关系（dose-effectrelationship）：

药物药理效应的强弱与药物的剂量在一定范围内成比例浓度效应关系（concentration-effectrelationship）药物药理效应的强弱与血药浓度的高低成正比,最小有效量,常用量,极量,中毒量,最小致死量,致死量,FatherofModernToxicology:

Paracelsus（1493-1541）（TheophrastusBombastusPhilippusAureolusParacelsusvonHohenheim）,“Allsubstancesarepoisons:

thereisnonewhichisnotapoison.Therightdosedifferentiatespoisonandaremedy.”-1538,DOSETheKEYCONCEPTinToxicology,1.量效曲线（dose-effectcurve）药物效应随剂量或浓度变化而变化,pD2,2.效价强度（potency）量效曲线在剂量轴上的位置它表示该药达到一定效应时所需的剂量,3.效能（efficacy）药物能够产生的最大效应,A,C,BD,RESPONSE,ED50,效能与效价比较,RANKORDEROFPOTENCY:

ABCDRANKORDEROFEFFICACY:

A=CBD,效能与效价比较,效应,剂量,效价强度,双氢氯噻嗪,环戊甲噻嗪,呋噻米,效能,效价强度：

环戊甲噻嗪双氢氯噻嗪呋噻米效能：

呋噻米环戊甲噻嗪=双氢氯噻嗪,4、斜率（slope）：

阈剂量与引起最大效应之间的坡度，常用直线化后的斜率表示。

斜率大则表示小剂量与大剂量的比值小。

E,D,A1A2B1,B2,A,B,Safety:

BA,5、量反应和质反应：

量反应（gradedresponse）：

药理效应可以用数和量分级标志者。

例如血压、心率、尿量、血糖浓度等。

质反应（quantalresponse）：

药理效应以阳性或阴性（全或无）表示者。

例如死亡与存活、睡眠与觉醒、惊厥与不惊厥、麻醉与不麻醉等。

0,20,40,60,80,70,8090100,200,300,TherapeuticandToxicEffects,Dose,%Responding,100Therapeutic,Toxic,TD1,ED,ED9950,TD50,Indices,LD50：

引起半数动物死亡的药物剂量。

ED50：

引起半数动物产生阳性反应的药物剂量。

治疗指数和安全范围：

治疗指数（therapeuticindex,TI）,TI,LD50ED50,治疗指数大的药物比治疗指数小的药物安全,药物安全性,Overall